C07D 239/22 — с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Номер патента: 103146

Опубликовано: 01.01.1956

Авторы: Саркисьянц, Ясницкий

МПК: C07D 239/22

Метки: изоцитозина

...1891/45221 т в Ънннстсрство дравоокран(нл СССР(та Влс претеяи у 1 ем солят; цсшц- зоваествг хлоракццпннун мгн г 1 звссен спсеНо,ченя цзоццтозцна ите онденгациц я(ночной кислоты с солямц гуан(ын; в среде олеума.Особенность предлог;ц мого сцосопа як.нчается в том, что взамен яблочной кис,ц(т, у потребляемой в известном спса( получения изоцитозина, применяо бо,.е дешевун и доступную Ф-хлпри(лочнун кислоту.Пример. В 30 мл. 20 оо -ного олсум цри температуре минус 2 и хорошем пер(мецгцванцц лооавляют последовательно 1,2 (. 1-х;пруплочной кислоты и 15,г. с( рнпкцслпго гуанидина, Затем реакццпнун массу медленно нагреваот до 120 и выдерживают цри;(тпй теми(- ратурс 20 цц.Н ,:5 К.ИНЦ Р( Гиособ получения зоцитозина конденсации цсходногп вещества...

Номер патента: 256775

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Завь, Мартирос

МПК: C07D 239/22

Метки: 1-замещенных, 2-оксо-4, алкокси1, дигидропиримидинов

...и йодистыйметил дают 0,28 г (63%) 1,3-диметплурацилас т. пл. 108 - 110 С (из гексана), не дающегодепрессии температуры плавления в смешан 15 ной пробе с заведомым образцом (т. пл, 114 -117 С); И 0,48,Из гексанового меточного раствора выделены следы 1-метил-оксо-метокси,2-дигидропиримидина с т. пл. 137 - 139 С (из гекса 20 на), не дающего депрессии температуры плавления в смешанной пробе с заведомым образцом (т. пл. 142 в 1 С); К 1 0,36; 1 (сп.)275 люк (е 4220),256775 Предмет изобретения 25 Составитель Л, МалышеваТехред Л. В. Куклина Корректор Л, В. Юшина Редактор Герасимова Заказ 696/4 Тираж 480 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров ГССР Москва )К, Раушская наб., д, 4/5 Типография, пр,...

Номер патента: 238551

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Днепропетровский, Коваль, Кремлев

МПК: C07D 239/22

Метки: 5-этил-5, натриевой, соли

...по фенолфталеину.Затем отделяют хлористый натрий, фильтрат упаривают и полученный осадок бис- .-этил- (1-метилбутил) - 4,6-диоксотетрагидропиримидил-дисульфида и,натриевой соли 5-этил- (метилбутил) - 4,б-диоксотетрагидро.пиригмиднц-сульфц-М,-бис - (бензолсульфоаил)-ааилина разделяют путем обработки бецзолохт.Для доказательства строения полученноесоединение гидролизуют, подкисляя его концентрированной соляной кислотой. Получают 5-этил-(1-метилбутил)-4,6 - диоксотетрагидропиримидин-сульфиновую кислоту, строение которой, подтверждают качественной реакцией.При подкислении раствора и5-этил(1-метилбутил) 4,6 - ди шрцм илии-сульфин-Х,Х-бцс - (бензолсульфонил)-амидина в 5%-носуглекислом натрии концентрированной серной кислотой ,выпалает...

Номер патента: 287953

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Арутюн, Завь

МПК: C07D 239/22

Метки: n-дизame1цehhыx, производныхцитозина

...пятен в УФ-свете, Хмакс В СНС 13 285 мк, е 1700) .Найдено, %: С 66,35; 66,54; Н 6,64; 6,54; Х 18 06; 18 37.СзН 1 ЛзО 0.25 Н 20.Вычислено, %: С 66,86; Н 6,58; К 17,99.Для пикрата т. пл. 158 - 159 С.Найдено, %: К 18,68, 18,38.С иН 1 зХ 60 з.Вычислено, %: И 18 33.Смесь 0,7 г 1-фенил-метилурацила и 0,22 г РзОз кипятят 8 час в 14 мл сухого пиридина, упаривают и остаток профильтровывают через колонку с 50 мл окиси алюминия;200 мл ацетона вымывают 0,26 г продукта, который без дальнейшей очистки нагревают 15 час в запаянной ампуле с избытком диметиламина при 130 - 150 С. Образовавшуюся смесь разделяют на препаративной пластинке с окисью алюминия, в системе ацетон - вода (30:1). Из зоны с Ят 0,6 выделяют 0,0 г кристаллического продукта, который...

Номер патента: 386516

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранцы

МПК: C07D 239/22

Метки: i5gt, б.а, гйуй

...1 О мин, Затем смесь сразу же отфильтровывают от полученной поваренной соли и ее дополнительно промывают 350 мл эпихлоргидрина, Соединенные растворы эпихлоргидрина охлаждают до комнатной температуры и для удаления следов щелочи и поваренной соли промывают 3 раза по 100 мл воды, После отделения слоя воды сушат до небольшого объема при 60 С под слабым вакуумом на ротационном испарителе и затем - при 85 С и вакуухте 0,1 мм рт. ст. до получения постояттного веса (около 5 час).Получают 88 т " (81,7 о 4 о от теоретического) ярко-желтой прозрачной жидкой стмолы эпок- сида с 6,9 эпотссидэквивалентамикг (93,1 ото от теоретического). Элементарньттт анализ дает следующие результаты, приведенные в таб- лице Еа основании этих значений видно, что...

Номер патента: 422735

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Витолинь, Дубур, Ханина

МПК: C07D 239/22

Метки: 2-окси-1, 6-дигидро-5, амидов, кислоты, пиримидинкарбоновой

...10 нил,6-дигидро-пиримидин-И-(2- пиридил)- карбоксамид.В раствор 1,5 г (0,01 моль) 2-нитробензальдегида в 60 мл ледяной уксусной кислоты вводят 1,78 г (0,01 моль) 2-пиридиламида ацето 15 уксусной кислоты и 0,6 г мочевины и смеськипятят 10 час. При охлаждении выпадаетбелое кристаллическое вещество, Выход 2,7 г(79 о/о); т, пл. 217 - 219 С (из изобутанола).Уф.спектр (В этаноле с 510 "М), Лмакс.20 250 нм (е 9690), Л, 285 нм (е 18230).Найдено, /,: С 57,60; Н 4,22; Х 19,40.С 17 Н 15 йв 04Вычислено, %: С 57,79; Н 4,28; Х 19,82,Предмет изобретения1. Способ получения амидов 2-окси,6-дигидро-пиримидинкарбоновой кислоты общей формулы Зо Й 11;1СИНг 1110ГН где К - фени К 1 и К, - во чающийся кислоты общ снои СН СОСН СОХ,К 45 где К, и К...

Номер патента: 397004

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Вейнберг, Герман, Гиллер, Кнунянц, Лаздиньш, Сникере

МПК: C07D 239/22

Метки: 5-фтор-6-ацетоксидигидроурацила

...с циркуляционной трубой из нержавеющей стали марки 1 Х 18 Н 9 Т емкостью 0,5 л при гидродинамическом режиме Я е40000. 25 П р и м е р . В реактор загружают300 мл ледяной уксусной кислоты и21,6 г урацила. При интенсивном гидродинамическом режиме ( 3 е40000) всуспензию подают газовую смесь фторазот (1;2,14) со скоростью 27,5 л/часдо появления фтора в отходящих газах,потом со скоростью 3,4 л/час до исчезновения урацила в реакционной смеси. Температурный режим реакции 20-25 С. Методконтроля урацила в реакционной смесибумажная хроматография (система: этилацетат - 90%-ная муравьиная кислотавода в соотношениях 65:5:5, бумагаУИтак Уи -11, для урацила М 0.300,33),Общая продолжительность реакции неболее 1,5 час. Образующиеся...

Номер патента: 576315

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Арестова, Барабанова, Бебих, Иванов

МПК: C07D 239/22

Метки: 3-пиримидинтион, 6-триметил-3пентил-1, качестве, маслам, присадки, противозадирной, смазочным

...пентплампном в среде органического растворителя, образующего азеотропные смеси с водой, при температуре кипения реакционной массы и одновременной отгонке азеотропа.При этом происходит одновременно дегидратация продуктов конденсации и образование дигидропроизводных 1,3-пиримидинтиона.П р н м е р. Смесь 15,7 г 2-метил-изотиоцианпентанона, 8,7 г пентиламина и 60 мл бензола нагревают до кипения, отгоняя азеотроп вода - бензол. После прекращения выделения воды реакционную смесь охлаждают и полученный продукт перекристаллизовывают из гексана. Получают 22 г (91%) 4,6,6-триметил- З-пентил,3-пиримидинтиона, т. пл. 72 С.Найдено, %: С 64,04; Н 9,78; Х 11,69; 512,33,СН.Х 25.Вычислено, %: ,75; 1 ч 12,35;5 14,13.Проведено сравнение...

Номер патента: 612930

Опубликовано: 30.06.1978

Авторы: Арестова, Барабанова, Бебих, Иванов

МПК: C07D 239/22

Метки: 3-пиримидинтион-2, 6-триметил-3, децоксипропилен1, качестве, маслам, присадки, противозадирной, противоизносной, смазочным

...- 100 кг).Конденсация р-изотиоцианкетонов с первичньтми аминами при 10 - 20 С в водной среде, бензоле или эфире в присутствии серной или соляной кислоты, приводит к образованию пиримидинтиолов 12.Цель изобретения - получение 4,6,6-триметил-децоксипропилен - 1,3 - пиримидинтиона - нового соединения, которое может быть использовано как присадка к смазочным маслам, обладающая одновременно противоизносными и эффективными противозадирными свойствами. Поставленная цель достигается 4,6,6-триме тил-З-децоксипропилен,3-пиримидинтионом- формулы612930 Составитель В. ВолковаРедактор А. Купрякова Техред А. Камышникова Корректор И, Позняковская Заказ 1925/2 Изд, М 520 Тираж 568 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и...

Номер патента: 795467

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22, C07D 405/04 ...

Метки: производныхурацила

...У, В и й 5 имеют укаэанные вышезначения,подвергают фторированию в присутствииводы, низшего спирта или низшей али-.фатической карбоновой кислоты.Приоритет по признакам.31.03.76 при У - метоксикарбонильная группа, -СОМН - или группа -СМ,В - гидроксильная или низшая алкокси.льная группа; В и В 3 - водород.27,10.76 при У - все значения,й- гидроксил,.или низшая алкоксиили низшая ацилоксигруппа; В - водо 0род или группа В- водородили низший алкил.06.1276 при У - алкоксикарбонильная группа; В - ацетилоксигрупОпа; В 2 - группа; й- водород.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Ф 3360523,кл. 260-260, опублик. 1967.2. Джеран Р. Г. и др. Протоколыотбора химических агентов и природных продуктов против опухолей у...

Номер патента: 847917

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производных, урацила

...смеси хлороформ-гексан).ЯМР-спектр (ОИ 0 -Й)д: 0,6-1,8,(38 Н, щ)р 33-393 (2 Н, а)р 2-934,42 (2 Н, и)4,82 (1 Н; в) р после добавления окиси дейтерия, д,2 Н 2), 8,70, 10,83 (каждый 1 Н,широкая),Вычислено: С 62,34, Н 9,62,й 5,82.С Н 4 ЕМ 05" 1/2 Нз 0Найдено: С 6252 Н 945М 5,85.П р и м е р 2. В 200 мл абсолютного метанола растворяют 8,0 г(38,8 миллимолей) метил 5-фторо-б. -окси,2,3,4,5,б-гексагидро,4-диоксопиримидин-карбоксилата ипри охлаждении на льду подают сухойгазообразный хлористый водород дотех пор,пока не поглощается примерно 14 г хлористого нодорода. Реакционную смесь оставляют стоятьпримерно при 50 С в течение ночи, азатем ее концентрируют досуха подпониженным давлением. Полученноетвердое вещество хроматографируют...

Номер патента: 1433958

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Коломейцев, Кондратенко, Попов, Ханина, Ягупольский

МПК: A61K 31/513, A61P 9/10, C07D 239/22 ...

Метки: 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил, 4-тетрагидропиримидин, действием, коронарорасширяющим, обладающий

...(1), которыйобладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение вбиологии и медицине. Для выявлениялучшей активности среди соединенийуказанного класса было получено новоесоединение 1. Его синтез ведут изо-дифторметилтиобензальдегида, метилового эФира ацетоуксусной кислоты,мочевины в среде этанола в присутствии НС 1. Выход 52, 17, т.пл. 212214 С. Испытания соединения 1 показывают, что он проявляет лучшее по продолжительности (в 10 раз) коронарорасширяющее действие, чем папаверин,при меньшей (в . 1 1 раз) токсичностии высокой активности (в 150 раз).1 табл.1433958 Влияние соединения 1 на коронарный кроваток, системное артериальное давление и его острая токсичность...

Номер патента: 1713437

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Джордж, Карнейл

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 9/10 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...метилтио-метил-(3-нитрофенил)-5 пиримидинкарбоновой кислоты (0,94 г, 1,89 ммоль) в 10 мл сухого дихлорметана в арго- не при комнатной температуре добавляют трифторуксусной кислоты (0,5 мл, 0,74 г, 6,5ммоль) и этилмеркаптан (0,35 мл, 0,29 г, 4,67 ммоль) и смесь перемешивают в течение ночи.Летучие соединения удаляют в вакууме, остаток после растирания в порошок с изопропиловым эфиром дает 0,59 г целевогопродукта с т, пл. 244-246 С.Вычислено, 0 ; С 50,79; Н 4,79; й 14,81;Я 8,47,С 16 Н 18 К 4053Найдено, %: С 50,82; Н 4,86; К 14,54; 3 8,54.П р.и и е р 2, 1-Метилэтиловый эфир 3-(диметиламин)карбонил, 2, 3,"4-тетра- гидро-метил-(3-нитрофен ил)-2-оксо- пиримидинкарбоновой кислотыа. 1-Метилэтиловый эфир 1,4-дигидро...