2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил 1, 2, 3, 4-тетрагидропиримидин, обладающий коронарорасширяющим действием
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1433958
Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Коломейцев, Кондратенко, Попов, Ханина, Ягупольский
Текст
(511 4 С Й НОМИТЕТ СССРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ ОСУДАРСТБЕНН ПО ДЕЛАМ ИЗО ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ ЛЬСТВУ АВ ГОРСКОМУ СИИ ИЛТИОФЕМЕТИЛ,2 ВЛЛДАИЩИЙ ИЕМк гетер 3(46) 30.10.88. Бюл, Р 40 (71) Институт органического синтеза АН ЛатвССР и Институт органической химии АЙ УССР(54) 2-ОКСО-(о-ДИФТОРМЕТ НИЛ)-5-МЕТОКСИКАРБОНИЛ- 3,4-ТЕТР 4 ГИДРОПИРИМИДИН, О КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИМ ДЕЙСТВ (57) Изобретение относитсяо циклическим соединениям, в частности к 2-оксо-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-Ь-метил,2,3,4-тетрагидропиримидину (1), которыйобладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение вбиологии и медицине. Для выявлениялучшей активности среди соединенийуказанного класса было получено новоесоединение 1. Его синтез ведут изо-дифторметилтиобензальдегида, метилового эФира ацетоуксусной кислоты,мочевины в среде этанола в присутствии НС 1. Выход 52, 17, т.пл. 212214 С. Испытания соединения 1 показывают, что он проявляет лучшее по продолжительности (в 10 раз) коронарорасширяющее действие, чем папаверин,при меньшей (в . 1 1 раз) токсичностии высокой активности (в 150 раз).1 табл.1433958 Влияние соединения 1 на коронарный кроваток, системное артериальное давление и его острая токсичность ЛД , мг/кг внутрибрю- шинно Увеличение коронарного кровотока вопытах на собаках ИнСоединение Доза, мг/кг Доза,увелиГипотензивное действие, ЭЛ3 омг/кг дексширо-. чиваюшая котыронарный кровоток на 50%Соединение 1 0,006 2000 ЗЗЗЗЗЗ бО Коринфар О, 01 78 20 О,Об 0,007 185 26428(82-100) 101 Редактор Н.Киштулинец Заказ 5515/27 Тираж 370 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5
СмотретьЗаявка
3961946, 26.07.1985
ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА АН ЛАТВССР, ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ АН УССР
КАСТРОН ВАЛЕРИЯ ВАСИЛЬЕВНА, ВИТОЛИНЬ РАСМА ОСКАРОВНА, ХАНИНА ЕЛЕНА ЛЬВОВНА, ДУБУР ГУНАР ЯНОВИЧ, КИМЕНИС АГРИС АДОЛЬФОВИЧ, КОНДРАТЕНКО НАТАЛИЯ ВИКТОРОВНА, ПОПОВ ВЛАДИМИР ИЛЬИЧ, ЯГУПОЛЬСКИЙ ЛЕВ МОИСЕЕВИЧ, КОЛОМЕЙЦЕВ АЛЕКСАНДР АЛЕКСАНДРОВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/513, A61P 9/10, C07D 239/22
Метки: 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил, 4-тетрагидропиримидин, действием, коронарорасширяющим, обладающий
Опубликовано: 30.10.1988
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1433958-2-okso-4-o-diftormetiltiofenil-5-metoksikarbonil-6-metil-1-2-3-4-tetragidropirimidin-obladayushhijj-koronarorasshiryayushhim-dejjstviem.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил 1, 2, 3, 4-тетрагидропиримидин, обладающий коронарорасширяющим действием</a>
Предыдущий патент: Сукцинат моно 2-диметиламино-этилового эфира янтарной кислоты, обладающий адаптогенным и стресспротективным действием
Следующий патент: Вяжущее для дорожных покрытий
Случайный патент: Устройство для рулонирования сварных листовых конструкций