A61K 31/336 — содержащие трехчленные кольца, например оксиран, фумагиллин

Номер патента: 156641

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: A61K 31/075, A61K 31/336, A61K 35/78 ...

Метки: 156641

...ели, подвергают вакуумной ректификации в колонне эффективностью 25 - -50 т, т. Фракцию с т. кии.170 - 180 С при,атмосферном давлении) обрабатывают фосфорной кислотой, Гротистым водоро;ом, резорцином или другими реагентами, образующими с цинеолом не растворимые в реакционной смеси комплексные соединения. Разложением последних получают целевой продукт.П р и м е р 1. 100 вес, и. эфирного масла ели обыкновенной подвергаю) ректификации в вакууме в колонне эффективностью 50 т. т. ири флегмовсм числе 50. Выделенная цинеоловая фракция 14 вес. ч.) с т, ки, 170 - 178 С при 760 )гя. рт, ст.) содерн(ит около 50, цпнеола, Фракцию смешивают с 30 вес. ч, 50%-ного водного раствора резорцина, отделяют выделивцийся комплекс и разлагают его осторожным...

Номер патента: 527422

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Ахмедов, Гасанов, Гусейнов, Курбанов

МПК: A61K 31/095, A61K 31/336, C07C 391/02 ...

Метки: 1-арилселено-2, эпоксипропанов

...целью упрощения процесса предлагается фенилмагнийбромид подвергать взаимодействию с селеном и полученный селенофенолят броммагния обрвбатьвать ЭХГ в эфире при нагревании, предпочтительно при температуре кипения эфира, с последующим дегидрохлорированием промежуточного продукта щелочью,П р и м е р 1. Получение 1 - фенилселено - 2, 3- эпок сил ропана. К реактиву Гриньяра, полученному из 39,2 г(0,25 г - моля) бромбензола и 6 г магния в 100 мл абсолютного эфира, в течение 30 мин добавляют порциями при 36 С и перемешивании 19 г сухого порошкообразного селена, прикапывают 23,2 г (0,25 г - моль) ЭХГ, перемешивают 20 мин при кипении реакционной смеси, добавляют воду, отделяют органический слой, обрабатьвают его 10 г едкого натра, перегоняют в...

Номер патента: 741797

Опубликовано: 15.06.1980

Автор: Пиер-Джорджо

МПК: A61K 31/336, A61P 27/14, C07D 311/04 ...

Метки: бензопирана, производных, солей

...20 кумарин перекристаллизовывают из смеси ди.метилформамида и этанола, который расппав-.ляется при 264-266 С.0,3 г 4-метил-ацетоксиацетиламинокумарина суспендируют в 10 мл 2 н. гидроокиси нате 25 рия и перемешивают 3 ч при 40 С, Охлаждаютдо 20 С, окисляют 2 н. соляной кислотой и отчфильтровывают полученный 4-метил-оксиацетиламинокумарин с т, пл. 252.254 С.о, П р и м е р 4, 1 г 4-мепа-трихлорацезО тоамидокумарина кипятят с обратным холодильеР ником в 100 мл этанола и 10 мл 25%-ногораствора едкого патра. Этанол отгоняют в вакууме, водный остаток подкисляют 2 н. солянойкислотой и полученный 4-метил.7.оксалоамино.кумарин с т. пл, 236.238 С (с разложением)н отсасывают,юИсходный продукт можно получить аналогично способу,...

Номер патента: 1144618

Опубликовано: 07.03.1985

Авторы: Рольф, Рудольф

МПК: A61K 31/14, A61K 31/336, A61K 31/38 ...

Метки: алкилнорскопина, дигидродибензо, простых, солей, тиепин-11, четвертичных, эфиров

...реакции,равной 24 ч, процесс квартернированияпрекращают. Осадившиес; кристаллы отсасыввюс и промывают хлористым метиленом. Получают первые 149,6 г продукта в виде сырыхбелых кристаллов с т. пл.,".36-237 С (раз.ложсние). К раствору хлоркеого метиленадобавляют еше 8,5 г (0,08 моль) сложногометилового эфира метансульфокислоты и смеси дают еше раз прореагировазь на протяжефонии 24 ч при 40 С. Для достижения полнойконверсии добавляют егце раз 8,5 г(0,08 моль) сложного метилового эфира ме.тансульфокислоты и смесь остаьдяют стоятьв течение 4 ч. После ппомывки хлористымметиленом получают еще 8, г в виде сырыхбелых кристаллов с т. и. ".36 237 С ( азло.жение). Обе фракции сырых кристаллов всреде метанола очищают над активным углеми после...

Номер патента: 1194863

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Жужанна, Иван, Илона, Кальман, Каталин, Ласло, Хедвиг, Шандор, Янош

МПК: A61K 31/336, A61P 35/00, C07D 303/16 ...

Метки: действием, дульцита, злокачественных, ингибирующим, обладающие, опухолей, отношении, производные

...- дульцита, т.пл. 80 С. По данным тонкослойной хроматографии (ВГ = 0,3 или 0,7, смесь 6:4 этилацетата и циклогексана, или смесь 8:2 бензола и метанола) продукт однороден.Вычислено, Ж: С 60,31; Н 5,86; О 33,83С 19 Н,Ов 378,38Найдено, Ж: С 60,60; Н 5,49; О 34,50Эквивалентная масса:Вычислено 378Найдено 390. Новые производные дульцита (соединения С, С-З, Си С) были подвергнуты биологическим исследованиям. Их биологическую активность сравнивали с активностью близких структурных аналогов:Соединение А,2-5,6-диангидроч -3,4-диацетилдульцитол; соединение 4863 4В - 1, 2-5,6-диангидро,4-бис-(/.-3;4-бис- (/5 -фенилпропионил) -дуль цитол;Были осуществлены следующие исследования: усвоение энзима; тестна токсичность; определение...

Номер патента: 1205769

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Жужанна, Иван, Илона, Кальман, Каталин, Ласло, Хедвиг, Шандор, Янош

МПК: A61K 31/336, A61P 35/00, C07D 303/16 ...

Метки: дульцита, производных, солей

...для кислотных гидроксилов полоса в 35002800 см 1 отсутствует.Вычислено,7.: С 39,447; Н 3,783.С, К 60,"а 2 НОНайдено, : С 39,440; Н 3,780.П р и м е р 8. Аналогично примеру 1получают катализатор палладий наугле, но используют 0,25 г хлористого палладия, В результате получают катализатор с содержанием 1,5 .палладия.П р и м е р 9. Аналогично примеру 1 получают катализатор, но используют,0,58 г хлористого палладия.В результате получают катализатор ссодержанием 3,5 палладия. П р и м е р 10. Аналогично примеру 2 получают 1,2-5,6-диангидро,4- бис-ф-карбоксипропионил)-дульцит с использованием катализатора по примеру 8, Выход целевого продукта составляет 0,85 г 81,63 ).(д -карбоксипропионил) -дульцит.С=...

Номер патента: 1225487

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Жужанна, Иван, Илона, Кальман, Каталин, Ласло, Хедвиг, Шандор, Янош

МПК: A61K 31/336, A61P 35/00, C07D 303/16 ...

Метки: 4-бис, 6-диангидро-3, динатриевой, карбоксипропионил)-дульцита, соли

...чемвсе другие вещества, указанные здесь.Следовательно, терапевтический индексСв два раза ролее предпочтителен,чем индекс любого другого членагруппы.Терапевтические индексы, получен 30ные на различных тверлых транспланхгтируемых опухолях грызунов, даныв табл. 3.Ингибирование роста опухоли втвердой системе:Саркома 180: влияние отдельной иповторяемых инъекций.Метод, небольшие образцы твердойСаркомы 180 были инокулированы накожу самца мыши Яьгзз. Интраперитональное применение лекарства к груп 40пе из шести животных начали на следующий день, на 11-й день опухоли былиудалены для.оценки,Данные отдельной и повторяемыхинъекций на ингибирование роста опу 45 холи в твердой системе Саркома 180приведены в табл. 4.Острая токсичность:В табл. 1...