C07D 277/46 — карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами

Номер патента: 136378

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Дольберг, Коваленко, Ясницкий

МПК: C07D 277/46

Метки: 2-ацетиламинотиазола

...(авт. св,107269, 1957 г ), из дешевого и доступного продукта - хлоруксусного альдегида.Процесс конденсации заканчивается с большим тепловым эффектом в течение 5 минут. В этих условиях димергидрат хлоруксусного альдегида деполимеризуется до хлоруксусного альдегида и воды.136378 Предмет изобретения Способ получения 2-ацетиламинотиазола конденсацией ацегилтиомочевины с галоидзамещенным карбонильным соединением, отл и ч ающийся тем, что, с целью повышения выхода, сокращения длительности синтеза и исключения использования растворителей, в качестве карбонильного соединения используют димергидрат хлоруксусного альдегида. Редактор С, А. Барсуков Техред А. Л .Сосина Корректор Л, Комарова Формат бум. 70108/1 в Объем 0,17 уел. п. л. Тираж 460...

Номер патента: 154861

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: C07D 277/46

Метки: 154861

...позволяет исключитьстить процесс и получать продукты с в154861 Получены следующие неописанные ранее саликоильные производные 2-аминотиазола общей формулы Н МНС ретилбутилтиазол (С 4 НМ 025) с т.. пл. Предмет изо етен ия 2-аминотиазолов оматических карелью расширения изводного аромаолучения саликоильныхием 2-аминотиазолов с проот, отличающийся теы и упрощения процесса, в оновых кислот используют Спосоо взаимодейств боновых кис сырьевой баз тических кар производныхзаводными а, что, с цкачестве пралол,) 2-саликоиламндо,5-димегилтиазол (СН 1 Х 0 Я) с т, пл.287 С,2) 2-саликоиламидо-т192 С3) 2-саликоиламидо, 5266" С,4) 2-саликоиламидо-с т.пл. 240 - 241 С,5) 2-саликоиламидо-фенилтиазол (С 16 Н 1 К 03) с т. пл. 233 С.П р и м е р 1. Смесь...

Номер патента: 511859

Опубликовано: 25.04.1976

Автор: Эрик

МПК: C07D 277/46

Метки: ацетоацетиламинотиазолил-4)-уксусной, кислоты, этилового, эфира

...углерода в алкильном радикале, в частности бутилацетат, или ароматические углеводороды, например толуол, или галоидированные углеводороды, например четыреххлористьй утле род.Исходный продукт, этиловый эфир (2 - амико. тиазолил . 4) уксусной кислоты, получают известным способом путем взаимодействия сложного этилового эфира 7 . хлорацетоуксусной кислоты с тиомочев иной.П р и м е р . В трехгорлую колбу на 250 мл, снабженную мешалкой, обратным холодильником и термометром, а также электронагревательной рубашкой, вводят 18,6 г этилового эфира (2 амино. гиазолил - 4) уксусной кислоты, растворенного в 50 мл бутилацетата и 5 мл ледяной уксусной кисло. ты, нагревают при перемешивании до 50" С Затем51859 Составитель В. ПазниаТехред М. Левицкаа...

Номер патента: 615858

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Иштван, Йожеф, Лайош, Ференц, Эндре

МПК: C07D 277/46

Метки: 2-аминотиазола, ацилированных, производных, солей

...2-хлорвцетамидо-( 2 -пиридил)-тиазола./Раствор 1 3,5 мл хлорацетилхлорида в 48 мл диметилформамида добавляют в течение 3 ч к перемешиваемой суспензии 288 г 2-амико-(2 -пиридил)-тиазолав 100 мл сухого диметилформамида и 14,5 мл пнридина. Во время добавления смесь охлаждают на ледяной бане, после чего ее помещают в холодильник. На следующий день раствор смешивают с 400 мл воды кристаллическое вещество отфильтровывают, промывают ледяной водой и этанолом и сушат при 50 С. Получают 35,38 г (87%) 2-хлорацетамидо-( 2 -пиридил)- тиаэолв, т. пл. 181-184 С. Данное веществ во используют на следующей стадии беэ последующей очистки,Стадия Б, Приготовление 2-циклопропиламиноацетвмидо-(2 -пнридил)-тиазол/дигидрохлорида. 20 мл циклопропиламина...

Номер патента: 740775

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных

МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/46 ...

Метки: активностью, гидроксиамид, гипогликемической, кислоты, обладающий, тиазолил-2-оксаминовой

...кислоты.740775 шедшего широкое применение в клинй-ческой практике при лечении сахарного диабета.Каждое вещество исследовалось на6 кроликах.Количество сахара определяли 5 орто-толуидиновым методом. Полученныеэкспериментальные данные представленыв таблице,Динамика сахара н крови под влиянием И-гидроксиамидатиаэолил-оксаж новой кислоты в сраннении с исходнымиданными 10 приннутрибрюшинном Структурная формула Соеди- нение Снижение сахара, %, через время, ч 10 нн едении,мг/кг 1 р,З- ЦНООООННОН - 10,9 -24,4 - 37, О - 29,7 - 27,9 - 3, б 20 ОО+1,0 -10,3 3,4 - 2,5 + 4,0 Иэ таблицы видно, что у контроль 3 Оной группы кроликов отмечалось колебание сахара в крони н пределах норМы аВведение препарата нызынает снижение сахара в крони на протяжениивсего...

Номер патента: 791237

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джеймс, Петрик, Фридрих

МПК: A61K 31/427, A61P 37/08, C07D 277/46, C07D 407/04 ...

Метки: кислоты, производных, солей, тиазол-2-оксамовой

...эфира щавелевой кислоты в 35 мл сухого пиридина, Поокончании добавления перемешивают втечение 2,5 ч и в течение этого времени наблюдают ход реакции с помощьютонкослойной хроматографии. По окончании реакции смесь выливают в ледяную воду, образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и высушивают,После перекристаллизации иэ этанолаи н-гексана/хлороформа получают 2,9 г указанного соединения с т.пл, 143- 144 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 4- -Япиридил-(2 ) -тиазол-оксамовой кислоты,Раствор 1 г 2-амино- пиридил/- (2 ) -тиазола в 25 мл диэтилоксалата в течение 20 ч нагревают доо125 ССмесь охлаждают, осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола и затем из гексана/хлороформа.Выход 0,5 г (64), т.пл. 141-144 С.П р и м е р 4....

Номер патента: 852868

Опубликовано: 07.08.1981

Авторы: Базавова, Дубенко, Пелькис

МПК: A61K 31/426, C07D 277/46

Метки: тиазолил)арилтиомочевин

...(2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты подвергают взаимодействию с аминомформулы 11 в среде диоксана в присутствиитриэтиламина при температуре кипения реакционной смеси.Это отличие позволяет получить целевой продукт с выходом 96 - 97%.П р и м е р. 1-(2-тиазолил) -3-(п-метоксифенил) -тиомочевина.0,48 г (0,0025 моль) метилового эфираМ- (2-тиазолил) -дитиокарбаминовой кислоты растворяют в 10 мл диоксана, добавляют1,4 мл триэтиламина и 1,23 г (0,01 моль)п-анизидина и нагревают 5 ч. Затем охлаж 20 дают, выливают на 40 г льда, добавляютпри перемешивании 2 - 3 мл ледяной уксусной кислоты и оставляют на 2 ч. Выпавшийосадок отфильтровывают, промывают разбавленной (1: 1) соляной кислотой, водой и25 высушивают. Выход 0,64 г (96%)....

Номер патента: 910628

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Кравченя, Макуха

МПК: A61K 31/426, A61P 31/04, C07D 277/46 ...

Метки: 2-ациламинотиазолов

...уксусной кислоты с 2,0 г (0,02 моль) 2 аминотиазола прибавляют при перемешивании 1,4 мл 65-ного олеума(0,022 моль свободного серного ангидрида) с такой скоростью, чтобытемпература реакционной массы была40-70 С. Размешивают 10 мин при этойтемпературе, охлаждают до 15-25 фСи выливают на 10 г льда. Если темпе"ратура реакционной массы поднимается выше 30 фС, то ее охлаждают илиприбавляют к ней лед, К полученно- Щму кислому водному раствору сульфата 2-ацетил-аминотиаэола при охлаждении прибавляют 25"ный водныйаммиак до рН 8, В щелочной средевыпадает в осадок 2-ацетиламинотиа эол, Смесь охлаждают до 0-5 С, оса 11 ок отфильтровывают, промывают холодной водой (0-5 С) до рН 7-7,5 исушат. Получают 2,45 г (86) 2 ацетиламинотиазола, т.пл....

Номер патента: 1188169

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Вальтер, Карливан, Утинан

МПК: C07D 277/40, C07D 277/42, C07D 277/46 ...

Метки: 2-(2-аминотиазолил-5)-3, 6-трихлор-1, бензохинонов

...заряда с целью создания комплексов с переносом заряда и ион-радикальных солей, обладающих повышенной электропроводностью или фоточувствительйостью.Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта. 15П р и м е р 1. 2-(2-Аминотиазолил)-3,5,6-трихлоргидрохинон (К=Н),Смесь 2,9 г (0,01 мол.) 2,5-диокси,4,6,7-тетрахлоркумарана и 0,76 г (0,01 мол.) тиомочевины в 20 30 мл этанола кипятят 2 ч. После охлаждения осадок отделяют, промывают этанолом и высушивают Бесцветные кристаллы, выход 3,6 г (96%), т.пл.250 С (разложение). 25Найдено, 7: СУ 34,12," И 8,65;8 10,42 С,Н,СХ,Н,О,Б.Вычислено, 3: СУ 34,14; 0 8,99, Я 10,29302-(2-Аминотиаэолил)-3,5,6-трихлор,4-бензохинон (К=Н). 0,31 г (0,001 мол.) 2-(2-аминотиазолил)-...

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/46, C07D 417/04 ...

Метки: 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Номер патента: 1125948

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Дмитриевская, Петюнин, Петюнина

МПК: C07C 233/45, C07C 311/00, C07D 277/46 ...

Метки: n-r-оксамоиламинокислоты

...кислоты в среде диметилформамида при температуре его кипения. 5Реакция идет по схемеК МНСОСООСН Отличитепьной особенностью способа является использование доступных и .дешевых сложных эфиров замещенных оксаминовых кислот. Конечными про 15 дуктами реакции ягляются й-К-оксамоиламинокислоты формулы Х,Конец реакции определяют по растворению осадка аминокислоты. Полученный . раствор разбавляют водой и целевой продукт вццеляется обычньии приемами. Выход целевых продуктов составляет 51-803.Синтезированные оксамоиламинокис.лоты, приведенные в табп.1 - бесцветные кристаллические вещества, раство-; римые в растворах щелочей и органичес. Слозныи зфир Аминокислоты ких растворителях, плохо раствори"мые или нерастворимые и воде.Строение...