C07D 263/20 — в положении 2

Номер патента: 888821

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андреас, Вольфганг, Герт, Ральф, Хельмут

МПК: A61K 31/421, A61P 25/18, C07D 263/16 ...

Метки: 5-(замещенный, аналогов, серусодержащих, фенил)-оксазолидинонов

...и экстрагируют трижды по 100 мл хлороформа. Объединенные хлороформовые фазы сушат над безводным сульфатом магния, Фильтруют и концентрируют. Остаток хроматографируют, через 125 г силикагеля смесью хлороформа с метанолом (96 4). После перекристаллиэации соответствуюшей фракции из метанола. получают 5-(3,4- -диметоксифенил)-2-оксазолидинтион, Выход 9, Т 177 - 178 Си 6-ным 5-(3,4-диметоксифенил)-2- -тиазолидинон. Выход 6, Тв 167- 169 ОС. Кз уксусного эФира. Получают 5-(3--бензилокси-метоксифенил)-2-оксазолидинон с Т пи 132-133 С (выход 91). П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 из соответствующих аминоспиртов получают указанные в следующей таблице оксазолидиноны. 141-143 Уксусный эфир/эфир 111-1125 уксусный эфир/эФиР П р и м е р 5. 100 ммо.ь...

Номер патента: 947160

Опубликовано: 30.07.1982

Авторы: Альберто, Витторио, Джованна, Клаудио, Марио, Пьеро

МПК: A61K 31/421, A61P 9/08, C07D 263/20 ...

Метки: 3-н-октил-4-метил-5-4-изопропилтиофенил-2-оксазолидон, действием, обладающий, сосудорасширяющим

...-2-н-октиламинопропанола формулы ПБзбн-бн-н-он,3 947160 4П р и м е р 1. 0,11 мол. 20%-ного 3-н-Октил-А-метил-( 4-изопро 1 щлт ио-.Раствора кар онибснилхлорида в толуоле мед- фенил)-2-оксазолидон проявляет сссудоденно до авляют и, мол.б к 0,1 мол. 1-(4 изо Расширяющее действие на церебральном2-и октил-аминопропанс- уровне При испытании на защитное дейстла (т.нл. 62-63 С) в 100 мл подходя з,вие против анокий, вызываемой церебральной асфиксией, было обнаружено, что сосу 10 мл триэтиламина. осле перемешивася интенсивным даже через несколько чания этой смеси в течение нескольких часов после применения этого прайукта,сов при комнатной температуре смесь М (р 50 (0 ) выше 1500 мг/кг дляьтруют и концентрируют. Покрученный остаток...

Номер патента: 1156597

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Реймонд, Роберт

МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/20 ...

Метки: аддитивных, алкилсульфонилфенил, кислотно, оксазолидинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и удаляют его в вакууме. Затем к остатку добавляют ксилол и удаляют его при пониженном давлении. Из твердого остатка готовят взвесь в ксилоле, фильтруют ее и промывают эфиром, получая 32 г целевого продукта в виде моногидрата.П р и и е р 11. Соль трифторуксусной кислоты 5-Е-аланилоксиметил-(4-метилсульфонил)фенил-оксазолидинонаРаствор 4,5 г (О,02 моль) И,Т -дициклогексилк рбодиимида в хлористом метилене добавляют к раствору 5,4 г (0,02 моль) 5-гидроксиметил-(4- -метилсульфонил)6 енил-оксазолидинона, 3,8 г (0,02 моль) М-трет.бутилоксикарбонил-Е-аланина и 1,2 г пиридина в 100 мл хлористого метилена. Полученную реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, после чего выделяющийся осадок отделяют фильтрованием. Филь-...

Номер патента: 1426451

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: 3-(замещенный, ациламидометилоксазолидинонов-2, виде, смеси, стереоизомеров, фенил)-5

...смесь воды со льдом и продукт экстрагируют хлороформом. Экстракт концентрируют и остаток (20 г) разделяют препаративной хроматографией с использованием Уотерс Преп 500. В видепервой фракции 1 получают 2,8 г продукта с т.пл.130-136 С.П р и м е р 10. Получение (1)-К 3-(4-аминофенил)-2-оксооксазолидин 5-илметил 1-ацетамида (соединение 49).Смесь 5,00 г (7,9 ммоль) (1)-Б 1 3-(4-нитрофенил)-2"оксооксазолидин"5-илметил 1-ацетамида, 50 мл абсолютированного этанола и 3 г никеля Ренеяв качестве катализатора перемешивают,выдерживая при температуре 50 С, одновременно постепенно добавляя в неераствор 5 мл 957-ного гидразина, разбавленного 20 мл абсолютированногоэтанола. Температуру повьппают до точки кипения с обратным холодильником иудаляют...

Номер патента: 1431679

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 21/00, C07D 263/20, C07D 413/06 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...кислоту (4,8 г,50 ммоль), после чего перемешиваютпри комнатной температуре, Получен"ный осадок собирают йильтрованием,промывают раствором этанола с этилацетатом (1;20,2 17 мл), затем зтилацетатом (17 мл) и высушивают с получением указанного соединения (16,83 г)в виде бесцветных кристаллов (выход76%), т.пл. 129-131 С.Исследование Фармакологическойактивности соединения общей Формулы 1,Зййективность соединения общейФормулы 1 определяют по блокирующемудействию в отношении глутаминовойкислоты, по релаксирующему действиюна мышцы спинного мозга (понижениеригидности и вмсвобождающее действиена образцах анемичной децеребрационной ригидности) и по уровням токсичности, Для сравнения используют следующие соединения.Гидрохлорид...

Номер патента: 1505442

Опубликовано: 30.08.1989

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотами, оксазолидинона, производных, смеси, солей

...(1;А = 4-метил-БО, .В = КНСОСНз).2,00 г (7,4 ммоль) (1)-5-аминометил-4-(метилсульфоцил)фенил -2 оксазолидинона в 10 мл пиридина охлаждают в смеси воды со льдом, добавляя 0,72 мл уксусного ангидрида.Смесь далее перемешивают в течениед10-20 мин, а затем разбавляют смесьюводы со льдом. твердый материал отфильтровывают и промывают водой,получают продукт с т.пл. 191,9 -о192,9 С. После перекристаллизациииз ацетонитрила получают 1,01 г продукта с т.пл. 192,7-193,2 С.Вычислено, 7: С 49,99; Н 5,16;И 8,97.С,нягО,БНайдено, 7: С 49,482; Н 5,17;И 8,93; 8)88,П р и м е р 15, Получение (1)-И 3-(4-метилсульфонил)фенил-оксооксазолидин-илметил -метансульфонамида (1; А = 4-метил-БО ; В = ИНБО -ретил).Раствор 1,00 г (3,70 ммоль) (1.)-5...

Номер патента: 1528317

Опубликовано: 07.12.1989

Автор: Уолтер

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: 3-(4-замещенный, ациламидометилоксазолидинонов-2, фенил)-5

...эфире, отфильтровывают, промывают этиловым эфиром и высушивают на воздухе. В результате получают 1,76 г продукта в виде гидрохлорида.(2,7 ммоль) гидрохлорида (1)-5-аминометил-(4-бромфенил)-2-оксазолидинойав 50 мл смеси ТГФ и воды (2;1). Сохлаждением на ледяной бане и в атмосфере азота доводят значение рН этогораствора до 10 путем добавления 257 ного раствора гидроокиси натрия(НаОН). После этого добавляют 0,52 мп 10(0,55 г, 5,5 ммоль) ангидрида уксуснойкислоты, Реакционную массу с охлаждением перемешивают 1 ч, потом ее нагревают до комнатной температуры иперемешивают в течение ночи. Затемудаляют растворители и неочищенныйпродукт растирают с водой, отфильтровывают, промывают водой и высушиваютна воздухе с получением 400 мг(17,4 ммоль)...

Номер патента: 1616517

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Уолтер, Холлис

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: аминометилоксооксазолидинилароилбензола, производных

...и т,п, Такие же разбавители могут быть использованы для изготовления таблеток. Как таблетки, так и капсулы могут быть изготовлены в виде препаратов, обеспечивающих длительное выделение лекарства в течение нескольких часов. Таблетки могут быть покрьггы сахаром или пленкой, маскирующей неприятный вкус и защищающий таблетку от воздействия атмосферы или обеспечивающей избирательное разложение таблетки в желудочно-кишечном тракте.Жидкие препараты для орального введения могут содержать окрашивающие и ароматиэирующие вещества для удобства применения со стороны пациента.Подходящими носителями для парентеральных растворов являются, как правило, вода, подходящее масло, физиологический раствор поваренной соли, водная декстроза (глюкоза) и...

Номер патента: 1616518

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Марк, Чия-Лин

МПК: A61K 31/421, A61K 31/422, A61P 31/04 ...

Метки: оксазолидинона-2, производных

...введен парентерально вс терил ьных жидких дозир ова нных фор -мах.Желатиновые капсулы содержат активный ингредиент и порошкообразныеносители, такие как лактоэа, сахароза, ма н нит, кр а х мал, прои з водныецеллюлозы, стеарат магния, стеариновая кислота и тому подобные. Аналогичные разбавители могут быть использованы для получения прессованныхтаблеток, Как таблетки, так и капсулы могут быть приготовлены как постоянно освобождающие лекарство продукты для обеспечения непрерывного поступления лекарства в организм в течение нескольких часов. Прессованныетаблетки могут бьгть покрьггы сахаромили пленкой для маскировки всякого 16518неприятного вкуса и защиты таблеткиот воздействия атмосферных факторовили покрьггы эцтеросолюбильной оболоч -...

Номер патента: 1801109

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Дейвид, Питер, Уальтер, Чунг-Хо

МПК: C07D 263/20

Метки: аминометилоксооксазолидинилэтенилбензола, виде, изомеров, производных, рацемических, смесей, содержащих

...либо в виде индивидуальных лечебных препаратов, либо в сочетании с терапевтическими агентами. Их можно вводить самостоятельно, но как и равило их вводят на фармацевтическом носителе,выбираемом с учетом способа введения и принятой фармацевтической практикой.Доза введения будет меняться в зависимости от известных факторов, таких как фармакодинамические характеристики конкретного агента и его формы и пути введения; возраста, состояния здоровья и веса реципиента; природы и степени симптомов; вида сопутствующего лечения: частоты обработки и желаемого действия, Обычно дневная дозировка активнодействующего ингредиента может составлять примерно от 5 до 20 мг на килограмм веса тела, Обычно,когда используются более активные соединения данного...