Тосиясу

Номер патента: 1826977

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Есио, Казутаке, Тосиясу, Фумио, Ясуо

МПК: C08L 1/28

Метки: дисперсной, композиции, твердой

...целевое соединение собирают, концентрируют при пониженном давлении и получают соединение Ейв форме белого порошка (34 г).Этот белый порошок растворяют в ацетонитриле и концентрируют при пониженномдавлении, Этот концентрат хранят ночь при 205 С и получают призмы (22,7 г), Перекристаллизацией из того же растворителя получают очищенное соединение Ей(13,6 г) в виде бесцветных призм,Спектр инфракрасного поглощения 251 снснзмэкс 3680, 3580, 3520, 2930, 2870,2830, 1745, 1720, 1700, 1645, 1450, 1380,1350, 1330, 1310, 1285, 1170, 1135, 1090,1050., 1030, 1000, 900, 960 (плечо), 918 смПример 2, 30Соединение Ей1 гОксипропилметилцеллюлоза 2910 (ТСЯ) 1 гЛактоза ЗгВсего 5 г 35Соединение Ей(1 г) растворяютв этаноле (10 мл), прибавляют...

Номер патента: 1498389

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/433, A61P 37/08, C07D 285/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...уцнццМуГ 1 ЗКу Прцбдвц 1 -ют 200 мп зтцллцетлтд и 15 Г) млтопюла, смсгь промывают рдзбднпенцым нопгпн р;1 гтвгном гцдроокиси ндтрця И ц.1 й, Гугдт цд;1 6 ЕНОдцЫМ гулятои ."л 1 пи 1 и коппицтрируют при пцгижс цц 1 длв:гении. Поучешп й ов тдтск и цсят цд хролат 1 гра 1 ичес -кую ко 1 цл у с силик,гелем, элюируНт СМС С 1 Н тС ЛУ Л,1 И ЭтИЛаЦЕтата, пл. 71-72, 5 1:.ьгчислецо, 7.: Г 51, 04; П 5, 57;5,95; 8 20,44.г 1 с 5 Кг 08дйдсгцз. С 51,07; Н 5,49;ч 5,79; 8 г), 7.Седцц.ция 61 ей .рмулы (1) являются с илг,ными дтдгнистами по отц 11 енин к действию ЯКИ-А и, спедонатг.пьц, пригдцы для профилактикии:гесгения различных дплергических1 дболевлций (например, бронхиальнойастмы, дллергического насморка, уртцк.грин и пр.), вы:ывлемых ККЯ-А,д т;гкже...

Номер патента: 1493105

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 37/08, C07D 285/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...-2-пропилфенокси)уксусной кислоты, полученной по примеру 2, 0,6 г этил- (5-амицо,3,4-тиадиазол- -ил)-тиоацетата, 10 мл пиридина и 1 мг и-толуолсульфокислоты прибавляют 0,57 г дициклогексилкарбодиимида и смесь перемешивают 1 ч при комнатной температуре, Нерастворимые соединения отфильтровывают и полученный Фильтрат концентрируют при пониженном давлении, К полученному остатку прибавляют этилацетат и смесь промывают последовательно разбавленной хлористоводородной кислотой,разбавленным водным раствором бикарбоната натрия и водой. Затем ее сушат цад безводным сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Полученный остаток перекристаллизовывают из 2-метоксиэтанола и получают 0,8 г (5-(2-(4-ацетил-...

Номер патента: 1491337

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...полученное в-ацетил-о ил 1 тио - 1, 3 усной кисл обладает т оединение,ЭСН 000 0 Ф 212 вР По методи ре 3, с испол исходных соед-4(5-мерк ил)тио 3 пропок на, полученно бромуксусной Г(5-СЗ-(4 45 нокси)проп ил) тио ук соединение ми, что и примере 3 що ПРим1491337 01М - МЯ АСНзО 1 снт 1,-8зсн,сОЫ,ПРИ ОН 40 К смеси 0,5 г (5- 3-(4-ацетил 3-окси-пропилфенокси)пропилтип) -1, 3, 4-тиадиаэол - 2-ил) тиос уксуснойкислоты, 0,23 г дициклогексилкарбодиимида, О, 14 г 1-оксибензотриаэола и50 мл тетрагидрофурана прибавляютсмесь 0,27 г хлористоводородной соли М-метилоксиамина, 0,3 г триэтиламина и 5 мл И,И-диметилформамида и 20результирующую смесь перемешивают втечение ночи при комнатной темпера,туре. После этого нерастворимые соединения...

Номер патента: 1470186

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/351, A61K 31/41, A61K 31/425 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...таким образом остаток обрабатывают с помо,щью хроматографии на силикагеле (с использованием 200 мл силикагеля) и элюируют смесью толуола и этилацетата (9:1), получая 0,95 г этил- 1(5-меркапто,3,4-тиадиазол-ил)тио 1 бутирата. Т.пл, 107-108 С.Справочный пример 3. В смеси 9,66 г гидроокиси натрия, 14,6 мл воды и 122 мл метанола растворяют 26,3 г 2,5-димеркапто,3,4-тиадиазола. После охлаждения смеси в нее при температуре ниже 10 С прибавляют раствор 24, 1 мл этилбромацетата н 24 мл метанола. Результирующую смесь перемешивают 3 ч при комнатной температуре и охлаждают до температуры ниже 10 С. В реакционную смесь последовательно прибавляют 43,5 мл воды и 400 мл 507-ного метанола, в результате чего выпадают кристаллы. Смесьооставляют на ночь...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1452481

Опубликовано: 15.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/433, A61P 25/00, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...ЗН); 1,3-1,8 (мультиплет, 2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 2,60 (триплет, 2 Н); 25 3,60 (триплет, 2 Н); 4,04 (синглет, 2 Н); 4,0-4,2 ,мультиплет, 2 Н); 4,2- 4,6 (мультиплет, 1 Н); 6,42 (дублет, 1 Н); 7,60 (дублет, 1 Н), 12,7 (синглет, 1 Н), 30 Соединения общей формулы. являются сильными антагонистами по отношению к действию ЯКБ-А, и следовательно, пригодны для профилактики35 и лечения различных аллергических заболеваний (например,. бронхиальной астмы, аллергического насморка, уртикарии и пр.), вызываемых БКБ-А, а также ишемических болезней сердца 40 и ишемических болезней мозга, воспалений и пр., вызываемых ЯКБ-А.,Предлагаемые соединения включают в себя наряду с соединениями, обладающими антагонистической активнос тью по отношению к действию...

Номер патента: 1438610

Опубликовано: 15.11.1988

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/41, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...151-153 С.Вычислено, %: С 58,26; Н 5,79;Б 10,07.С,-,Н 1,0,8Найдено, %: С 58,24; Н 5,83;Н 9,90.П р и м е р 5. Исходные соединения: соединение по справочному примеру 12 и-2-окси-пропилацетофенон. Т, пл.107-108 С.Вычислено, %: С 53,52; Н 6,08;Б 11,011 Я 16,81.С Нэ НэОэ 82Найдено, %: С 53,24; Н 5,89;Б 10 э 971 8 16 э 74Справочный пример 4. Исходноесоединение: Вычислено, .Х: С 56,53; Н 5,45;Н 7,32; 8 11,18.С 27 Н эс Н,ЗОт 8Найдено, %: С 56,81; Н 5,46;И 7,19; 8 10,96. П Р и м е р 2. Исходные соединения: соединение по справочному приме- РУ 1 и С 1 СООН СН,СООС,НЦелевое соединение; зтил-//5//3-/4- -ацетил-окси-пропилфенокси/пропил/тио/-1,3,4-тиадиазол-ил/амико/- -4-оксибутират.Т, пл. 129-13 С.Вычислено, %: С 53,32; Н 5,90;Н 8,48.СНзИэ 08...

Номер патента: 1424729

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Кенити, Киеси, Тосиясу, Хидеки

МПК: A61K 31/121, A61P 1/04, C07C 39/08 ...

Метки: катехина, производных

...в примере 2). На основе соединения, синтезированного на стадии а получен 1-(3,4- дибенэилоксифенил)нон-ен-З-ол.Т.пл. 90-92 С.Ссылочный пример 3 (исходное соединение, используемое в примере 4).1-(3,4-Дибензилоксифенил) пентаден-ен-З-он, т.пл. 8 1-82 С.Вычислено, Х: С 81,99; Н 8,65.ННайдено, 7: С 81,78; Н 8,81.Ссылочный пример 4 (исходное соединение, используемое в примере 5) .1-(3,4-Дибензилоксифенил)-4-этилокт-ен-З-он, маслянистый продукт,Спектр ЯМР (в С 4 С 1, внутренний стандарт ТИС, ррш): 0,86 (6 Н); 1, 1- 1,9 (8 Н)р 2,65 (1 Н); 5) 15 (4 Н)р 6,4- 7,6 (15 Н).(СН 0) Р(0)СН С(0)СН(СН СН,) (СН), СН, 126-128 С/0,85 мм НВ (СНБО)Р(О) СНйС(0) С(СН 3) (С 11) ю СНЗ 104-108 С/.), 25 мм Н 8 120-123 С/0,4 мм Ня Ссылочный пример 5 (исходное...

Номер патента: 1355113

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Кензо, Коити, Масаказу, Такео, Тосиясу, Хироси, Ясуо, Ясухико

МПК: B22D 11/00

Метки: литья, непрерывного, перемешивания, процессе, расплавленной, слитков, стали, электромагнитного

...затвердевания непрерывно разливаемого слиткаустанавливают перемешиватель, состоящий из групп возбуждающих катушек,к одной из которых подают переменныйток частотой 1-60 Гц а к другой -второй переменный ток частотой большей от частоты первого на 0,03 -0,25 Гц, В результате приложения ккатушкам переменных токов различныхчастот создается магнитное поле, непрерывно изменяющее свое направлениеи интенсивность в связи с чем изменяется направление движения расплавленной;стали,. В результате такого турбулентного перемешивающего воздействия вырав.нивается температура расплава, создается широкая зона однонаправленных кристаллов, предотвращается создание и рост зон повышенной сегрегации легирующих элементов,П р и м е р, Способ...