C07D 207/08 — с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода кольца

Номер патента: 158277

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: C07D 207/08

Метки: 158277

...ио,гь амина,Гцдроге:изат освобождают от катализатора фильтрованием и к нему прибавляют твердый КОН до полного выделения амина над водным слоем. (миц отделяют, зодкый слой три раза экстрагируют эфиром. ЭфРрцые вьпяжкц соединяют с амином ц сушат твердым КОН. Эфир отгоняют, остаток псрегоцпот в вакууме. Сначала отоираОт фракцию с температурой кипения 95 - 6"С при 18 1,1, представляющую собой 1-1 и-т(трагидрофурил) -3-аминобутан с вь)содом 13,8 г 51,2% От теэретРчес(ОГО) . Вате) дав,ение понижаОт до 5,51. и сООи. рают фракцию с темдературо 1 кипеця 113 - 14 С. Вы:сод 1-15-метил-пирролидил)-прогацола8,4 г 132,6(1 о от теоретического), 1-15-ме. тил-пцрролц.ил)-пропацолпредставляет собой белое кристаллическое вещество со слабым амицым запа)сом,...

Номер патента: 176901

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Кривенко, Норицина, Пономарев

МПК: C07D 207/08, C07D 209/12, C07D 307/52 ...

Метки: оксиалкилзамещенных

...октагцдроиндолцл)-пропяцол; т, кцп. 161 - 164 С при 5 лл рт. ст.; и-" 1,4990, Выход 70%.176901 С,вН.01,30 Предмет изобретения Составитель С. К. ШаховаРедактор Л. Г. Герасимова Техред Т. П. Курилко Корректоры: Ю. М, Федуловаи О. Б, Тюрина Заказ 38798 Тираж 575 Формат бум. 60)(93/в Объем 0,б изд. л. Цена 5 коп. ЦИИИПИ Государственного комитета по делам изобретений и открытий СССР Москва, Центр, пр. Серова, д. 4Типография, пр. Сапунова, 2 вор 1- (ц-фурфурил) -2-амццоциклопецтаца с рН 4 - 5 (25 г амина, 14 г соляной кислоты с 1 1,17 и 54 лл воды) и 2,5 г ццксля Рецея.Начальное давление водорода 100 ат, температура опыта 120 оС, Реакция заканчивается через 7 час по поглощении около 2,ноль водорода ца 1 лоло амина. Гцдрогеццзат освобождают...

Номер патента: 193516

Опубликовано: 01.01.1967

МПК: C07D 207/08

...Фпльтрат обрабатывают сухим льдом и сновафильтруют, Воду отгоняют досуха. Остатокрастворяют в 30 лл абсолютного спирта,фильтруют, спирт отгоняют, а образовавшуюся стекловидную массу затирают эфиром. При30 этом выпадают бг гпветные кРисталлы с т, пл,193516 30 Предмет и во брет ени я Составитель И. БочароваТекрсд Л. Бриккер Корректоры: С. М, Белугинаи Е. Г, Коганова Редактор Н, Джарагетти Заказ 1078/7 Тираж 585 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Центр, пр. Серова, д. 4 Типография, пр, Сапунова, 2 157 - 159 С, Выход сь(рого продукта 1,89 г (95 о теоретического). После перекристаллизации из смеси спирт - ацетон (1: 10) выделяют р- (5-изобутил-пирролидил) -пропионовую кислоту с т....

Номер патента: 404239

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранцы

МПК: C07D 207/08

Метки: сложных, эфиров

...пор пока объем не составит 100 мл. Добавляя 5 и. соляную кислоту, доводят рН при охлаждении до б и ЗС фильтруют выделившуюся трео-а-фенил- а-(2- нирролидинил) уксусную кислоту (т. пл. 236 - 237 С при разложении) на нутч-фильтре. Резко упаривают водный фильтрат в вакууме при 90 С, промывают белый твердый остаток простым эфиром и кипятят его 4 час в 200 лил 0,7 и, метанольной соляной кислоты с обратным холодильником. Остывшай раствор отфильтровывают на,путч-фильтре, удаляют растворятель в вакууме, сырой продукт рас с творяют в воде. Зтот раствор доводят насыщенным раствором карбоната натрия до щелочной реакции и экстрагируют свооодное основаше два раза с помощью простого эфира. Органические экстракты промывают один рпз насыщенным раствором...

Номер патента: 404240

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Винфрид, Иностранцы

МПК: C07D 207/08, C07D 207/22

Метки: аминофепил-циклоамидинов, солей

...ацетали общей формулы (П 1)1 е К - 0, ( С)Вя.Ог где К Йе, Й 9 и и имеют указанные значения, и алкильные группы содержат 1 - 4 атома углерода.В качестве применяемых в случае реакции обменного разложения средств для конденса. циц можно назвать, например, следующие соединения: неорганические кислоты (например, хлорводородная кислота, трцхлорид бора, серная кислота), неорганические или органические галогенпды кислот (например, фосфороксихлорид, пентахлорид фосфора, фосген, тионилхлорцд, бензоилбромид, и-толуолсульфохлорид или смесь из фосгена ц хлорида алюминия или фосгена и хлорводорода или фосгена и фосфороксихлорида), фторбораты три алкилоксония (1 - 5 атомов углерода на алкильную группу), диалкилсульфаты (1 - 5 атомов углерода на...

Номер патента: 536174

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Белкин, Володкович, Кукаленко, Полякова, Уланова, Шестакова

МПК: A61K 31/10, A61K 31/4015, A61P 25/18 ...

Метки: 1-окси-2, 2-трихлорэтиллактамов, обладающие, психотропными, свойствами, сульфиды

...сульфид Х- (1,2,2,2 - тепрахлорэтил)капралактама в виде оранжевого масла, Выход 76%; и, 1,5064, При разгонке в вакууме продукт разлагается,Найдена, %: С 36,715; Н 424; К 5,24; Я 6,31 С 1 бН 77 С 16 М 7078.Вычислено, %: С 36,99; Н 4,24; К 539; Я 6,17.Синтезированные соединения иапытывают в качестве психотропных веществ.Методика испытаний препарата.Опыты проводят на мышах-,самцах весом 18 - 22 г. Ьиолопические авойспва исследуемых препарагов определяют на асиованин визуального наблюдения за состоянием и поведением подопьпных животных в течение первых часов после введения препарата. Иссленом анирте с последующим выделением целевопо продукта.Схема процесса может быть представлена в следующем виде: дуемые препараты вводят живопным...

Номер патента: 602116

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07D 207/08

Метки: 1-бензилпирролидинил-2-алкил, аммонийных, бензамидов, замещенных, изомеров, кислых, левовращающих, правовращающих, солей

...загружают 238 г этилового эфира 2-метокси-метнлсульфамоилбензойной кислоты, 78,5 г ноды и 198 г 1-бензил-аминометилпирролидина. Полученную суспензию нагревают при 90 С до .тех пор, пока проба не будет полностью растворима в разбавленных кислотах. Затем смесь обрабатывают 1550 мл воды и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Полученный раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и подщелачивают 20-ным водным раствором аммиака. Твердый продукт, образующийся при добавлении небольшого количества эфира, .отфильтровывают, промывают водой, сушат при 45 С, перекристаллизовывают из кипящего абсолютного спирта и получают 211 г (58,5) целе- ного вещестна, т,пл. 117-118,5"С,П р и м е р 10. М в...

Номер патента: 607551

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар, Мишель-Леон

МПК: C07D 207/08

Метки: 2-аминометил, оксиалкилпирролидинов

...остаток, перегоняют в вакууме. Получают 88 г 2-аминометил- Х в (2-оксиэтил) -(10 мм рт,ст.); тто 1,4975,П р и м е р 2. 2-Аминометил-М -в (З-оксипропил)-пирролидин.Стадия 1. Х в (3-оксипропил)-2-нит- рометиленпирролидин.К 239 г Я-(3-ацетоксипропил)-2-пирролидииона прибавляют по каплям10 185,6 г диметилсульфата, Смесь нагревают в течение 3,54 при 60-654 С.После охлаждеиия добавляют при 124 Сраствор пропилата натрия (из 35,7 гнатрия) в пропиловом спирте (850 мл).15Смесь перемешивают,1 ч. Добавляют141,3 г нитрометана и выдерживают втечение 4 ч при 50-55 С. Метилсульфатнатрия отфильтровывают и растворители(спирт и пропилацетат) упаривают.Добавляют 1700 мл хлороформа исмесь фильтруют, Масло, полученноепосле упаривания хлороформа, растворяют в...

Номер патента: 609464

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07D 207/08

Метки: 2-пирролидинилметил, бензамидов, производных, солей

...растворяют в горячем этаноле, Кристаллы, образовавшиеся при охлаждении, отфильтровывают, промывают, сушат, загружают в автоклав емкостью 1 л с 500 млводы 100 г никеля Ренея и заполняютводородом до давления 170 атм. Смесьнагревают 4 ч при 1 00 С, после ох"Олажцения катализатор отфильтровываюти промывают водой, Растворителя упаривают при пониженном давлении, остаток обрабатывают смесью 25 мл 36-нойсоляной кислоты и воды до получения500 мл раствора, После нагрева до80 фС, Фильтрования смесь подщелачивают 40-ным едким натром, Кристаллы,образовавшиеся при охлаждении, отФильтровывают, промывают водой, сушат,Получают 111,5 г (70,3) целевогопродукта, т.пл, 150 С,П р и м е р 4. М -(2-пирролидинилметил) -2-метокси-аминобензамида,Раствор...

Номер патента: 626693

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Вероника, Дьердь, Ева, Ендре, Йюдит, Лайош, Тибор, Эржебет, Эрне, Янош

МПК: C07D 207/08

Метки: 1-этил-2-(2-метокси-5, аминометилпирролидина, солей, сульфонамидобензоил

...а маточник упаривают.ввакууме досуха при температуре бани 45 СОстаток прибавляют к отфильтрованномуосадку, растворяют в 700 мл воды, Ьчищают активированнымуглем, фильтруюти подкисляют фильтрат концентрированнойсоляной кислотой, Содержащую осадоксмесь оставляют при 4 С до следующегодня, Осадок отфильтровывают, промываютводой и сушат, Получают 55 г (79%)2-хлор-сульфонамидобензойной кислоты,от. пл. 220-222 С. Продукт может бытьперекристаллизован из воды без изменения его т, пл.В, К смеси 48 г (0,22 моль) кислэты,полученной в п. Б, и 480 мл метанола15прибавляют по каплям при температуре неовыше 40 С 22 мл концентрированной серной кислоты, затем смесь кипятят 8 ч собратным холодильником, обрабатывают20активированным углем, фильтруют и...

Номер патента: 629873

Опубликовано: 25.10.1978

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/40, C07D 207/08

Метки: аллил-2аминометил-пирролидина

...цв;:.,(и.;.;.;,.ратурах, которые икьпотся пеобкотмь,м,:.ДЛЯ ТОГО чтобы прзпитств(ват, пр" теьа-:нию побочных реакций,ПримеА, ПОдуЧЕНИЕ 2 5-ДИХЛОВПЗИТПЬ:;: ц-ГИДРОКПОРида (мол. В 3.825:(т 5 "1 итрову(0 колбу с мех(о(;)езт(от,.МтаДКОй И ХОЛОДИЛЬНИКОМ ОР.т(,тт тттясоеди%н к наполненной сернЫ Бя лОЙСКЛЯНКЕ ДЛЯ ПРОМЫВКИ ГаЗОВ а то Ч( СрубКОй ддя ВВода ГаЗа Зягт "тИя(ОТМОЛТЕтоаГтдр(фурфтттвтатк т(Через трубку дди подвода Газатво(тпоон га ОобРазного хлОРистого зоДОРОДДРЕа КХЦтН ИВДЯЕТСЯ СтД;.НО Э =ОтМ Н-;Е,.:,и темпера ура б( тстро повыт(тает( я дооЩ (,ТУ ТЕМПЕОатРУ Пот(Д,:.КтткРЦОпутем охлакденщ колбы и путе.,( (ег. -.-:.,ровки ока Газообразного хдотрпсто( 0 во.ДОЩ)да -ЕРЕЗ ПРИМЕВНОЧ.;О(ОРт(-ТЫйВОДОРОД бОЛЬ(ПЕ НЕ абсорбИртЕТ Я....

Номер патента: 629874

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07D 207/08

Метки: енаминов, солей

...достижения комнатной температуры, прибавляют.150 мл хлористого метила и 5 г сульфата магния. Через час 10 О" - =- ЩККЕ Ч Соей СООТГ и ции, Это достигается способом получения И енаминов обшей формулы где ч, Р., , - алкин С 1- С или их солей,заключающимся в том, что соединение обшей формулы где Я 1 и Я - имеют вышеуказанные значен 1 и, подвергают взаимодействию с амином общей формулы Я1Егде К - пмеет вышеуказанные значения, при температуре не выше +60 С в присутствии кислого катализатора и целевой продукт выделяют в виде основания ипи сопи.растввритель упаривают в вакууме, а остаток перегоняют,Получают 55 г (81,17 о) метиловогоэфира й -(1-этил-пирролидилметил)-3-аминокроновой кислоты ст, кип. 132134 С / 3 мм рт, ст,оХлоргидрат целевого...

Номер патента: 668599

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Вильям, Элден

МПК: C07D 207/08

Метки: бензамидов, пиперидинпроизводных, пирролидин, солей

...кислоты или ее ацилга"лоидов по способам из примеров 1 и 2,приведены в табл, 1,Таблица 1 3 2, 5-Бис- (2, 2, 2-трифторэтокси) -И- (2-пиридил)-бензамид(выделен в видехлоргидрата) 164,5-166 б 2,5-Бис-(2,2,2-трифторэтокси)-И-(б-метил-(2-пиридил)метил)-бензамид 113-114,5 7 2,5-Бис-(2,2,2"трифторэтокси)-Й-(1- в (2-пиридил)-этил - -бензамид 98"100,5 П р и м е р 8. В гидрирующем аппарате Парра при 25 ОС в течение около 4 ч взбалтывают смесь 2,5-бис-(2,2,2-трифторэтокси)-И-(3-пиридил)бензамида (0,01 моль,3,9 г), 8,4 гхлористого водорода в изопропаноле(0,2 г) и уксусной кислоты (100 мл).Смесь фильтруют, фильтрат упариваютв вакууме. Остаток перекристаллизовывают из смеси этанола и изопропанолапосле обработки обесцвечивающим...

Номер патента: 1030359

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Кривенко, Николаева, Харченко

МПК: C07D 207/08

Метки: 2-пирролидинилалканолов

...2 г (0,056 М) фурфурилиденацетонавие этого, низкая степень хромато" И в 70 мл этанола, раствор 3,78 гграфической чистоты целевых продук" ( , 5 солянокислого метиламинатов "153 примесей). в 20 мл воды, 1 г никеля, промотироНаиболее близким к предлагаемомуванного рутением, и несколько капельявляется способ получения 2"пирро" 18-ной соляйой кислоты до РН 4-5.лидинилалканолов, Включающий гидРО- З 0 Начачлаьное давление водорода 70 атм,аминированиес/.ф"ненасыщенных кето-внов фуранового ряда до 2-фуранил- чивается через 12 ч по поглощенииалкиламинов, гидрогенизацию послед атм Н Й 3 мл, Гидрогенизат отних в. водном кислом растворе при РН фделяют от катализатора, отгоняют при4 " 5 в присутствии скелетного никеля при 100 " 130 С и давлении...

Номер патента: 1109388

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Бадовская, Гаврилова, Глуховцев, Ильин, Кульневич, Никишин

МПК: C07D 207/08

Метки: 2-оксигексафторизопропилпиррола

Номер патента: 1139727

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Клочкова, Норицина

МПК: C07D 207/08

Метки: 2-пирролидил, пропанолов-1, транс3-(5, цисили

...раствору после отделения указанного тартрата добавляют10 мл абс. эфира и оставляют на 4 б ч при 0-(-5) С, отделяют выпавшиекристаллы (+)-тартрата-цис-(5-изобутил-пирролидил)пропанола. Выход 17,2 г (63%) с т.пл. 30-32 С (изэтанола).Найдено,.; С 53,41, Н 7,90,И 4,04,С 15 Нр НО.Вычислено, %: С 53, 79, Н 7, 78,И 4,18,Этот тартрат растворяют в 50 млводы, добавляют насыщенный растворщелочи до выделения маслянистогослоя, Масляный слой отделяют, водныйслой экстрагируют эфиром. Эфир отгоняют, получают цис-(5-изобутил-пирролидил)пропанол. Выход 8,5 г(56 ) с т.кип. 157-158/15 мм рт.ст.,и =1,4685 хроматографическая чисто 2 Ота 98,8 .П р и м е р 2. Изомерную смесьвышеуказанных спиртов (1:3) в количестве 12 г (0,06 моль) растворяютв ЗО мл...

Номер патента: 1204617

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Анисимова, Клочкова, Норицина, Растегаев

МПК: C07D 207/08

Метки: 3(2-пирролидил)-пропанола-1, производных

...- 1 общей формулы 801204617 где К - водород, фенил, и-метокфенил или и-этоксифенил; каталитическим гидроаминированием фурановых альдегидов или кетонов при 95-100 С под давлением водороода 100-О атм в присутствии гетеро генного катализатора с последующим внутримолекулярным восстановительным аминированием образующихся фурил алкил(арил)аминов при нагревании под давлением водорода 40-50 атм в присутствии гетерогенного катализатора, о т л и ч а ю щ и й с я/2 ."м р;, г гнои соля нопг с:с.,1),.-1ГИДРИР-.От Л дтн;О;с:;.НСв присутс;твин 2 . . 1 1Начальное депс;о;,сн)отемператур). гО-,") =чиваетсл Через 6 т, .И,-во "содержит 29/ .1 ь-;1;сг -.-82-пирр олидт:т-тд) о 1 а.огс лС - ,лЗату, . ОСВОбО)СдЕЬГС);.гу:;,С.от;тРадвбаВЛНОт НЕрдд-,1 С: г.,р г,а...

Номер патента: 1245572

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Клочкова, Норицина

МПК: C07D 207/08, C07D 207/323

Метки: 4-(2-пирролидил)-2-бутанолов

...106 С/4 мм,рт.ст. т.пл. 30-32 СНайдено,: С 66,98; Н 11,87; Б 9,89Вычислено, %: С 67,13; Н 11,89; Б 9,79ИК-спектр, 1, см ": 3380 (ОН), 1050 (С-ОН), 2970-2840 (СН , СН).П р и м е р 2, 4-(1-метил-пирролидил)-2-бутанол (1 б).Раствор 21 г (0,135 моль) И-метил- -1-(5-метил-фурил)-3-аминопропана (11 б) в 56 мл разбавленной соляной кислоты ( рН 4,0) и 2,2 г И ск./1 . Бп гидрируют в стальном вращающемся автоклаве емкостью 250 мл. Начальное давление водорода 50 атм, температура 80 С. Поглощение водорода(39,4 атм) заканчивается через 8 ч. Автоклав разгружают, гидроггниэат гг 72 3обрабатывают, как описано ц примере 1. При ректификации в вакуумевыделяют 9,1 г (42 ) соединения 1 б,т.кип. 83-85 С/6 мм рт.ст., п1,4624Найденов:С 68,94; Н 12,05;Б 8,82С...

Номер патента: 1301312

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джиоффри, Джон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: пиридиловых, соединений, фениловых

...твердое вещество (600 мг), которое перекристаллизовывают из водного изопропанола получив светло в коричневат9опластинки, т,плав, 190 С (разложен,), (Е) -3- 1(Е) -3-пирролидино-(4 - толил) проп-енил коричной киспоты, Получают хлористоводородную соль соедионения, т.плав, 240-245 С (разложен,),П р и м е р 2, (Е)-6-(1-(4-Хлорфенил) -3-диметиламинопропил)-2-пиридилакриловая кислота.К холодному 1 -70 С) раствору 2-бром-(1 в (4-хлорфенил)-3-диметиламинопропил)пиридина (1,44 г) в атмосфере азота в безводном тетрагидрофуране (50 мл) добавляют при перемешивании раствор н-бутиллития (2,4 мл, 1,7 М в гексане). Спустяо еще 5 мин при температуре - 70 С добавляют по каплям в течение 2 мин безводный диметилформамид (1,5 мл). Раствору дают нагреться, а...

Номер патента: 1482524

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Брайен, Вивьен, Джон, Кевинь, Поль

МПК: C07D 207/08, C07D 231/14, C07D 233/66 ...

Метки: 2-гетарил-3, кислоты, метиловых, метоксиакриловой, эфиров

...суспензии карбоната калия (2,6 г, 0,018 моль) в ДМФ (25 мл) добавляют по каплям метил Э-гидрокси- (5-фенил,2, 4" триазол 351-ил)акрилат (2,2 г, 0,009 моль) в ДМФ (1 О мп). После перемешивания вФтечение 1,5 ч при комнатной темпера" туре добавляют диметилсульфат (0,87 мл, 0,009 моль) (легкая экзотермия). Данную смесь перемешивают в течение Э ч, затем выпивают в воду (150 мл) и экстрагируют этил-ацетатом(375 мл). Экстракты промывают соле 45 вым раствором, сушат и упаривают при пониженном давлении, давая чистое масло. Очистка с помощью хроматографии на колонкеиз силикагеля с использованием в качестве элюента этилацетата дает целевое соединение (1,5 г, 64 ) в виде чистого масла,П р и м е р 4....

Номер патента: 626559

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Губарева, Климова, Лаврова, Островская, Шмарьян

МПК: C07D 207/08, C07D 207/14

Метки: n-адамантильные, активностью, нейротропной, обладающие, пирролидана, производные

...и И-(1-оксиадамантил-Й)Ы-пирролидона, и способом их получе.- 30ния путем конденсации соответственноадамантан-она или.1-оксиадамантан 1-она с -аминомаслянной кислотой всреде муравьиной кислоты при 115- " "160 С и предпочтительно .при соотноошении реагентов 1:2.Целевой продукт экстрагируют органическим растворителем. Вь 1 ход Б-(2 адамантил)-М-пирролидона,5,Б(1-оксиадамантил) -О-пирролидона 4075,33.Структура соединений подтвержденавстречным синтезом, данными элемент. ного анализа, ИК" и масс-спектров.Б-(1-оксиадамантил)пирролидон45,выделен в виде смеси двух стереоизомеров (цис- и транс-), отличающихсяпространственным расположением.пир-.1ролидона по отношению к 1-окси-группе адамантильного ядра. Наличие изомеров подтверждено данными...