Патенты с меткой «6-диметил-3»

Способ получения 2, 6-диметил-3, 5дихлор-4 бензоилоксипиридина

Загрузка...

Номер патента: 576314

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Волынская, Зайонц, Кириллов, Крылов, Лоскот, Щедрович

МПК: C07D 213/61

Метки: 5дихлор-4, 6-диметил-3, бензоилоксипиридина

...и улучшение условий труда.Предлагаемый способ получения 2,6-диметил,5 - дихлор - 4 - бензоилоксипиридина заключается в том, что 2,6-диметил,5-дихлор-пиридон подвергают взаимодействию с хлористым бензоилом в присутствии триэтиламина в среде хлорбензола при 132 в 1 С.П р и м е р, Смесь 2,5 г (0,013 моль) 2,б-диметил,5-дихлор-пиридона, 7,5 г (0,065 моль) хлористого бензоила и 0,3 мл (0,0021 моль) триэтиламина в 25 мл хлорбензола кипятят при перемешивании 1,5 ч. Затем отфильтровывают выпавший гндрохлорид трпэтпламина, фильтрат упарпвают в вакууме водоструйного насоса (прп остаточном давлении 30 мм рт. ст.) почти досуха. Сухой остаток продукта промывают 20 мл изопропилового спирта, отжимают и сушат при 50 - 60 С в течение 1 ч. Продукт...

2, 6-диметил-3, 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 4 дигидропиридин, обладающий выраженной гипотензивной активностью и оказывающий действие на функции вегетативной нервной системы

Загрузка...

Номер патента: 706410

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Фиалков, Шележенко, Ягупольский

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 6-диметил-3, активностью, вегетативной, выраженной, гипотензивной, действие, дигидропиридин, нервной, обладающий, оказывающий, системы, функции

...активных соедннений.Поставленная цель достигаетсвым 2,б-диметил,5-дикарбметок-4-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридином формулы лоты о-дифторметоксибензальдегидаа аммиака при кипячении в раствореэтанола или метанола,П р и м е р. Получение 2,6-диметил,5-дикарбметокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина,2,40 г (0,0139 моль) о-дифторметоксибензальдегида, 3,23 г(0,0278 моль) метилового зфира ацетоуксусной кислоты, 5 мл водногораствора аммиака и 10 мл метанолакипятят 3 ч. После охлажденияи добавления 40 мл гексана выпадаетсветло-желтый осадок 2,6-диметил,5-дикарбометокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина. Кристаллизуют из метанола и получают2,03 г (40) бесцветного вещества;т,пл, 153-154УФ-спектр:. А,от, нм (19): 205(436)...

Способ получения 4-2-нитрофенил-2, 6-диметил-3, 5 дикарбметокси-1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1099842

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Бранко, Игорь

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/10 ...

Метки: 4-2-нитрофенил-2, 4-дигидропиридина, 6-диметил-3, дикарбметокси-1

...заклю-чающийся в том, что 2-нитробенэальдегид подвергают взаимодействию с метиловым эфиром ацетоуксусной кислотыи аммиаком в среде инертного органического растворителя, например метанола, при кипении 1)15Недостатком известного способа является малая доступность и нестабильность при хранении исходного 2-нитробензальдегида, который получают окислением 2-нитротоЛуола хромовой кислотой в присутствии серной кислоты иуксусного ангидрида с последующим гидролиэом промежуточного образующего2-нитробенэальдегиддиацилата. Выход60,25Цель изобретения - упрощение технологии процесса,Поставленная цель достигается тем,что согласно способу получения 4-(2"нитрофенил)-2,6-диметил,5-дикарбметокси,4-дигидропиридина...

2, 6-диметил-3, 5-бис-(1-адамантилоксикарбонил)-4-(2 дифторметоксифенил)-1, 4-дигидропиридин, обладающий антиангинальным действием

Загрузка...

Номер патента: 1044001

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Веверис, Дубур, Кименис, Полис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/86 ...

Метки: 4-дигидропиридин, 5-бис-(1-адамантилоксикарбонил)-4-(2, 6-диметил-3, антиангинальным, действием, дифторметоксифенил)-1, обладающий

...(1) иа сердечно-сосудистуюсистему проведено в опытах на кошках,крысах и мышах. Изучено его специфическое (антиангинальное и гипотензивное) действие и острая токсичность, Для сравнения использовалиизвестное гипотензивное и антиангинальное средство - нифедипин,а также нитроглицерин,В опытах на наркотизированныхкошках (90 мг/кг глюко-хпоралозывнутрибрюшинно) установлено, что соединение 1 обладает выраженным коронародилатирующим действием, но поактивности несколько уступает нифедипину, Однако в эквиактивных дозахоно действует в два раза более длительно. В отличие от нифедипина соединение 1 оказывает положительный эффект на коронарное кровообращение в большом диапазоне доз (0,05- 3 мг/кг), не вызывая нежелательных эффектов - резкого...

2, 6-диметил-3, 5-дикарбэтокси-4 -дифторметилтио(сульфонил) фенил-1, 4-дигидропиридины и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 638056

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Кондратенко, Соловьева, Ягупольский

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридины, 5-дикарбэтокси-4, 6-диметил-3, дифторметилтио(сульфонил, фенил-1

...средств воздействия наживой организм.Указанные свойства определяются новой химической структурой производных 1,4-дигидропроизводных пиридина, которая выражается следующей общей Формулой дифторданных а уровне из 4 ость в 3-9 разсоединении находится н вестных 111, а токсичн меньше,2,6-Диметил,5-дик дифторметилтио(сульфо 1,4-дигидрапиридины по сацией ацетоуксусного арбэто ил) -ф лучают си -нил- конденаммиак апри киэфира, дегида нала. чение 2 - 4- (о-д идропир и соответствующего ал пячении в растПриме р етил,5-дика етилтио)фенил оре эт1, Полубэтокс 6-ди- Фтордина.- ди ТехРед М.Гергель Корректор А.Сбру Тираж 384Подписное ственного комит СР едактор О.Юрко 4496/3 БНИИПИ Госуда по делам из 113035, МосквЗак ета ССтий бретений и открьЖ,...

Динатриевая соль 2-(2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой кислоты, обладающая антиаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Бисениекс, Веверис, Дубур, Иванов, Кименис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/06, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиаритмической, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, динатриевая, кислоты, обладающая, соль

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....

4-(3-метилпиразолил-4)-2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин, об ладающий гепатопротекторной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1125957

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Берзиня, Дубур, Кименис, Одынец, Саусинь, Тирзит, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 1/16 ...

Метки: 4-(3-метилпиразолил-4)-2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, гепатопротекторной, дигидропиридин, ладающий

...1 10 мкМ. Пробы инкубировали45при 37 С в течение 40 мин при переомешивании. Оценку перекисного окисления липидов (ПОЛ) проводили путем определения малонового диаль 50дегида (МДА), При добавлении в инку-бационную среду СС 1 наблюдалось резкое усиление процессов ПОЛ - количество МДА увеличивалось в 3 раза.Внесение в инкубационную среду,содержащую СС 1 исследуемых соединений предотвращало усиление ПОЛ(табл.1),В скобках указано число экспери- вТ а б л и ц а 1 Действие исследуемых соединений на прооксидантный эффект четыреххлористоготуглерода в опытах, п ч 3.гго.,Схема эксперимента М + ьр нМ/мг белкаемино 100 Контроль6,01 0,6 (30) 18,9+1,0 (30) 4,4+0,5. (8) 4,1+0,7 (5) 4,7+0,3 (5) 4,40 р 4 (20).81 74 5,5+Ор 6 (5) 91 х) Достоверно по...

Способ получения диэтилового эфира е-4-2-(3-трет-бутокси 3-оксо-1-пропенил)фенил-1, 4-дигидро-2, 6-диметил-3, 5 пиридиндикарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1660580

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Алан, Даниеле, Джованни, Дино, Клаудио

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/82 ...

Метки: 3-оксо-1-пропенил)фенил-1, 4-дигидро-2, 6-диметил-3, диэтилового, е-4-2-(3-трет-бутокси, кислоты, пиридиндикарбоновой, эфира

...0,3 мг/кг, тогда как ЕД 25 нитренди 25 пина составила 11,4 мг/кг. Следовательно,соединение (1) в 30 раз активнее нитрендипина. Соединение (1) нетоксично на уровнетерапевтически активных доз,Таким образом, предлагаемый способ30 позволяет синтезировать соединение(1),обладающее высоким противогипертоническим действием,Формула изобретенияСпособ получения диэтилового эфира35 /Е/-4-1.2-(3-трет-бутокси-оксо-пропенил)фенил,4-ди гидро,6-диметил,5 пиридиндикарбоновой кислоты формулы о т л и ч а ю щ и й с я тем, что трет-бутиловый5 эфир /Е/-3-(2-формилфенил)-2-пропеновой кислоты формулы-70 15П р и м е р 4. Раствор 0,2 мМ(П) и 0,4 мМ 5 этил-аминокротоната в этаноле (1,5 мл) перемешивают при 0 С и затем в течение 30 мин добавляют раствор...

Натриевая соль 2-(2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин-4-карбоксамидо)этансульфокислоты, обладающая антиагрегационной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1685934

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бисениекс, Гуревич, Дубур, Михайлова, Пойканс, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 7/02, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиагрегационной, дигидропиридин-4-карбоксамидо)этансульфокислоты, натриевая, обладающая, соль

...5,5 г (68 " ), т,пл.150 С(разл,),Найдено, О : С 473; Н 6,3; М 7,2.С 16 Н 24 К 208 Я,Вычислено,: С 47,5; Н 6,0; К 6,9.ПМР-спектр (ДМСО-с 6), д, 1,18 (6 Н, т 1 = 7,0 Гц, СНз,5-сложноэфирных заместителей); 2,18 (6 Н, с 2,6/СНз); 2,42 (2 Н, искаж.т, частично перекрывающийся с сигналом ДМСО, 1 = 6,8 Гц, - СН 2 ЯО 2); 3,21 (2 Н, искаж. кв., частично перекрывающийся с сигналом Н 20, 1 = 68 Гц,: КСН 2 -); 4,05 (4 Н, кв 1 = 7,0 Гц, СН 2-3,5-сложноэфирных заместителей); 4,29 (1 Н, с., 4-н); 7,28 (1 Н, т 1 = 5,8 Гц, - СОЫН-); 8,72 (1 Н, с 1-М Н); 11,25-12,13 (м,д., 1 Н, шир. полоса, - ЯОзН),П р и м е р 2. Натриевая соль 2-(2,6-диметил,5-диэтокс икарбонил,4-дигидропирид-карбоксамидо)этансульфокислоты,К раствору 4,0 г (0,010 моль)...

2, 6-диметил-3, 5-бис(5-йодфенилкарбамоил) -4-(2-нитрофенил) 1, 4-дигидропиридин, обладающий радиопротекторным действием

Номер патента: 1714906

Опубликовано: 27.02.1995

Авторы: Артамонова, Белячков, Бисениекс, Дубур, Зайчик, Иванов, Меркушев, Огле, Пономарева, Улдрикис, Шубик

МПК: A61K 31/435, C07D 211/80

Метки: 4-2-нитрофенил-2, 4-дигидропиридин, 5-бис(5-йодфенилкарбамоил, 6-диметил-3, действием, обладающий, радиопротекторным

2,6-ДИМЕТИЛ-3,5-БИС(5-ЙОДФЕНИЛКАРБАМОИЛ)-4-(2-НИТРОФЕНИЛ)-1,4-ДИГИДРОПИРИДИН, ОБЛАДАЮЩИЙ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ.2,6-Диметил-3,5-бис(5-йодфенилкарбамоил)-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин формулы:обладающий радиопротекторным действием.

2, 6-диметил-3, 5-бис-( 1 -адамантилоксикарбонил)-пиридин, обладающий радиозащитной активностью

Номер патента: 963246

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Полис, Пономарева, Улдрикис

МПК: A61K 31/44, C07D 213/79

Метки: 5-бис, 6-диметил-3, адамантилоксикарбонил)-пиридин, активностью, обладающий, радиозащитной

2,6-Диметил-3,5-бис-(1 -адамантилоксикарбонил)-пиридин формулыобладающий радиозащитной активностью.

2, 6-диметил-3, 5-дикарбэтокси-4-гетарил-1, 4-дигидропиридины в качестве сенсибилизаторов галогенсеребряных эмульсий к уф области спектра

Номер патента: 689155

Опубликовано: 20.05.2000

Авторы: Блехман, Васильева, Дорохова, Колодкин, Слабковская, Чистова, Шпольский

МПК: C07D 211/86

Метки: 4-дигидропиридины, 5-дикарбэтокси-4-гетарил-1, 6-диметил-3, галогенсеребряных, качестве, области, сенсибилизаторов, спектра, эмульсий

2,6-Диметил-3,5-дикарбэтокси-4-гетарил-1,4-дигидропиридины, общей формулыгде Het : бензтиазолил-2; бензимидазолил-2; 1-метилбензимидазолил-2; 1-этилбензимидазолил-2,в качестве сенсибилизаторов галогенсеребряных эмульсий к УФ-области спектра.