Загоревский

Номер патента: 892881

Опубликовано: 27.05.1996

Авторы: Авдюнина, Загоревский, Климова, Петухов, Пушкарь, Шаркова, Шмарьян

МПК: C07D 209/32

Метки: 3-диметилиндолкарбоновой, 5-кислоты, этилового, эфира

1. Способ получения этилового эфира 2,3-диметилиндолкарбоновой-5-кислоты на основе оловянного комплекса п-карбэтоксифенилгидразина и метилэтилкетона, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и повышения выхода целевого продукта, оловянный комплекс п-карбэтоксифенилгидразина подвергают взаимодействию с метилэтилкетоном при нагревании в среде органического растворителя или в спиртовых растворах хлористого водорода, или концентрированной соляной кислоты.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что взаимодействие проводят при кипячении в этиловом спирте.3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что взаимодействие осуществляют нагреванием на кипящей водяной бане в толуоле.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что взаимодействие...

Номер патента: 1427784

Опубликовано: 10.04.1996

Авторы: Ермакова, Загоревский, Лозинский, Лопатина

МПК: C07D 295/12

Метки: бензамида, гидрохлорида, п-хлор-n-(3-морфолинопропил

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА П-ХЛОР-N-(3-МОРФОЛИНОПРОПИЛ)БЕНЗАМИДА формулывзаимодействием п-хлорбензоилхлорида с N-(3-аминопропил)морфолином в среде органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, увеличения выхода и улучшения качества целевого продукта, в качестве органического растворителя берут низший спирт и взаимодействие ведут при температуре 7 15oС.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве низшего спирта берут абсолютный этанол.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве низшего спирта берут изопропанол.

Номер патента: 1220298

Опубликовано: 20.12.1995

Авторы: Андронова, Барков, Загоревский, Шаркова

МПК: A61K 31/445, C07D 211/72

Метки: 5-триметилпиперидона-4, активностью, антагонистической, морфину, о-бензоилоксима, обладающий, отношению, промедолу, хлоргидрат, этанолу

Хлоргидрат О-бензоилоксима 1,2,5-триметилпиперидона-4 формулыобладающий антагонистической активностью по отношению к морфину, промедолу и этанолу.

Номер патента: 841264

Опубликовано: 10.11.1995

Авторы: Загоревский, Морозов, Неробкова, Новикова, Силенко

МПК: A61K 31/405, C07D 209/12

Метки: активностью, амид-2-оксо-1-индолинуксусной, кислоты, обладающий, противосудорожной

Амид 2-оксо-1-индолинуксусной кислоты формулыобладающий противосудорожной активностью.

Номер патента: 1031137

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Бобков, Глозман, Загоревский, Исмаилов, Кузнецова, Мещерякова, Морозов, Орлова

МПК: A61K 31/655, C07C 245/00

Метки: 1-(4-фенилазофенокси)-3-аминопропанола-2, активностью, обладающие, потенциальной, производные, стресс-протективной

Производные 1-(4-фенилазофенокси)-3-аминопропанола-2 общей формулыгде R изопропиламино, изопропиламино метансульфонат, трет-бутиламино, 2,6-диметилпиперидино, N фенилпиперазино,обладающие потенциальной стресс-протективной активностью.

Номер патента: 1401830

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Авдулов, Барчуков, Безрукова, Бешимов, Быков, Вальдман, Ганкина, Загоревский, Козловская, Козловский, Лопатина, Морозов, Русаков, Соколова

МПК: A61K 31/13, C07C 211/00

Метки: 2-метил-2этиламинононадекана, антидепрессивным, гидрохлорид, действием, неблагоприятными, обладающий, окружающей, поведение, связанных, ситуациях, среды, условиями, экстремальных

Гидрохлорид 2-метил-2-этиламинононадекана формулыобладающий антидепрессивным действием на поведение в экстремальных ситуациях, связанных с неблагоприятными условиями окружающей среды.

Номер патента: 1208774

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Артеменко, Буров, Варков, Жуков, Загоревский, Каверина, Крыжановский, Шаркова

МПК: A61K 31/40, C07D 241/04, C07D 491/052 ...

Метки: 9-метил-122-(4-метилпиперазино)этил, активностью, антиаритмической, дигидробенз, дихлоргидрат, индола, обладающий, оксепино

Дихлоргидрат 9-метил-12- [2-(4-метилпиперазино)этил] -6,7-дигидробенз[ [2 ,3 ]оксепино [4,5-b] индала формулыобладающий антиаритмической активностью.

Номер патента: 845435

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/495, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(2-аминоэтил)-бензофуранов, действием, нейротропным, обладающие, производные

...1) аТОММа ГНИЯ, СУЛЬфат Мс)ГНИЯ ОТЙИЛЬТРОВЫ5 О ваю.1, р 1 з эс)ирного 11)ильтрата подкислением раствсром хлористого водородав абсолютном эсире голучают 1,52 гП р и м е р 13, Дихлоргидрат (4 Фторйенил)- 3-(-пергидропирроло 1 1 у 2-а 1-пипеРазино)-этил-нитРобензоФура на (1 н ),Смесь 0,52 г 4-нитройенилгидроксиламина хлоргидрата и 0-1 г азабутирона в О мл .5-ного спиртовогораствора хлористого водорода кипятят12 ч, Охлаждают, вьпавший осадокотйильтровывают, промь вают водой,спиртом, Получают ПуР г (1 н), т,пл.о235-236 Г (из абсолютного спиртавыход 64,5/,С 1 3 у 9, Г 3,8; 11 84; Н О (по Фишеру). 3,3,С у . 81 у 1ОВычислено , Г 55 2, Н 5 бС 1 14,2; Г 3,8; И Яу 4; О 3 уб,П р И М Е р 1 , ТрИМаЛОСсят " (ФторФенил)"3-(.(.-пер;идропкрролоГ 12-а...

Номер патента: 1074094

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Авдулов, Вальдман, Васетченкова, Воронина, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Козловская, Кушнарев, Никурадзе, Русаков

МПК: A61K 31/343, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 3-метилбензофуран-2, 4-бензилпиперазида, активностью, гидрохлорид, карбоновой, кислоты, обладающий, психотропной

...ослабляется (в дозах 5-15 мг/кг)В опытах на мышах установлено,что соединение Формулы 1 в дозе25 мг/кг незнацительно ослабляет5действие тетрэбеназина (по тесту гипотермии) и незначительно ослабляетдействие галоперидола (по антикаталептогенному эФФекту) (табл.1). Данные свидетельствуют об умеренномцентральном влиянии вещества на допамин и серотонинергицеские системы,измененные введением тест-веществ.Представленные данные свидетельствуют о высокой эмоцио- и психотропной активности соединения Формулы 1. Важно, цто психоактивирующеедействие проявляется при введенииданного соединения животным, находящимися в состоянии угнетения и депрессии (модулируемое психопатологицеское состояние).Поведение нормальных (интактных)животных мало изменяется...

Номер патента: 926914

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Андронова, Барков, Борисова, Загоревский, Карташова

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/048 ...

Метки: 2-с-пиридина, 4-тетрагидробензофуро3, анальгетиков, антагонистов, морфина, обладающие, производные, рядом, свойств, хлоргидрат

...С 68,0; Н 7,11;Н 5,59; С 1. 13,17. 15С 15 Н 7 110 НС 1Вычислено,р: С 68,32, Н 6,87;И 5,31; С 1 13,45.П р и м е р б, Хлоргидрат 3,4-тетраметилено,2,3,ч-тетрагидробензоФУРО-,-Р.1-РИРиРР 1),Гмесь Р,ч 4 г (0,0"3 моль) хлоргид)рата Фенилгидроксиламина и 0,5 г(0,0031 моль) декагидрохинолона кипятят 3 ч в 10 мл 27:;-ного раствора соляной кислоты в спирте, реакци-)онную смесь охлаждают, подщелачивают101,-ным раствором аммиака, осадокзатирают, отФильтровывают, получают0,35 г (РО) основания Ед, т.пл. 9596 С (гептан),11 айдено,:;: С 79,46; Н 7,48;И 6,07,С, 117 110Вычислено,:р. С 79,26; Н 7,54; 3511 6,16.Хлоргидрат получают обработкойэФирного раствора основания эФирным раствором хлористого водородат.пл. 281-2)О 3 С, 4 ОВычислено,/: С 68,23; Н...

Номер патента: 1466208

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Власова, Загоревский, Зефиров, Кожушков, Кузнецова, Сипилина

МПК: C07D 231/12

Метки: 5-диметил-4-(n-замещенных, аминоэтил, пиразолов

...2,42 т (4 Н,49 Гце 2 СНФИ)е Зе 64 т (4 Н, д щ4,9 Гц.2 СНдО)е;1186 уш.с. (1 Н,.ИН).Найдено, Х: С 6292 Н 9,13;И 20,30.С еь Н ИОьВычислено, Х С 6313 Н 915И 20,08.Образует с янтарной кислотой соль,т.пл. 147-.148 С (из иэопропнловогоспирта) .Найдено, 7; С 52,85; Н 7,24;И 110СН.И,О 1,5 С,Н,О,.Вычислено, 7: С 52,83; Н 7,25;И 1088.П р и м е р 4. 3,5 -Диметил(2-циклопентиламина)пираэол (Х г),5 г (40 миолей) 1,1-диацетилциклопропана 2,2 г (44 ммолей) гидразингидрата и 4,05 г (47,6 ммолей) циклопентиламина в 250 мл воды перемешиьвают при 20 С 4 .ч, выпавший осадокотделяют, получают 3,5 г (423) соединенияг, т. пл. 38-40 С (из пен"тана) .Спектр 1 МР: 1,3-2,0 и (8 Н, 4 СНцикл.), 2,18 с (бН, 2 СН)е 3,58 м(584 ммолей) .гцпразингидрата и6,05 г (61...

Номер патента: 484748

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Аксанов, Барков, Загоревский, Закусов, Кучерова, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4355, A61P 31/04 ...

Метки: 2-с, 4-тетрагидробензофуро, алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, пиридинов

...спирт). Найдено,: С 50,3; Н 5,6; И 14,8;С 1 12,4.С НС 1 ио7Из хлоргидрата обычным путем выделяют основание, т,пл. 71-72 С (гепотан).На йдено, 1; И 16,6.СаН 5 ИЗОЭ .(0,03 ч моль) п-нитрохлорбензола в5,ч мл диметилФормамида аналогичнопримеру 7 выделяю-, 3,ч г (3 Й) целевого хлоргидрата т.пл. 202-203 С.(раэл., абсолютный спирт).П р и м е р 9, Хлоргидрат и-нитроФенилового эФира пиперидона.Из 3,2 г (0,028 моль) оксима пиперидона"Й в 20 мл диметилФормамида1,6 г (0,028 моль) едкого кали иг (0,028 моль) и-нитрохлорбензола в, мл диметилФормамида (обработка, как в примере 7) выделяютг(52,6;) целевого хлоргидрата, т.пл,о203 20 ч Г (разл спирт)Найдено ,: И 158; С 1 13,15.С 1, и,+С 1 и,о,- Вычислено,",: И 1549; С 1 13,05.П р и и е р 10,...

Номер патента: 770040

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Самарина, Сколдинов, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/4525, A61P 25/00, C07D 307/78 ...

Метки: бензофурана, действием, депримирующего, нейтропным, обладающие, производные, типа

...1 а и 3 мл циклогексиламина в10 мл ксилола получают 2,2 г (1 з)т.пл. 2.6-227 Г (из спирта), выход49 й.Найдено, С 76,1; Н 7,9;С 1 8,4; И 3,5.СН ,С 1 ИОВычислено,: С 76,1; Н 7,9;С 1 8,6; И 3,4.П р и м е р 9. Хлоргидрат 2-фенил 3-(5-циклогексиламинопентил)-бензоФурана (ти).Аналогично примеру 5 из 3,55 г2-Фенил-(5-хлорпенил)-бензоФурана и 3 мл циклогексиламина в 10 млксилола полуцают 1,15 г (1 и), т.пл,191-192 С (из спирта), выход 2 Й,;,Найдено,",: С 75,8; Н 8,2; С 1 8,9;М 3,5.С вНзС 1 ИОВычислено: С 75,5; Н Я, 1;30 С 1 8,9; И 3,5,П Р и м е р 10, Хлоргидрат 2-(итолил)-3-(5-циклогексиламинопентил 1)-5-нитробензоФурана (1 к).Аналогично примеру 5 из 1,5 г.-(и-толил)-3-(5-хлорпенил)-5-нит 5робензоФурана и 2 мл циклогексиламина в 7 мл...

Номер патента: 955675

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/44, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, гидрохлориды, действием, нейротропным, обладающие

...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...

Номер патента: 1427781

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Власова, Загоревский, Зефиров, Зыков, Кирсанова, Кожушков, Кузнецова, Родионов, Сипилина

МПК: A61K 31/4152, A61P 25/32, C07D 231/12 ...

Метки: 4-аминокарбонилили, 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, выведения, обладающие, регулировать, скорость, способностью, этанола

...являются активными. Соединение (1 а) не обладает центральным депримирующим эффектом,потенцирует(субнаркотическая доза) действие тиопента 15 ла натрия в дозе в 2 раза большей,чем пролонгирует действие его наркотической дозы что свидетельствует о периферическом действии этого соединения, но доза его в этом. случае высока (30 мг/кг),Специфичность соединения (1 а) в отношении пролонгирования наркотической дозы этанола обнаружена в дозе 15 мг/кг, в товремя как доза, потенцирующая этанол,60 мг/кг, т.е. вьппе. в 4 раза. Эффекты соединения (1 а) при сочетаниис тиопенталоч натрия или этанолом инаркотических дозах показали, что вслучае алкоголя эта соединение наиболее эффективно, т.е, может проявлять ингибирующее действие на...

Номер патента: 792866

Опубликовано: 15.11.1991

Авторы: Борисенко, Буров, Жуков, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Климова, Крылова, Майский, Чистяков, Шмарьян, Яворский

МПК: A61K 31/415, A61P 25/32, C07D 231/14 ...

Метки: 3-дифенилпиразол-4-карбоновой, алкоголю, амиды, влечению, кислоты, обладающие, способностью, уменьшать

...потребление алкоголя остается уменьшеннымпо сравнению с исходным уровнем (фон) на43% (р . 0,01). Сходные результаты получены у крыс 19-месячных "алкоголиков" (см.примеры 4 и 5).Таким образом, результаты изучениявлияния соединений 1 б и 1 з на потребление15%-ного растзора з Ганола ь условиях свободного выбора между водой и алкоголемсвидетельствуют о том, что эти соединенияуменьшают у живстных влечение х алкоголюпри разных сроках экспериментального алкоголизма, Указанные соединения могутбыть использованы в медицине с цельюфармакологического воздействия, снижающего патологическое влечение к алкоголю.П р и м е р 1, 1.05 о и влияние веществ1 а-Й на эффекты тиопентала натрия, зтанолаи ацетальдегида при субнаркотических инаркотических...

Номер патента: 1687742

Опубликовано: 30.10.1991

Авторы: Гейченко, Гречаный, Еременчук, Загоревский, Паско

МПК: E02B 15/04

Метки: жидкости, поверхности, расслоенной, слоя, толщины

...площадь расслоенной жидкости. Затем устройство погружают в жидкость с одновременным поворотом вокруг оси, проходящей выше отводного канала 3, изменяют положение устройства из горизонтального в наклонное до момента достижения каналом 3 вертикального положения. При этом охваченный объем расслоенной жидкости, поджатый снизу более тяжелой жидкостью, а сверху дном 2, выталкивается через отводной канал 3 до тех пор, пока разделительный клапан 4, настроенный на границу разделения двух жидкостей, не перекроет отверстие отводного канала 3. Направляющие канавки 5 ускоряют процесс сбора масла. Из отводного канала 3 масло поступает в маслосборник или мерный сосуд. Зная первоначальную площадь охвата жидкости и измеренный объем, определяют толщину...

Номер патента: 1528773

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Жуков, Загоревский, Иванова, Лебедева, Лихошерстов, Любимов, Пятин, Родионов, Сипилина, Сколдинов, Ставровская, Чернякова

МПК: A61K 31/55, C07D 223/04

Метки: активностью, ариламидов, ариламиды, гексаметилениминокарбоновых, качестве, кислот, местоанестезирующей, обладающие, промежуточных, синтеза, соединений, хлоргидраты

...в30 мл сухого ацетона прибавляют эфир,насыщенный хлористым водородом до,РН2, Реакционную смесь выдерживаютв холодильнике 1 ч. Осадок отфильтровывают, промывают ацетономВыход 2,7 г (83,3/), т.пл. 210220 С (из изопропанола).Найдено, Х С 1 10 99С г Н Т 91 1 2 О фВычислено,/: С 1 10,91.П р и м е р 8Хлоргидрат 2,6 ксилидида ос-гексаметилениминомасляной кислоты 1 в .Получен аналогично примеру 7 из4 г 2,6-ксилидида О(-гексаметилениминомасляной кислоты,Выход 3,3 г (71,1 Х), т.пл. 231233 С (из абс. спирта).Найдено, Х: С 1 10,96.С, Н С 110.Вычислено,Х: С 1 10,91.П р и м е р 9. Хлоргидрат мезидида Ы -гексаметилениминомаслянойкислоты 1 г 7,Получен аналогично примеру 8 из3 г мезидида -гексаметилениминомасляной кислоты.Выход 2,5 г (73,5 Х), т.пл....

Номер патента: 408551

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Аксанова, Загоревский, Кучерова, Шаркова

МПК: C07D 307/91

Метки: 1-оксо-1, 4-тетрагидродибензофурана

...заключаетсяв том, что хлоргидрат О-фенилгидроксиламина конденсируют с дигидроре"зорцином в присутствии кислого ката- Жлизатора, например хлористого водорода, в среде органического раствори- ЪУ 1теля, например абсолютного этиловогоспирта, при нагревании с выделениемцелевого продукта обычными приемами.О-фенилгидроксиламин может бытьполучен взаимодействием фенолята ка" фффффлия с гидроксиламиносульфокислотой, СР которую в свою очередь получают изсульфата гидроксиламина и олеума. . ЯДП р и м е р. 4,9 (0,04 моль)дигидрореэорцина и 6,35 г (0,043 моль)хлоргидрата О-фенилгидроксиламинакипятят 6-7 ч в 50 мл 24%-ного раствора хлористого водорода в абсолютном этиловом спирте и выливают в водуВыпадает масло, которое черезнесколько часов...

Номер патента: 869288

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Андронова, Барков, Загоревский, Суркова, Шаркова

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/10 ...

Метки: 6-нитро(амино, __12, активностями, анальгетической, антиопиатной, ациламино)-1,2, обладающие, пиридины, тетрагидробензофуро3, триметил

...пиридина в 25 мл абсолютного бензола прибавляют 0,7 мл хлористого ацетила в5 мл абсолютного бензола. Перемешивают 4 ч при комнатной температуре.Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром. Получают 2,55 г хлоргидрата б ацетиламино,2,4-триметил,-1,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина(1 в) с т.пл. 279-280 С (изабсолютного спирта). Выход 98%.Найдено, %: С 62,3; Н 6,8;С 1 11,4; Н 9,1.С 1 Н ОВычислено,%: С 62,2; Н 6,8,С 1 11,5; Н 9,1.П р и м е р 4. Хлоргидрат 6-пропиониламино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина (1 г).Аналогично примеру 3 из 1.9 г 6-амино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с) пиридина (1 б)в 30 мл абсолютного бензола и 1 млхлористого пропионила в 5 мл абсолютного бензола...

Номер патента: 1456427

Опубликовано: 07.02.1989

Авторы: Авдюнина, Авруцкая, Антонова, Загоревский, Ивановская, Пятин, Савушкина

МПК: C07D 295/12

Метки: 3-морфолинпропиламина

...92,0 10 0,5 91,8 20 0,7 91,6 20 1,0 5 0,002 6 0,001 70,001 8 " О 001 90,4 0,5 88,8 20 0,5 0,5 79,2 68,7 30 0,5 9 0,001 пространство электролизера. Концентрация ИС 1 в католите ЗХ. Количество РЙС 1 составляет 0,5 г/м поверхности катода. Катодное и анодное пространства разделены керамической диафрагмой: В анодное пространство заливают ЗХ-ный раствор НС 1. Электро" лиз ведут на никелевом катоде при 10 С й плотности тока 100 А/м, пропуская 023 А/ч электричества - теоретическое количество, Получают 0,28 г 3-морфолиннропиламина. Выход по веществу и по току 92%.П р и м е р 3. 3,6 г 2-морфолин пропион: .рила растворяют в 57,3 мл воды, 0,0015 г РЙС 1 растворяют в 6,7 мл НС 1 к , (удельная масса 1,176) и оба раствора заливают в катодное...

Номер патента: 1111458

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Авдулов, Вальдман, Воронина, Загоревский, Козловская, Кушнарев, Лопатина, Любимов, Неробкова, Пятин, Русаков, Соколова, Шербакова

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/24, C07D 295/13 ...

Метки: активностями, антидепрессивной, гидрохлорид, обладающий, психостимулирующей, хлор-n-(3-морфолинопропил)-бензамид

...оценивали их сродствоНа модели угне- к модельнйм фосфолипидным бислойнымошек, взыванного мембранам, Оценку осуществляли по иэ 01 мг (подкож менению флюоресценции зонда 1,8-АНСнально-поведенче- через 5 мин после добавления веществествлялась в ус- на спектрофотофлюориметре с возбужаллах по унифи- дением флюоресценции при 360 нм и реета) было показа- гистрации при 480 нм. Показано, чтоьное введение ве Б вещества связываются с модельнымиэнтерально) преду- фосфолицидными мембранами (Ксгэмоционально-лове- .= 0,03 мкМ , Ы= 37,5), однакоия. Однако вегета- имеет низкое сродство к этим мембра актерные для резер- нам (КП = 1,125 мкМ ) по сравнениюбление 3-его века, З 0 с имипрамином (КП = 9,1 мкМ ).ь. Введение ве- При изучении влияния...

Номер патента: 770029

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Артеменко, Вихляев, Загоревский, Лопатина, Соколова

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/24, C07D 279/08 ...

Метки: 2-аминометил-4, 3-бензтиазина, 4-диметил-4, активностью, антидепрессивной, виде, кислотно-аддитивной, обладающие, производные, свободном, соли

...перегоняют в вакууме при 128130 С /4 мм рт. ст, Получают 4,0 г(57,0%) соединения (7) как описановыше, Т, пл. 100-101 С.Найдено,%: Я 7,93; Б 8,94.Вйчислено,%: М 7,94 Б 9,09.П р и м е р 8. Оксалат -2-ди-и-бутиламинометил,4-диметилН,.3 бенэтиазина (8).2,25 г (0,01 моль) 2-хлорметил,4-диметилН,3-бензтиазина растворяют при нагревании в.5 мл5 770029 бНайдено,: М 1 2, 89; Б 9,95. водные бензтиазина потенцируют эффект 5-окситриптофана (ЭД . от 0,28Вычислено,7: Н 13,07; Я 9,97.15 Ч 3 3до 27 мг/кг), максимальную активностьГидрохлорид, т, пл. 192-193 С проявило вещество (8).(разл ) Способность веществ потенцироватьразл.),эффект пикротоксина определяли поС Н Н О С 18, напичию у мышей клонических судорог15 Ж 3 2в ответ на введение пикротоксина...

Номер патента: 869278

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бойко, Борисова, Вальдман, Глозман, Демина, Загоревский, Исмаилов, Каверина, Климова, Пидевич, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/343, A61P 11/00, A61P 13/06 ...

Метки: 1-амино-3-(1, 4-тетрагидро-или, адреноблокирующим, бронь, гексагидродибензофуранил-8-окси)-пропанолов-2, гипотензивным, нейротропно-депримирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

...активность изучали в опытахна иаркотиэированных тиопентал-натрием (45 мг/кг, внутрибрюшинно) беспородных белых крысах самцах весом250-300 гспонтанно-гипертензивныхкрысах (линия Ямамото-Оаки) весом280-310 г и на наркотиэированныхуретанхлоролозой кошках весом 2-3 кг.Вещества растворяли в 0,97 изотоническом растворе хлорида натрия вряде случаев в присутствии твина и вводили внутривенно, При этом наполиграфе "Мингограф" регистрировали с помощью злектроманометровартериальное и венозное давление иЭКГ, В опытах на кошках и крысахизучали влияние препаратов на тахикардию и гипотензию, вызванныеадреностимулятором изопротеренолом(доза иэопротеренола для крыс -0,06-0,25 мкг/кг, для кошек: 0,51,5 мгк/кг, внутривенно). Р -Адреноблокирующую...

Номер патента: 552084

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Арендарук, Завидовская, Загоревский, Закусов, Любимов, Сколдинов, Смулевич, Снежневский

МПК: A61K 33/00

Метки: депрессивного, лечения, лития, маниакально, оксибутират, приступообразно, протекающей, психоза, средство, шизофрении

...кислоты,Получают литиевую соль у-оксимасляной кислоты следующим образом,К раствору 63 г гидрата окиси лития в 600 мл воды прибавляют в течение 1 час при перемешивании и температуре 25 - 30 С 134,1 г у-бутиролактона. Реакционную массу перемешивают 1 час, затем раствор экстрагируют бензолом, прибавляют 22 г активированного угля и перемешивают еще в течение 30 мин. Уголь отфильтровывают, и водный слой упаривают в вакууме при температуре не выше 60"С. Остаток кипятят с 500 мл абсолютного изопро пилового спирта в течение 1 час, отгоняют азеотроп изопропилового спирта, осадок отфильтровывают, промывают абсолютным изопропиловым спиром и сушат при 60 - 70 С. Выход составляет 150,7 г.10 Экспериментальное изучение оксибутираталития показало, что...

Номер патента: 487065

Опубликовано: 05.10.1975

Авторы: Артамонова, Загоревский, Савельев

МПК: C07C 101/46

Метки: кислоты, о-оксо-нитро-аминокоричной, производных

...2,9 г (0,01 моль) 3-нитро- (4 метилИгеразцно) -кумарцпа в 60:л Воды кипятят 3 час до исчезновения исходного продукта. Полученный раствор охлаждают,фильтруют и упарцвают. Остаток растирают сЗО эфиром, осадок отфильтровывают ц промыва487065 4 1 ЮС СООК011 оСоставитель Л. Ивановская Корректор 3. Тарасова Техрсд А. (амышникова Редактор 3. Горбунова Заказ 1027/8 Изд. ЪЪ 56 Тираж 529 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по депаги изобпетений и открытий 113035, Москва, 71(-35, Раушская наб, и. 4/5Типография, пр. Сапупова, 2 ют бензолом. Получают 2;61 г (85 о/о) целевой кислоты, т. пл. 148 - 150 С (из диоксана).Найдено, /о. С 54,74, 55,02; Н 5,29, 5,54;1 к( 13,29, 13,41.Вычислено, %; С 54,71; Н 5,57; 1 к 1...

Номер патента: 405347

Опубликовано: 05.10.1975

Авторы: Бендиков, Загоревский, Клюев, Лопатина

МПК: C07D 87/20

Метки: 2-замещенных, 4-диэтил-4н-1, бензоксазинов

...что значительно снижает действительный выход 2-диэтиламино,4-диэтилН,3 - бензоксазина, а следовательно, практическую ценность этого способа,Для повышения выхода продуктов и упрощения процесса предлагается получать различные 2-замещенные,4-диэтилН,3-бензоксазины общей формулы 1 где К - атом водорода, киламиногруппа, алкил, этил-о-оксибензил амина, акции о-оксифенилдиал5 рилом в качестве побоч определенных условиях продукта (например, пр са в присутствии серно дом до 90%.0 Предлагаемый способ формулы 1 заключается а,а-диэтил-о-оксибензила лы 11405347 логена, диалчающийся оцесса и поцетил-а,а-ди- рмулы где К - атом водкиламиногруппа,тем, что, с цельювышения выходаэтил-о-оксибензил орода, атом га алкил, о тл и упрощения пр продуктов, У-а...

Номер патента: 455954

Опубликовано: 05.01.1975

Авторы: Загоревский, Зыков, Кирсанова, Шестаева

МПК: C07D 7/28

Метки: 6-метокси-7-оксикумаринов

...( - 10) - 0 С. умарпнов дпутствипичаювыхода роводят соотно- едкого Изобретение относится к способу полученияб-метокси-оксикумаринов (скополетины), используемых в синтезе биологически активных веществ.Известен способ получения 6-метокси-оксикумаринов метилированием 6,-диоксикумаринов диметилсульфатом в растворителе (вода) в присутствии едкого натра (3 моль) при охлаждении (ОС).Выход 24 - 42%.Цель изобретения - повышение выхода целевого продукта - достигается тем, что метилирование проводят в смеси диметил сульфоксид (ДМСО) - вода в соотношении 10:1 в присутствии 2,5 моль едкого натра при ( - 10) - 0 С.П р и м е р, Получение 6-метокси-оксикумарина (скополетин).К суспензии 2,5 г (0,0625 моль) растертогов порошок едкого патра в 2 мл воды...

Номер патента: 416354

Опубликовано: 25.02.1974

Авторы: Глозман, Жмуренко, Загоревский

МПК: C07D 213/50, C07D 213/63

Метки: 2-бензилокси-3-(со-цианацетил)-пиридина

...%: С 71Х 11,14, 11,40.С,НЛ.О,.Вычислено, %: С 71 метилокислоты ую мася раствомл воды, окисл я ют,42; Н 4,80; Х 11,11 Способ получения 2-бецзило ацетил) -пцридица, о т л и ч а ю О что метцловый эфир 2-бецзплокс кислоты подвергают взаимодейс цитрилом в присутствии амида 1 ком аммиаке, с последующим вь левого прод кта известным спосси- (ощийся иникотитвщо с атрия вДЕЛЕНИобом. циацтем, новой ацето- жидем цеИзобретение относится к способу получения нового соединения пиридинового ряда, которое может найти применение в качестве промежуточного продукта для синтеза биологически активных соединений.Известно, что при действии амида натрия в жидком аммиаке на пиридин при 20 С ц повышенном давлении происходит амицировяние пиридина.При проведении...

Номер патента: 261386

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Загоревский, Кучерова, Химиотерапии, Шаркова

МПК: C07C 57/54

Метки: 3-метил-9-бензил-1, 4тетрагидро-у, карболина

...г (800 о от теоретического к метил-бензил,2,3,4-тетр агидро на с т. пл. 94 - 95 С,тон темпераг хлористого еремешивают воду и оставне закристалвают и пере- а. Получают оличества) 3- у - карботтиб получения 3-метил-б ро-у-карболина, отлича елью повышения выхода упрощения технологии ег ию гидрида щелочного натрия, в диметилформах р аствором 1,2,3,4-тетр аги диметилформамиде, затем ссе приливают хлористый ензил,2,3,4- ю икайся тем целевого проо получения металла, наиде обраба- дро-у-карбок реакционбензил,Спосотетр атидчто, сцдукта исуспензпримертываютлина вной ма Известен спосоо получения 3-метил-бензил,2,3,4-тетрагидро-у-карболина, согласно которому анилин обрабатывают хлористым бензилом, К-нитрозопроизводное анилина восстанавливают цинком...