Андреаш

Номер патента: 1428202

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 25/18 ...

Метки: замещенных, карболинов

...соединения;5- 1-Фенил-этокси(-3-)5 -(3 -этил) 1 2 4-оксадиазол-(ил)-3-метоксиме- У Уо тилкарболин, т. пл. 191-198 С,ности к способу получения производных-карболина общей формулы сн - о- сиО - И 35-1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиаэол 3-(ил)-4- -метоксиметил-ф-карболин, т, пл.179-181 С.6- 3-Хлор бензилокси (-3-) 5 - (3 - -этил-) 1,2,4-оксадиазол 3-(ил)-4-метоксиметилкарболин, т, пл, 198- 202 С,6- Г 1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиазол 1-(ил)-4- -метоксиметил-карболин, т.пл. 153- 157 С. Исследование фармакологических свойств соединений общей формулы (1),Вытесняющая активность предлагае" мых соединений указана в таблице в виде 1 Со и ЭД 1, Значение 1 Си указывает концентрацию, которая...

Номер патента: 1376946

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/437, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: карболина, производных

...т,пл. 161 С, выход 35,8%;этиловый эфир 6-(4-нитробензилокси)-4-метоксиметил-й-карболино карбоновой кислоты, т,пл. 156 С (разложение), выход 427;этиловый эфир 6-(2,5-дихлорбензилокси)-4-метоксиметил-карболин- карбоновой кислоты, т,пл. 195-198 С, выход 17,47.Пример 7, В 10 мл соответствующего спирта растворяют 100 мг металлического натрия, затем добавляют 1 г полученного производного этилового эфира, реакционную смесьонагревают при 60-80 С. Время реакции определяют путем тонкослойной хроматографии. Реакционную смесь выливают при перемешивании в лед с водой и выпавший продукт отфильтровывают, промывают водой, высушивают и затем перекристаллизуют. Аналогично получают следующие соединения:метиловых эфир...

Номер патента: 1376940

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/437, A61P 25/18, C07D 471/10 ...

Метки: карболина, производных

...и концентрируют. После перекристаллизации из уксусного эфира получают 400 мг этилового эфира 6-пиперидино-карбонил- -4-метилкарболин-карбоновой кислоты с т, пл. 212-218 С.П р и м е р 3, 320 мг этилового эфира 5-бром-р-карболин-карбоновой кислоты в 6 мл бензилового спирта 25 с 0,27 мл трибутиламина нагревают в атмосфере монооксида углерода до 110 С. Затем добавляют 76 мг палладий-бис-(три-о-толилфосфин)-дихлорида и нагревают в атмосфере моноокси да углерода в течение 4 ч. Затем добавляют еще раз 38 мг катализатора и нагревают в течение 1 ч при 110 С в атмосфере монооксида углерода. После выпаривания досуха растворяют в диметилформамиде и отфильтровывают от катализатора. После выпаривания остаток хроматографируют на силикагеле...