C07D 471/08 — мостиковые системы

Номер патента: 741798

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Джоел, Чарльз

МПК: C07D 471/08

Метки: октагидропиридоиндолилбензазепинов, производных, солей

...мл и обрабатывают в атмосфереазота при энергичном перемешивании 50 мл5 н. соляной кислоты. Образовавшийся осадокотфильтровывают, промывают эфиром и 1 н.соляной кислотой и сушат в вакууме при100 С. Получают гидрохлорид 1, 2, 3; 4, 8,9.гексагидропирид 4, Зф:2,3 индол 1,7 -аЬ 1бензазепина с т. пл. 309 С; эта соль оченьмало растворима в воде. После растворенияэтой соли в водной уксусной кислоте и подцелачивания аммиаком отфильтровывают сыройпродукт, из которого после псрекристаллизации741798нением в качестве растворителя смеси хлороформ:бутанол 28%-ный водный аммиак,96:10:5 по объему соответственно.П р и м е р 3. /+/-транс .3- (Циклопропилметил)1, 2, 3, 4, 4 а, 8, 9, 14 а-октагидропиридо, 3:2,3 индол 1,7 - аЬ 1 беизазепин(восстановление в...

Номер патента: 1222197

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/4995, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: бициклических, кислотами, приемлемых, соединений, солей, стереоизомеров, фармацевтически, этих

...г полученного 3-метил-этил 3,7-диазабипикло(3.3.1)нонан-онарастворяют в 150 мл этанола и раствор гидрируют примерно 4 ч при началь.ном давлении водорода 4 МПа в присутствии 1 г окиси платины (ХЧ), ис 1пользуемой в качестве катализатора,Реакционная смесь содержит по завершении реакции два возможных изомерав соотношении 50:50. Изомер, в структуре которого гидроксипьная группав положении 9 находится на сторонеК-этильной группы, именуется о -изомером, тогда как изомер, в которомгидроксильная группа в положении 9находится по одну сторону с И-метильной группой, именуется Р -изомером,Указанную смесь изомеров обрабатывают спиртовым раствором хлористого водорода в среде изопропанола.с.-Изомер, который осаждается в виде дигидрохлорида,...

Номер патента: 1272989

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих

МПК: A61K 31/435, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонанов

...исгользуемые в терапииантиаритмики различной химическойструктуры отличаются удлинением функ 1272989ционального рефрактарного времени, Дополнительно возможно воздействие веществ на контракционную силу сердечной мышцы.В табл. 5 указана в качестве 5 РКР 1257. такая концентрация, при которой через 18 мин после введения вещества происходит удлинение функционального рефрактарного времени до 1257, или в виде Р 757 соответст вующей концентрации, которая снижает контракционную силу на 757. от первоначального значения. Кроме того, указано отношение Р 757/РКР 1257 из снижающей контракционную силу и 15 удлиняющей рефракторное время дозы. Это отношение дает объяснение терапевтической широте антиаритмического действия в изолированных...

Номер патента: 1272990

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/395, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонана, производных, солей

...по мето- .дике, описанной в примере 1, в результате чего получают целевой 3,7 ди-и-бутил-(4 -хлорбензоилокси)-3,7-,диазабицикло(3,3, 1)нонан, которыйпревращают в его фумарат.указаннаясоль имеет т.пл. 180 в 1 С и получается с выходом 57,57.,П р и м е р 8. 10 г 3,7 в диметил 3,7-диазабицикло(3,3, 1)нонан-олаподвергают взаимодействию с 19,57 гксантен-карбонилхлорида в соответствии с методикой, описанной в при- .мере 1, в результате чего получаютцелевой 3,7-диметил-(ксантенкарбонилокси)-3,7-диазабицикло(3,3, 1)конан с выходом 58,37. Полученный в виде свободного основанияопродукт имеет т.пл. 108 С (после перекристаллизации из и -гексана), асоответствующий фумарат плавится прио191-193 С (после перекристаллизациииз смеси этанола и...

Номер патента: 1279530

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/517, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, пиридо, пиррол, солей, хиназолинов

...с т. пл, 382-384 С.Спектр ЯМР (СГ СООТГ),3, ч.млн,: 3,71 (Ы) (2 Н, С - 2 протоны); 4,78 Й) (2 Н, Спротоны); 7,72 (Ъз) (5 Н, фенильные протоны); 8,31 (т,) (1 Н, =СН-) 8,57 (аа) (1 Н, Спротон);8,68 (й) (1 Н, Спротон); 8,71 (й) (1 Н, Спротон). 30П р и м е р 7, Сложный 4-метиловый эфир 2-амино- бензол,4-дикарбоновой кислоты, полученный согласно примеру 1, химически взаимодействует с БОС 1 (9 мл) в диоксане 35 (300 мл) при температуре флегмообразования в течение 4 ч, Раствор выпаривают досуха, остаточный продукт выпаривания растворяют в диоксане (200 мл), он химически взаимодейст вует с 2-пиперидином (7,4 г) при комнатной температуре в течение 20 ч.Выпавший осадок фильтруют, промь- вают диоксаном, после чего его обра-. 45 батывают водным...

Номер патента: 1414848

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Космаков, Кузнецов, Унковский

МПК: C07D 471/08

Метки: 6-триазагомоадамантана, 8-нитро-1

...,4,6,9- 20(200 ммоль) ледяной уксусной кислоты 30и 40 мл н-бутилового спирта нагреваютдо кипения. Реакционную смесь перемешивают при кипении в течение 1 ч. После удаления растворителя в вакуумевязкий остаток экстрагируют кипящимн-гептаном (8 100 мп) . Растворительотгоняют в вакууме. Остаток хроматог,рафируют на колонке диаметром 2 Ь м,.высотой 650 мм, заполненной силикагелем в системе хлороформ - насыщенный аммиаком метанол (10:1) . Послехроматографирования получают 3,47 г(2 Н, д 1= 13,5 Гц, СС ); 3,56 (2 Н,с., С) р 3,22 (2 Н, д., 21 = 13,5 Гц,СуС ); 3, 28-2,09 (4 Н, м., С С ) .Масс-спектр; М 198.П р и м е р 2, В условиях примера 1, сокращая время проведения реакции до 0,5 ч, получают 3,25 г...