Хирозуми

Номер патента: 1838305

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...формулыили их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли согласно изобретению проявляют высокую гипотензивную активность, церебральную или коронарную сосудорасширяющую активность и/или активность ингибирования агрегации тромбоцитов, как упомянуто выше, и могут использоваться для профилактики и лечения заболеваний мозга, таких как церебросаскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебральный инфаркт и так далее, или заболеваний. сердца, таких как стенокардия, инфаркт сердца и так далее. Среди соединений формулысоединение, в котором В представляет собой водород, полезно также в качестве синтетического промежуточного соединения, поскольку это соединение путем ацилирования может быть превращено в соединение , в котором В...

Номер патента: 1784041

Опубликовано: 23.12.1992

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...зовано из смешанного растворителя ацецетатом. Экстракт промывают водой, сушат тон-изопропанол, имеет температуруи выпаривают при пониженном давлении. плавления 190 - 192 С.Перекристаллизацией остатка из смеси эти-Фумарат этого соединения, температу.лацетат-н-гексан получают 3,28 г (+)-цис-(4- ра плавления 196,5-198,5 С (перекристалметилфенил)-3-окси-2-(диметиламино)- 20 лизован.из изопропанола),атил)-8- метил,3-дигидро,5-бензотиазе- Малеат этого соединения, температурапин(5 Н)-она с выходом 75,7%. Температу- плавления 173,5 - 175,5 ОС(перекристаллизора плавления 142-143 С, ван из этилового спирта),П р и м е р 6. По примеру 3, но используя Это соединение, будучи перекристаллигидхрохлорид 2-(диметилдмино)-этилового 25 зовано из...

Номер патента: 1709908

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: A61K 31/554, A61P 9/00, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислотно-аддитивные соли, полученные по предлагаемому способу, обладают высокой гипотензивной активностью, це-, ребральной и коронарной сосудорасширяющей активностью и/или активностью ингибировать агрегацию тромбоцитов и могут быть использованы для лечения предотвр,эщения заболеваний мозга, таких как цереброваскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебраль ный инфаркт, или сердечных заболеваний, как стенокардия и инфаркт.Гипотензивная и церебральная сосу дорасширяющая активность у 1,5-бензотиазепинов выявлена впервые,В приводимых ниже экспериментах были исследованы гипотензивная активность, церебральная сосудорасширяющая активность и коронарная сосудорасширяющая активность соединений полученных по предлагаемому и...

Номер патента: 1544187

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Хирозуми, Хисао

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, производных, солей

...и 3. В табл.2 представлена гипотензивная активность каждого испытываемого соединения, которую определяли через 4 ч после введения указанных испытываемых соединений, кроме того, представлена гипотензивная активность каждого испытываемого соединения, онределенная через 1,2,4,б и 8 ч послевведения испытываемых соединений,Эксперимент 2, Гипотензивная активность и острая токсичность,Гипотензивная активность.Опыты проводили по способу эксперимента 1, за исключением того, чтоиспытываемые соединения вводили врот в дозах 10, 30 и 100 мг/кг соответственно. Гипотензивную активностьвыразили как ЭД , т,е, как дозу, которая необходима для того, чтобыпонизить кровяное давление на45 мм рт.стОстрая токсичность,Испытываемое соединение растворили или...

Номер патента: 1149873

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Томики, Хирозуми

МПК: A61K 31/10, A61K 31/216, C07C 319/14 ...

Метки: variant, нитрофенилтио)пропионового, сложного, трео-2-окси-3-(4-метоксифенил)-3-(2, эфира

...2;Полученные при этом выходы метилтрео-окси-(4-метоксифенил)-3- (2-нитрофенилтио)пропионата приведе ны в таблице.П р и м е р 22. Растворяют 14 г 2-нитротиофенола в 70 мл толуола873 и к ним добавляют 0,05 г дигидрата ацетата цинка. Полученную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 5 мин. Затем к полученной смеси добавляют 19,7 г метил-транс-(4-метоксифенил)-глицидата и указанную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 6-7 ч. После реакции кристаллы собирают фильтрованием. Полученные при этом кристаллы обрабатывают аналогично примеру 1. Получают 24,3 г метилтрео-окси-(4-метоксифенил)-3- (2-нитрофенилтио)пропионата, Выход 74,1 Е.Физико-химические характеристики этого продукта идентичны характерис" тикам,...