403177

403377 О П И СА Н И ЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ Союз СоветскихСоциалистическихРеспублик Зависимый от патентаЗаявлено 26.Ч 1,1967 (М 1175325/1283289/23. Кл. С 07 с 1 51/36 С 070 51/70Приоритет 28 Ч 11.1966,10967/66, ШвейцарияОпубликовано 19.Х. 973. Бюллетень42Дата опубликования описания 6.111.1974 асударственный номит Совета Министраа ССС па делам изобретенийи отнрытий УД К 547.853.3.07 (088.8 Авторизобретени Иностранец Эрнст Швейцерявител О СОБ УЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА Изобретение относится к способу поновой группы аминопиримидинов, котогут найти широкое применение в фтической промышленности.Предлагается способ получения пных пиримидина общей формулы учения ые мо мацев од Ю-а 1 К-М М-а 1 К-Ю а 1 Ка 11, - алкиленовые остатки, меньшей мере, 2 атома углею ие п исоединенные к ним остаток али может быть ами кислороя или этери- идроксильная ныиорыйатомб е, что и Кь или уппу, или Ке и К й остаток, а К - остаток или арал где аП, аПс, исодержащие, порода и разделя щ ратомы азота,К - аминогруппа,К 2 - водород, углеводородфатического характера, котпрерван в углеродной цепида, азота или серы, или свофицированная в простой эфили меркаптогруппа,Кз - имеет то же значенипредставляет собой аминогрвместе образуют алкиленовьводород, низший алкильныйкильный остаток,Способ состоит в том, что соединение общейормулы ЯК 11, КМ Х-а 1 К - М, М-а 1 К - К - ,а 1 В,где К, Кь К и Кз имеют указанное выше значение, а аП, а 11 аП. также соответствуют указанным выше значениям, причем, по меньшей мере, один из остатков содержит карбонильную группу, подвергают восстановлению, например, литийалюминийгидридом. Целевой продукт выделяют в виде основания или соли известными приемами.П р и м е р. К 6,3 г литийалюминийгидрида в 500 мл тетрагидрофурана при сильном перемешивании добавляют порциями 249 г И,Х- ди-метил-диметиламинопиримидил - (2)- карбамилэтил-пиперазина и кипятят 12 час с обратным холодильником. Затем обрабатывают обычным способом водой и натровым щелоком. После дистилляции тетрагидрофурана перекрпсталлизовывают остаток из смеси металона и водны, причем получают М,М-дну- (6-метил-диметиламинопиримидил - 2 амино)-пропил 1-пиперазин с т. пл. 183-185 С,403177 Предмет изобретения 0 Ж11-а 1 К-М, М- а 1 К-Х-, Вь Х а 1 В" зводных пиримидина 20 Способ полученияобщей формулы К В.М-аЖгде а 11, а 1 Кь а 11 с - алкиленовые о держащие, по меньшей мере, 2 атом атки, со углерода Составитель Л. Малышева Редактор Л, Хорина Техред Т. Миронова Корректор Л. Новожиловааказ 454/17 Изд.2070 ЦНИИПИ Государственного комитет по делам изобретений Москва, )К, РаушскаТираж 523Совета Министров Соткрытийнаб., д. 4/5 ПодписноеР Типография, пр. Сапунова,Ааналогичным образом можно получить следующие соединения:К,К-ди- р- (б-метил-аминопиримидил - 2 - амино)-этил-пиперазин, т. пл. после перекристаллизации из диметилформамида 226 - 271 С;Х,И-ди- Р- (6-метил-диметиламипопиримидил-амино) -этил -пиперазин, т. пл, после перекристаллизации из смеси метанола и воды 198 - 200 С;Х, Х-ди -у- (6-метил- диметиламинопиримидил-амино) -и-бутил -пиперазин, т. пл.140 - 142 С;Х, Х-ди-у-(6-метил - 4 - пирролидинопиримидил-амино)-пропил)-пиперазин, т. пл.169 - 172 С. и разделяющие присоединенные к ним атомыазота,К - аминогруппа,К - водород, углеводородный остаток али5 фатического характера, который может бытьпрерван в углеродной цепи атомами кислорода, азота или серы, или свободная или этерифицированная в простой эфир гидроксильнаяили меркаптогруппа,10 Кз имеет то же значение, что и К, или представляет собой аминогруппу, или К и Кз вместе образуют алкиленовый остаток, а К -водород, низший алкильный остаток или арал.кильный остаток, отличающийся тем, что со15 единение общей формулы где К, Кь К и Кз имеют указанное выше зна чение, а а 11, а 11 и а 1 Ь также соответствуютуказанным выше значениям, причем, по меньшей мере, один из остатков содержит карбонильную группу, подвергают восстановлению, например, литийалюминийгидридом с последу- ЗО ющим выделением целевого продукта в видеоснования или соли известными приемами,