C07D 209/24 — с алкильным или циклоалкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца

Номер патента: 268300

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: "пьер, Агрипат, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 209/20, C07D 209/24, C07D 209/26 ...

Метки: з-индолинил-2аминопропионитрилов

...и,перекристаллизовывали из этилового эфира уксусной кислоты. Полученный таким образом 3-(1-метил-гидроксииндолин-он-ил)-2-ди - н -,пропиламинопропионитрил имел т .пл. 134 в 1 С,Выход 84%.Описанным в вышеуказанных примерах способом при использовании эквимолекулярных количеств соответствующих изатинов, а-оксипропионитрила и соответствующих вторичных аминов получены 3-(3-гидроксииндолин-он-ил) -2-аминопропионитрилыприведенные в таблице,3-(3.Гидроксииндолин- он.3.ил)-2-диэтиламинопропио.нитрил3. (3-Гидроксинндолин- он 3-ил) -2 - пиперидинопропионитрил3. (3-Гидроксинндолин- он 3-ил)-2-пирролидинопропио.нитрил3.(5-Хлор- гидроксииндолин2-он 3.ил)-2 - диэтиламинопропионитрил3. (5,7.Дибром.З- гидроксиин.долин-он-ил) -2- диэтиламинопропионитрил...

Номер патента: 335246

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Абоскалова, Поль

МПК: C07D 209/18, C07D 209/24

Метки: 335246

...взаимодействием легкодоступных 3-индолальдегида и а-нитрокетонов, Применение конденсирующего агента, например хлорокисп фосфора, повышает выход целевого продукта.П р и м е р 1, Получение этилового эфирар- (3-индолил) -а-нитроакриловой кислоты (1) .5 К взвеси 0,72 г (0,005 моль) Р-индольногоальдегида (или И-ацетил- или М-бензоилиндольного альдегида) в 2 мл абсолютного этанола прибавляют О,бб г (0,005 мо гь) нитроуксусного эфира и 2 капли хлорокиси фосфора, 10 Через сутки твердый продукт отфильтровывают. Вес осадка 1,1 г (84,6%); т. пл, 142 - 143 С (из этанола). Т. пл, пробы смещения с образцом, полученным по литературной прописи, не дает депрессии.15 Пример 2. В аналогичных условиях нзр- (И-метил) -индольного альдегида и ннтроуксусного...

Номер патента: 387990

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07D 209/24

Метки: n-алкиламидов3-индолилпропионовых, кислот

...выливают на лед, нейтрализуют концентрированным водным раствором аммиака, отделяют выпавший 25 осадок и получают 0,82 г (36%) трет-бутиламида 3- (индолил) -пропионовой кислоты с т, пл. 119 С (из смеси бензол - гексан);УФ-спектр: Лм, 222, 282, 289 нм; 1 д в 4,66,3,78; 3,72 (метанол);Уф - спектр (в метаноле) Найдено, % Т, пл Брутто-формула Н С Н НМ 1 ч Х 73,93 7,90 73,83 7,96 73,36 36 8,20 222 292 289 4,66 3,78 3,72 трет-С 4 Нг С 1 вНгвИгО 119 8,53 трет-С 4 Н,31 74,95 8,55 74,83 8,60 4,67 3,87 3,81 74,42 226 284 292 Н С 1 вНггМгО 143 73,36 73,88 8,33 73,68 8,33 иэо-С,;Н,4,76 3,90 3,84 50 8,20 226 284 292 С 1 вНгвИгО 129 8,53 46,5 иэо-СН 74,78 8,79 74,98 8,70 4,54 3,90 3,81 74,42 228 287 298 С 1 в Нгг 1 ЧгО сн,176 76,05 225 283 289 75,57...

Номер патента: 1195903

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Вильхельм, Герд, Ульрих, Хайнрих-Вильхельм, Штефен

МПК: C07D 209/14, C07D 209/24

Метки: 1-фенил2-аминокарбонилиндольных, кислот, присоединения, соединений, солей

...Выход 25,4 г.В. З-Этокси-фенилиндол-кар-. боновая кислота дальше обрабатывается аналогично примеру 2. Диоксановый раствор снова выпаривают, остаток растворяют в диоксане и раствор смешивают с 1 мл. 3-(М,М-диэтиламино)-2-окси-пропиламина. По окончании реакции раствор выпаривают, остаток растворяют в эфире, раствор промывают насыщенным раствором поваренной соли, органическую фазусушат и выпаривают, Остающийся в виде остатка 2,3-(М,М-диэтиламино)- -2-окси-пропиламинокарбонил-этокси-фенилиндол растворяют в смеси изопропанола с эфиром, в раствор пропускают газообразный хлористый водород и отсасывают выкриеталлизовывающийся гидрохлорид.Т,пл. 146 - 148 С.П р и м е р 4, 5-Бром-3-(И,Н-...

Номер патента: 1223843

Опубликовано: 07.04.1986

Авторы: Вильхельм, Герд, Ульрих, Хайнрих-Вильхельм, Штефен

МПК: C07D 209/14, C07D 209/24

Метки: 1-фенил-2-аминокарбонилиндольных, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...г натрия растворяют в 30 мл метанола, к раствору доблавляют 30 мп толуо.ла и кипятят. При кипячении с обратнымхолодильником прикалывают раствор 31,1 гуказанного сложного диэфира в 75 млтолуола, Смесь кипятят с обратным холодипь.ником в течение следующего часа, Затемохлаждают и подкисляют разбавленной соля.ной кислотой. Осадившийся метиловый эфир5-бром.1-фенил-индоксиловой кислоты отсасывают. Выход 12 г,Д, 12 г метилового эфира 5-бром-фенилиндоксиловой кислоты с 4,7 г карбоната калия суспендируют в 60 мл ацетона. К этойсмеси добавляют 2,5 мл диметилсульфатаи кипятят 2 ч с обратным холодильником.После охлаждения разбавляют водой и осадившийся метиловый эфир 5-бром-метокси.1-фенилиндин.карбоновой кислоты отсасывают,Е, 12,5 г указанного...

Номер патента: 2002740

Опубликовано: 15.11.1993

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/405, C07C 211/06, C07C 233/11 ...

Метки: 3-метокси-4-1-метил-5-(2-метил-4, 4-трифторбутилкарбамоил, антагонистов, индол-3-илметил-n-(2-метилфенилсульфонил)бензамид, качестве, лейкотриена, полупродукты, приемлемые, соли, фармацевтически

...через диатомовую землю и фильтрат выпаривают, получая твердое вещество янтарного цвета, Твердое вещество растирают с теплым диэтиловым эфиром и отфильтровывают, получая метил 4-(5-карбокси-метил-индол-илметил)-3-метоксибензоат в виде светло-серого твердого вещества (28,9 н, 88;); т.пл. 249-251 С;частичный ЯМР (250 МГц, ОМНО-д 6): 3,78(с, ЗН, йСНз); 3,64 (с, ЗН, С 02 СНз); 3,93 (с, ЗН, (ОСНз); 4,09 (с, 2 Н, СН 2); 7,12 (с, 1 Н,индол-Н(2; 8,16 (с, 1 Н, индол-Н(4; 12,44 (и,1 Н, СОгН).5) Метил-метокси-(1-метил-(2-метил,4,4-три фто рбутил кар бам о ил) и ндол- илметил)бензоат,Растворетил-(5-карбо 1 си-метилиндол-илметил)-3-метоксибензоата (2,0 г), 4-диметиламинопиридина (0,71 г), 1-(3-диметиламиноп ропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорида...