C07D 239/42 — один атом азота

Номер патента: 62741

Опубликовано: 01.01.1943

Автор: Герчук

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-метил-4-амино-5-пиримидилуксусного, эфира

...Л. Резни. Е. Гридч едакт Объем 0,09 изд. л Цена 2 коп тийрмат бум. 70 М 10Тираж 220по делам изобретечий и откете Министров СССРМ. Черкасский пер., д. 2/6 Подп. к печ. 10/Х 11 - 61 г. фЗак. 3188/13ЦБТИ при Комитетепри СовМосква, Центр ипография, пр. Сапунова Способ получения 2-метил-амино-пиримидилуксусного эфира (витамин В), заключающийся в нагревании 2-метил-хлор-пиримидилуксусного эфира либо со спиртовым раствором аммиака, либо с жидким аммиаком под давлением, имеет те неудобства, что процесс должен проводиться в автоклаве.Автором изобретения разработан метод получения 2-метил-амино-пиримидилуксусного эфира, заючающйся в пропус 1 анни тока газообразного аммиака через фенольный раствор 2-метил-хлор-пиримидилуксусного эфира при...

Номер патента: 65170

Опубликовано: 01.01.1945

Авторы: Беневоленская, Челинцев

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-метил-5-алкокси-метил-6-аминопиримидинов

...к печати 1811-1947 г. Тираж 500 экз. Цена 65 коп. Згк, 35 Госплвниздата, им. Воровского, г. Калуг погра Предлагаемый способ, полученияил- алкоксиметил-б - аминоидинов заключается в том, на а-ацилоксиметилен-,3-этокпнонитрид действуют ацетаом к полученный продукт выделяют известными приемами.Пример. К спиртовому раствору 1,5 г 1 п-ацилоксиметилен-этоксипропионитрила прилив а ется спиртовой раствор ацетамидина, выделенного из 1,25 г хлоргидрата рассчитанным ксличеством алкоголята натрия; после стояния при комнатной температуре и кипячения в течение 1 - 2 час. спирт отгоняется и из остатка выделяется 2-метил 5-алкоксиметил-б-а минопиримчднн с температурой плавления 89 - 90.Обработкой бромистым водородом в уксусной кислоте 2-метил-...

Номер патента: 68310

Опубликовано: 01.01.1947

Авторы: Магидсон, Федотова

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-атино-4, 6-дитетилпиритидина

...выход аминодиметилпиримидина, считая на исходный ацетон, и вызывает значительные производственные затруднения.Установлено, что наиболее выгодный способ получения аминодиметилпиримидина заключается в применении в качестве исходных веществ натрийацетилацетона в том виде, в котором он получается при воздействии ацетона на смесь этилацетата, металлического натрия и солей гуанидина (нитрата, сульфата,карбоната, роданида и др.).Натрийацетилацетон предварительно отделяют на воронке и определяют содержание в нем натрия.При применении сырого неочищенного натрийацетилацетона выход аминодиметилпиримидина выше, чем если исходить из очищенного ацетилацетона.Пример, 180 г неочищенного натрийацетилацетона обливают 140 мл 70 - 73% -ного этилового спирта...

Номер патента: 69945

Опубликовано: 01.01.1947

Авторы: Михалев, Савицкая, Червякова

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-амино-4, 6-диметилпиримидина

...нагретым органическим растворителем, что создавало значительные трудности и часто, даже в лаборатории, не исключало загрязнения аминодиметилпиримидина побочными продуктами конденсации.Установлено, что побочные продукты основного характера полностью разрушаются прп нагревании в растворах едких щелочей. В тоже время 2-амино, 6-диметилпиримидин остается неизменным даже при длительном нагревании с крепкими водными растворами едких щелочей. Растворимость аминодиметилпиримидина в воде резко падает при прибавлении едких щелочей и уже в 20% -ном растворе едкого натра практически ничтожна, что исключает возможность больших потерь аминодиметилпиримидина при предлагаемом способе очистки.Пример. 2 г смеси 2-амнно.6-диметилпиримидина и побочных...

Номер патента: 75978

Опубликовано: 01.01.1949

Авторы: Климко, Михалев, Сколдинов

МПК: C07D 239/36, C07D 239/42

Метки: пиримидина, производных

...П, К раствору, состоящему из 9 г углекислого гуанидина и 80 мл 5%-ного олеума, при пере 73: амннопири- взаимодейтветственно льными созамены гаксипир имиине, содерчетвертом, женин пири 2-оксипиримидин ЛЕидин получаютс 5 ствия мочевины ил гуанидина с -дик единениями или п лоида на водород дине и 2-амииопи жащих атом гало пяом или шестом мидинового цикла.Предлагаемый с 2-оксипириа 1 идина мидина оощей фор посоо получения и 2-ам;1 нопиримулы: Я - С- С - 1 где: Карил; Х - ОНся во взаимодесоответственногалоидными сформулы: одород, ЛЕЕ 11 НЕп ствии мо солей гу единения алкил илизаключаетчсвины или анидина с ми общей= СХ - К,т значения укаи Й имевыше;луэквивалХ - галоидсс возмовзаимо где а нее ыЕ - ЕЕОлоид,Проце ент кислорода ил кно...

Номер патента: 80214

Опубликовано: 01.01.1949

Авторы: Цейсахович, Червякова

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-амино-4, 6-диметилпиримидина

Номер патента: 93666

Опубликовано: 01.01.1952

Авторы: Захаркин, Соколовская

МПК: C07D 239/42

Метки: получения2-амино-4-алкилпиримидянов

...В О Ла 51 ьы 1 иеае ",Стк ";) нагрева;, т до кипен и ВьдериНВВ 1)т и). этОЙ "емртур " "с "с 1 е51 нут 1 ОСЛЕ СГС ТГ 5;ИКОТ .5 СТ.1 ОЬЫИ спирт и чяс:ь Во; .", 1-и ол,)кде".". Вык":и;та;1,зовьяс Гя:сты 11 -аыино-гет.;лпир 1.,Ид):н, Вь.;ОдГг ОС,в тЕОРЕт:ЧССК ВОЗ)кног : еПС 1.а. ура )ЛВлен 1 я .;лс редмет изо ет ен П 0 Г Ч 51 д не)вчто со.;тв етсни: кс"-амико- ,. т л и ч а О;-ству:о щие ктенсиру:оПОСО лкИЛ ПИРИ 5 Ипий ся те1)-.лорви 1 ил кгтякидпкПредмс гом нзооретсния явЛЯСТСЯ С 10 СОО ПОЛМЧСНИ) .ЯМ- И 0.4-алкнлГримидинов, В части)сти-яли 10-4-мси,п 1 прн,ндиа,ите. Конденсяц 1 н 1 1 анпдиня ссооветствуОщим 1,"-кл)1)винилкетоняминПример, с ",-кл 01.- виилметплкегоом).Известные способ:По)1 чски. - .2-)мНо-еигнирнмнд 1:.Набольщистве...

Номер патента: 104411

Опубликовано: 01.01.1956

Авторы: Григоровский, Федоров

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-амино-пиримидина

...дегалоидированис 2-амино-хлор-пиримидина производят под давлением в спиртовом растворе с применением и качестве катализатора никеля-Ренся.П р и м е р. 4 г 2-амнпо-хагорпиримндина (температура плавления 23 б) в растворе 100 л.г нормального пропплового спирта, в присутствии эквивалента щелочи и 4 г пасты никеля-Ренея, нагревают в Способ получения 2-амино-пиримидина из 2-амино-хлор-пиримидина путем дегалоидирования его в присутствии катализаторов, о т л ич а ю щ и й с я тем, что восстановиавтоклаве в течение 4 часов при температуре до 100, под давлением водорода до 1 О птм.Образовавшийся амипо-пирпмиднн извлекают из реакционного раствора обычными приемами. Пропиловый спирт отгоняют, остаток после отгонки превращают в...

Номер патента: 124448

Опубликовано: 01.01.1959

МПК: C07D 239/42

Метки: 124448

...2-амино-хлорпиримидин получают конденсацией тетрахлорпропи. лена с дициандиамидом в среде серной кислоты.Такой способ удешевляет процесс получения 2-амино-хлорпиримидина,П р и м е р. К 120 ял серной кислоты удельного веса 1,825 постепенно прибавляют 26 г дициандиамида. При этом температура сама поднимается до 60 - 65. К охлажденной смеси добавляют 50 г тетрахлорпропилена и 25 лтл олеума с содержанием свободного ЯОз 10 - 13/О. Смесь медленно нагревают до температуры 90 и при 90 - 94 выдерживают два часа. По охлаждении массу выливают в 400 льт воды, обесцвечивают активированным углем и нейтрализуют раствором аммиака до слабокислой реакции на конго.Выпавший осадок 2-амино-хлорпиримидина отфильтровывают и очищают обычным способом. Выход 73%...

Номер патента: 152657

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: C07D 239/42

Метки: 152657

...выдерживают на кипящей водяной бане в течение 2 час, охлаждают до 0 С и по каплям прибавляют 7,02 г (0,1 моль) 97% иного бутик 1-она-З, поддерживая температуру реакционной смеси в пределах 6 - 8 чС. Затем реакционную массу перемешивают 3 час при комнатной температуре, охлаждают до 0 С и при перемешивании постепенно добавляют 80 г мелкораздробленного льда, следя за тем, чтобы температура смеси не поднималась выше 20 С. Раствор вновь охлаждают до 0 С, нейтрализуют 160 мл водяного раствора аммиака (при температуре не выше 25 С), охлаждают до 10 С и выдер живают при этой температуре 30 мик. Осадок отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают из дихлорэтана. Получают 9,5 г 9 о,5% -ного 2-амино-метилпиримидина с температурой плавления...

Номер патента: 173603

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Гороховский, Киселева, Кухтин, Левин

МПК: C07D 239/42, C07D 239/47, C07D 239/48 ...

Метки: 173603

...общей формулы 1. огенидоических билизавуали и выстаистояниизамедри хракачестве метил, что в натрие- рнмнди 15 В 4115 В. /1 М20 гд Р 4, Р 5, К 6 - алкильные ради кокси- или другиВведение нх в10 3 гмоль на не понижает о светочувствитель нур Вг,алкильные, арнльные нли аркалы, окси-, амино-, карбале,функциональные группы. 25 эмульсии в количестве 1 - 251 г моль галоидного серебра щей и сенсибнлизированной исти, не уменьшает величиЗО одписная группа2(ц Е Е сУ о Яо .,х оО ЮО Юо Л о Е оц о "оа ОЮ Ю О) к о Е х сУ к б о о о що СЧ ц щ С 4 о о о х оО СЧа оц г Е о а 3: с 7 Ж ОЮ м СОО О л173603 4,6-диметил-цианамидопиримидина в эквивалентном количестве щелочи из раствора 13 10 - з моль на 1 г моль галоидного серебра. Немедленно после...

Номер патента: 181123

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Козелло, Слободской, Хмелевский

МПК: C07D 239/42

Метки: 181123

...взаимодействию с дициандиамидом в присутствии хромового ангидрида в серной кислоте при нагревании до 70 - 80"С.П р и м е р. К 250 лгл 93%-ной серпой кислоты, поддерживая температуру не выше 20-"С, добавляют 126 г дициандиамида. После добавления днциандиамида реакционную массу нагревают в течение 1 час при температуре 110 - 120 С. Полученный раствор охлаждают до комнатной температуры и добавляют 200 лгл воды. Нагревают реакционную массу до 50 С и при этой температуре вносят 90 г 78%-ного (70 г 1000/О-ного . 1 лоль) бутин-ола.Затем при температуре 72 - 75"2 - 3 час постепенно добавляютную смесь, состоящую из 120 г х гидрида, 400 лгл воды и 125 лгл 93%-ной серной кислоты. После этого реакционную массу выдерживают при...

Номер патента: 220264

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Всесоюзный, Зиновьева, Кравченко, Сафонова, Чернов, Чижов

МПК: C07D 239/42, C07D 239/47, C07D 239/60 ...

Метки: 5-12-бис-р-хлор-(окси, 6-замещенных, этил

...натрия отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме при 50 С досуха, остаток обрабатывают сухим хлороформом, нерастворившийся хлористый натрий отфильтровывают, и фильтрат упаривают в вакууме при 50 С досуха. Остаток растворяют в безводном эфире и к раствору прибавляют избыток раствора хлористого водорода в безводном эфире. Выделившийся продукт отфильтровывают, промывают на фильтре безводным эфиром и высушивают. Получают 2,5 г (75,6%) технического хлоргидрата 2,4-дихлор-этокси-п-бис(р-хлорэтил) -аминометилфенилазо-пиримиднна с т. пл. 149 - 151 С, После однократной перекристаллизации из минимального количества безводного спирта получают 0,75 г (22,7%) оранжево-красных кристаллов с т, пл, 171,5 - 172,5 С, трудно растворимых в воде,...

Номер патента: 233676

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Григорьева, Латвис, Ржевский, Серпуховитин

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-л1етил-4-амино-5броммети, дибромгидрата, пиримидина

...продукта предложен способ получения дибромгидрата 2-метил-амино-бромметилпиримидина, заключающийся в том, что 2-метил-амино-этоксиметилпиримидин обрабатывают бромистым водородом в уксусной кислоте и в присутствии уксусного ангидрида прц температуре 90 - 95 С и давлении 2,5 ати с последующим выделением целевого продукта известным способом. П р и м е р. На чертеже приведена принципиальная схема заводской установки для получения дибромгидрата 2-метил-амино- бромметилпиримидина.В реактор 1 загружают через люк кристаллический 2-метил-амина-этоксиметилпиримидин, затем из мерника 2 прибавляют уксусный ангидрид и при перемешивании приливают из меринка 3 раствор бромистого водорода в уксусной кислоте. мирования массу в реакдо температуры 25 -...

Номер патента: 237154

Опубликовано: 01.01.1969

МПК: C07D 239/42

Метки: 237154

...смесь при тс:54 час Вы.ол 65 оо15 получен 5 2-вдина,тся в том, чопионитрил полученный 4,5(и)-пири мино-амин 5 етил-амин н спосоо етилпири заключае -этоксипрдином и пиримидо -метил-а то я-л 5 гметок конденсируо 2,7-лиметилилин омыля етилпирим ю дина.С целью упрощения текнологического процесса, предложен способ получения 2-метил- амино-аминогметилпиримил 5 ша, заключающийся в том, что 2-метил-амина-галогенметилпири мили (полупродукт промышленного синтеза витамша В,) обрабатывают избытком аммиака при температуре около -- 40 С в течение 3 - 4 час с послелующим ьыделсием целевого продукта известньм способом.П р и м е р 1. К 800 г жиллепно добавляют 80 г брсоли 2-метил-амно-брози перемешивают реакционн елмет изобретения лучея 2-метил.а...

Номер патента: 258943

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 239/42, C07D 239/48, C07D 413/04 ...

Метки: 258943

...т. кип.124 - 125 С/0,001 мм рт. ст.15 2,4-Дипропил - 6-бис(2- оксиэтил) амин-пиримидин, т. пл. 63 - 64 С (этилацетат)2-Пентил-метил - 6 - (2-оксиэтил) аминпиримидин т пл 71 С (эфир)2-Пентил-метил-бис (2 - оксиэтил) амин пиримидин, т. пл, хлоргидрата 120 - 121 С(эфир)2-Пентил-метил - 6 - морфолинпиримидин,т, пл, хлоргидрата 171 - 172 С (эфир)2-Бензил-метил- бис(2-оксиэтил) амин пиримидин, т, пл. 78 - 79 С (этилацетат-гексан)2-Бензил-б-морфолинпиримидин, т, пл, хлоргидрата 1 О С (изопропанол-эфир).П р и м е р 2. К 19,1 г (0,1 моль) 2-пропил 4,6-дихлорпиримидина в 100 мл диоксана добавляют 17,4 г (0,2 лоль) морфолина. При этом температура повышается приблизительно до 70 С. Температуру реакционной смеси...

Номер патента: 281443

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Зидермане, Крав, Лидак, Улане

МПК: C07D 239/42

...органического растворителя, предпочтительно в сухом ацетоне или бензоле, при температуре 0 - 70 С. Целевые продукты выделяют упариванием реакционной массы досуха с 5 последующей кристаллизацией из ацетона.П р и м е р, И-(2-хлор-бромпиримидил)- аминоэтанол.К реакционной смеси 3,05 г (0,05 доль)аминоэтанола, 10,12 г триэтиламина (0,1 л 1 оль) О и 50 - 60 мл сухого ацетона, охлажденного до2 Изд. М 1794 Тираж 406 Подписное Комитета по делам изобретений и открытий пои Совете Министров СССР Москва, 7 К, Раупская наб., д. 4/5 аказ 4 НИИП ипография, пр. Сапунова, 2 0 С, прибавляют по каплям 11,5 г (0,05 моль) 2,4-дихлор-бромпиримидила в 50 - 60 мл сухого ацетона. После добавления 2,4-дихлор-бромпиримидила температуру выдерживают еще 2 час....

Номер патента: 376376

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Дельник, Кацнельсон

МПК: C07D 239/42

Метки: 4-амино-2, 6-дихлорпиримидина

...трехгорлую колбу емкостью 250 мл, снабженную обратным холодильником(защИ 1 ценным хАоркальциевой трубкой), мешалкой, термометром и капельной воронкой, вносят 32,5 г 98% -ного или 31,8 г 100%-ного сухого просеянного 4-аминоурацила и 68,5 м г 5 или 65,7 г (0,537 моль) диметиланилина,Смесь перемешивают в течение 5 - 10 мин при комнатной температуре, прибавляют 1,6 г прокаленного хлористого кальция и затем постепенно из капельной воронки приливают 10 91,5 мл или 153,5 г (1 моль) хлорокиси фосфора так, чтобы температура реакционной смеси была не выше 35 С. Далее массу нагревают до кипения (105 - 106 С) и кипятят при перемешивании в течение 2,5 час, после чего 15 раствор охлаждают до 20 С и передают наразложение. В трехгорлую колбу емкостью 1...

Номер патента: 453406

Опубликовано: 15.12.1974

Авторы: Ивин, Изобретени, Слесарев, Сочнлин

МПК: C07D 239/42

Метки: галоидаминопиримидинов, фторсодержащих

...в вакууме. 2,4- дифтор-дп (2-хлорэтил) амино-метилпиримидин - бесцветная жидкость, т. кип. 100 - 101/0,03 лслс рт, ст., пЯ 1,5095, т. пл, 20 - 21.3. 2,4-Дихлор.ди (2.фторэтцл) амино-метилпиримидин. Смесь 20 г (0,07 люля) 2,4-дио 15 2 О 25 4 О 4 О 45 5 О 55 оо 65 хлор-ди (2-хлорэтил) амино-б-метилпирими. дина, 50,5 г (0,40 лсоля) безводного фтористого серебра, 60 лсл абсолютного бензола кипя. тят 6 ч при перемешивании в темноте. Кристаллические соли серебра отфцльтровыкают, промывают эфиром, бензолом; ооъедсс. ценные фильтраты обесцвечивасот встряхиванием с небольшим количеством окиси алюминия и остаток после удаления растворителей из фссльтратов перегоняют в вакууме. Получают 10,9 г (58,3,/о) 2,4-дихлор-ди (2-фторэтил)...

Номер патента: 578873

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Вернер, Сигмунд

МПК: C07D 239/42

Метки: 5-фторцитозина

...вавтоклав и откачивают при давлении до150 торр. Затем в автоклав перекачиваютаммиак из баллона, пока давление не составит 5 ати. Температура сначала повышаетося до 35-40 С, затем ее понижают охлажопением до 23 С. Перемешивают в течениео15 ч при 23 С и 4,5 ати, затем реакционную смесь охлаждают и избыточное давление осторожно сбрасыварт. Реакционнуюсмесь нагревают до 20 С и упаривают ввакууме при температуре бани 50-60 Содосуха. К остатку прибавляют 400 мл водыи вше раз упаривают досуха. Твердый белый остаток взмучивают в 300 млиоды,суснензию охлаждыот до 20 С, фильтруюти промывают водой, Остаток на фильтреперемешивают с 150 мл высококипяшегопвтролейного афира и ешв раз отфильтровывают,Получают 136,2 г 2-этоксн-аминофторпиримидина...

Номер патента: 583755

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Рихард, Франц

МПК: A61K 31/015, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...кислоты - петролей-ный эфир. Температура плавления целевогопродукта 137-138 С,П р и м е р 2. 4- З-(1-Азиридинил)-2-оксипропокси-флуоренон.4 г 4-(2,3-эпоксипропокси)=9-фчуоренона выдерживают в течение ночи с 15 мл этиленимина при комнатной температуре. Затемотгоняют избыточный этиленимин, остатокэкстрагируют эфиром и раствор упаривают доначала кристаллизации. Температура плавления целевого продукта 113-116 С,П р и м е р 3, 4-12-0 кси-З-(1,2-дигидр о-имино-пири ми динил) -пропокс и) -9-флуоренон,5 г 4-( 2, 3-эпоксипропокси)-9-флуоренона и 3, 8 г 2-аминопиримидина нагреваютЗО мин до 100 С. Расплав растворяют в укосусном эфире и экстрагируют 2 н,соляной кислотой, Выпавший в виде смолы гидрохлориддоводят до щелочной реакции и...

Номер патента: 595312

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Дорофеенко, Жданова, Звездина

МПК: C07D 239/42

Метки: 6-замещенных, перхлоратов, пиримидиния

...соли пирилия.Ниже приведены примеры синтеза перхлоратов 2-метиламино,6-дифенилпиримидинов и соответствующих пикр атов.Пр и и ер 1. Получение перхлората 2-метиламино,б-дифенилпиримидина.К раствору 0,68 г (4,8 ммоль) азотнокислого метилгуанидина в абсолютном этаноле при размешивании добавляют раствор алкоголята натрия, приготовленный растворением в эталоне 0,11 г (4,8 мг атом) Ха, и 1 64 г (4 0 ммоль) перхлората 2,4,6-трифенилпирилия и кипятят 2 час. Реакционную смесь, не охлаждая, фильтруют, фильтрат концентрируют до объема 5 - 8 мл и по охлаждении отфильтровывают выпавший осадок. Получают 0,62 г (43%) перхлората 2-метиламино,6-дифенилпиримидина; т. пл. 220 - 222 С (из уксусной кислоты).Найдено, .%: С 56,46; Н 4,26; С 1 9,38; М 11,37,С 17...

Номер патента: 645569

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Гьи, Клод

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, C07D 401/10 ...

Метки: 4-ариламино-6-метилпиримидина, производных

...этилацетата.Выход 71 у т,пл. 210 фС.Сг, НУВМ 04 е8 Вычислено, %: С 66,94; Н 6,29М 12,49.Найдено, % С 66,85 Н 6,40;Н 12,49.П р и,м е р 2. Метнловый эфир 1 О М 2-(3-трифторметилфенил)-6-метил--4-пиримидинил -антраниловой кислоты.Это производное получают по примеру 1, однако, перекристаллиэациюпроводят из изопропилового спирта, йне иэ этилацетата.Выход 86 т,пл. 111 С.С 0 Ньзз 0 аВычислено, В: С 62,01; Н 4,16М 10,85.20 Найдено, %1 С 62,061 Н 4,21 уМ 10,76.Аналогично примеру 1 получаютпроизводные 4- ариламино"6-метилпири-мидина, представленные в таблице.(Чаал еа фф оо мф сча а м ав мм М (Ч Л 0 сЮ 1 с аФфСЧ Ф а фФа ОЛсс с с с с с с с с с с с аа аст оа аа аа е ф э эа СЧСЧ лса а л Ю ф О см м Ю Ю О 0 1 с а фф чйм сс с ГГ аа ЮЮ ОО фо3 Фс О О Ю 0...

Номер патента: 698531

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гьи, Клод

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42

Метки: 4-ариламино-6-метилпиримидина, производных

...синтез новых биологически активных производных 4-ариламино-б-метилпиримидина.Поставленная цель достигается описываемым способом получения производных 4-ариламино.б-метилпиримидина обшей формулы 1Сн,е значения, подве т диметил.4-оксиметилдии натрия.формулы 11 - М-произра актраниловой кислонденсации в уксуснойсоляной кислоты 2-арилидина обшей формулы698531 при 145 С, отгоняя метанол, образующийсяво время реакции. После охлаждения разбавляют 3 л воды. Отфильтровывают образовав.шийся осадок, промывают водой, перекристаллизовывают из этанола. Т. пл, 107 С. Выход80%.С 2 5 Н 2 4 Р 313 О 4Найдено,%: С 61,64;Н 5,04;М 8,77.Вычислено,%: С 61,59; Н 4,96; й 8,82, 10 Производные общей формулы 1, приведенные в таблице, получены по примеру.з НН СНа фН...

Номер патента: 717038

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38 ...

Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие

...цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие...

Номер патента: 735168

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 213/74 ...

Метки: карбоновой, кислоты, соли, циклической

...эованы для терапевтических целей или служить в качестве промежуточщх продуктов для получения лекарствешплх веществ. Они проявляют антиаллергическое действие, которое может быть использовано в профилактике и для лечения 25 "аллергических заболеваний, таких как астма, сенная лихорадка, коньюнктивит, крапивная лихорадка, экземы, атопический дерматит. Эти соединения имеют также бронхорасшнряющее и сосудорасширяющее действия. В профилактикеЗО астмы они по сравнению с известным препаратом (кромоглициновая кислота) обладают бо. лее длительным действием и эффективностью при оральном применении.Эффективная доза зависит от назначения, з например от вида аллергического состояния и составляет при легочном введении -20-500 мг/кг, при...

Номер патента: 737399

Опубликовано: 30.05.1980

Авторы: Авруцкая, Долгачев, Завозная, Фиошин

МПК: C07D 239/42

Метки: 3-диметил, 3-метил-или1, 4-амино-5, 6-диоксипиримидина, формиламино-2

...пиримидина в водном 10%-ном растворе муравьиной кислоты восстанавливают и формилнруют на медном катоде в условиях аналогичных приведенным в примере 1. Количество пропущенного электричества 4,0 Л/ч. Образуется 2,09 г 3-метил 4-аминс 5-формиламино,6- . диоксипиримидина, что соответствует выходу по веществу, 87,97 о и по току 30,ба.П р и м е р 4. 0,013 моль (2,2 г)3-метил-амина-нитрозо, 6-диоксипиримидина в водном 10%-ном растворемуравьиной кислоты восстанавливают иформилируют на оловянном катоде в условиях, аналогичных приведенным в примере 1. Количество пропущенного электричества 3,62 А/ч.Образуется 2,08 г 3-метил-амино 5-формиламино 2,6-диоксипиримидина, чтосоответствует выходу по веществу 87,2%и по току 33,5%.П р и м г р 5. 0,013...

Номер патента: 791235

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Грэхэм, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/513, C07D 239/42

Метки: пиримидона-4, производных

...144-145 С,2- (4-(3-метокси-пиридил)-бутиламино-(3-пиридилметил)-пиримидона, т.пл. 117-118 С.П р и м е р 13. Реакция этилового эфира ацетоуксусной кислоты и3-(хлорметил)-пиридина приводит кполучению этилового эфира с(-(3-пиридилметил)-ацетоуксусной кислоты,которая образует 5-(3-пиридил-метил)-б-метил-тиоурацил, т,пл. 3323356 С, при обработке тиомочевинойи этилатом натрия, Замена 5-(3-пиридилметил)-б-метил-тиоурацилана 5-(4-пиридилметил)-2-тиоурацилпо примеру 1 приводит к получению2-(2-(5-метил-имидазолилметилтио)-этиламино)-5-(3-пиридилметил)-б-метилпиримидона, т.пл. 128-131 С,65-(3-пиридилметил)-б-метил-метилтиопиримидон, т.пл. 208-211 фС.П р и м е р 14. Трихлогидрат 2- 2-(5-метил-имидазолилметилтио)- -этиламино...

Номер патента: 791748

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Гаричева, Дзиомко, Иващенко, Качковская, Ломакина, Островская

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-гидразино4(3, пиримидинонов

...-ль А. ОрловС.Мигунова Ео 495 По ственного комите бретений и открыЖРаушокая Сост асимова ТБаби рректор Н тор Л. е Заказ 9394/2 дписнта СССтийнаб. Тира ВНИИПИ Госуд по делам и 113035 МоскФилиал ППП "Патент римидинона общей формулы где Я - водород или этил. 10Способ заключается в том, что соответствующие б-метилнитроамино(ЗН)- -пиримидиноны обрабатывают гидразингидратом в воде при 80-100 оС при мольном соотношении 6 -метил-нитроамино -4(ЗН)-пиримидинон-гидразингидрат-вода, равном 1:1,1-1,4:15-31. Отличительным признаком способаявляется мольное соотношение производное б-метил-нитроамино(ЗН)-пиримидинон-гидразингидрат-вода 1:1,11,4:15-31.Использование данного изобретенияпозволяет повысить выход 2-гидразино-б-метил-этил(ЗН)-пиримидинона до...

Номер патента: 886743

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61P 37/08 ...

Метки: 2-пиримидиламинобензойной, кислоты, металлов, пиридилили, производных, солей, щелочных

...ридиламинобензойной кислоты 1 11.Цель изобретения - разработка способа получения. новых соединений, обладающих антиаллергическим свойством, или соединений, которые являются промежуточными продуктами для получения биологически активных веществ.Поставленная цель достигается способом получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пнримидиламинобензойной кислоты, за" ключающимся в том, что соединение общеи формулы О886743 УФ-спектр ыход от теФормула Соединение-( 5-Амино-пиринламнно)-изофтаевая кислота воокМн ооб боо ЬПродолжение таблицы 295 4 16 68 9324 439/ М 2,24 4,24 31 2 иридил 290 4,24 317, 4,27 Чамино) -5- 11 Н-тетразол-ил)-бензойная кислота Сьное кольцо или группа -СО-Яф и 5 положении кольца 1- группа -СО-Р...