A61K 31/64 — сульфонилмочевины, например глибенкламид, толбутамид, хлорпропамид

Номер патента: 535293

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Бондарчук, Петюнин, Тимашева, Халеева

МПК: A61K 31/18, A61K 31/64, A61P 3/10 ...

Метки: активность, аренсульфогидразиды, кислоты, оксалогидроксамовой, проявляющие, сахароснижающую

...аренсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты. Выход целевого продукта составляет 63 - 92 ю/ю. Это бесцветные кристаллические вещества, легко растворимые в водных щелочах, аммиаке и обычных органических растворителях, данные о которых приведены в табл. 1.Синтез этих соединений осуществляют по следующей схеме: А02 мнкнс 0 с 00 сн- мн Он сн Он . Аг 03 кфхнсссюнню кф - -= --2 кс 1 +не Пример 1.4-Толилсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты (1).К раствору 2,24 г (0,04 моль) едкого кали Из данных таблицы видно, что по гипогликемической активности препараты 1 - 17 в среднем за 24 ч превосходят бутамид в 1,2 - 2,2 раза. Исключительно высокую активность показали препараты 1 и 111, которые за 24 ч снижают сахар на 45,9 и 40,5% соответственно...

Номер патента: 677301

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Дарбинян, Мнджоян, Пароникян, Шкулев

МПК: A61K 31/64, C07C 311/58, C07C 335/42 ...

Метки: 2-метил-4-замещенный, активность, бензенсульфонил, бутилмочевины(тиомочевины, проявляющиемутагенную

...ТСХ(элюент буФанол, аммиак - :3, про"явление - УФ-светом).П р и м е р 1. (-метил 4-метоксибензенсульфонил)"М-бутил-тиомоче- з 0вина (2). К раствору 8,05 г (0,04 моль)2-метил-метоксибенэенсульфонамидав 70 мл ацетона прибавляют 10 мл16%-го раствора едкого натра и5,07 г (0,044 моль) бутилизотиоциа- з 5ната. Смесь кипятят б ч, отгоняютацетони оставшуюся сиройообразнуюмассу растворяют в 100 мл воды, Раствор подкисляют соляной кислотой дорН 2-3.40Выпавший, осадок отфильтровываюти перекристаллизовывают из 70% этанола. Выход 8,74 г (69 1%) РГ=0,40,Т. пл. 73-4 . Анализ; Йайдено, %;С 49,13; Н 6,43; М 9,21; 5 19,86, 45С Я 105,2, Вычислено, %: С 49,31,Н 6,37; М о 9,21; 5 20,06.Остальные бензолсульфонилтиомочевины синтезированы аналогично....

Номер патента: 1205764

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/64, A61P 17/00, A61P 27/02 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...при перемешивании и при -70 Скапельным образом в течение 3 минсмешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мл метиленхлорида.Смесь перемешивают при -70 С вотечение 30 мин, Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают дотех пор пока температура не достигает 25 Г, После этого белую суспензию выливают на 50 мл смесильда с водой и перемешивают, Водная фаза отделяется, дважды экстрагируется метиленхлоридом по 20 мли с 2 н.раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды экстрагируютсяэтилацетатом по 30 мл, Объединенные этилацетатные фазы сушат надсульфатом магния и при пониженномдавлении упаривают до сухого остатка. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетат - эфир, Этиловыйэфир...

Номер патента: 1545939

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Брент, Джеймс, Джеральд, Ричард, Эдди

МПК: A61K 31/64

Метки: производных, сульфонилмочевин

...органический слой декантируют, а затем по каплям вливаютв 200 мл концентрировзнной гидроокиси аммония, Раствор перемешивают1,5 ч, после чего его отстаивают дляразделения органической и водной фаз,причем на границе между слоями образовывается желтый гранулированныйосадок, Это твердое вешество отделяютфильтрованием, промывают 100 мл водыои сушат в течение ночи при 40 С с получением 26,9 г целевого интермедиатас т.пл, 158 - 160 С. Структура целевого интермедиата подтверждаетсямасс-спектрометрически и спектрамиЯИР.Получение 1 Л- (4-хлорфенил)аминокарбонил -1,3-бенэодиоксол-сульфонамида.Целевой продукт получают с выходом75 иэ 1,3-бен одиоксол-сульфонамида и 4-хлорфенипиэопианата аналогичнопримеру 1,5939 6Вычиспено, 7: С...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...