A61K 31/4245 — оксадиазолы

Номер патента: 437512

Опубликовано: 30.07.1974

Авторы: Альтшулер, Машковский, Яшунский

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/26

Метки: лечебный, препарат

...53) УД 1( 615.786:6 45(088,8)(71) Заявит сесоюзцый ЕБНЪй ПРЕПАРАТ 54) личных лсче психотропцы ратимо и коц 1 оцоа м и цоксцПримецяю5 держащих подень по 1- - 2допацом .и фаменее резкое леток, сор аз 11 в ию с ицоказываст йствие. сидцофец в виде та5 мг препарата, 2 - аблеткп. По сравцс 1 амипом сцдцофсц1 более длитсльцос д едмет изобрете 1 О Известно использовацие раз бцых препаратов в качествесредств,Предлагается в качестве психотропцого средства использовать хлоргидрат 3-Р-фснилизопропил-сидцонимиц (сидцофсц),С иди офсн оказывает ст 11 м ул яр ующее влияние ца цсптральцую нервную систему. Оц вызывает у животцых характерт 1 ые изменения поведенческих реакций, усиливает рефлекторную возбудимость, препятствует развитию содативцого и...

Номер патента: 437762

Опубликовано: 30.07.1974

Авторы: Альтшулер, Машковский, Яшунский

МПК: A61K 31/4245, C07D 223/00

Метки: 3-фенилизопропилсиднонимина, сиднофена, хлоргидрата

...продукта и обработкой его хлористым водородом.Пример. К 425 г ацетонциангидрина при температуре не выше 18 С приливают 450 мл 37%-ного формалина и раствор 5 г поташа в 25 мл воды. Смесь перемешивают 4 час при 1015 С, охлаждают до 05 С добавляют 675 г фенилизопропиламина и после перемешивания в течение 2 час при той же температуре оставляют на ночь. Затем при охлаждении добавляют раствор 465 мл концентрированной соляной кислоты в 2 л воды и образующуюся густую массу обрабатывают. при0 С раствором 350 г нитрита натрия в 1 л воды. Через З час добавляют 800 мл эфира, отделяют органический слой и дважды экстрагируют эфиром водный слой. Эфирный раствор сушат плавленым сульфатом магния и обрабатывают 2,5 л 3-н раствора хлористого...

Номер патента: 537073

Опубликовано: 30.11.1976

Авторы: Бегунова, Овчинников, Полякова

МПК: A61K 31/4245, C07D 233/82

Метки: 5-диметилгидантоина, монохлор-5

...5,5-диметилидантоина в солянокислой среде с последующим выделением целевого продукта известными приемами, т, е. фильтрованием (или экстракци 5 ей) и сушкой,В этом случае выход И-монохлор,5-диметилгидантоина, полученного непосредственно фильтрованием, достигает 93,8%. Единственным реагентом является хлор, единствен 10 ным побочным продуктом - соляная кислота.Из процесса исключается операция промывки, а возможность перехлорирования отсутствует, так как реакция останавливается нанужной стадии,15 После фильтрования целевого продукта изматочника может быть выделена путем перегонки азеотропная товарная солянаякислота, а остальные части смеси возвращаются в рецикл. В этом случае выход И-моно 20 хлор,5-диметилгидантоина приближается...

Номер патента: 577208

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Амбарцумян, Бунянтян, Дангян, Ковина, Месропян, Пидэмский

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 207/27 ...

Метки: 1-фенил-3, 1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4, 2-оксопирролидинометил, активность, анальгетическую, бензил)-4, метил-4-алкил, метилкапролактил, пиразолон-5, проявляющие

...которая через 23 дня кристаллизуется. Кристаллы перекристаллизовывают из нетролейного эфира,о,Выход продукта 70%; т, пл. 68-70 С,Найдено,%: С 70,0; Н 7,9; й 13,0ЗО Исследование биологического действиясоединений проводят при внутрибрюшинном введении нв белых мышах и крысах линии Вистер. Ддя оценки анадьгетического действия используют общепринятуюметодику З 5 "горючей плвстиикиф,В качестве эталона для сравнения анальгетической активности испытан амидопирин в дозе 100 мг/кг. Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы 4 пррвьнивют 500 мг/кг.Результаты испытаний, подтверждающиеанальгетическов действие соединений, представлены в таблице. СНО, К,Вычислено,%: С 69,7; Н 7,6; й 12,8Выход 80,9%, г. пл, 84-86 С,оНайдено,%; С...

Номер патента: 644482

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Авдонина, Бабичев, Епишина, Заиконникова, Зимакова, Крылов, Лапшина, Лебедев, Новиков, Суворова, Хмельницкий, Чудновский

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/18

Метки: заболеваний, лечения, мебикар, психических, средство

...после чего смесь выдерживают при той же температуре в течение 40 мин, добавляют 20 г хлористого аммония и упаривают до полного испарения жидкого аммиака.К остатку добавляют 25 мл воды и многократно (10 раз по 200 мл) экстрагируют хлористым метиленом, растворитель упаривают и получают 50 г (80 вес, %) 2,4,6,8- тетраметил - 2,4,6,8- тетраазобицикло-(3,3, 0)-октандиона,7. Выход чистого продукта - 30 г (50 вес. %), т, пл, 228 С.Средство для лечения психических заболеваний мебикар представляет собой порошок белого цвета без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и спирте, в медицине применяют в виде таблеток белого цвета, содержащих по 0,3 и 0,5 активного вещества, и ампул, содержащих 5 мл 10%-ного раствора активного вещества...

Номер патента: 589746

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Алешина, Воронин, Голенева, Закс, Пидемский, Шрамова

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 231/26 ...

Метки: 4-метил-3, 5"-триметоксибензоиламино)-антипирин, активность, жаропонижающую, противовоспалительную, проявляющий

...активированный уголь, встряхивают, фильтруют и фильтрат экстрагируют бензолом 2 - 3 раза, Бензольный слой отделяют, сушат прокаленным сульфатом магния, фильтруют. Фильтрат упаривают при комнатной температуре. Остаток при стоянии постепенно кристаллизуется. Получают 17,16 г 4- (метил,4,5-триметоксибензоиламино) -антипирина (выход от теоретического 83,4% ), т. пл. 63,5 - 64,5 С (из смеси бензола с петролейным эфиром).П р и мер 3. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и обратным холодильником, помещают 12,69 г (0,05 г/моль) хлоргидрата 4-метиламиноантипирина, 10,61 г (0,05 г/моль) 3,4,5-триметоксибензойной кислоты, 4,5 мл трех 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 хлористого фосфора, 60 мл сухого ксилола н перемешивают Ь - 6...

Номер патента: 668600

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Гаральд, Карл, Эгберт, Эйке

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 231/20 ...

Метки: пиразолонов-5, солей

...смеши моль феидионную ночи псгущаю О 3-АминоВ -амино150 млления щкислоты ре с О, разина,Реак течение и потом- Си, - МО енилэтил) -пиразоло 5,9 г) этилового эксиакриловой кисло дрофурана после до п-толуолсульфоново ают в азотной атмо (13,6 г) фенилэтил есь перемешивают в40 С в атмосфеРе )а,ваукуме, Маслянис 3-Амино-(-фенилаллил)-пиразолон 0,1 моль этилового эфитоксиакриловой кислоты енилаллилгидразина ивывают из метанола. Выетического, т.пл, 1 30668600 73-Амино- А-метил- (З-хлорфенил. окси)-этил -пиразолонполучают из 0,1 моль этилового эфира Р -амино - р-этоксиакриловой кислоты и 0,1 моль а-метил-Р-(3-хлорфенилокси)-этилгид разина. Его перекристаллизовывают иэ метанола. Выход 43 от теоретического, т,пл, 158-160 С.Пример 7. 3-Амино- Р-...

Номер патента: 683616

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Антон, Вернер, Вольфганг, Курт, Рихард, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/4245, C07D 215/02, C07D 223/04 ...

Метки: аминоалкилгетероциклических, соединений, солей

...С, -51) М. Кл.2С 07 Р 215/02С 07 Р 223/04С 07 Р 235/04С 07 Р 263/54С 07 Р 265/22//А 61 К 31/39553) УДК 547,781.785,84 180 190 Гидрохлорид 221 Гидрохлорид Гидрохлорид Гидрохло 19 сан, осн, во Д н-ж,-1 щ- с-(сн-2 т аон сн,Смесь из 5 г сложного эфира соосн,Янз но ( ) ск щ, - ж - с - Фвг ОН Щз( ) щ-щ,-юн-с-Щ, -ОН (1 З знз-ЗН-сСнзно (ся-сн,-ън-с - (сн,), -1оН Снз 4100 мл метанола и 100 мл конц. раствора аммиака слегка нагревают до растворения реакционной массы, выдерживают при комнатной температуре 12 ч и отделяют 4,3 г 5 вышеприведенного основания; т. пл. 198 С.Гидрохлорид т. пл, 235 С.Аналогично получают соединения, приведенные в таблице.Формула Соль СНаН-ССнзю ( 1 сн - си -зн - с - 1 сн 1, - и 1г г1он СнзФО 147 Гидрохлорид 83,5...

Номер патента: 698530

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Антон, Вернер, Вольфганг, Курт, Рихард, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/4245, C07D 233/32 ...

Метки: аминоалкилгетероциклических, соединений, солей

...2 - б;В; - водород, НО - , бензилокси, В 8 ИН, где Ва - метилсульфонил, диметилсульфонил, СНэБОрйСНэ - , гидроксиметил, Сй - , СОЙНСН, или галоген; Составитель Ж. СергееваТехред И. Асталош Корректор В. Бутяга Редактор Е. Хорина т Заказ 6957/39 Тираж 513 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Формула изобретения где Я означает один из радикалов З 1З9;Ву 36, Ва - водород, - ОН илн ОСН 2-С 6 Н 5Ва и Ве вместе означают - СН=СН - СН=СН - , .- О - СН 2 - О - , - ОСН - СОИН - , - СН - СНСОМН - ,, - О-СО-ИН-,В, - водород, метил, метокси, гидрокси илихлор (причем, В, не означает В 8 МН - илиСНэ.102 ЙСНз - , если...

Номер патента: 715575

Опубликовано: 15.02.1980

Авторы: Альтшулер, Машковский, Холодов, Яшунский

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/18, C07D 271/04 ...

Метки: активностью, обладающий, психостимулирующей, фенилизопропил)фенилкарбамоилсиднонимин

...и действием й-изо"мера сиднокарба. Все исследуемые вещества вводили животным внутрь в виде суспензии, приготовленной на1 Ъ-ном растворе карбоксиметилцеллюлоэы с добавлением в качестве эмульгатора твина - 80,В дозах 1,5-2,5 мг/кг внутрь1-сиднокарб вызывает у животных тактильную гиперрефлексию, В интерваледоз 3-25 мг/кг внутрь новое вещество усиливает локомоторную активностьживотных в прямой зависимости отлогарифма дозы, При введении Я-сиднокарба в дозе,50 мг/кг и выше у животных появляются стереотипные подведенческие реакции,В дозах до 50 мг/кг включительноГ-сиднокарб не вызывает отчетливыхпериферических симпатомиметическихэффектов (побочное действие)Двухкратное увеличение уровняспонтаннбй двигательной активностиживотных...

Номер патента: 727643

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных

МПК: A61K 31/4245, A61P 3/10, C07D 231/14 ...

Метки: 4-антипирилоксаминовой, активность, амиды, замещенные, кислоты, проявляющие, сахароснижающую

...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...

Номер патента: 873885

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Райнхард

МПК: A61K 31/4245, C07D 491/10, C07D 495/10 ...

Метки: изомеров, производных, солей, спирогидантоина

...воднойсоляной кислоты, осевшие кристаллысобирают обычным образом и получают 55бруциновую соль 3 -6-фторо-спиров(хроман,4 -имидазолидин)-2 ,5 -1-дионавыделенную в виде диагидрата1омонохлорида, т.пл. 172-174 С. вают в 300 мл ледяной воды. Получившуюся водную смесь экстрагируют тремя отдельными порциями этилацетата и объединенные органические слои последовательно промывают, разбавленным водным раствором бикарбоната натрия и водой и затем высушивают над безводным сульфатом магния. После отфильтрования высушивающего агента и испарения растворителя под уменьшенным давлением получают остаток, который перекристаллизовывают из этанола, получают 2,93 г (93%) чистого 6-фтор-хроманона, т.пл. 114-116 С.Найдено: С 63,24; Н 4,15Вычислено для СН ГО...

Номер патента: 776031

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Крылова, Плаксина, Семьякина

МПК: A61K 31/4245, A61P 31/04, C07D 271/06 ...

Метки: 4-оксадиазолил)кетон, n-метилфенацил-5-(3-фенил, активность, антимикробную, проявляющий

...СН - О - Б6 5Б гС - СОСН 30006 Нгг - СН 5 и,О Составитель Т. РаевскаяРедактор Б. федотов ТехредИ. Заболотнова КорректорИ. Осиновскаяй:.Млаказ дц 36 зд з 10 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиска Государственного"комитета СССР по делам изобретений н открытий113035, Москва, Ж, Раушская иаб д. 4/5.ытип. Харьк."фил. пред."сПатент 3и 1,36 г (0,01 моль) бензамидоксима кипятят в 150 мл абсолютного диоксана в течение 45 мин. После удаления растворителяполучают 2,3 (75%) продукта с т. пл. 131 -2 (из ацетонитрила). С 1,Н 14 г/,Оз. Вычислено: Х 9,15%. Найдено; И 9,59%.На основании ПМР-спектра этого соединения, а также его реакции со спиртовымраствором хлорного железа установлено,что а-карбонил гг-метилфенацил- (3-фенил,2,4-оксадиазолил) кетона...

Номер патента: 1074482

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Голубев, Шварков

МПК: A61B 5/0488, A61K 31/4245

Метки: гиперактивного, лечения, поведения

...25Предварительно до лечения гиперактивностиу больного регистрируют полиграмму. При об.работке результатов непрерывной (в течениевсей ночи) полиграфической записи сна анализи-.руют данные электромиограммы.Приэтом подсчитывают общее количество мелких физическихдвижений длительностью менее 1 с, г,.е. миоклонии сна, и общее количество всех остальных физических движений - движения тела, койечносУтей. Далее вычисляют индекс физической активности (ИФА), определяемый как соотиошение числа миоклоний сна к числу крупныхдвижений, расчитанных на час сна.ЕМ 1 ТИФА - Е Э 1 Тгде ЕМ - общее количество миоклоний сна;ВР - общее количество крупных движево сне;Т - общее время сна, ч.При значении ИФА у больных 6.00-11.00назначается терапия психоотимулирующим...

Номер патента: 1095491

Опубликовано: 23.01.1985

Авторы: Богоявленский, Валимухаметова, Даринский, Епишина, Заиконникова, Зимакова, Каверина, Камбург, Карпов, Лапшина, Лебедев, Новиков, Суворова, Хмельницкий

МПК: A61K 31/4245, A61P 9/10

Метки: болезни, ишемической, кардиалгий, легких, лечения, мебикар, сердца, средство, форм

...в качестве средства для лечения кардйалгий и легких форм ишемической 25 болезни сердца.Предлагаемое средство фмебикар" представляет собой белый кристаллический порошок горького вкуса со слабым амидным запахом, хорошо растворимый в воде., Предложенное средство примененоу 24 больных,с ишемической болезнью сердца.Препарат применяют перорально в дозах 0,6-0,9 г 3-4 раза в сутки. Суточная доза 1,8-3,6 г. Лечение проводится от 7 до 21 дня, после 5-7- дневного перерыва лечение возобновляется в зависимости от его эффектив ности общим курсом до 6 месяцев.Эффективность лечения оценивается по динамике жалоб, клинической картине, объективньпи данным пульса и артериального давления, электрокардиогра фическим и биохимическйм показателям. У больных...

Номер патента: 770050

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Даниленко, Кухарь, Мирян, Черноштан

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 413/04 ...

Метки: 4-или-1, 4-оксадиазола, анальгезирующим, действием, обладающие, пиридил-2)-1, производные

...растворяют в 30 мл ацетона, затем добавляют 4,26 г (0,03 г-м) метила йодистого. Реакционную смесь нагревают при 50 С 30 мин. Выпавший из реакционной смеси желтый кристаллический осадок отфильтровывают. Выход йодметилата 3-(пиридил)-5-диметиламино,2,4-оксадиазола 2,2 г (673); Т.пл. 169-170 С (иэопропиловый спиот).2-(Пиридил)-5-диметиламино,3,4-оксадиазол.8 1, г (0,05 г-м) трихлорметилдиметиламина растворяют в 60 мл сухого ацетонитрила, смесь перемешивают, затем порциями добавляют 6,82 г (0,05 г-м) гидразида никотиновой кислоты. Реакционную смесь кипятят 3 ч при перемешивании до прекраще-,770050 Эния выделения хлористого водорода. Осадок отфильтровывают. Полученную солянокислую соль растворяют в воде и нейтрализуют водным...

Номер патента: 1253002

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Балаян, Гаджиева, Даугалиева, Епишина, Лебедев, Назаров, Хмельницкий

МПК: A61K 31/4245, A61P 33/00, A61P 37/04 ...

Метки: желудочно-кишечных, овец, профилактики, средство, стронгилятозов

...то, что 1 Одля проведения лечения, необходимоиметь. точные данные о составе микроэлементов в почве каждой эоны, крометого, укаэанное средство не обеспечивает 1007-ной эффективнбсти. 15Известно также средство для проФи ляктнки стронгилятоэа (трихоцефалеза)овец - смесь панакуря с метилурацилом,которое задается животному парентеряльно 20Недостатком этого средства является необходимость обязательного использования антигельминтика с иммуностимулятором,Цель изобретения - повыщенне иммуМобиологнческой реактивности организма овец для профилактики желудочнокищечных стронгилятозов.Это достигается посредством использования препарата - 2,4,6,8-тетраме- зотил,.4,6,8-тетряазабицикло(3,3,0)- окгандион 3Формулысн, сн,Ю Ис=оЯНз Сзторговое...

Номер патента: 1537259

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Буров, Кашевская, Ходжагельдиев

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/34

Метки: влечение, дыму, никотину, подавляющее, средство, табачному

...дреущества по сравнению с транквилиаторами (диазепам, амизил) и Н-хоиномиметиками(никотин, анабазина итаканоил) .Экспериментальные данные,позвоЛили рекомендовать мебикар для лечеНия больных, желающих прекратить курение, Ф"Применение мебикара привЬдмт к обегчению состояния никотиновой абстиенции, уменьшает субъективную тягу крению, сопровождается повышениемнасыщаемости" от курения.Препарат назначают курсами по 3 недель в зависимости от тяжести ниотинизма в суточной дозе 1,8-2,4 г. .фармакологическим комитетом МинздраСССР мебикар разрешен к применениюедицинской практике по дополнительпокаэаниям для лечения табакокуолностью от Составитель С. БалякинГербер Техред Л, Олийнык Корректор С,Шеки Редактор Заказ 24 Тираж 528 ПодписноеВНИИПИ...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

Номер патента: 1609453

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзе

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4188, A61K 31/4245, A61P 9/06 ...

Метки: гидантоина, производных

...желудочковой тахикардии с тем,чтобы обеспечить отношение нормального синусового ритма к желудочковому пульсу 1:1. Большинство проверяемых соединений проявляют свое действие в количествах, значительно меньших, чем количество хинидина илидизопирамида.Когда эти соединения использова"лись в количествах больших, чем эффективное количество, показанное втабл,2, то вызванная аконитином желудочковая аритмия нормализоваласьдо восстановления нормального синусового ритма, Этот эффект длится почти 6 ч после перорального введения,3) Острая токсичность (крысы),Испытания на острую токсичностьна крысах (пероральное введение) проводили при использовании типичныхсоединений формулы (1),:т.е. 6-хлор 2,2-диметил-13-(4-оксипиперидино)-имидазолидин,5...