A61P 21/02 — миорелаксанты, например для лечения столбняка или судорог

Номер патента: 95047

Опубликовано: 01.01.1953

Авторы: Брискин, Данилов, Кузовков, Машковский, Меньшиков, Сидоров

МПК: A61K 31/4741, A61P 21/02

Метки: введения, внутривенного, других, заболеваниях, курареподобного, медицинских, мускулатуры, нервных, операциях, показаниях, препарата, путем, расслабления, синтетического, хирургических

...1 ИЯ В НПК ЯГКс,10 И.(ОВ ТУООКУРс)РННс),Н Я ) ) Я,У С С С Т С Г а5 С П П Ь 1 М И ПЕ П с Р Я " тами кураре пр)сняотся и сиПеТисССК 1 С, сп 1 с 1 ГОГ 1 ЯПЬС (.М)с ПО,СЙ. ствшо (1)лаксе;ил, синкурин и 5 р.).ГСДМСТОМ Нс 1 С 1 05 ИОГО ИЗООРСТСНИ 5 5 В.1 ЯС) СЯ СПОСОО ПРИ В(ЬДСНИЯ МС- кулатуры В ряссляблсшк)с сосс)яние ПРИ НРУРГИсСОКК ОНСРЯНИЯК, НЕР 5 ПЫ.: Зс 100 ГСВспР 51.; И;РУИК )ЯС. еиинских показания,; Гяк)кс путем 5 Н(ЛГи 5(:ПОГ( 1515(;СИЯСКОГО К) я 1)10, Об НОГО П СП с:;,),", с" НО 1:)1(1(Н 1 п ) О,(ПЯП ГСГ)ЬсгО ОООО(.Н (ОС Г, Я 0 В 1 ПЯСС ГВС 01 П Т(Г(и - ( ,ОГО 1;) Рс)РСН(, с 0;01 РСНЯРЯЯ используется дибикарбонат 1,3-лн 1 ."- платинсциниумсГОксн) - ОеВО,Н,1 )Г 10 .с)рск) С 1)у,ССТВП 5 ППГс 11 П 11 СООТСС 5 МС Г ) О) Р ЗРИ Н,П )(иОП...

Номер патента: 102883

Опубликовано: 01.01.1956

Авторы: Машковский, Проскурнина, Яковлева

МПК: A61K 31/55, A61K 35/78, A61P 21/00 ...

Метки: др, заболеваний, лечения, миастении, нервных

...и В КЧЕС 5( 31(И 2)Т;Ь 1 Я 1 ЕЧЕ 311 Я .ЧВ СТНИ И, М 3 ОИ ( Т И И. О(ТГОЧ ИЫХ 5(15,1 НИЙ И,(ИВАМИ(Ь и Га, 1) 1(С ГИТГЛ НЬ(. И Д 55 ТО,11,3 ЫК И(1И(НИИ, ВЯ 12 ННЬК ;5100,с 5(НИЯ.И И ТК(1522 ГИ ИСК)И( ИОН(ЧК;СИИ)151 НО(И 5 НО 1 С)СЛ)Ы. ИО;1 ИНСВ)5(ТОВ, 15)и ГОВ и )2,и(5) иО 5.1 лнт(чи и ВВО И 3 тея 15 Вилс 1 одного ( тИЧ)2 ио коя;у. Раоная,(2 для иаослык от 2,5 до (О м.: 1515(;(1 И( ио- (ли)дят Один 1)(1(5. (1 13и и.О)к),и)0(ти - ,И 2 11211 В ДОНЬ( ТЯМ ДОВЬ Н(:наИ(101(Я (т(5(.т 1 ВОНи) 1555 СтУ т 0,2) домг.13си(12 (5;(ииин к 15 ыи) (к Ф(111- к.Вго и скин Г(омн (10)1,)Ч( н;(го ( ета .Ч И НИРТ(1)ТВ(1;52 В0.,(К(И(и И 51. 1 исдмет из)оре гения111)имкипе со,)5(иокислой или ором)- С ОРОДО)ОДНО СО,1 И 2:1 К(1 ЛОИДГ:И(НТВМ)3- )и В качестве...

Номер патента: 118205

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Гарина, Данилова, Кузовков, Меньшиков

МПК: A61K 31/14, A61K 31/282, A61K 31/407 ...

Метки: курареподобных, препаратов

...- бензола (диплацина).В круглодонную колбу помешают 100 г (2 моля) платинецина, 100,06 г (1 моль) (1,3-дибромэтокси)-бензола и 400 мл этилового спирта, Смесь нагревают с обратным холодильником до кипения в течение 4 час. К спиртовому раствору бромида диплацина прибавляют насыщенный спиртовой раствор пикриновой кислоты до прекращения образования осадка. Пикрат выпадает в виде маслообразного вещества, затвердевающего при растирании.Вес технического пикрата 226 г, т. пл. 134 - 136.Пикрат перекристаллизовывается из смеси 3330 мл спирта с 306 мл ацетона (в соотношении 10,8: 1). Вес пикрата после перекристаллизации 210 г, т. пл. 136 - 138. Выход чистого пикрата по отношению к теоретическому количеству платинецина...

Номер патента: 128111

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Абдуазимов, Юнусов

МПК: A61K 31/55, A61K 35/78, A61P 21/00 ...

Метки: бромгидрата, галантамина

...алкалоидов промывают два раза эфиром (500 мл). Кислый раствор подщелачивают 25%-ным аммиаком и алкалоиды извлекают хлороформом (20,г), Хлороформенный экстракт высушивают безводным поташом и отфильтрованный раствор упаривают до 200 м.г объема. После испарсния хлороформа остает"я 21,0 г смолистой суммы оснований алкалоидсв,Остаток пз алкалоидов растворяют в 60 лг.г ацетона и нерастворяющуюся часть (0,7 г) отсасывают. К ацетоновому раствору при охлаждении добавляют по каплям концентрированный раствор бромистоводородной кислоты до слабскислой реакции. При потирании о стенки сосуда стеклянной палочкой сразу выпадает бромгидрат галантамина (10,04 г). Осадок отса"ывают, промывают ацетоном и сушат в термостате при 40, Из кислого маточника...

Номер патента: 152057

Опубликовано: 01.01.1962

МПК: A61K 31/27, A61P 17/00, A61P 21/02, A61P 25/18 ...

Метки: 152057

...процесса в мягких условиях (при нормальной температуре и давлении) для очистки мепротана вместо обычно применяемых двух кристаллизаций из водного спирта достаточно проведе-, ние всего одной кристаллизации пз воды,П р н мер. В трехгорлую колбу, снабженную якорной мешалкой с затвором, термометром, вводной трубкой, доходящей почти до дна, и отводной трубкой, помещают 39,6 г 2-метил-н.-пропил,3-пропандио; ла, растворенного при комнатной температуре в 577 г не содержащего спирта безводного хлороформа, добавляют 42,9 г цигната натрия и при перемешивании быстро охлаждают. Как только температура реакционной массы понизится до - 2 - 0 С, начинают пропускать быстрый ток сухого хлористого водорода в течение 5 час. Сл 1 есь оставляют на 8 -...

Номер патента: 196046

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Всесоюзный, Институт

МПК: A61K 31/14, A61K 31/40, A61P 21/02, C07D 471/04 ...

Метки: 3-ди-(5-платинециниумэтокси, бензолдихлорида, диплацина, дихлорида

...ионооб менную смолу в С 1 -форме.Такая методика получения дихлорида диплацина позволяет упростить технологию и обеспечивает получение препарата без пирогенного действия. 2П р и м е р. Смесь 200 г платинецина, 206 г 1, 3-дибромэтоксибезола и 1 л спирта кипятят 4 час, охлаждают до 40 - 50 С, приливают 1,5 л ацетона и вновь кипятят 20 мин. Раствор охлаждают до 20 - 25 С, отделяют 2 нижний слой дибромида диплацина и кипятят его 20 мин со смесью 400 мл спирта и 600 мл ацетона. После охлаждения слой масла отделяют, растворяют в 1 л спирта, обрабатывают 30 г угля и разбавляют спиртом до 30 А. Романчук, Ф. Я, Лейбельман,. Чемерисская и Г, П, Лондаревакий химико-фармацевтическийОрджоникидзе 1600 мл. Из спиртоацетонового слоя после отгонки...

Номер патента: 266148

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Гмиро, Институт, Магазаник, Наук, Хромов

МПК: A61K 31/14, A61K 31/145, A61P 21/02 ...

Метки: миорелаксанты, фармакологии, экспериментальной

...чьфитавызванная те я и пе- навливает- орелаксанк медицине, точнее экспериментальной елаксант ать првводик тов пр аммони сульфид ат 4,4- да, Эт ьзованы армакол ммониевых сульфидов,а 4,4-биса в качезиологичеи мента,4-бис- (диметилвляется курареИзобретение относится к миорелаксантам для фармакологии,Действие известных миор ется эффективно регулиров фармакологических агентов Б качестве миорелаксан применять дичетвертичные изводные ароматических ди мер бссс-метплсульфометил тиламино)-дифенилдисульф лаксанты могут быть испол ях физиологического и ф эксперимента,Бис-метилсульфометилат амино) -дифенплдисульфидаов не удапомощи 5 ых извне, длагается евые проов, наприбис- (диме и миорев услови- огического подобным соединением смешанного...

Номер патента: 278963

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Гиллер, Гинтерс, Институт, Кименис, Клуша, Соколов

МПК: A61K 31/40, A61P 21/02

Метки: лекарственное, средство

...СРЕДС 2 я в дозе 0,1вторных ввПрозери:нческий эффв то времязу недепол лг/кг вес дениях напроявляет ект по откогда его ризующего характер ктер ЭКГ гоповного на частоту авление хар активность изобретения йодметилата 1,2-бис- (диоксоланил) -этапа (д иорелаксанта.-пир- оксоПримениеолидино -1ия) в качест ИЗОБРЕ Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается прейаратов, используемых в качестве миорелаксайтов,Предлагается в качестве миорелаксанта ис пользовать дийодметилат,2-бис(4-пирролидино-Г,З-киоксоланил)-этан(диоксоний)Диоксоний является активным миорелаксантом длительного действия. При внутривенном введении в виде 0,1%-ного раствора препарат вызывает периферический нервно-мы О шечный блок. Миорелаксация...

Номер патента: 288230

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Васетченкова, Институт, Сколдинов, Харкевич, Химиотерапии, Шмарь

МПК: A61K 31/132, A61P 21/02

Метки: лекарственное, средство

...описаня 27.1.19 Авторызобретения Д. кевич, Н. И. Васетченкова, М. И, Ш и А. П, Сколдинов Институт фармакологии и химиотерапиаяви ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДС ет цепродолжпмеханизму дейзующим курареат обладает цизной терапевтичемет изоб р ен 1 1,10-ди-Х-хекана в аиестсризуощего миод. иствия. бпсйодметил; пл) -ахино)-д естве цедепо тковремеццогоПрименениетпл-Х- (1-адахазпологип в качрслаксацта кр Изобретение относится к области хединицы, точнее фармакологии, и касается лекарственных препаратов, используемых в качестве курареподобных средств.В предлагаемом изобретении в качестве недеполяризующего миорелаксанта кратковременногого действия предлагается применять бпсйодметилат 1,10-ди-Х-хетил-М- (1-адахантил)- а мино-декан.Предложенный...

Номер патента: 294622

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Жалко, Ярош

МПК: A61K 31/455, A61P 21/02

Метки: лекарственное, средство

...( 1376464 с 31-16)с присоединением заявкииоритетубликовано 04.11.1971. Бюллетень7 та опубликования описания 1.1.1971 Комитет по дел обретеиий и открытири Совете МииистровСССР ДК 615,779,95(0 Авторыизобретен и1явите ЛЕКАРСТВЕННОЕ СР В Никотин амид операции в вид честве 4 - 6 лг ние 10 - 15 лсссн одят внутривенно в конце ,5%-ного раствора в коли кг веса больного в течекционно,к лекарственным нервно-мышечную курареподобными прозерина дляации, однакоенное ваготроеобкодимости ипина.средства длярелаксантами,лепрппноередПредм енп изо Применениесредства для снярелаксантамп. котпнампда в качеств я блока, вызванного мпо сня- приИзобретение относится средствам, улучшающим проводимость, нарушенную веществами. Известно использование чения...

Номер патента: 543397

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Данилов, Квитко, Ксенофонтова, Михельсон, Соколова, Тарасова-Таросьян, Шелковников

МПК: A61K 31/255, A61P 21/02

Метки: активность, бисиодметилата, диметиламиноалкиловых, дифенилдикарбоновых, кислот, курареподобную, мостиковых, производные, проявляющие, эфиров

...кислоты в 15 мл ацетона обрабатывают 0,7 мл йодистого метила. Выделившийся осадок отфильтровы вают, промывают эфиром, получают 1,9 г продукта (79 % от теоретического), т. пл. 237-239 С ( из смеси метанолэфир ).Найдено, %: И 3,88; 3,96 3 34,6434,86, СЬФ Ц 34,эхихяоь Вычислено, %; И 3,89; Э 34,6. Аналогично синтезируютостальные амио ноэфиры и их четвертичные соли, Некоторые физико-химические характеристики эти соединений приведены в таблицеВсе этп соединения обладают способ-ностью блокировать мионевральное соединение по типу деполяризуюших миорелаксантов. Наиболее выражено это действие у препарата ПК, Он блокирует проведение с нерва на мышцу у кошки в до-,1 зе 0,04 мкмоль на 1 кг внутривенно, т,е приблизительно равен по...

Номер патента: 608802

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02, A61P 29/00 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект

...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...

Номер патента: 594611

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Арендарук, Грошков, Иткин, Новиченков, Сколдинов, Харчевич, Чижов

МПК: A61K 31/14, A61P 21/02, C07C 211/63 ...

Метки: бис, ди, диметилсульфонат, диэтиламинопропанолового, животных, кислоты, обездвижения, труксилловой, эфира

...в 220 г эфира и к раствору постепенно прибавляют при перемешивании 17,4 г,диметилсульфата.Выпавшие кристаллы отфильтровываюти высушивают в вакуум-эксикаторе.После перекристаллизации из спиртаполучают 20,6 г (53) бис(метилсульфоната) циклобутония с т.пл. 204206 С.Найдена, : С 55,32, 55,47) Н 7,43,7 р 52; Б 817, 8 р 16СзН 8 й, О,ЯВычислено, : С 55,79; Н 7,54;Б 8,27.Препарат может быть также получен и таким образом.Суспензию 2 г дийодида циклобутония в 100 мл воды встряхивают в течение 3 ч с 1,1 г серебряной соли метилсерной кислоты, после чего осадокиодистого серебра отфильтровывают,водный раствор испаряют в вакууме,остаток перекристаллизовывают иэспирта.Выход 0,41 г (26), т.пл. 203204 С.Применение ди (метилсульфоната)циклобутония на...

Номер патента: 694497

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Ионов, Ковалев, Колесникова, Петюнин, Шайдров

МПК: A61K 31/14, A61P 21/02, A61P 9/08 ...

Метки: 1-адамантиламмоний, адреноблокирующую, активность, проявляющий, хлорэтилоксоминат

...11. 1 я являвещес актив средств кты.ь достиг орэтилок/ 20 Составитель Г. Андион Текред А. 1(амышникова Корректор Л. Орлова Редактор Т. Никольская Заказ 2664/22 Тираж 569 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 который проявляет адреноблокирующую активность.Указанное вещество получают известным способом 3, т. е, взаимодействием 1-аминоадамантана с этиловым эфиром р-хлорэтилоксаминовой кислоты в среде водного этанола при кипячении,Указанное вещество представляе. собой белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде, хуже - в спирте и нерастворимый в хлороформе, эфире, Его водные растворы имеют...

Номер патента: 698983

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Аветисян, Дангян, Назарьян

МПК: A61K 31/341, A61P 21/02, A61P 25/00 ...

Метки: ацетилтриалкилбутенолидов

...доказано,элементным анализом и спектральным исследованием, В ИК-спектрах найдены характерные частоты поглощения для С=О группы ненасыщенного 3 -лактонного кольца в области 1770 см ", 1685 смдля С О кетонной группы и С=С связи в области 1620 смЧистоту полученных продуктов контролируют тонкослойной хроматографией на окиси алюминия. ука-, занные с( -ацетил- о -триалкил - Ь бутенолиды могут представить определенный интерес. Наличие реак.ционно-способной ацетогруппы, двойной связи и лактонного кольца обуславливают большие синтетические возможности для получения разнообразных новых производных непредельных(0,5 моль) безводного поташа и7,2 г (0,5 моль) бутироина нагревают при перемешивании в течение10-15,.ч при 190 -200 С. Затем смесьподкисляют...

Номер патента: 539435

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Арендарук, Климова, Сколдинов, Смирнова, Харкевич, Шмарьян

МПК: A61K 31/14, A61K 31/225, A61P 21/02, C07C 219/06 ...

Метки: аминоэтилового, бис, действия, ди-(пара-толуолсульфонат, кислоты, кратковременного, метил(1-адамантил, миорелаксант, недеполяризующий, эфира, янтарной

...выключенияскелетных мышц аналоя дптплина. В отличие от репарат вызывает недеполок. В связи с этим в катов соединштпя эффектив. угпс антихолинэстеразные ь педеполяризу 1 ощпм средне вызывает нежелательеленпя ионов калия, что 1 пспользовании дитилпна. икают такие побочные эф539435 Формула изобретения Ди -(л-толуолсульфонат) бис 1 Х 1-метилх 1- (1-адама нтил) ампноэтилового эфира янтарной кислоты общей формулы О о1 11СН: бНз ОСН 2 СН СО Я, г- с".к-,как недеполяризующий миорелаксант крат, Авторское свидетельство СССР ковременного действия. 30288226. Кл. А 61 1 27/0003.12.70 (проИсточник информации, принятый во тотип),внимание при экспертизе: Сос; авитель Т. ТитоваТекред В, Серякова Ь;орректор И. Осиповская Редактор Е. Месропова Заказ...

Номер патента: 822829

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Бойко, Гуральник, Дужак

МПК: A61K 31/155, A61P 21/02

Метки: симпатолитическое, средство

...высоту прес- сорной реакции. Контроль проводят с норадреналином. Результаты влияния хлоргидрата бензилиэотиурония на эффект раздражения симпатического нерва электрическими импульсами представлены в табл, 1.Опыты на изолированных органах. у белых крыс извлекают семенной канатик, фиксируют его между кольцевыми электродами, соединив ниткой верхний конец с рычагом Энгельмана, и погружают в стакан с питающей жидкостью при 32 С. Путем трансмуоральной электрической стимуляции прямоугольными импульсами продолжительностью 0,1 мс частотой 30 Гц при напряжении 100 В регистрируют на закопченной ленте сокращение 25 семенного канатика. После этого в питающую жидкость добавляют бенэилизотиуронийхлорид из расчета конечной концентрации 1 10 г/мл....

Номер патента: 931177

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Греджев, Кулиш, Тюрин, Юсубов

МПК: A61B 17/00, A61P 21/02

Метки: внепеченочным, доступа, желчным, оперативного, печени, протокам

...безрассечения. Брюшину вскрывают обычно.После расширения раны приступают к оперативному приему на оперируемом органе,Вариантом выполнения доступа, например, при операциях на левой доле печениможет быть разрез тканей вышеописанным способом от мечевидного отросткаи по седьмому межреберью. Разрез выше35неэффективен. Это верхняя граница прикрепления наружной косой мышцы животаи наиболее высокая часть белой линииживота.40Вторым крайним вариантом исполнения является разрез по ходу одиннадцатого межреберья и вывихивание релаксированной прямой мышцы из вскрытого ложа в этой же проекции. Доступ при 45 годен при операциях на ретродуоденальной, панкреатической и интрамуральной части холедоха.Оперативный доступ является менее травмичным из в ех...

Номер патента: 935086

Опубликовано: 15.06.1982

Автор: Кулиш

МПК: A61B 17/00, A61B 17/12, A61M 25/01 ...

Метки: печени, приготовления, трансплантата

...М, Дылын Заказ 4090/9 Тираж 714 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб,д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 393 воток путем раздувания эластичного баллона Вводят пальцы в сальниковое отверстие (тагааеп ерр 1 осцпз) и поверх печеночно.двенадцатиперстной связки, которыми в меди- алькой части связки пережимают печеночную артерию, Через второй канал сосудистого катетера, открывающегося глубже стояния раздутого баллона, вводят любой из известных (лучше из числа бесцветных) кровозамените. лей при температуре раствора 4 - 24 С, Такое введение обеспечивает поддержание тока жидкости с вынесением продуктов распада, с введением необходимых белков и...

Номер патента: 1001859

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Золтан, Каталин, Ласло, Мария, Саболч, Эгон

МПК: A61K 31/14, A61K 31/58, A61P 21/02, C07J 1/00 ...

Метки: диаминоандростановых, производных, солей

...растворяют в хлороформе, раствор снацала промывают 53-ным раствором едкого натра, затем водой до нейтральной реакции, Отделенную органическую Фазу сушат сульфатом натрия, Фильтруют и Фильтрат упаривают досуха. После перекристаллизации остатка из ацетонитрила получают 11,7 г (77,5 ) Ы 3 Ыэпоксигокси- (М -метилпиперазин -Щ-андростана с т.пл. 149-153(Н 4"ОЬычйслено, Ъ: С 74,20) Н 10,30; М 722 25П р и м е р 4. 2-Хлорс, 17 Р "диоксин-б-пип.разин-Я-андростан.25 г (0,056 моль) гидрохлорида 2-хлор- Ы-окси-оксо-пипе-. ридинс;андростана растворяют ЗО в смеси 52 мп метиленхлорида и 125 мл метанола. К раствору при интенсивном перемешивании добавляют 2,75 г (0,069 моль) порошковой гидроокиси натрия, затем при 15-20 С 12,5 го(0,33 моль)...

Номер патента: 1212325

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Есинори, Киеси, Масами, Масахико, Наотоси, Нобору, Сейити, Тосихиро, Хиромити, Хисаси, Ясуми

МПК: A61K 31/353, A61P 21/02, A61P 9/02 ...

Метки: бензопирана, производных

...их острая токсичность (Ж ), равная 500- 000 мг/кг (мьппй, орально) и 65- 00 мг/кг (мьппи, внутривенно).Ниже приводятся примеры испытания фармакологической эффективности соединений формулы (1).Следующие экспериментальные примеры показывают действие соединений формулы (1) на кровяное давление и на скорость биения сердца.Используют следующие испытуемыелекарства:Соединение 1 а: 3.4 дигидро- (2-окси-изопропиламино)-пропокси) -3-нитратоН-бензопиран;Соединение 1 б: 3,4-дигидро- - 1(2-окси-изопропиламино)-пропокси-нитратометилН-бензопиран. Сравнительное лекарство Г: солянокислый пропанолол.Сравнительное лекарство ГГ: трихлорметиазид.П р и м е р 3. 1, Действие испытуемого соединения на кровяное давление и на скорость сердечных сокращений было...

Номер патента: 1251803

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Герд, Герхард, Иоганнес, Манфред, Эдгар

МПК: A61K 31/426, A61P 21/02, C07D 277/34 ...

Метки: ацетамида, виде, изомеров, отдельных, производных, смеси

...амид, Т.пл. 224-226 С (толуол), вы 437.8. (2)-(Э-метил-оксо-тиазолидин-илиден)-Я-метил-Б-(2,6-диметипфенил)ацетамид, Т.пл. 153-54 С (диизопропиловый эфир), выход 393,9, (2)-(Э-этил-оксо-тиазолидин- -2-илиден)-И-(2,6-диметилфенил)ацет 1251замид, т.пл. 282,3 С (разложение),(пропанол), выход 46710. (Е)-11-(2-метокси-метилфецил)- (3-метил-оксо-тиазолидин-илиден)ацетамид, Т.пл. 158-160 С (изопропанол), выход 40711, (2)-Б-(2-метилтио-фецил)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)ацетамид, Т.пл, 177-178 С (толуол),выход 487, 1 О12, (2)-И-(2-метил-нитро-фенил)-(3-метил-оксо-тиазолидин-илиденацетамид, Т.пл, 218-219 С (толуол/ацетон), выход 447.,13, (Е)-(3-метил-оксо-тиазолидин-илиден)-ацетамид, Т.пл, 212215 С...

Номер патента: 1272985

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Герд, Герхард, Иоганнес, Манфред, Эдгар

МПК: A61K 31/426, A61P 21/02, A61P 25/08 ...

Метки: 4-оксотиазолидин-2, илиденацетамида, производных

...эфир), выход 85 Х;5) (-)-(Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден)-И-(1-фенилэтил)ацетамид с т.пл. 55-60 С (дихлорметан),выход 80 Х;6) (+)-(Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-Ив (1-фенилэтил)ацетамид с т.пл . 65-70 С (дихлорметан),выход 82 Х;7) (Е) -(3-метил-оксотиазолидинЗ 5 -2-илиден)-И-(2-хлор-метилфенил)ацетамид с т.пл. 244-245 С (этанол),выход 88 Х;8) (Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден) -Ив (2,б-дихлорфенил)ацет амид с т.пл. 224-226 С (т 6 луол), выход 79 Х; 9) (Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-И-метил-И-(2,б-диметил фенил)ацетамид с т.пл. 153-154 С (диизопропиловый эфир), выход 75 Х;10) (Е) -(3-этил-оксотиаэолидин-илиден)-И-(2,6-диметилфенил)ацетамид с т.пл. 282,3 С (разложение;50 пропанол), выход 86 Х;11) (Е)...

Номер патента: 1450741

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наояма, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47, A61K 31/4709 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, хинальдинамида

...кристаллического продукта, 20П р и м е р 4, Получение М-(1-фенил-пиперидинпропил)хинальдинамид по способу смешанного ангидрида кислоты.25Раствор 520 мг (3,0 ммоль) хинальдиновой кислоты и 304 г (3,0 ммоль) триэтиламина в сухом тетрагидрофуране охладили до (-10)-(-5) С. К охлажденному раствору (ниже -5 С) по кап- З 0 лям добавили 326 мг (3,0 ммоль) этилхлоркабоната. Через 5 мин к получающейся смеси по каплям добавили раствор 655 мг (3,0 ммоль) 1-(3-амино- -3-фенилпропил)пиперидина в 6 мл су 35 хого дихлорметана. Смесь перемешиваоли при 0 С в течение 1 ч и затем пе.- ремешивали в течение ночи при комнат- ной температуре. Реакционную смесь концентрировали при пониженном дав лении. Остаток интенсивно встряхивали со смесью дихлорметана и...

Номер патента: 1468414

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Джон, Дэвид, Рой, Хассан

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, A61P 21/02, C07D 215/10 ...

Метки: изохинолиния, производных

...в Н 0).Вычислено, 7.: С 59,44; И 7,57;141 2,39; С 1 6,05СаН 86 Мд 0,42 С 1 4 НОНайдено, 7.: С 59,36; Н 7,60;И 2,36; С 1 5,99,1П р и м е р 4. Хроматографическое разделение отдельных компонентовсоединения,Для проведения этого разделенияиспользуют ЖХВД-систему ИаегзНР.С/зузеш 500 А, снабженную двумясиликагельными кассетами сдвоенноготипа. Колонки, предварительно уравновешивают в подвижной фазе (этанол:метанол:тетраметиламмонийхлорид=600:400:1) и в колонку загружаютсмесь диэфиров, соединение С (5 г)в этаноле (25 мп). Систему .элюируютс использованием 13, 2.л подвижнойфазы, которую собирают в виде ббфракций (по 200 мп). Фракции анализируют с помощью аналитической ЖХВДи на основании этих данных определяютв комбинированном виде как...

Номер патента: 1470193

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дьердь, Жужанна, Ласло, Мария, Ференц, Чаба, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, A61K 31/454 ...

Метки: амидов, кислот, октагидроиндоло(2, присоединения, совместимых, солей, физиологически, хинолизин-1-ил-алканкарбоновых

...эфира)Соль метансульфокислоты: т.пл.155-165 С (из смеси изопропанола идиизопропилового эфира.Гидрохлорид: т.пл, 195-200 С(1 Б:12 ЬБ)-1-этил,2,3,4,6,7,12,12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты.3,26 г (0,01 моль) (-)-(1 Б,12 ЪБ)-12-этил,2,3,4,6,7, 12, 12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты в атмосфере азотаи при постоянном перемешивании добавляют к приготовленному с 20 млбезводного тетрагидрофурана раствору 2,04 г (0,02 моль) перегнанногонад натрием И-метилморфолина . Раствор охлаждают до -5 С и затем присильном перемешивании, однако непрерывно, по каплям смешивают с1,10 г (0,01 моль) этилового эфирахлормуравьиной кислоты, причем внутренняя температура недолжна превышать О С. Реакционную смесь...

Номер патента: 1544432

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Барабанов, Бобрышев, Гареев, Гизатуллин, Кирсанов, Киршин, Литвиненко, Логинова

МПК: A61K 31/14, A61K 31/225, A61P 21/02 ...

Метки: зверей, пушных, средство, убоя

...что позволяет применять его в осенне. зимний период. состава содержится 20 мг активно дсиствующего вещества. Это средство замерзает при - 28 С. После внутримышечного введения этого средства из расчета 5 мг активно действующего вещества на 1 кг живой массы у всех животных наступает моментальное обездвиживание с практически одновременным летальным исходом,Пример 3. Для убоя 60 голов серебристо- черных лисиц используют средство следу 1 ощего состава, мас. %: ди-йодметилат оисдиметиламиноэтилового эфира адипиновой кислоты 3,2; этиленгликоль 35; вода - остальное. В 1 мл этого средства содержится 32 мг активно действующего вещества на 1 кг живой массы, все животные были обездвижены моментально с практически одновременным летальным...

Номер патента: 1590043

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/132, A61P 21/02, C07D 295/12 ...

Метки: алкилендиамина, производных

...получают из 1,00 г 1-3-(3-метилбутиламино)пропилпиперидина в виде дигидрохлорида и 0,95 г хлорангидрида 4-метилпентановой кислоты. 25б. В 10 мл сухого эфира суспендируют 0,53 г литийалюминийгидрида. Полученную суспензию по каплям прибавляют к раствору 1,09 г полученного продукта в 15 мл эфира. После окончания лрибавления смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч и вновь охлаждают льдом. К охлажденной смеси прибавляют этилацетат для разложения избытка литийалюминийгидрида, К смеси затем прибавляют35 насыщенный водный раствор сульфата натрия, органический слой отделяют декантацией, Органический слой сушат над безводным сульфатом натрия, упаривают под уменьшенным давлением для удаления растворителя. Остаток...