Кастрон

Номер патента: 1433958

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Коломейцев, Кондратенко, Попов, Ханина, Ягупольский

МПК: A61K 31/513, A61P 9/10, C07D 239/22 ...

Метки: 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил, 4-тетрагидропиримидин, действием, коронарорасширяющим, обладающий

...(1), которыйобладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение вбиологии и медицине. Для выявлениялучшей активности среди соединенийуказанного класса было получено новоесоединение 1. Его синтез ведут изо-дифторметилтиобензальдегида, метилового эФира ацетоуксусной кислоты,мочевины в среде этанола в присутствии НС 1. Выход 52, 17, т.пл. 212214 С. Испытания соединения 1 показывают, что он проявляет лучшее по продолжительности (в 10 раз) коронарорасширяющее действие, чем папаверин,при меньшей (в . 1 1 раз) токсичностии высокой активности (в 150 раз).1 табл.1433958 Влияние соединения 1 на коронарный кроваток, системное артериальное давление и его острая токсичность...

Номер патента: 1143744

Опубликовано: 07.03.1985

Авторы: Дубур, Кастрон, Скрастиньш

МПК: C07D 249/12

Метки: 5-диметилпиразина

...2,5-диметилпиразина непревышает 453 Я .Недостатком этого способа является слошность технологического. оформления процесса и отделения целевого продукта от одновременно образующегося 2,5-диметилпиразина.Наиболее близким к изобретениюявляется, способ получения 2,5-диметилпнразииа, в котором оксииминоацетон восстанавливают хлоридом оло"ва,в ю-аминокетон, циклизуют действием щелочи в 2,5-диметнл,4-дигид"ропиразин, окисляют последний сулемой, перегоняют с водяным паром, Ъ 5дистиллят обрабатывают щелочью,экстрагируют диэтиловым эфиром, эфирные экстракты промывают едким кали,.сушат над твердьи едким кали, а затем перегоняют. Выкод целевого про- Задукта 4 ОХ 121 .Недостатками известного способаявляются низкий выход целевого продукта и...

Номер патента: 706410

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Фиалков, Шележенко, Ягупольский

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 6-диметил-3, активностью, вегетативной, выраженной, гипотензивной, действие, дигидропиридин, нервной, обладающий, оказывающий, системы, функции

...активных соедннений.Поставленная цель достигаетсвым 2,б-диметил,5-дикарбметок-4-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридином формулы лоты о-дифторметоксибензальдегидаа аммиака при кипячении в раствореэтанола или метанола,П р и м е р. Получение 2,6-диметил,5-дикарбметокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина,2,40 г (0,0139 моль) о-дифторметоксибензальдегида, 3,23 г(0,0278 моль) метилового зфира ацетоуксусной кислоты, 5 мл водногораствора аммиака и 10 мл метанолакипятят 3 ч. После охлажденияи добавления 40 мл гексана выпадаетсветло-желтый осадок 2,6-диметил,5-дикарбометокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина. Кристаллизуют из метанола и получают2,03 г (40) бесцветного вещества;т,пл, 153-154УФ-спектр:. А,от, нм (19): 205(436)...

Номер патента: 700827

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Басов, Дубур, Кастрон, Кац, Лариков, Мезенцева

МПК: G01N 21/24

Метки: аминов, первичных

...обработки окрашенного раствора,Отличительным признаком способа является использование в качестве хлорангидрида нафтойнойкислоты - хлорангидрида-2-метил-карбонитрил -5- оксаиндено- (3,2-в) пирпдил - нафтойной - 1 - кислоты и спектрофотометрирование полученного после обработки окрашенного раствора. П р и м е р 1. Качественное определение первичных аминов дибепином.Готовят растворы к-бутиламина, гептил- амина, этаноламина, и-анизидина и анилина в диоксане, а также раствор дибепинав диоксане.700827 цвет раствора Амин фиолетово-синий5То же и-Бутиламин и-Гептиламин ЭтаноламинАнилин Зеленая п-АнизидинКонтрольМорфолинТризтиламин 10 Коричневая То жеЗаказ 2519/16 Изд.626 Тираж 1090 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам...

Номер патента: 568641

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Дубур, Кастрон, Кац, Силениеце

МПК: C07D 211/00

Метки: 4-дигидропиридина, 6-ди(метилзамещенного)-4, диалкил(спироциклоалкан)-3, дициан-1

...(1,1 1= Й 2= .3 К 3= 5= 1 К 4=0 С 13) .Получают аналогично из метилата натрия исоединения 1 (К 1=К 2=СНЗ, КЗ=КЗ=Н)Выход 0%, т. пл, 9 Ы - 1 ООС,И(С, см - : 1630, 16 ЬО, 2200, 3200, 3295.УФС Лбах нм /1 е: 28 (4,9), 2 (4,5),350 (4,4).Спектр ПМР б м. д., СЗС 001.1; 1,52 (ОН),3,57 (61-), 4,46 (4 Н).Вычислено, %: С 63,2; Н 6,9; Ч 1,0.131 171 Ч 3 02,Найдено, %: С 63,9; Н 6,8; 1 Ч 16,9.1 р и м е р 4, 2,6-ДИ- (йодметил) -4,4-диметил 3,5-дициан - 1,4-дигидропиридин (1, К 1=Й 2=- С 13 Кз - К 5 Н К 4 ) ф11 олуча 1 от аналогично из иодида калия и соединения 11 (К 1=К 2 -- СНз, Кз=КЗ=Н). Выход 6%, т. пл, 63 - 164"С.ы,С, см в : 1 Оь, ООО,220,3, 315, 32,3271.УФС, Лшах нм/1 д 61: 210 (4,8); 250 (4,6); 3 О(4,2) .Вычислено, %: С 30,1; Н 2,5; Х...