Федерико

Номер патента: 1830076

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Лучано, Паоло, Федерико, Энрико, Этторе

МПК: C10L 1/18

Метки: композиция, топливная

...же процедурой, чтоописана в сравнительном примере 2, получили этилен-пропиленовый сополимер, ко В таблицу сведены характеристики газойля примера 1 после добавления в него такого сополимера в виде раствора.П р и м е р 7. С использованием той же каталитической системы и в соответствии с той же процедурой, что указаны в примере 5, получили этилен-пропилен-бутадиеновый терполимер, который содержал 28,5 мэс,0 пропиленовых звеньев и 3,5 мас, бутадиеновых звеньев, а его вискозиметрическая мол,м. составляла 80000, С-ЯМР-спектро 1 зскопический анализ показал, что величины Х и Ха такого терполимера составляли соответственно 0,02 и 0,005.В соответствии с той же самой процедурой, что изложена в примере 6, такой терпо 5055 торый содержал 38,5 мас,;...

Номер патента: 1729294

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Антонино, Микеле, Федерико, Франческо

МПК: C07H 15/252

Метки: 4-деметокси-7-деокси-дауномицинона, деметокси-дауномицинона

...исключения стадии разделения оптических изомеров и токсических реагентов.Цель достигается тем, что 4-деметокси-амино-деокси-дауномицинон или 4-деметокси-амино-дауномицинон общей формулыСОК С е 4-деметокси-да ИНО ОН В 1где Я имеет указанные значения,растворенный в водной 37%-ной соляной кислоте, обрабатывают при 0 - 5 С воднымораствором нитрита натрия при перемешивании в течение 1 ч, после чего обрабатывают 50%-ным водным раствором гипофосфористой кислоты в течение 5 ч при комнатной температуре с последующим экстрагированием метиленхлоридом и упариванием растворителя при пониженном давлении.П р и м е р 1. Получение 4-деметокси- деокси-дауномицинона (1 а).1,78 г (5 ммоль) 4-деметокси-амино- деокси-дауномицинона (1 а), растворенного в 75...

Номер патента: 1614764

Опубликовано: 15.12.1990

Авторы: Антонио, Микеле, Федерико, Франческо

МПК: C07H 15/252

Метки: антрациклиновых, гликозидов

...г 4-деметокси-амико-деоксидауномицинона растворяют в 20 мпбезводного метилендихлорида, охлаждают до О С и добавляют 0,3 мл трифторуксусного ангидрида. Спустя 10 миндобавляют бикарбонат натрия. Органическую фазу дважды промывают водой ивьщеляют, сушат над безводным сульфатом натрия. Растворитель удаляют в вакууме до получения соединения с количественным выходом. ТСХ на Кизельгеле,Р 254 (Мегс 1 с) с использованием смеситолуола и ацетона (9:1 по объему),П р и м е р 6. 2-Деметокси-0- -трифторацетамидодауномицинон,Суспензию 0,2 г соединения примера 5- в 15 мл бензола и 0,5 мл этиленгликоля кипятят с обратным холодильником в течение 4 ч в присутствии 0,015 г п-толуолсульфокислоты, исполь" зуя аппарат Дина-Старка, Полученную,4С)смесь...

Номер патента: 1609445

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Николь, Серджио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, карбоксамидопроизводных, поли-4-аминопиррол-2

...К-бис-(2-хлорэтилами но)пи ррол-карбоксамидопиррол-карбоксамидо пиррол-ка рбоксамидопиррол-кар 25 30 35 40 50 55 боксамидоэтил-(2-имидазолина) гидрохлорид; гидрохлорид 3-К-метил-К-метилК-метил-К-метил-К, К-бис-(2-хлорэтиламино)пиррол-карбоксамидопирролкарбоксамидопиррол-карбоксамидопирр ол-карбоксамидопропилдиметиламина;ЯК-метил-К-метил-К-метил-К- метил-К,К-бис-(2-хлорэтиламино)- пиррол-карбоксамидо-пиррол- карбоксамидо-пиррол-карбоксамидопиррол- карбоксамидоэтил 2-(3,4,5,6- тетрагидропиримидина)гидрохлорид. П р и м е р 3, Газообразный хлористый водород пробулькивают в этанольный раствор К-деформил-К-К-метил-К, К-бис-(2 хлорэтиламино)-пиррол-ка рбоксамидодистамицина А(100 мг) при внешнем охлаждении на ванне...

Номер патента: 1579465

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Антонино, Серджио, Федерико, Фернандо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: галоид-антрациклингликозидов

...О К - трифторацетил, воренный в водном метнленхлориде, комнатной температуре подвергают модействию с тетра 1 н-бутил)аммобромидом или тетра (н-бутил)аммохлоридом, получая, И-защищенный озид общей формулы рас при за ическое действие на авимо (3 нг/мл) для убицина и структурно и ЦиНеЬб окс а лик 157Результаты цитотоксической активности соединений примеров 4,3 и 2 представлены в табл. 1.Все новые производные показали себя более цитотоксичными, чем их родоначальные соединения против клеток НеЬа и Р 388, чувствительных к ДХ. Однако эта повышенная цитотоксичность является более явно выраженной, если рассматривать активность данных соединений против Р 388 10У В данном случае эти новые производные показывают 100-250-кратное увеличение...

Номер патента: 1561821

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Серджо, Федерико, Франческо, Эрмес

МПК: C07C 50/36

Метки: 6-дезоксиантрациклинов

...каталитическое количество метилата натрия, После обычной обработки и очистки хроматогра 5Лией получают 0,18 г (выход 49%) заглавного соединения, ш/Е 400 (М);11 К (КВг); 345( см(ОН), 1675 см ф(мультиплет, три ароматических водорода),П р и м е р 7, 1,2,3,4,4 а,5,12,12 а-Октагидро-ацетил-гидрокси 6;7,11-триметокси-оксонафтацен,К бензольному раствору 0,09 г 1,2,3,4,4 а,5,12,12 а-октагидро-(1-гидроксиэтил)-6,7,11-триметоксиоксонайтацена, приготовленного, как 20указано в примере 6, добавляют 0,8 гкарбонага серебра, после чего полученнчю смесь кипятят, После отйильтровывания твердого вещества и испарения в вакууме растворителя получают 0,08 г (выход 90%) укйзанного соединения, ИК (КВг): 3360 см,ОН), 1705 см Г(С=О кетона), 1680 см:;С=О...

Номер патента: 1544185

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Никола, Серджио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, карбоксамидопроизводных, поли-4-аминопиррол-2

...эффективностьв подавлении репродуктивной активности патогенных вирусов и в защите кле- ЗОток ткани от вирусной инфекции.Например, они проявляют активностьпротив ДНК-вирусов, например вирусовлишая, вирусов простого лишая и опоясывающего лишая, и аденовирусов, атакже против ретровирусов, напримервирусов саркомы и лейкемии. Вирусылишая, респираторно-синцитиальныевирусы были испытаны в жидкой среде.Последовательные двукратные разбавле Ония соединений от 200 до 1,5 мкг/млбыли распределены (по два) в количестве 0,1 мл/лунку в 96 микропластинках с лунками для культуры ткани.Суспензии клеток (2 х 10 клеток/ 45/мл) незараженных для проверки цитотоксичности или зараженных в количестве приблизительно 5 х 10 ТС 1 Рвируса/клетку были сразу же...

Номер патента: 1538893

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Никола, Фабио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: n-деформил-n, бис(2, гидрохлорида, хлорэтил)дистамицина

...тем что дигидрохлорид М-деформил дистамицина АФормулыН Нн хн,внГ,ы-сн снегОО 1 ОНЗ Нъ СНЗ в ниридине,этиленоксида. Остаток хроматографируют на силикагеле, промывают соляной кислотойиспользуя в качестве элюента смесь хлороформа (70) и метанола (30), в результате получают 1,32 г И-деформил-И-М,И-бис(2.-гидро" ксиэтил)дистамицина А.П р и м е р 2. Раствор К-деформип-И И, Ю-бис (2- гидрок с из тил) диста мицина А гидрохлорида (680 г) в пиридине (7 мл) охлаждают до 0-5 С и обрабатывают метансульфонилхлоридом (0,2 1 мл) в пиридине (2 мл) в течение 1 ч. После добавления метанола (7 мл) реакционную смесь нагревают до комнатной температуры. Раствори- тели удаляют в вакууме и остаток . хроматографируют на силикагеле, используя в качестве элюента...

Номер патента: 1535378

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Никола, Фабио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, дистамицина, производных

...г 1-деформил-М-(оксиранкарбонил)-дистамицин А гидрохлорид,Предлагаемые соединения в значительной степени подавляют репродук-.тивную активность патогенных вирусови защищают клетки тканей от вирусныхинфекций, Например, они проявляют активность против ДНК-вирусов, такихкак вирусы лишая и аденовирусы, например простого и опоясывающего лишаяпротив ретровирусов, таких каквирусы саркомы, и лейкемии.Так, например, вирусы лишая и рес"пираторные синсициальные вирусы испытывали следующим образом в жидкойсреде, Серию двойных разведений соединений от 200 до 1,5 мкг - мл распределяют на 96 микропластин для тканевой культуры по 0,1 мл/пластину.Суспензии клеток(2 10 :леток/мл),неинфецированные для контроля нацитотоксичность или ицфецнрованные5...

Номер патента: 1530100

Опубликовано: 15.12.1989

Автор: Федерико

МПК: C12N 1/06

Метки: соли, сульфоаденозил-l-метионина

...СоЬирают элюат, содержащий сульфоаденозил.-метионин (примерно 1000 л, содержащих 10 кг сульфоаденозил.- метионина). Раствор, полученный таким образом, подают в устройство обратного осмоса плоского типа, где использованы полиамидные оЬессоливающие мембраны. Ц этом устройстве раствор сульфоаденозил-Ь-метионина концентрируют до 80 л, содержащих 99 кг суль фоаденозил-Ь-метионина. ДоЬавляют 5 л 2 н. раствора Ьутандисульфокислоты. Раствор, полученный таким оЬразом, подают в распылительную осушительную установку, в которую подают 20овоздух при 160 С. Сухой продукт непрерывно выводят их установки.Получают 18 кг порошкообразного продукта, имеющего при анализе следующий состав, 4; 25Сульфоаденозил.- метионин1,4-Бутандисульфокислота 4490,2...

Номер патента: 1528316

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Мария, Никола, Серджо, Федерико, Этторе

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, дистамицина, производных

...малыми порциями. Полученную в результате смесь перемешивают всю ночь, затем фильтруют и выпаривают досуха в вакууме, Твердый остаток очищают хроматографией на сили30 5 ;15283 кагеле, используя в качестве элюента . смесь .этилацетата и этанола (9:1 и 8:2 по объему). Получают 0,22 г целе. ного соединения, т.пл. 199-204 С (после перекристаллиэации из изопропилового спирта).Аналогично могут быть получены следующие соединения:9 -/1-метил-/1-метил-/1-метил 1 О 4-4-И, М-бис -/2-хло рэтил/аминоимида зол-метил-карбоксамидо пиррол- карбоксамидо/пиррол-карбоксамидо/пиррол-карбоксамидо/пропионамидин,гидрохлорид; 151-/1-метил-/1-метил-/1-метил-5-Б, И-бис -/2-хлорэ тил/аминоимидазол-метил-карбоксамидо пиррол-...

Номер патента: 1433416

Опубликовано: 23.10.1988

Автор: Федерико

МПК: A61K 31/7076, A61P 1/16, C07H 19/16 ...

Метки: s-аденозилметиониновых, сам, солей

...операции примера 1, мож но получить соединения, имеющие раз"личные степени солеобраэования, и вчастности соли САМ 4 НРО 4 0,4 Н О,САМ 5 НРО 4 0,7 Н О, данные элементного анализа для которых приведены в 30 табл. 1. Кислоты, которые используются дляполучения новых солей по предлагае"мому изобретению, имеют следующие значения рН: НС 1 - рК меньше 0,5; Н 04рК меньше 0,5 (первая стадия),рК = 1,92 (вторая стадия); НРО 4 -рК = 2,12 (1 стадия).Испытания на стабильность проведены на солях, полученных предлагаемым способом, выдерживанием продукта в термостатируемой печи при 45 Си определением процента остаточнойсоли в фиксированные моменты времени,Для сравнения эксперименты были повторены с известными САМ пНС 1 солями, вкоторых и = 1, 2 и 3, и е...

Номер патента: 1429935

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Сердж, Федерико, Франческо, Эрмес

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: 6-деоксиантрациклингликозидов

...в 1 день после заражения).Таблица 2 45 Соединение Док сорубицин6 99 10 72 94 100 50 ие 4 не"Обработка дель. Подавлени вали дпя кажд ее собственно вес опухоли в опухоли в начопухоли оцени относительнольной группы,бработки (весботки на 100),роста й группьауноруби 4,40 и конт концеале об О натной температуре в течение 100 ч получают 6-деокси-деметилдоксорубицин с т.пл. 167-170 С,В=0,47 при ТСХ (Мерк Р) в системе растворителей СН СХ:МеОН:АсОН: :Н О (8:2 й 0,7:0,3 об/об).Цитотоксическая активность соединений (1 а) и (16) испытывалась против клеток НЕЬа и клеток мьппиной лейке мии РЭ 88 в опытах п чСго в сравнении. с даунорубицином и доксорубицином. В табл. 1 даны результаты испытания ингибирования роста колоний в опытах п чСго. 15...

Номер патента: 1340592

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Федерико

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: s-аденозилметионина, производных, солей

...более высокую стабильность солей эфиров БАМ по сравнению с БАМ.Способность солей эфиров БАМ проходить через клеточные барьеры характеризуется данными, приведенными в табл.В опыте "гп в 1.ги" (кишечные мешочки) 2 мг каждого испытуемого продукта в 1 мл физиологического раствора помещают в кишечные мешочки крысам под эфирной анестезией, Крысы погибают через 2 ч, и остаточное содержание мешочка (стенка + содержание) анализируют. Определенное таким образом количество мигрировавшего продукта приводится в табл. 4 (7) от исходного количества в мешочкеВ других опытах используют кусочки вывернутой кишки, которые выдерживают при 37 С (по методу Кребса-Риндера) в растворе с внешней концентрацией исследуемого соединения 10 М.4Количество...

Номер патента: 1311616

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Серджио, Федерико, Франческо

МПК: A61K 31/122, C07C 50/26

Метки: аглюконов, рацемических

...соединений,Тонкослойная хроматография на. силикагелевых пластинках маркиМегс 1 Р(хлороформ:ацетон 98:2 пообъему): ВГ 0,5.Масс-спектр, тп/е: 320 (М); 227(СН СО+).ИК (КВг); 1625 см связанная С=Охинона; 1670 смсвободная С=О хинона; 1710 см С=О кетона; 1940 смсвязанная ОНПМР (СЭС 1); 1,8-2,3 (мультиплет,ЗН); 2,30 (синглет, ЗН, СОСН ); 2,63,1 (мультиплет, 4 Н); 7,4-8,4 (мультиплет, 5 Н); 11,71 и 11,75 (два синглета, 1 Н, ОН фенола).Уф-видимый (СНС 1 ); 250, 267,414 нм.П р и м е р 7, Получение 4-деме. токси,7-дидеоксидауномицинона (А)и 4-деметокси,11-дидеоксидауномицинона (В),Смесь(0,32 г) соединений, полученных в примере б, приготовленную,как описано в примере 6, растворяютв 38 мл уксусного ангидрида и кипятят с обратным холодильником в...

Номер патента: 1277902

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Антонио, Серджио, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: 4-деокси, 4-деокси-даунорубицина, доксорубицина

...использукт в .следующей стадии беэ дальнейшей очистки.Тонкослойную хроматографию проводят на пластинках Кеэе 1 яе 1 Р 254 (Фирма Мегс 1) с использованием смеси хлороформ: ацетон 9: 1 по объеу); М 0,45.П р и м е р 2. 4 -Деокси ацетилдаунормл раствора ЗО 3510 5 О Раствор 7,33 г 4 -деокси-иодо- Б-трифторацетилдаунорубицина в 200 мл безводного толуола обрабатывают при кипячении с обратным холодильником в атмосфере азота и при перемешивании 7 мл трибутилгидрида олова, кото-" рый прибаляют в течение 45 мин четырьмя порциями, и 1 г Ы.,с. -азо-бисизобутиронитрила. Через 1 ч восстановление завершается, после чего реакционную смесь охлажда.ют до комнатной температуры и выливают в избыток петролейного эфира 40-60 С). Осадок собирают...

Номер патента: 1186086

Опубликовано: 15.10.1985

Авторы: Аврора, Джованни, Косимо, Мауризио, Федерико

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: лактама, соединений

...(СОСУ): 2,16 (с, ЗН, ОСОСР );3,61 (с, ЗН, ОСНз); 5,03 (й, 3 =1,4 Гц, 1 Н, Н); 5,32 (дв.д. 2 Н,СНОСО); 5,62 (д , 7 = 1,4 Гц, 1 Н,Н-б). П р и м е р 55. а) 4/3-(1-Гидроксиетил)-винилтио-Зс-(1-Ь-нитробензилоксикарбонилоксиметил)-1-(1-метоксикарбонил-метил-пропенил)-азетидин-он-Б-оксид, ОСО 2 РЯВ О 11 Н СООСН спирта в 20 мл толуола нагревают в сосуде с обратным холодильником под азотом в течение 40 ч. После выпари(РСН евают д ыпарива г соединения, приготовленного г, растворяют в 250 мл дихлора и охлаждают при -78 С. Потокорованного кислорода барботируют смесь подмпературыг соединен натной т дает 1,5 е) 4/1- Г 1 -ил)Д -тио зилоксика та ия- 1,3ол4-тиади (1-П-нит ни обен инления голубогоолько капель рез раствор до по ета, Добавляют не...

Номер патента: 1181550

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Анна, Антонио, Серджио, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: 4-йодпроизводных, антрациклингликозидов

...в виде его солянокислой соли. Выход 1,5 г т. пл. 157 С(обрабатывают бромом по известномуметоду для образования его 14-бромпроизводного, которое при обработкеводным раствором формиата натриядает 4 -деокси-иододоксорубицин,(который выделяют в виде солянокислойсоли. Т.пл. 230 С (разл,), РР-МБ653 (М+);ТСХ на пластинах с кизельгуром (Мерк) с использованиемСНС 1 :Ме 011:Н,О:.АсОН 80:20:7 р 3,Рй = 0,5.Биологическая активность целевыхсоединений ХООи Х 00-0163.Соединения были испытаны в сравнении с даунорубицином (ДНР) идоксорубицином (ДКС) против клетокНе 1 а п ч 1 го. В табл. 1 показано влияние на клонирующую эффективность клеток Не 1 а(обработка в .течение 24 ч),Из приведенных данных следует,что ХООменее цитотоксичен,чем ДНР, в то время как...

Номер патента: 1181549

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Антонио, Серджио, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: 4-эпидауномицина

...(6).К смеси 60 мл хлористого метиленаи 5 мл безводного диметилсульфоксида,охлажденной ниже -60 С, прибавляютраствор 4 мл ангидрида трифторуксусной кислоты в 10 мл безводного хлористого метилена в течение 15 мин. Во 15время прибавления образуется белыйоосадок. Через 15 мин при -60 С раствор 6,25 г М-трифторацетилдауномицин(1) в 40 мл хлористого метилена присбавляют по каплям к смеси при -60 Св течение 15 мин. Реакционную смесьперемешивают при -60 С в течениео30 мин и быстро обрабатывают 9 мл1,5-диазобицикло(4,3,0) нон-ена(ДВ, Ы), сохраняя температуру-60 С. После 1 мин реакционнуюсмесь нейтрализуют стехиометрическимколичеством уксусной кислоты и затемвыливают в 300 мл хлористого метилена. Органическую Фазу промывают 300,1...

Номер патента: 1103796

Опубликовано: 15.07.1984

Авторы: Джиованни, Джузеппе, Карло, Розанна, Федерико

МПК: A61K 31/702, C07H 15/232, C07H 5/06 ...

Метки: паромомицина, производного

...хлороформенный слой промывают водой, высушивают и растворитель удаляют ввакууме, Сырой продукт очищают методом препаративной тонкослойнойхроматографии и переосаждением изсмеси хлороформ - эфир - гексан.В результате получают 515 мг целевого продукта в чистом виде, Данноесоединение имеет К 0,37 в системерастворителей толуол - этилацетат =1:1 (по обьему) и содержит в молекуле атом, хлора (исходное веществоимеет К;г 0,23),Температура плавления 105-115 О,Ы - 30,3 (с 1,012, СНС 1 ).Вычислено, %: С 59,29; Н 5,46;С 1 2,13; М 4,12.ВгнвоС 11 ОзоНайдено, %; С 58,38; Н 5,41;С 1 2,36; И 4, 14,П р и м е р 5. Получение 6, 3,ц я ар ПГ2, 5, 3, 4 -гекса-ацетил-0-бен(зоил-диоксипента -М-бензилоксикарбонилпаромомицина.Раствор 400 мг соединения,...

Номер патента: 1014477

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бьянка, Луиджи, Серджио, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, гликозидов

...ют мягкомграфии на колонке си"няя в качестве элюеноформ, затем смесь етоном 95:5 по обьему 75 : 95).с 1-гликозидов (Ч), которые подвергаелочному гидролизу 0,1 н. растворомнатрия при комнатв течение 30 минЙ-трифторацетильнойного остатка с послеем целевого продуктарида. где В-В имеют указанн с 1-хлор,3,6-тридеокс ацетамидо-трифторацет пиранозой в безводном хприсутствии бромида рту акцепторэ хлористого во следующим хроматографич лением о- и Ъ-гликозила е значения,101 И 77 Способом, описанным в примере 1, Применяя рацемический Й-деметокси- -2,3-дихлордауномицинон формулы (11) (В = Р = Н; К= С 1 получают с-.й-трифторацетил)-деметокси,3-ди хлордауномицин формулы (Ч) (К = й = Н; К, = С 1); т.пл. 238-2 ЬО С; ИЯ =+175 С = 0,1; СНС 1 и...

Номер патента: 993822

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Альберто, Аурелио, Джузеппе, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, гликозидов

...синтеза без дополнительной очистки.П р.и и е р 2, 4-0-й-Нитробензоил,3,6-тридезокси-С-метил- -трифторацетамидоарабино-гексопиранозилхлорид (11-В) - исходное соединение.Кислотный гидролиз метил,3,6- 16-тридезокси"4"С-метил-.3-трифтор- (65) 4-С-метил-0-и-нитробензоилацетамидо-а(-,1.-арабино-гексопиранози- "й"трифторацетилдаунорубицина с темда (1 Ч-В, 0,80 г, 3 ммоль) как в пературой плавления 172-173 С,(р), = примере 1 дает 2,3,б-тридезокси-+420 в (с = 0,05 в хлороформе). -С-метил"3-трифторацетамидо-Ы-,1.- 13ПИР-спектр (СДС 5 ) показывает по-арабино-гексопиранозу (Ч-В, 0,700 г, глощение при 1,28 (д, СН .-С); 1,56 903) в виде твердого вещества с точ- (с, СН-С) 1 2,48 (с, СОСО); 4,02 кой плавления 110-111 С, (еС) =(с, ОСНЗ); 5,21...

Номер патента: 963471

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Альберто, Аурелио, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: гликозидов

...отгоняют под вакуумом до небольшогообъема (около 6 мл) и получают 0,26 г14-бромпроизводного, который растворяют в 6,7 мл 0,25 н. водного раствора бромистого водорода и обрабатываютраствором .0,5 г формиата натрия в5 мл воды. Реакционную смесь перемешивают 48 ч при комнатной температуре,затем упаривают досуха под вакуумом.Остаток растворяют в 120 мл смеси хлороформ-метанол 2:1 по объему, промывают 2,5-ным водным раствором бикарбоната натрия (2 х 50 мл). Воднуюфазу экстрагируют хлороформом дополучения бесцветных экстрактов,сушат над сульфатом натрия, упариваютдо небольшого объема (30 мл) под вакуумомДоводят рН красного раствора; Таблица 1 Доза, мг/кг Т/С,Количествоживотныхпродолжительноговыживания Соединение 1/10 123 226 2/10 138 6,7...

Номер патента: 942598

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Джованни, Косимо, Мауризио, Федерико

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 7-оксо-4-тиа-1-азабицикло(3, варианты, гептана, производных

...значегидролиэу в присут 4 1942598 42 уде В и В имеют укаэанные эначе- ч а ю щ и й с я тем, что соединение сия, озонируют при температуре от общей формулы П .-20 ,до -78 ОС, образующееся соеди- О нение общей формулы ХУсн,О Ф Ж " аоовсн,О Н -СОЕК СООТГгде Р - алкил с 1-5 атомами углегде Р и Р имеют указанные значе- рода, подвергают взаимодеиствию с 1 Ом3 ния, подвергают хлорированию хлорис- алленовым соединением общей формутым тионилом в присутствии пиридиналы Ш при 0 С, образующееся соединенией ООС- СН =С =й - СО О 1 общей формулы Х 1 Ч Ъгде Р имеет указанные значения, при гсоектемпературе кипения с обратным хо 3 лодильником в толуоле или .бензоле, образующееся соединение общей формуСООВлы 1 У20 где Р и В имеют укаэанные значения,...

Номер патента: 912044

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Бьянка, Луиджи, Пьетро, Федерико

МПК: C07C 46/00

Метки: дигидроксиантрахинонов

...(ЗЗ) Италия Рвударетщеый кейитетИФР аа аеяаи кзееретенкй к еткрыткй(72) Авторы изобретения Иностранная фирма(54) СПОСОБ 2ными гидрохинонами вкачестве катализатора200-240 С в течение 1Однако отсутствуют5 можности применения уксоба для конденсациигидридом 1,4-днметокси-6-ацетилтетралина фо исутствии в1 С 1 -ИаС 1 прич О 1 Изобретение относится к лучения новых оптическихных дигидроксиантрахинонов рмулы особуктивщей данные о воз азанного спо фталевым ан -6-гидрокси- мулы з О Оф бн,Б 1 водород, й и В,Ь начают водород илидина Обн Известны 6,11-д ксиантрахиноны фор- меток ород, а 3 О оЩ ния являются п жуолучения биологи и тв.особ получения дигиднов путем конденсаангидрида с замещенгде Йлвые и озили хлор 1или Ке и Кз -или хлор;или В 1 и...

Номер патента: 902667

Опубликовано: 30.01.1982

Авторы: Джулиано, Серджио, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: дезоксиантрациклинов

...40 мллд и диому ороформ 0 мин и таточцом содержании исходного л 1 те риала окало 207 Сырой продукт, получаемый после Фильтрования и выпаривания растворителя, растворяют н 30 мл ацетона и обрабатывают при о0 С 300 мл О, н, водного раствора гидроокиси натрия. Затем рН раствора доводят до 8,3 и экстрдгируют повторно хлороформом, Объединенные органические экстракты, высушенные нд безн 05 ным сульфатом натри 5Выпс 1 ри - ваог досуха в Вакууме и остаток очищают хромдтогрдфически цд колонке с сипикагелем, используя в качестве растворителя смесь хлороформ - метан- Вода В объемном соотногенин 1 0:0,2,.смесь выливают н 200 мл смеси диэтилоного эфира и петролейного эфира в объемном соотношении(2;). Образовавшийся красный осадок...

Номер патента: 897111

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Антонио, Луиджи, Паоло, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, производных

...разбавленной ИаОН по примеру 1 и врезультате получают 0,2 г 4-диметокси-бензилоксидауномицина гидрохлорида.П р и м е р 4. 4-Диметокси-циклогексилоксидауномицин гидрохлорид.151,2 г 4-диметокси-циклогексилоксидауномицинона подвергают конденсации с 2,3,6-тридиокси-фторацетамидо-0-трифторацетил-Е-ликсопиранозил хлоридом по примеру 1, и 20в результате получают 0,5 г 4-диметокси-циклогексилокси-Й-трифторацетилдауномицина,По примеру 1 из 0,5 г 4-диметокси-циклогексилокси-К-трифторацетилдауномицина получают,0,18 г4-диметокси-циклогексилоксидауномицин гидрохлорида,П р и м е р 5 4-Диметокси-н-пропилоксидауномицин гидрохлорид. 30К раствору, содержащему 1 г 4-диметокси-н-пропилоксидауномицинонаи 0,95 г...

Номер патента: 882413

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Аурора, Джованни, Джорджо, Мауризио, Федерико, Франко

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: 7-(2-тиенил)-ацетамидо-7, кислоты, метокси-3-пиразинилтиометил-3-цефем-4-карбоновой, производных

...р и м е р 1. 7 р -(2-тиенил)ацетамидоб -метокси-пираэинилтио"метил-цефем-карбоновая кислота(356/322).а) Дифенилметил 7-(2-тиенил)-ацетамидо-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилат.Это соединение получают путем добавления дифенилдиазометана к суспензии, состоящей иэ свободной кисло- з 0ты в дихлорметане,Данные ЯМР (СОС 15) : 348 б (дд,С(2)Н, ), 3808 (5, СНд-СО)395 и4,53 б (с 1 д 3 14 Гц, экзоциклический(М, С(7)Н), 6,6-8,6 Ю (и) берзигидрил,тиенил, Фенил и пиразинил-протоны).в) Дифенилметил 715 -(2-тиенил)ацетамидос -метокси-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилат,К раствору, состоящему из 700 мгдифенилметил 7-(2-тиенип) ацетамидо-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилата в 15 мл тетрагидрофурана,Оохлажденного до "78 С добавляют охлажденный заранее...

Номер патента: 867315

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Серджио, Фаусто, Федерико, Франческо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклинов, замещенных, хлоргидратов

...растворяют в этиловом эфире уксусной кислоты, отфильтровывают нерастворимую дициклогексилмочевину и. фильтрованный раствор выпаривают досуха, получая соединение Х с количественным выходом.ИК-спектр: 1720 смС=Ор 1580 и 1620 см " С=О хинонЯМР-спектр (СОС 1)Ф: при 2,27 (1, СН-С=О) з 4,10 1 синглет, ОСН 3) и 4,81,(1, Н).П р и м е р 4. Синтез 10-метокси-дауномицинона формулы Ч и 9,10- диэпи-метоксидауномицинона формулы ЮРаствор 4,3 г 9-дезокси,10-эпоксид-дауномицинона формулы Х в 500 мл безводного метилового спирта нагревают при температуре кипения с обратным холодильником в течение 15 ч в присутствии каталитического количест-. ва пара-толуолсульфокислоты. Реакционную смесь затем охлаждают и выпаривают досуха Остаток растворяют в 300 мл...

Номер патента: 826956

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Аурелио, Джузеппе, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклингж5ида, гидрохлорида

...в безводном метилендихлориде подвергают насыщению при ООС с помощью безводного хлористого водорода. После отфильтровывания выпавшей в.осадок п-нитробензойной кислоты, раствор подвергают выпариванию до сухого остатка с получением 3-трифторацетамндо,3,б-тридезокси-0-метил -1.-арабиногексопираноэилхлорида (1,1 г). Спектр его парамагнитного резонанса (СДС 1 з ) имеет поглощение при 1,34 (д, СН -С), 3,44 (5, СН-О-С-Н) и при 6,17 8 (широкбе 5, С-Н),П р й м е р 1. 4-О-Иетилдауномицин (1 М 1-69) .Раствор дауномицинона (1 г,.2,5 ммоль) в безводном метилендйхлориде (100 мл) вводят в 3-трифторацетамидо,3,б-тридеэокси-0-метил.-ликсогексопираноэилхлорид (О,ф 9 г) и 7 г молекулярного сита (4 А) и обрабатывают с помощью Ад 50 СГ (0,78 г) в...