Патенты с меткой «тиено(3»

Номер патента: 461506

Опубликовано: 25.02.1975

Авторы: Бертхольд, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 99/06

Метки: 2-д, пиримидинов, тиено(3

...(70 С, 30 мин). Т. пл. 196 С (разложение);- 6-нитро-пиперазино - 4 - тиоморфолинотиено 3,2-Д пиримидин из 2-хлор-нитро- тиоморфолинотиено 3,2-д пиримидина (т. пл.222 С) и пиперазина (80 С, 30 мин). Т. пл. гидрохлорида (с 0,5 молем кристаллизационной воды) 330 С (этанол/вода);- 6-нитро-пиперазино- (тиоморфолино-оксид)-тиено 3,2-й пиримидин из 2-хлор- нитро-(тиоморфолино-оксид)-тиено 3,2-д пиримидина (т. пл. 293 С, разложение) и пиперазина (80 С, 1 час). Т. пл. гидрохлорида (с 1 молем кристаллизационной воды) 330 С (этанол/вода);- 6-иитро-пиперазино- (тиоморфолино,1-диоксид) - тиено 3,2-д пиримидин из 2- хлор-нитро-(тиоморфолино - 1,1-диоксил)- тиено 3,2-д пиримидина (т. пл, 269 С) и пиперазина (60 С, 30 мин). Т, пл. 300 С;- 6-хлор -...

Номер патента: 584785

Опубликовано: 15.12.1977

Автор: Арман

МПК: C07D 495/04

Метки: 2-с)пиримидина, производных, солей, тиено(3

...Смесь перемешивают 1 ч 30 минпри комнатной температуре, нагревают5 ч с обратным холодильником, удаляютв вакууме, остаток подкисляют 20-нойводной уксусной кислотой.Полученный раствор промывают эфиром, подщелачивают аммиаком, экстрагируют хлористым метиленом, сушатнад сульфатом натрия и концентрируютв вакуумеПерегонкой маслянистогоостатка получают аминоацетальф Я=СИ ),156 г аминоацеталя и 330 мл бнсоляной кислоты перемешивают 80 чпри комнатной температуре, упаривают в вакууме при 40 ф С, остаток экстрагируют ацетоном, Фильтруют и промывают ацетоном, После сУшки получают хлористоводородную соль 7-окси-метил,5,б-тетрагидротиено (3,2-с)пиридина (19%) с тйл. 222-228 фС (поКофлеру)Найдено, ф С 47,042 Е 2 6,0822(...

Номер патента: 656521

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Даниэл, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: 2-с, пиридина, производных, солей, тиено(3

...15 дующим образом,При комнатной температуре в течение 12 ч перемешивают смесь 7,5 г(0,019 моль). продукта Формулы 11,3 г (0,021 моль) безводного карбона 20 та калия.и 50 мл диметилформаьпща.После отфильтровывания нерастворимойчасти выливают в 100 мл 1 н. солянойкислоты и экстрагируют эфиром. ВоЬ-.ную Фазу подщелачивают бикарбонатомнатрия (порошок) и экстрагируют метиленхлоридом. Иетиленхлоридные экстракты промывают водой, высушиваютнад безводным сульфатом натрия ивыпаривают досуха. Оставшиеся желтоватые кристаллы перекристаллизовывают из циклогексана, выход 5,6 г(83).П р и м е р 3. 5-Бензоил-этоксикарбонил-окситетрагидро,5,6,7-тиено-(3,2-с 1 -пиридин.Насыщают сухим газообразным хлоористым водородам охлажденный до -10 Сраствор 12 г (0,046...

Номер патента: 786903

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/02

Метки: 2-с, 3-с-или, кислотами, пиридинов, приемлемых, производных, солей, тиено, тиено(3, фармацевтически

...С (бенэол.-циклогексан), выход 96.б) 7-Метил-оксо-б-тозил,5,6,7-тетрагидротиено- (2, 3-с) -пиридин :В,= Н; В = СН; В =п-толил,Это соединение получают согласнометодике примера 1 б) из описанногов пункте а) тоэилата в виде кристаллов белого цвета, т.пл.164 ОС (бенэол-ацетон), выход 90.в) 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1): й, -- Н; В=СН 3,Это соединение получа:эт по методике примера 1 в) иэ описанного впункте б) тоэилата в виде крсталлов белого цвета, т.пл.220 фС (циклогексан-зтанол), выход 50.П р и м е р 4. 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1) В. СН,На) 4-0 кси-метил-б-тоэил,5,6,7-тетрагидротиено-(2,3-с)-пиридин (Ч);й = СН й : Н; В : п-толил.Это соединение 3 получают по методике примера 1 а) из...

Номер патента: 1110385

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Робер, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: пиридинона-2, производных, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...А, и 2-циано-бензил,5,6,7-тетрагидро-тиен-(3,2-)-пиридином, называемым далее соединением В.Токсикологическое исследование.Были изучены острая, хроническая,субхроническая и замедле нная токсичности. Опыты, проведенные на различных видах животных(мьппах, крысах икроликах), свидетельствуют о слабойтоксичности соединений общей формулы(1), а также об их хорошей толерантности.В табл, 1 приведены 1 Л 50/24 ч/кгвеса тела при внутривенном введениимьппам, а также представлены результаты, полученные для производных формулы (Т) и для сравнительных соединений А и В. Эти результаты показывают, что токсичность производных общейформулы (1) по меньшей мере вдвоеменьше токсичности сравнительных соединений А и В,Таблица 1Соединения по примерам ЬП 50,мг...

Номер патента: 1145931

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Робер, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4535, C07D 495/04 ...

Метки: 7а-тетрагидро-4, пиридинона-2, производных, солей, тиено(3

...103.Оксалат: бежевые кристаллы,т.пл. = 176-178 С (ацетонитрил),Н р и м е р 8. 5-(2-нитро-бензил).5,6Ъ-тетрагидроН-тиено(3,2-с)пирндинонполучают по примеру 1из 5-(2-нитро-бензил)-4,5,6,7-тетрагидро-тиено(3,2-с)-пиридина. Выход127.Оксалат: бежевые кристаллы;т.пл. = 186-188 С (изопропанол-этаонол) .28 Сравнительное соединение Л 55 Сравнительноесоединение В 45 Таблица 1 1.Пуд, мг Соединения при- мера 113 116 125 110 286 121 254 П р и м е р 9, 5-(2-бром-бензил)5,6,7,о-тетрагидроН-тиено(3,2-с) -пиридинонполучают по примеру 1из 5-(2-бром-бензил)-4567-тетрагидро-тиено(3,2-с)-пиридина, Выход 217.Оксалат: бежевые кристаллы,т.пл. = 151-153 С (изопропанол) .Соединения общей формулы 1 и ихсоли обладают антиагрегирующим действием в отношении...

Номер патента: 1156598

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Жан-Мари, Эмиль

МПК: C07D 495/04

Метки: пиридина, тиено(3

...рт.ст. и времени контакта с катализатором 2,5 с, причемкатализатор содержит 20 мас,7. оксида хрома, 0,5 мас.7 оксида натрияи 0,05 мас.7 оксида железа либо4 мас.Х оксида кобальта и 8 мас.7оксида молибдена, либо б мас.7 оксида никеля и 19 мас.й оксидавольфрама,Газовтиено(3,2испаренияпри задан атуре и да ую фазу 4,5,6,7-тетр-с) пиридина получаю соединения в жидко них регулируемых темпер влении (при пониженном или в эбне предварителного нагрева в токе инертного газа, давление и расход которого регулируют так, чтобы получить требуемое парциальное давление 4,5,6,7-тетрагидротиено(3,2-с)пиридина, В случае разбавления инертным газом предпочтительно применять обшее давление, равное атмосферному. Пригодными для этой цели инертными газами являются...

Номер патента: 1176843

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: кислотами, минеральными, органическими, пиридинона-2, производных, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...Н). 0 Ь , мг Соединения 30 113 116 125 35 110 286 5406 121 254 278 45 8 118 55 А 50 В Кроме того, опыты показали, что 55 производные общей формулы 1 не вызывают у животных различных видов входе проводившихся опытов местныхили общих реакций, нарушений показаТоксикологические и фармакологические исследования проведены в сравнении с аналогами по строению 2-хлор-бензил,5,6,7-тетрагидротиен(3,2-с)пиридинон, (сравнительное соединение А) и 2-циано-бензил- -4,5,6,7-тетра-гидро-тиен(3,2-с)пиРидинон (соединение В) Токсикологическое исследование, Изучены острая, хроническая, субхроническая и замедленная токсичности. Опыты, проведенные на различ ных видах животных (мышах, крысах и кроликах), свидетельствуют о слабой токсичности соединений общей...

Номер патента: 1207394

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4535, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-3-окси-5, пиридинона-2, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...цлтратированная кровь используется для измерений агрегации.а) Измерение тромбоцитной агрегации с аденозиндифосфатом.2 мл цитратированной крови быстро выливают в маленький стаканчик, помещенный на магнитную мешалку и снабженный намагничиваемым стержнем. После перемешивания в течение нескольких секунд в стаканчик вводят 0,4 мл раствора, содержащего 0,66 мкг аденозиндифосфата Щф) на 1 мл. После перемешивания в течение 90 с осуществляют два отбора по 0,5 мп крови: первый смешивают с 0,5 мл раствора ЭДТА-формола, второй смешивают с 0,5 мл раствора одного ЭДТА.Добавление ЭДТА-формола осуществляется с целью стабилизации крови и, следовательно, фиксации агрегации, в то время как ЭДТА, напротив, вызывает дезагрегацию всех тромбоцитных...

Номер патента: 1274624

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Ален, Андре

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-5, пиридинона-2, тетрагидро-4, тиено(3

...касается гетер еских соединений, в част хлорбензил)-5,67,7 а-тетр тиено(3,2-с) пиридинонаобладает биологической тью в части предотвращен в. Для повышения выхода 0 4 С 07 Р 495/04//А динения 1 в способе предусматривается использование другого исходного вещества. Получение соединения 1 ведут а) из Я-о-хлорбензил- 15- третбутокси-(2-тиенил) -зтиламина (Х ) и формалина (Щ), б) и последующей обработкой НС 1 в диметилформамиде ( В ) при комнатной температуре (20 С).Й берут в виде 35 Ж-ного раствора. После выдержки реакционной смеси в операции "а" 15 мин в нее добавляют СН С 12, и отделяют органическую фазу, которую далее промывают БаС 1, сушат и направляют в операцию "б", где НС 1 используют в виде 4,85 н.раствора в Я) с...

Номер патента: 1739851

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Дитер, Франц, Хуберт

МПК: C07D 513/14

Метки: 5)имидазо(2, производных, тиазола, тиено(3

...состояния и возраста пациента, соответствующего вещества .Формулы (1), рода болезни и рода Формулирования, может предписать также дозы выше или ниже.В случае, если получаемые по изобретению вещества применяют для профилактики, то дозы выбирают мобильно примерно в тех же райках, как и в случае лечения. В случае профилактики предпочтительно оральное введение. В особенности фармацевтические препараты могут содержать предлагаемые соединения в комбинации с другими терапевтически ценными веществами. Предлагамые соединения можно вводить вместе с укаэанными вспомогательными веществами и/или носителями или раэбавителями в комбинированные препараты.П р и м е р 1. Метиловый эфир 3- (4-хлорфенил)-тиено(3 ,4:4,5)-имидазо(2,1-Ь)тиазол-уксусной,...