C07D 295/088 — с ациклической насыщенной цепью

Номер патента: 146312

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Хайнц-Иоахим, Ханс-Юрген

МПК: C07D 295/088

Метки: 4-бета-оксиэтил-морфолина

Номер патента: 169532

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Бухр, Могилевский

МПК: C07D 295/088

Метки: р-морфолиноэтанола

...остатки реакционной воды отгоняются. Затем смесь разгоняют под вакуумом на стеклянной ректификационной колонке с насадкой высотой 1,5 лг из проволочных колец стали 1)(18 Н 9 Т толщиной 0,2 мм и диаметром 2 мм при внутреннем169532 16,1 г 0,4 г 1,0 0,714,0 188 г 42,8 г113,5 г Предмет изобретения 83,9 г Составитель И. И. БочароваРедактор Л. Г. Герасимова Техред Ю. В. Баранов Корректор О. Б. Тюрина Заказ 722/9 Тираж 575 Формат бум, 60 К 90/з Объем 0,13 изд. л. Цена 5 коп. ЦНИИПИ Государственного комитета по делам изобретений и открытий СССР Москва, Центр, пр. Серова, д. 4Типография, пр. Сапунова, 2 диаметре колонки 12 ям (соответствует, примерно 80 теоретическим тарелкам),Отгоняют легкую фракцию, состоящую из морфолиноэтанола с примесью...

Номер патента: 244966

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Гюи, Иностранцы, Франци

МПК: C07C 217/50, C07D 295/088

Метки: поверхностно-активных, соединений

...массы о 180 С, причем процесс проводят под дав ением 18 мм рт,ст. Таким образом получают ранжевое масло формулысп - сннНОС, Н ОСННОН 1 С СН - СНОН-СНН-К О 20где К - алкильный радикал с 12 - 14 атоами углерода, и имеет среднее статистичекое значение, равное 1. Соединение растворив воде подкисленной молочной кислотой о рН б,3.П р и м е р 5. Из 2 моль эпихлоргидрина и моль технического олеилового спирта полупот моноэфир полиэпихлоргидрина следуюей формулы30ло 1 санао(снас сна-снон-сн,сОе К - олеильный радикал, а и имеет сред;е статистическое значение, равное 1. Путем работки водным раствором едкого натра )%-ной концентрации,с избытком 50% в )исутствии трет-бутилового спирта получают40 ицидиловый эфир с выходом 98%. Содерание...

Номер патента: 360343

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Арендарук, Сколдинов, Харкевич

МПК: C07D 295/037, C07D 295/088

Метки: 3-(n-пипepидил, ди-1, дийодэтилата, пpoпahoлoboгo, сс, эфира

...Раствор дихлорангидрида а-труксилловой кислоты, полученной из 29,6 г атруксцлловой кислоты в 200 мл дихлорэтана, приоавляют при температуре не выше 10 С к раствору 30 г 1,3-(1 х 1-пиперцдил)-пропанола в 150 лгл дихлорэтана, после чего смесь перемешивают 1,5 - 2 час при комнатной температуре и оставляют на 12 - 15 час. Затем при температуре це выше 10 С прибавляют 100 мл воды, отделяют водный слой и экстрагируют дихлорэтановый раствор тремя порциями по 50 мл 5%-ной серной кислоты и один раз 50 мл воды. Экстракты объединяют, обрабатывают 5 г угля, фильтруют и подщелачивают 25%-ным аммиаком до рН 9 при температуре не выше 10 С. Выделившееся густое масло при охлаждении и растирании закристаллизовывается. Осадок отфильтровывают, растирают...

Номер патента: 393281

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/5375, C07D 295/088

Метки: союзнайпянано-тгхштси

...с химическим сдвигом 8,65 м. д характерная для393281 Предмет изобретения Составитель С. Полякова Техред Т. Курилко Корректорга: Л. Корогод и Е. Давыдкина Редактор Т. Шарганова Заказ 3428/19 Изд, Из 894 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, лК, Раушская наб., д, 4/бТипография, пр, Сапунова, 2 3В ИК-спектре (призма 1.1 Е) продукта реакции обнаружена полоса поглощения в области 3400 - 3200 слг - г. Дейтерировацие, проведенное путем однократной кристаллизации продукта реакции из тяжелой воды, приводит к сдвигу 5 полос в область низких частот. Отношение п/ъп равно 1,333 в ,345, что близко к литературным данным и указывает ца присутствие в продукте реакции...

Номер патента: 374302

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Вител

МПК: A61K 31/452, A61K 31/5375, C07D 295/088 ...

Метки: или, метакрилоильных, морфолина, пиперидина, производных

...48,332 48,22 1,4835 1,065 И-метоксиморфо- динометакрилат Оба мономера растворяютсбензоле, спирте, эфире,лорофорь редмет изобретения Спосводных Составитель И. бочарова дактор С. Ежкова Техред Л. Грачева Корректор М. ЛейзерманТираж 523Совета Мшшси открытийя наб., д. 4/5 Изд.378 ПИ Государственного комитет по делам изобретений Москва, 7 К, РаушскПодписноеов СССР Гипография, пр. Сапунова СН.Н,С СС = Оо АаС= СС=О О- СА получения метакрилоильных произ. иперидина (или морфолина), отличающийся тем, что И-пиперидино- (морфолино) -метанол подвергают взаимодействию с хлорангидридом метакриловой кислоты в присутствии акцептора хлористого водорода, на.5 пример триэтиламина, в среде органическогорастворителя, с последующим выделением це левого...

Номер патента: 450411

Опубликовано: 15.11.1974

Авторы: Кюнцле, Хунцикер, Шмутц

МПК: C07D 295/088, C07D 295/096, C07D 295/125 ...

Метки: дибензоксазепинов

...из смеси простого и петролейного эфиров и получают 2-нитро-трихлорметилтиодифенилокись, т. пл. 76 - 79 С. 61,3 г этого продукта растворяют в 280 мл сульфолана и в течение 30 мин нагревают до 150 С с 41 г трифторида сурьмы. Реакционную смесь выдерживают при этой температуре 1,5 ч, прибавляют некоторое количество разбавленной соляной кислоты и встряхивают с простым эфиром. Органическую фазу промывают разбавленной соляной кислотой и разбавленным раствором едкого патра, высушивают над сульфатом натрия и выпари 450411вают досуха в вакууме. В качестве остатка получают 2-нитро-трифтор метилтиодифенилокись с т. кип. 125 - 130 С при 0,1 мм рт. ст которую можно кристаллизовать из смеси простого и петролейного эфиров до получения...

Номер патента: 465007

Опубликовано: 25.03.1975

Авторы: Одиль, Франсуа

МПК: A61K 31/496, C07D 295/088

Метки: 2-алкилтиазол-5-карбоновой, кислоты, сложных, эфиров

...сми тиазола при 1673 и1653 см в ,К 9,6; П р и м е р б, Дихлоргидрат со-(о-мстоксифенил) -1-пиперазино -бутилового эфира 2-пропилтиазол-карбоповой кислоты,Готовят суспензию 6,9 г 2-пропилтиазол- карбоновой кислоты в 60 мл ацетона, охлаждают до 6 С и прибавляют раствор 4,6 г этилового эфира хлоругольной кислоты в 25 мл ацетона при перемешивании и температуре 6 - 8 С, температуру доводят до раствора комнатной, перемешивают в течение часа, фильтруют и прополаскивают ацетоном; соединенные фильтраты охлаждают до 8 С, прибавляют раствор 9,3 г 4-(о-метоксифснил)-пиперазиноэтанола в 30 мл ацетона, выдерживая температуру 8 - 10 С, и оставляют в контакте в течение 48 час; выпаривают досуха, извлекают остаток 200 мл эфира и 20 мл воды, отделяют...

Номер патента: 512706

Опубликовано: 30.04.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/4453, C07D 295/088 ...

Метки: плевромутилинов

...водный раствор гидрохлорида упаривают в вакууме при температуре баии приблизительно 30 вС.В тонкослойной хроматографии на силикагеле Ц вещество в системе хлороформ-метанол 1:2 является одврродным,,Пенообразвый, продукт суШат в вакууменад гидроокйсью калия.П р и м е р 4. 14-Дезокси 14-14 Ю (2-днэтиламиноэтокси)-фенилмеркаптоацетоксидигвдромутилин.14-Дезокси-таэнлоксиацетоксющгидромутилин.А. К 8,86 г дигидроплевромутилкна8 з 30 мл сухого пирвдина при -15 С иганическую фазупромывают ледяной водой и насыщенным раствором бккарбоната натрия. После высушивания над сульфатом натрия и упаривания полу- ф чают продукт с точкой размягчения 78-80 С..Б. 0,53 г 14-Дезокси-тозклокси ацетоксимутилина гидркруют в 10 мл этилацетата при атмосферном...

Номер патента: 520047

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088

Метки: плевромутилина, производных, солей, четвертичных

...Я 4,80. оНайдено,%: С 64,42; Н 8,89; М 4,61255,63.Вычислено, %; С 64,83; Н 8,84; М 4,73о 5,41,П р и м е р 3,14 -Дезокси-(4-прони онилоксиэтил) -пиперазино -этилмеркаптоацетокси) -мутилин.0,5 г 14-дезокси-2-(4-оксиэтил)пиперазино -этилмеркаптоацетокси) -мутилина кипятят 2 час с обратным холодильникомв 5 мл дихролметана с 0,20 г пропионилхлорида. После охлаждения, прибавления НСв эфире и разбавления абсолютным эфиромосаждается кристаллический гидрохлорид.Сопь отсасывают и промывают эфиром, т.пл182-187 С, Выход 80%.оНайдено, %: С 1 10,76: К 3,99: 8 4,7Вычислено, %: С 1 10,43 Я 412; Я 4,72П р и м е р 4, 14-Дезокси(4-пивалоилоксиэтил)-пиперазино-этилмеркаптоацетокси)-мутилин, .0,50 г 14-дезокси- 2-(4-оксиэтил)-пиперазино)...

Номер патента: 523632

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/135, A61K 31/435 ...

Метки: плевромутилинов

...на 700 мл дистиллированной40 воды и,экстрагируют 5 раз, применяя всего700 мл,простого эфира. Тонкослойно-хроматографически одноролный водный слой гидрохлорида после фильтрования при температуре бани - 30 С выпаривают,в закууме и по 45 лучают,пенообразный продукт, который сушат при 60 С в,закучме над гидроокисью,калия. Гилрогонфумарат имеет т, пл. 110 -115 С,П р и м е р 7. 14-Дезокси-1(2-,диизопро 50 пил аминоэтил) -меркаптоацетокси-мутилин.1,54 г диизопропиламиноэтанола прибавляют в атмосфере азота к раствору 0,35 гнатрия в 25 мл абсол. этанолапосле чегоприбавляют по каплям раствор 5,33 г 14-,дез 55 окси-тозилоксиацетоксимутилина в 15 млэтилметилкетонаперемешивают еще 5 часпри комнатной томпературе и выпаривают ввакууме досуха....

Номер патента: 549085

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Гисберт, Курт, Макс, Эгон, Эрнст-Кристиан

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/096 ...

Метки: 1-(3-(нафт-1-илокси)2-оксипропил, пиперазина, солей

...оксипропил 1 - пипера- зина,Смесь, состоящую из 30,0 г (0,15 моль) 2,3-эпокси-(1-нафтилокси)-пропана и 28,8 г (0,15 моль) 1- (2-метоксифенил) -пипер азина, нагревают до 120 С и в течение 5 час, выдерживают при этой температуре. После охлаждения получают отвердевший и окрашенный в красный цвет продукт, который после пере- кристаллизации из изопр оп илов ого спирта имеет температуру плавления 125 - 126 С.Выход продукта 46,5 г (794 от теории). Температура плавления дигидрохлорида 212 - 213 С (из смеси метилового спирта и этилового спирта, 1:2). Аналогичным образом получают соединение, если исходное соединение перед этим 1 - 2 суток хранится при комнатной температуре.П р и м е р 2. Получение 1-(4-метоксифенил) -4-3-(нафт - 1-илокси)...

Номер патента: 561514

Опубликовано: 05.06.1977

Авторы: Гисберт, Курт, Макс, Эгон, Эрнст-Кристиан

МПК: C07D 295/088, C07D 295/096

Метки: 1-3-(нафт-1-илокси)-2, оксипропил-пиперазина, производных, солей

...кипятят 24 час, упаривают в вакууме (12 мм рт. ст.) при температуре бани 35 С, оставшееся темно-коркц.О невое масло смешивают с 14,4 г (0,1 моль) хорошорастертого а-нафтола, нагревают до 70 С и мадлен.но прибавляют по каплям раствор 4,0 г (0,1 моль) едкого натра в 25 мл воды, поддерживая температуру 72 - 75 С, выдерживают 4 час при 75 С, охлаж.5 дают, полученную вязкую коричневую массу не. н-сне-з О или их солей, заключается в том, что нафтолподвергают взаимодействию с соединением общформул ь 11 где В, - водород и В, - галоген или В, и В, вместеозначают валентную связь, с выделением целевыхпродуктов в виде основания или соли. астворителе, например ацетоне или561514 5 щийсяействию тем или их солеи, отлича нафтол.1...

Номер патента: 565629

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/40, A61K 31/5375, C07D 295/088 ...

Метки: пирролиловых, соединений, солей

...галогено- водородные, серная, фосфорные, азотная, хлорная, алифатические, алыциклические, ароматические или гетероциклические карбоновые или сульфокислоты, например, муравьиная, уксусная, пропионовая, янтарная, гликолевая, молочная, яблочная, винная, ли,монная, аскорбиновая, малеиновая, оксималеиновая или пировиноградная, фумаровая, бензойная, антраниловая, а-оксибензойная, салициловая, эмбоновая, метан-, этан-, циклогексан-, оксиэтан-, этилен-, галогенбензол-, толуол-, нафталинсульфокислоты или сульфаниловая кислота; метионин, триптофан, лизин или аргинин.Эти или другие соли новых соединений, на,пример пикраты, могут служить и для очистки полученных свободных оснований. Для этого основание переводят в соль, которую отделяют и снова...

Номер патента: 569287

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Иван, Йожеф, Кальман, Каталин

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/47, A61P 37/08 ...

Метки: бензгидрилоксиалкиламина, производных, солей

...известньп,и приемами.П р и м е р 1, К смеси 4,2 г амида натрия и о 80 мл сухого бензола прибавляют 27,9 г (0,12 моля) и- метил - и. хлорбенэгидрила и затем 17,6 г (0,1 моля) ч . 3 . хлорэтил) гептаметиленимина.Смесь перемешивают 20 ч при ее температуре кипе ния. Затем смесь охлаждают ипромываютдважды 15 (по 20 мл) водой и 4 раза (по 50 мл) 2 н. соляной кислотой. Кислые экстракты соединяют и доводят рН среды этого объединенногокислого экстракта до 9 прибавлением концентрированного водного раствора МаОН. Собирают органические слои, полученные при экстракции (ЗМЗО мл) бензолом. Отго няют растворитель и остаток очищают перегонкой. Пол ченный таким образом М . 2- (и - хлор. а- метил-. а. фенилбензилокси) . этил - гептаметиленимин кипит при58...

Номер патента: 575028

Опубликовано: 30.09.1977

Авторы: Гизберт, Курт, Макс, Эгон, Эрнст-Кристиан

МПК: C07D 295/088, C07D 295/096

Метки: 13(нафт1, илокси, производных, пропилпиперазина, солей

...спирта при добавлении активированного угля получают 10,2 г (68%) целевого продукта с т.пл, 68 - 6 С. Хлоргидрат получают обработкой диоксанового раствора основания сухим газообраэ. ным хлористым водородом; т,пл. 235 - 238 С,Способ порчения производных 1 . 3(нафт.1 . илокси) . пропил - пиперазина общей формулы где Х - водород или метоксигруппа, или их лей, заключающийся в том, что 1,3.дигалоидпрон подвергают взаимодействию с 1.нафтолом и пиперазином общей формулы где Х имеет указанные значения, в присутствии инертного растворителя и акцептора кислоты при температуре кипения реакционной смеси с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.Источники информации, принятьпри экспертизе:1, СгопепЬегяег Ь,...

Номер патента: 583755

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Рихард, Франц

МПК: A61K 31/015, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...кислоты - петролей-ный эфир. Температура плавления целевогопродукта 137-138 С,П р и м е р 2. 4- З-(1-Азиридинил)-2-оксипропокси-флуоренон.4 г 4-(2,3-эпоксипропокси)=9-фчуоренона выдерживают в течение ночи с 15 мл этиленимина при комнатной температуре. Затемотгоняют избыточный этиленимин, остатокэкстрагируют эфиром и раствор упаривают доначала кристаллизации. Температура плавления целевого продукта 113-116 С,П р и м е р 3, 4-12-0 кси-З-(1,2-дигидр о-имино-пири ми динил) -пропокс и) -9-флуоренон,5 г 4-( 2, 3-эпоксипропокси)-9-флуоренона и 3, 8 г 2-аминопиримидина нагреваютЗО мин до 100 С. Расплав растворяют в укосусном эфире и экстрагируют 2 н,соляной кислотой, Выпавший в виде смолы гидрохлориддоводят до щелочной реакции и...

Номер патента: 639444

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Герхард, Ерг, Норберт, Петер, Ханс, Ханс-Дитер

МПК: A61K 31/075, A61K 31/13, A61P 9/08 ...

Метки: енолов, основных, простых, солей, эфиров

...Н 8,26; Х 4,51, С 11,23.П р и м е р 7. ХД-Диэтил-К- ( 2- а-(трпццкло/2.2.1.0- " /гепт-илиден) -о - метил бензилоксп-этила.,пн.Раствор 27,5 г (0,1 люля) 3-хлорэтил- ( а-(трпцпкло,2.2.1.0- /гспт- илпден)-о-метилбснзпл ) ового эфира, 32,8 г (0,44 лоля) диэтиламина в 120 лл безводного диоксана нагревают в 0,5-литровом автоклаве 5 ч до 140 С. Г 1 осле охлаждения концентрируют под разрежением, несколько раз прибавляют тслуол и отсияю с нпм ссразовавшуюся волу, Остаток перемешивают с безводным толуолом, отфильтровызают гидрохлорпд диэтилампна, концснтриру;ст маточный раствор под разрежением, обрабатывают остаток кислотой и щелочью. Часть массы с основной реакции фракционируют под разрежением; т. кип. 136 в 1 С/ /0,04 лл рт. ст.; выход 24,6 г...

Номер патента: 694071

Опубликовано: 25.10.1979

Авторы: Арпад, Йожеф, Карой, Ласло, Михай, Ференц, Эгон

МПК: C07D 241/04, C07D 295/088, C07D 295/096 ...

Метки: аддитивных, кислых, пиперазина, производных, солей, четвертичных

...не ци я:3 - (4-этоксик арбонилпиперазиц- -ил)-1-(ксацтец-карбонилокси)= -пропангидрохлорид; т.пл. 144-145 С;3 в (4-Фенилпипераэин-ил)-1-(ксантен-карбонилокси) -пропандигидрохло ,РИД; т.ПЛ. 153-154 сС;3-4-(3-трифторметилфенил) в пиперазин-ил-(ксантен-карбонилокси) - о/ 3-4-3-гептаметиленимипропил) - -пиперазин-ил-(ксантен-карбонилокси)-пропантригидрохлорид; т.пл.50 205-206 С 13-4-(3-фенилпропил)-пиперазин- -1-ил-(ксантен-карбонилокси) - -пропандигидрохлорид; т.пл. 176-178 С;о3- 4- (2-феноксиэтил) -пипера зин- -1-ил -1- (ксантен-карбонилокси)- -пропандигидрохлорид; тпл. 182-183 С;3-4"(3-метоксициклогексилметил)-пипераэин-ил-(ксантен-карбонилокси)-пропандигидрохлорид," т.пл. 60 186-187 С; Аналогично получают из соответственно эамещенных...

Номер патента: 730296

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Антал, Илона, Кальман, Каталин, Матяш, Петер, Шандор

МПК: C07C 259/14, C07D 217/04, C07D 295/088 ...

Метки: 0-(з-амино2-оксипропил, амидоксима, производных, солей

...из 2,3 г натрия и 200 мл абсолютного спирта,добавляют 15,5 г, 4-хлорбензамидоксима, К смеси при 0-10 ф С прикапывают9, 3 г эпихлоргидрина. Смесь перемешивают при 0-10 С в течение 8 ч изатем при той же температуре оставляют на ночь, Выпавший в осадок хлористый натрий отфильтровывают, к фильтрату при перемешивании прикапывают8,6 г пиперидина, Смесь продолжаютперемешивать при комнатной температуре в течение 8 ч, затем нагревают докипения и удаляют растворитель в вакууме. Остаток смешивают с 50 мл5-ного Раствора едкого натра и маслянистое вещество экстрагируют бензолом. Бензольный экстракт сушат надсульфатом натрия, затем выпариваюти остаток растворяют в абсолютномспирте, После пропускания газообраз -ного НС 1 или путем...

Номер патента: 534071

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Германе, Лавринович, Трейгуте

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/088 ...

Метки: активностью, замещенные, обладающие, пиперазины, психотропной

...Я -С-(СН 1 -М И-К 1 я 2 О Формула изобретения К1НО-С - (СН 21, - и )4 -.в Составитель Т, АрхиповаТехред Н.Бабурка Корректо;: Г. Решетник Редактор Л, Письман Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Заказ 3257/58 Филиал ППППатентф, г. Ужгород, ул. Проектная,4 чается в том,что арилпиперазинбутирс.фенон общей формулы 11 где В, В имеют указанные значения,обрабатывают арилмагнийгалогенидомобщей формулы 111О й М 9 Х,где Н имеет указанные значения 1Х - хлор, бром, Фтор,в среде органического растворителяили смеси нескольких растворителейф (5выбранных так, чтобы в них растворялись как исходные вещества, так и конечный продукт. Разложение...

Номер патента: 791238

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ален, Анн-Мари, Бернар, Гьи, Жерар

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/13 ...

Метки: 1(3-метиланилино2-окси)пропил, 4-(3, 5-триметоксициннамоил)-пиперазина

...С 56,80; Н .6,28," й 6,82.СЫЪВйЬ МВычислено, Ъ: С 56,54; Н 6,42, й 6,83.Биологическая активность определяется следующим образом. 35Антиангорическую активность исслЕдуют на анестезированной собаке (пентобарбитал натрия 30 мг/кг внутривенно).Потребление кислорода в левом же лудочке оценивается по результату коронарного венозного дебита вследствие артерио-венозного коронарного различия в содержании кислорода (об.%).Коронарный венозный дебит измеряется на уровне венозно-корронарного синуса с помощью видоизмененной канюли Моравитца, вводимой под радио- спектроскопическим контролем.Артериальная и венозная окситенация измеряется с помощью газоанализатора крови ( Л -метер 213). Нагрузка сердца оценивается согласно показателю КАТ, результаты...

Номер патента: 893133

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Аксель, Владимир, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 1-3-(3, 2-пропил-4-арилпиперазина, 5-триметоксифенокси, производных

...порошков или аэрозолей. В виде жидкостей применяют масляные или водные растворы или суспензии, эмульсии, водные и масляныерастворы или суспензии для инъекций.Исходные соединения формулы 1,где Е представляет собой группу-СН-СН(ОН)-СН-На 1, можно получатьобычным способом, например взаимодействием эпихлор- или эпибромгидринас соответствующим пиперазином, который содержит Йв положении 4, врастворе спирта, предпочтительно вметаноле, при добавке примерно 5воды при 10 С. Время реакции приоданных условиях составляет 1/2 ч.Затем смесь нагревают до 30-40 С иоперемешивают в течение 5 ч.Отношение пипераэина к гидринусоставляет от 1:1 до 1:5, предпочтительно от 1;1 до 1:2. Содержаниеводы может составлять от 1 до 107.предпочтительно от 2 до 6 Е.В...

Номер патента: 1111686

Опубликовано: 30.08.1984

Авторы: Акихиро, Казуо, Риодзи, Синдзи, Хиденобу

МПК: A61K 31/138, A61P 25/24, C07C 217/18 ...

Метки: ортозамещенных, производных, солей, феноксиалкиламиносоединений

...Формулы К; -Н, где К имеет указанное значение, при температуре от комнатной до 150 С с последующим вьщеЬлением целевого продукта в виде свободного соединения или соли,, СНзс-(сн,) рСНз 135-138 НС 1 снг) 5 юнсн 87,5.-89 НС 5 сн,1 рнсн СН 4-10 снг 1 Р 112-1 3 11 остаток смешивают с 2 н, соляной кислотой и раствор упаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из смеси этилового эфира. Выход гидрохлорида 2-(4-диметиламинобутокси)- цифенилового эфира, т.пл, которого 131-1350 С, 4,6 г.П р и м е р 2. Раствор 5,0 г 2-(5-бромпентилокси)-дифенилового эфира и 6 г метиламина в 100 мл этилового спирта нагревают в течение 2 ч при 50 сС в тугоплавкой трубке. После этого при пониженном давлении проводят отгонку этилового спирта и избытка...

Номер патента: 1209026

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Антонин, Велфред

МПК: A61K 31/44, A61K 31/5375, A61K 31/54 ...

Метки: арилциклобутилалкиламиновых, соединений

...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...

Номер патента: 1229203

Опубликовано: 07.05.1986

Авторы: Емельянова, Зотова, Иванов, Кудрявцева, Пантелеева, Федоров

МПК: C02F 1/50, C07D 211/14, C07D 295/088 ...

Метки: алкил, бактерий, бромиды, качестве, нефтедобывающей, оксиэтил)циклоалкиламмония, подавления, промышленности, реагентов, роста, сульфатвосстанавливающих

...из ацетона.Выхоц 8,2 г (65,8 ), т,пл. 98 С.1 айдено, Е: С 62,65; Н 11,04;11 3,36.С 1 1460 1 В гВычислено, %: С 62,86", Н 10,95;3,33,П р и м е р б. Бромид И-октадеинл-.1-(1-оксиэтил)пиперидиния.3,9 г (0,03 моль) М-(3-оксиэтил)пипе;эидина и 10,3 г (0,03 моль) бромистого октадецила кипятят с обратным холодильником в 50 мл этанолав течение 6 ч, Растворитель удаляют,продукт перекристаллизовывают из ацетона,Вьгход 10,5 г (74 .), т.пл . 95-96 С.Найдено, Т: С 64,67; Н 10,88;Я 307,Н 3 РгВычислено, Е: С 64,94; Н 1,26;11 3,03.П р и м е р 7, Бромид М-пентадецил-(В -оксиэтип)гексаметиленаммония,Концентрация, мг/л Соединение Южный Арлан Бромид И-цетил-(-оксиэтил)пиперидина 12,5 46,0 84,6 52,3 100 100 100 50 100 100 100 100 100 100 100 Бромид...

Номер патента: 1253425

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Аранка, Золтан, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/135, A61K 31/381, A61K 31/431 ...

Метки: 1гептанов, 2-аминоалкокси-1, 7-триметил, бицикло2, замещенных, солей

...соединение получают в виде вязкого масла вколичестве 35,4 г (93,72). Т162167 С/26,7 Па. Кислый фуиарат плавитоктанолся при 110-112"С. К (- -- )вода5,64.Найдено,7,С 65, 12," Н 8, 31,СЙ 7,08, И 2,77.С Н С 1 ИО (494,08)Вычислено,%: С 65,54; Н 8, 16;СТ 7,17, И 2,83.П р и и е р 13. (+)-2- т(3 -Диметиламино-метил)-пропокси 1-2-Ь-хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1)гептан.Процесс проводят по аналогии спримером 1 с теи различием, что вкачестве исходных веществ применяют3, 9 г (О, 1 моль) амида натрия,26,5 г (О, 1 моль) (+)-2-(и -хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1 Эгептан-ола и 16,5 (О, 1 моль)/26,7 Па. Кислый фумарат плавитсяоктанолпри 159,5-162,5 С, К(" в в )щводащ 2,47,Найдено,Х: С 65,30, Н 8, 15;С 17,38; И 3,03С НзвС 1 ИО...

Номер патента: 1253426

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Гизелла, Ева, Илона, Кальман, Лайош, Тибор, Эндре, Янош

МПК: A01N 43/46, A01N 43/84, A61K 31/138 ...

Метки: 2-трифенилпропена, аддитивных, кислотно, производных, смеси, солей, стереоизомеров

...четыреххлористого углерода, Реакционную смесь кипятят в течение 2 ч, затем охлаждают, промывают раствором тиосульфата натрия, раствором бикарбоната натрия и водой, высупщвают и концентрируют. Остаток кристаллизуют из 1260 мл эта-нола. Получают 140 г зритро-бром- -1,2-дифенил,3,3-трифторнропана.Выход 42,67,. Т. пл, 164-165 С,Найдено, Ж: С 54,77, Н 3,93,50 Вг 23,98; Р 17, 36.Вычислено, 7: С 54,3; Н 3,67;Вг 24,28, Г 17,32. 55 Маточныи раствор упаривают начтреть первоначального объема. Выделившийся продукт отфильтровывают,Получают 130 г (39,5 Е) трео-бромП р и и е р 3. Получение эритро,2-дифенил,3,3-трифтор-4-(2-бис-(2-оксиэтиламино) -этокси -Фе"нил-пропангидрохлорида.8,98 г (20 ммоль) эритро-Г...

Номер патента: 1272986

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бела, Дьюла, Ева, Йожеф, Ласько, Эдит

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, C07D 295/088, C07D 295/13 ...

Метки: 1-гексаметиленимино-3-2, гидрохлорида, диметиланилино-пропанола-2

...к антиаритми- время ности у желудочка сердца, 55 ния, Р у предсердия, Однако час в в виде ого зн Изобретение относится к областиполучения нового химического соединения, а именно гидрохлорида-гексаметиленимино-(2,6-диметиланилино)пропанола, обладающего антиаритмическим действием.Целью изобретения является разработка, на основе известного метода,способа получения нового соединения,обладающего ценным Фармакологическим 1 Освойством.П р и м е р 1Получение 1-гексаметиленимино-(2, 6-диметиланилино) -пропанола,Смесь 21,37 г (0,1 моль) 1-ксилидино-хлорпропанолаи 19,83 г(0,2 моль) гексаметиленимина медленноонагревают 1 ч при 140 С, Полученныйтаким образом раствор разбавляют40 мл этилацетата и выпавший гидрохлорид гексаметиленимина...

Номер патента: 1353774

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/15, A61P 23/00, A61P 9/06 ...

Метки: антиаритмическим, бутендиоаты, гидрохлориды, действием, наркоз, обезболивающим, обладающие, оксима, простые, также, усиливающим, эфиры

...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...