C07D 295/13 — с ациклической насыщенной цепью

Номер патента: 393828

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Кобр

МПК: C07D 295/13

Метки: 393828

...- эфир.Выход 3,15 г, т. пл. 133 - 134 С.Найдено, /о. С 15; К 33,4; Н 7,3; 1 15.С,Н 6 К 6.Вычислено, %: С 15,1; Н 7,1; К 32,8; Ь 15,0.Пример 11. Получение К-метил-К-(2 пиридил) -бутил -тиомочевины.При взаимодействии 3- (4-аминобутил) -пиридина (3,0 г) и метилизоцианата (1,6 г) в этаноле (25 мл) в течение 0,5 час с последующимхроматографированием продукта на силикагеле (элюент этилацетат) получают целевойпродукт (3,0 г) в виде окрашенного масла.Найдено, %: С 59,3; Н 7,9; К 18,6; 5 14,3.С 1 Н 7 КЗ.Вычислено, %. С 59,3; Н 7,7; К 18,8; Ь 14,4,П р и м ер 12. Получение К-метил-К-(2 тиазолил) -бутил -тиомочевины.При взаимодействии 2- (4-аминобутил) -тиазола (2,0 г) с метилизоцианатом (0,98 г) вэтаноле с последующим хроматографированием на...

Номер патента: 464115

Опубликовано: 15.03.1975

Авторы: Одиль, Франсуа

МПК: C07D 295/096, C07D 295/13

Метки: 5тиазолкарбоновой, кислоты, производных

...- 5-карбоксамида в виде бесцветных кристаллов, растворимых в воде, этаноле, метаноле и хлороформе; т. пл, 190 С.Найдено, %: С 55,6; Н 6,7; С 8,6; К 13,4; Я 7,7.С 9 НвХ 405, НС 1 = 410,96.Вычислено, %: С 55,53; Н 6,62; С 1 8,63; И 13,63; Я,80.П р и м е р 3. Щ- (о-метоксифенил) - 1- пиперазинил -этил-фенилтиазол - 5-карбоксамид, и его хлоргидрат.Щ- (о-метоксифенил) - 1-пиперазинил- этил-фенилтиазол-карбоксамид.5К суспензии 6,8 г 2-фенил-карбокситиазола в 35 мл ацетона прибавляют раствор 3,65 г триэтиламина в 15 мл ацетона и охлаждают до 3 С; прибавляют раствор 3,8 г этилового эфира хлоругольной кислоты в 20 мл ацетона, оставляют на 30 мин, доводя до комнатной температуры, а затем отделяют фильтрацией образующийся осадок, Охлаждают...

Номер патента: 567410

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Курт, Макс, Эгон

МПК: A61K 31/52, C07D 295/12, C07D 295/13 ...

Метки: аденина, арилпиперазиновых, производных, солей

...моль) аденнна, нагревают в течение 10 мин с обратным холодильником, охлаждают идобавляют 13,8 г (0,055 моль) 3 . 4 . (2 . метилфенил) . пипераэин . пропнлхлорида в 30 мл изопропанола. Эту смесь нагревают в течение 6 час при перемена. 10 ванин с обратным холодильником. Затем фильтру. ют на холоду и из осадка водой вымывают хлорис. тый натрий, Промытый водой и высушенный нро. дукт перекрнсталлизовывают из уксусного эфира., Получают 10,5 г 9,.3 . 4 . (2 - метилфенил) . И пнпераэнн-пропил апенина (60%); т,гл. 132 - 133 С 1 Аналогичным ооразом получают соединения,приведе нные в таблице.(уксусныйэфир) 52 1. Способ получения арилпиперазиновых произ. водных аденнна обшей формуль 1 45Х - СН: - СН:-гя. в которон й имеет в Х - атом галогена,в...

Номер патента: 614750

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вернер, Вольфганг, Макс

МПК: A61K 31/52, C07D 295/12, C07D 295/13 ...

Метки: аденина, арилпиперазиновых, производных, солей

...уксусная, молочная,лимонная, яблочная, саляциловая, мвлоновая, малеиновая или янтарная.Пример 1.К раствору 10,7 г (,0,03 моль) 6-хлор9-.3- 4-фенилпиперазино)-пропил)-пуринав 100 мл й -пропанола добавляют 80 млН -пропиламина и кипятят8 ч. После18 ч выдержки при комнатной температ;ре смесь упаривают в вакууме, остаток экс г.рагнруютэфиром, упаривают экстракт и вьщеляют 9 0 г (79%) сырого продукта, т.пл.64-66 С. После перекристаллиэвции иээфира пмучают 7 4 г (68%) Й -и-пропил- б 6М -Метил-3-4-1 Злпрфеиил)-пипе-разино.пропил-аденинЙ. -Метил-3-(4-фенилпиперазино)- Ь-9- 3- ( 4-фенилпиперазино) -пропил 1-аденина т. пл, 67-68 оС.Исходный 6-хлор-3-(4-фенилпипервзино) -пропил 1-пурин получают следуюшимобразом.18,4 г (0,1...

Номер патента: 791238

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ален, Анн-Мари, Бернар, Гьи, Жерар

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/13, C07D 295/185 ...

Метки: 1(3-метиланилино2-окси)пропил, 4-(3, 5-триметоксициннамоил)-пиперазина

...С 56,80; Н .6,28," й 6,82.СЫЪВйЬ МВычислено, Ъ: С 56,54; Н 6,42, й 6,83.Биологическая активность определяется следующим образом. 35Антиангорическую активность исслЕдуют на анестезированной собаке (пентобарбитал натрия 30 мг/кг внутривенно).Потребление кислорода в левом же лудочке оценивается по результату коронарного венозного дебита вследствие артерио-венозного коронарного различия в содержании кислорода (об.%).Коронарный венозный дебит измеряется на уровне венозно-корронарного синуса с помощью видоизмененной канюли Моравитца, вводимой под радио- спектроскопическим контролем.Артериальная и венозная окситенация измеряется с помощью газоанализатора крови ( Л -метер 213). Нагрузка сердца оценивается согласно показателю КАТ, результаты...

Номер патента: 1039442

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Федо, Ханс

МПК: A61K 31/495, A61P 25/22, C07D 295/13 ...

Метки: производных, фенилпиперазина

...эфир получают продукт с т.пл. 66,5-68 С.25П р и м е р 9. 1- 2-(К-формиламино)этил)-4-(3-хлорфенил) пиперазин,16, 7 ммоль (4, О) г 1- (2-аминоэтил -(3-хлорфенил) липеразина растворяют в 20 мл муравьиной кислоты и смесь, перемешивают в течение 12 ч при комнатной температуре. Далее добавляют 50 мл воды и 50 мл метиленхларида. Слои разделяют, и водный слой экстрагируют. снова метиленхлоридом. Объединенные органические слои про мывают водой и сушат. Растворитель далее удаляют при пониженном давлении, Остаток подвергают очисткена колонке, заполненной силикагелем, и в качест ве элюента используют смесь метилен хлорид/метанол в соотношении 95:5. После удаления растворителя остаток кристаллизуют из эфира/петролейного эфира,...

Номер патента: 1209026

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Антонин, Велфред

МПК: A61K 31/44, A61K 31/5375, A61K 31/54 ...

Метки: арилциклобутилалкиламиновых, соединений

...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...

Номер патента: 1272986

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бела, Дьюла, Ева, Йожеф, Ласько, Эдит

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, C07D 295/088 ...

Метки: 1-гексаметиленимино-3-2, гидрохлорида, диметиланилино-пропанола-2

...к антиаритми- время ности у желудочка сердца, 55 ния, Р у предсердия, Однако час в в виде ого зн Изобретение относится к областиполучения нового химического соединения, а именно гидрохлорида-гексаметиленимино-(2,6-диметиланилино)пропанола, обладающего антиаритмическим действием.Целью изобретения является разработка, на основе известного метода,способа получения нового соединения,обладающего ценным Фармакологическим 1 Освойством.П р и м е р 1Получение 1-гексаметиленимино-(2, 6-диметиланилино) -пропанола,Смесь 21,37 г (0,1 моль) 1-ксилидино-хлорпропанолаи 19,83 г(0,2 моль) гексаметиленимина медленноонагревают 1 ч при 140 С, Полученныйтаким образом раствор разбавляют40 мл этилацетата и выпавший гидрохлорид гексаметиленимина...

Номер патента: 1387877

Опубликовано: 07.04.1988

Авторы: Генус, Джон, Карл, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/551, A61P 37/08 ...

Метки: кислотно-аддитивных, мочевины, пиперазинсодержащих, производных, солей, тиомочевины

...экзо"термическая реакция не ослабится.Растворитель удаляют в вакууме. Продукт растворяют в простом эфире,промывают водой, сушат и часть простого эфира удаляют. Осаждением получают бесцветные кристаллы, которыефильтруют и сушат.Получают 17,5 г (543) 1-(3-хлорпропил)-3-(4-цианофенил)мочевины,Небольшую часть продукта перекристаллизовывают из смеси воды и.ацетона с получением чистого продукта.Т.пл. 95-97 С.б) Смесь 3,57 г (15 ммоль) 1-(3-хлорпропил)-3-(4-цианофенил)мочевины, 3,58 г (15 ммоль) 1-Г 3-(4-хлор-Фенил)пропил 3 пиперазина, 1,52 г,(15 ммоль) триэтиламина и 100 млэтанола в течение 35 ч нагревают собратным холодильником, Растворитель удаляют в вакууме и к остаткуприбавляют воду, Продукт экстрагируют простым эфиром, сушат и сгущаютв...

Номер патента: 1111458

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Авдулов, Вальдман, Воронина, Загоревский, Козловская, Кушнарев, Лопатина, Любимов, Неробкова, Пятин, Русаков, Соколова, Шербакова

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/24, C07D 295/13 ...

Метки: активностями, антидепрессивной, гидрохлорид, обладающий, психостимулирующей, хлор-n-(3-морфолинопропил)-бензамид

...оценивали их сродствоНа модели угне- к модельнйм фосфолипидным бислойнымошек, взыванного мембранам, Оценку осуществляли по иэ 01 мг (подкож менению флюоресценции зонда 1,8-АНСнально-поведенче- через 5 мин после добавления веществествлялась в ус- на спектрофотофлюориметре с возбужаллах по унифи- дением флюоресценции при 360 нм и реета) было показа- гистрации при 480 нм. Показано, чтоьное введение ве Б вещества связываются с модельнымиэнтерально) преду- фосфолицидными мембранами (Ксгэмоционально-лове- .= 0,03 мкМ , Ы= 37,5), однакоия. Однако вегета- имеет низкое сродство к этим мембра актерные для резер- нам (КП = 1,125 мкМ ) по сравнениюбление 3-его века, З 0 с имипрамином (КП = 9,1 мкМ ).ь. Введение ве- При изучении влияния...

Номер патента: 1766257

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Михаэль, Петер, Эккехард

МПК: C07D 295/084, C07D 295/13

Метки: производных, стильбена

...ли 4 и 2,с 8 Г 4-(2-х.ОРзтил мозло и,а: 4Г тонкоиз 4 ел Вен ОГО .:Вдбона . кзти, ГОл ученную реакционную,4 ассу .-; атмосфере ВСГОНВ И С СИЛЬНЫМ ПЕге ИЕЬ Внйвл,ЭЧЯ-,ИЕ НОЧИ НВГ,;.ВаОт ВсГ ,. Х." лвн - НЫИ Оаствор ВсЛИЯВЮ В ЛвдЯНОй ВОЛЫ ЗКТРагиРУЮЗЭ Е. сто 1,РИЫВВ СТ ВО ТЕМНСЕ МВСЛО ЕРЗГг - Я " В В:С,О 4 морфо",исзгксг Вен зс ",ьд-.; ь" В Вие жвлтОВатОГО Мс СЛЗи -5- д 0 , 3, ПаП р 4 м е р / чнвлОГ;-с и;.,и"е,"3 26 Г брОмида -Оифзиг, ,-1 , ; -;а 4; -, э е л и .е и и е 1 ИСЛО КРЫС С Соедине ие Дозировка (мг/.-г и 50. 100 200 ААКонтрольнаягоуппа 77 100Э ь 1 30 90 60 60 60 ния и 95 Г р-(-2-(морфолино)атилами - но)бензальдегидэ получают 3 г 1-(2-(4-,"Е)-2- (5,6,7,8-тетрагидрс,5.8,8-тетраметил-н афтил) пропенил(ан 11...

Номер патента: 1833612

Опубликовано: 27.02.1996

Авторы: Анюховский, Воронин, Глушков, Дородникова, Желтухин, Машковский, Нестеренко, Розенштраух, Скачилова, Черкасова

МПК: A61K 31/165, A61K 31/445, C07C 233/65 ...

Метки: 1-фенил-1-(n-нитробензоиламино)-5-n-пиперидино, n-диэтиламино)пентанов, активность, антиаритмическую, антифибрилляторную, гидрохлориды, проявляющие

Гидрохлориды 1-фенил-1-(n-нитробензоиламино)- 5- (N-пиперидино)-или (N-диэтиламино)пентанов формулыгде R - N (C2H5)2,проявляющие антиаритмическую и антифибрилляторную активность.