A61P 5/30 — эстрогены
Способ получения замещенного имидазо 1, 5 пиридина или его фармацевтически приемлемой соли
Номер патента: 1433413
Опубликовано: 23.10.1988
Автор: Лесли
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30, C07D 487/04 ...
Метки: замещенного, имидазо-2, пиридина, приемлемой, соли, фармацевтически
...в 40 мл45 метиленхлорида в атмосфере азота при комнатной температуре прибавляют 30 мл И,М-диметилформамида, а затем 0,16 мл оксалилхлорида. Реакционную смесь перемешивают до окончания выделения газа и по каплям прибавляют 0,46 мл трет-бутиламина. Перемешивание прекращают через 90 мин и прибавляют 10 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органический слой Ы 5 отделяют, сушат над сульфатом натрия, выпаривают и получают .целевое соедиокение, т. пл. 128-131 С. П р и м е р 5. 5-(п-Цианофенил) имидазо(1,5-а)пиридин.Раствор 0,1 г 5-(и-трет-бутиламинокарбонилфенил)имидазо(1,5-а)пири- дина в 3 мл толуола обрабатывают 40 мл оксихлорида фосфора при 90 С в течение 5 ч, Растворитель выпариивают н остаток...
Способ получения замещенных азотсодержащих бициклических соединений, или их кислотно-аддитивных солей, или их стереоизомеров, или смеси стереоизомеров
Номер патента: 1436878
Опубликовано: 07.11.1988
Автор: Ласли
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30, C07D 487/04 ...
Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров
...и экстрагируют этилацетатом. Органические экстракты сушат над сульфатом натрия и выпаривают до масла, которое хрома тографируют на силикагеле 5%-ным изопропанолом в этилацотате. Результирующее масло растворяют в ацетоне, обрабатывают 0,1 мл 4 И эфирного раствора НС 1 и получают целевое соединение, т. пл. 204 205 С.П р и м е р 7. Раствор 1,25 5 Н- (4-трет-бутила 1 чинокарбонилфенил)-6,7- дигидропирроло(1,2-с)имидазола в 10 мл тионилхлорида кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают и выпаривают. Остаток растворяют в 10 мл хлороформа при 0 С и медленно прибавляют 10 мл охлажденного льдом концентрированного раствора гидроокиси аммония, Водный слой отделяют, промывают хлороформом (3"20 мл) и соединенные органические экстракты...
Способ получения замещенных азотсодержащих бициклических соединений, или их стереоизомеров, или смеси стереоизомеров, или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1436879
Опубликовано: 07.11.1988
Автор: Ласли
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30, C07D 487/04 ...
Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров
...181-183 С;5-(пара-толил)-5,6,7,8-тетрагид 5 роимидазо 11, 5-а 1 пиридин, т. пл, егогидрохлорида 173-75 С;5-(пара-бромфенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо 11,5-а 1 пиридин, т,пл . его, .огидрохлорида 216 С;20 5-(пара-формилфенил)-5,68-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, егоосоли фумаровой кислоты 131 С;5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, 126-127 С;5-(4-цианофенил)-6-карбоксиметил 5,6,7,8-тетрагидреимидааа 1,5-а 1 даридин, т,пл, 209-211 С;7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетраЗ 0 гидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл. егоогидрохлорида 253-254 С;7-(пара-карбдмоилфенил)-5,6,7,8 тетрагидроимидазо 11,5-апиридин, т,пл.его фумарата 193-195 оС.З 5 Фармакологические испытания: Активность предлагаемых...
Способ получения замещенных азотсодержащих бициклических соединений, или их стереоизомеров, или смеси стереоизомеров, или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1436880
Опубликовано: 07.11.1988
Автор: Ласли
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30, C07D 487/04 ...
Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров
...5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина в 1,2 мл этанолаи 1,2 млЮ гидроокиси натрия перемешивают при комнатной температуре15 ч, выпаривают и остаток растворяют в воде. Водную фазу экстрагирот 20этилацетатом, доводят до рН 2, снова экстрагируют, нейтрализуют и выпаривают. Остаток растирают с тетрагидрофураном. Органическую фазу обрабатывают эфирным раствором НС 1 и 25получают 0,12 г 5-(4-цианофенил)-6 карбоксиметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина, т.пл.209211,С.П р и м е р 7, Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо ,5-а пиридина, т.пл,253-254 С,получают аналогично способу, описанному в примере 1.П р и м е р 8. Раствор 0,24 г1-(пара-цианофенил)-4-(4-имидазолил)-...
Способ получения замещенных азотсодержащих бициклических соединений, или их стереоизомеров, или смеси стереоизомеров, или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1443802
Опубликовано: 07.12.1988
Автор: Ласли
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30, C07D 487/04 ...
Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров
...9,65 г трифенилметилхлорида в 110 мл диметилформамида в течение 2 ч при комнатной температуре в атмосфере азота. Реакционную смесь выливают в 700 г льда,результирующее твердое соединениесобирают фильтрованием, перекристаллизовывают.иэ эфира и получают13,83 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропионата. ЯМР (СПС 1 ): д = 2,75(мультиплет, 4 Н); 3,05 (синглет,ЗН); 6,5-7,5 (мультиплет, 17 Н) .1Раствор 44,4 ммоль диизобутилалюминийгидрида в 29 мл толуола прибавляют к раствору 8,79 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропиоиата в175 мл метиленхлорида при -72 С ватмосфере азота. Через 5 мин реакциюобрывают добавлением 4 мл метанола,а затем 90 мл воды. Реакционную смесьоставляют нагреваться до комнатнойтемпературы и фильтруют через цеолит.Органическую...