Патенты с меткой «стереохимически»
Способ получения производных 2, 2-иминобисэтанола или их кислотно-аддитивных солей, или их стереохимически изомерных форм (его варианты)
Номер патента: 1428199
Опубликовано: 30.09.1988
МПК: A61K 31/353, A61P 9/08, C07D 311/58 ...
Метки: 2-иминобисэтанола, варианты, его, изомерных, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереохимически, форм
...а другая соединена с изометрическим дат-. чиком Грасса. Благодаря такой конструкции гладкая мышца трахеи подвеши-. вается оптимальным образом, т.е, между хрящевыми участками. Препарированные кольца подвешивают в камере для органа на 100 мл, заполненной раст" вором Тугойе, выдерживаемом при 15 С и аэрируемом 95% 0 и 5% СО, Препарат на протяжении эксперимента сохраняют в состоянии натяжения с усилием 1,5 г, Записываемые изменения натяжения являются таким образом выра-.жением сокращения или релаксации, Попрошествии периода . стабилизации5 14281 (30 мин) сокращение вызывает добавление метахолина (1 мкг/мл) в ванну на протяжении 10 мин. Добавление изо-, преналина (О,08 мкг/мл) в течение 4 мин в присутствии метахолина вызывает релаксацию...
Способ получения гетероциклил-4-пиперидинаминов или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот, или их стереохимически изомерных форм
Номер патента: 1440346
Опубликовано: 23.11.1988
Авторы: Жозеф, Теофилус, Франс
МПК: A61K 31/454, A61P 37/08, C07D 401/12 ...
Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, изомерных, кислот, приемлемых, присоединения, солей, стереохимически, фармацевтически, форм
...Проектная, 4 Нег.-у-А 11 с., (д)илиНе -Сз Н- Е-С-У-А 1 с,где вили целое число от 1 до 3;АЦс - С,-С б-алкодиил;- О, Б, Ис или простая связь,причем Гс- водород, С 1-С- алкил, фенил-С -С-алкил,С 1-С -алкилоксикарбонил,фенилкарбонил или С 1-С-алкиламинотиокарбонил;Х - О или ИН;Е - О, БН или простая связь;Ней - необязательно эамещенное5-членное гетероциклическоеядро, имеющее по меньшей мере один атом азота и неоояэательно являющееся сконденсированным с необязательно эамещенным бенэольным кольцом, причем Нес связывается с СНчерез углерод при условии, что когда А А : = А=Аявляется бивалентным радикалом формулы (а) нли (в), то НеС отличаетсяот 1-(С -Сб-алкил) пирролила; когда А, А АзщАявляется бивал ентиым радикалом формулы (а) или(д) или 7...
Способ получения производного 1-гетероциклил-1н-имидазол-5 карбоновой кислоты, его соли или стереохимически изомерной формы
Номер патента: 1570648
Опубликовано: 07.06.1990
МПК: C07D 403/04, C07D 405/04, C07D 409/04 ...
Метки: 1-гетероциклил-1н-имидазол-5, изомерной, карбоновой, кислоты, производного, соли, стереохимически, формы
...Нерастворимый продукт отфильтровывают (слой трихлорметана остав - ляют) и сушат, Получают мононитрат ме тил" -8-хлор, 3-диг ядро- нитооН-бензопиран-ил)-1 Н-ииидазол-карбововой кислоты, Трихлорметановый слой полученный ранее, громьсвают во,ой, сушат, фильтруют и вьспаривают Остаток превращают в соль азотной кислоть, Продукт отфильтровьсвают, . ушат и получают вторую9 15 фракции из 21 мас. ч, (60 2 ) моно- нитрата метил-(8-хлор,3-дигидро-нитроН-бензопиран-ил - -1 Н-имидазол-карбоновой кислотыВыход мононитрата метилв (8- -хлор,3-дигидро-б-нитроН-бен-. зопиран-ил)-1 Н-имидазол-карбоновой кислоты (соединение 1.62)28 мас,ч. (80,2 ,.).П р и м е р 7. Смесь, состоящую из 48 мас.ч, метил-)-(8-хлор,3-6- -нитроН- бензопиран-ил)-1 Н в...
Способ получения n-бициклических гетероцикло)-4 пиперидинаминов, фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или стереохимически возможной изомерной ее формы
Номер патента: 1694064
Опубликовано: 23.11.1991
МПК: C07D 401/12
Метки: n-бициклических, возможной, гетероцикло)-4, изомерной, кислоты, пиперидинаминов, приемлемой, присоединения, соли, стереохимически, фармацевтически, формы
...смесь выпаривают и к остатку.прибавляют воду. Продукт экстрагирунт дважды 4-метил-пентаноном. Объединенные экстракты сушат, Аильтрунт и выпаривают. Твердый остаток перемешивают в 1,1 -оксибисэтане. Продукт фильтруют и сушат, выход 34 ч (85/) 3-1 2- фуранилметил-М-(4-пиперидинил)-ЗН- имидазоД -4,5-в-пиридин-амина, т.пл. 159,0 С (промежуточный продукт 48).Аналогично получант промежуточные продукты, приведенные в табл.б. П р и м е р 9, Смесь 30 ч, этил 1- (2-пиридинил)метил -1 Н-бензими дазол-ил -амино 1-1-пиперидинкарбок силата и ЗОО ч, 407.-ного раствора бромистоводородной кислоты в воде пео ремешивавт и нагревают 3 ч при 80 С. Реакционную смесь выпаривают и кристаллизуют остаток из метанола, получают 41 ч. (93,2 Х) тригидробромида...
Способ получения тетрагидроимидазо-(1, 4)-бензодиазепин-12 онов, или их солей присоединения фармацевтически приемлемых кислот, или их стереохимически изомерных форм
Номер патента: 1748647
Опубликовано: 15.07.1992
Авторы: Альфонс, Генри, Йозефус, Майкл, Поль
МПК: C07D 487/04, C07D 487/06
Метки: 4)-бензодиазепин-12, изомерных, кислот, онов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимически, тетрагидроимидазо-(1, фармацевтически, форм
...в течение 15 мин при температурегидро-метилН,4-бензодиазепин-она 0 С и в потоке аргона. После перемешивао(промежуточноесоединение 8), ния в течение 10 мин при 0 С реакционнуюПолучение конечных соединений,: . смесь нагревают до комнатной температу- П р и м е р 4, Смесь 19,8 г промежуточ- ры и концентрируют выпариванием. В останого соединения 4 и 7,2 г мочевины нагре.ток добавляют 70 г водного раствора вают до 210-220 С до образования пены и, 1,4-диоксана .(15 ) и смесь нагревают в . прекращения выделения газообразного ам- паровой бане в потоке азота в течение 45миака (примерно 10 мин), Реакционную мин, охлаждают и экстрагируют дихлорме- смесь охлаждают до примерно 100 С и ки- таном (2 х 66,5 г). Водный слой фильтруют и пятят с 120 г 1...
Способ получения производных (1н-азол-1-илметил)-замещенных хинолина, хиназолина или хиноксалина или их терапевтически активных нетоксичных кислотно-аддитивных солей или стереохимически изомерных форм
Номер патента: 1780536
Опубликовано: 07.12.1992
Авторы: Альфонс, Герард, Марк, Эдди
МПК: A61K 31/455, A61K 31/47, C07D 401/06 ...
Метки: 1н-азол-1-илметил)-замещенных, активных, изомерных, кислотно-аддитивных, нетоксичных, производных, солей, стереохимически, терапевтически, форм, хиназолина, хиноксалина, хинолина
...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...