C07D 501/14 — соединения с атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 7

Номер патента: 361571

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Бенине, Изобретени, Ловег

МПК: A61K 31/545, C07D 501/10, C07D 501/14 ...

Метки: з-окси-з-метил-7аминоцефалоспоринов

...образующим соответствующие аммониевые или аминпые соли.3-Окси-метил - 7-аминоцефалоспорановые соединения могут быть использованы для получения соединений, содержащих Лз-цефамцефалоспорановое ядро. Например, перемешивая 15 мин одно из 3-окси-метилцефамовых соединений со смесью уксусного ангидрида и К,М-диметилацетамида на масляной бане при 100 - 110 С, получают с хорошим выходом соо 1 ветствующие 3-метил-Лз-цефамовые соединения, Например, трет-бутил-окси-метил (феноксиацетамидо) -цефам - 4-карбоксилат в результате реакции элиминирования образует соответствующий эфир трет-бутил-метил- (феноксиацетамидо) -Лз-цефа м - 4-карбоксилат, который используется в синтезе известного цефалоспоранового антибиотика-цефалексина 17(0-сх -...

Номер патента: 442602

Опубликовано: 05.09.1974

Автор: Чавлет

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/14 ...

Метки: 3-метиленцефамсоединений

...Н 4,85;М 8,43.Найдено, %: С 57,84; Н 5,04; 4 8,31П р и м е р 3, Раствор 1 г 3-амидинотиометил-2-(б-тиеиил)-ацетамидо 1 --цефем-карбоновой кислоты в3100 мл 50%-ного (по объему) водногоэтанола подвергают гидрогенизации в течение 12 час при комнатной температурев атмосфере водорода при давлении3,15 кг/см в присутствии 6 г никеляРенея в качестве катализатора. Катализатор отфильтровывают и промывают водой.Фильтрат и катализаторную промывку соединяют вместе и выпаривают досуха ввакууме, Осадок растворяют в 25 мл водыи добавляют 50 мл этилацетата. Эту смесьи подкисляют 1 н, соляной кислотой, доводявеличину рН до 2,5. Этилацетатный слойотделяют, высушивают над сульфатом магния и выпаривают досуха,Аморфный осадок перекристаллизовыва 1 ют из...

Номер патента: 583760

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Риккардо, Ханс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/14 ...

Метки: 1-окисей, 3-кетальпроизводных, 7-аминоцефам-3-он-4, карбоновой, кислоты, производных, солей

...гидроксильная группаК, которая вместе с остатком -СО образует этерифицированную карбоксильную груп.пу, легко расщепляемую путем обработкивосстановителем в нейтральной или слабокис-г 5лой среде, например путем обработки цинкомв присутствии водной уксусной кислоты илиподходящим нуклеофильным реагентом, например тиофенолятом натрия, представляет собой арилкарбонилметоксигруппу, в которой арил 30представляет собой незамещенный или замещен-,ный фенил, предпочтительно фенацилоксигруппу.Группа Й может означать и арилметоксигруппу, где арил представляет собой моноциклический, предпочтительно замешенныйароматический углеводородный остаток, Такой остаток вместе с остатком -СТО образует этерифицированную в сложный эфир карбоксильную...

Номер патента: 791247

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/14, C07D 501/59 ...

Метки: 3-окси-3-цефем-4-карбоновой, 3-оксоцефам-4-карбоновой, кислоты, производных, соответствующей

...рстворяют в 4 мп метиленхлорида, смешивают с раствором диазометана в серном. эфире и перемешивают в течение 25 мин при комнатной температуре. Раствор выпаривают ,д с получением сухого остатка очист - ка которого хроматографическим путем в тонком слое дает 2,2,2-трихлорэтил 7-феноксиацетамило-метокси-цефем-карбоксилат. Полученные данные для ИК 1-спектра и коэФ- фициента преломления продукта хроматографической тонкослойной очистки идентичны этим данным для достоверного образца, полученного синтезом по другому способу.П р и м е р 7. В раствор 6,00 г 2,2,2-трихлорэтил 1. -(.3-феноксиметил - 7-оксо-тиа,6-диазадициклс(3,2,0) гепт-ен-б-ил 1 4-(2-бром-морфолин- -4-ил-этилиден)-ацетата в смеси150 мл хлороформа с 200 мл метанола добавляют 40...

Номер патента: 799667

Опубликовано: 23.01.1981

Автор: Степан

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/08 ...

Метки: 3-метиленце-фамсульфоксидов

...хрома. Реакцию проводят при температурео-85 С, которая зависит прежде нсеот растворимости и каталитическодействия конкретного применяемоциклиэирующего реагента,Для того чтобы гарантировать завершение реакции циклизации, используют, по крайней мере, стехиометрическое количество катализатора, таккак использование менее чем одногомолярного эквивалента таких реагентов приводит к тому, что снижаетсявыход получаемой сульфоокиси 3-метиленцефама и часть сульфинилхлорида остается непрореагиронавшей, Обычно количестно используемого катализатора меняется от немного превышающего один эквивалент до двух эквивалентов на моль сульфинилхлорида,Спектры ядерного магнитного резонанса (ЯИР) получают на Чагап Аьоса 1 ев Тспектрзметре, в котором в качестве...