Кикуо

Номер патента: 1258325

Опубликовано: 15.09.1986

Авторы: Кейко, Кикуо, Козуо, Минехару, Тайдзи

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производных, фталидил-5-фторурацила

...бесцветного кристаллического продукта. После перекристаллизации его из смеси метанола и этилацетата получают бесцветные игольчатые кристаллы, имеющие т,пл.292-296 С (с разложением). ИК-, ЯМР- спектры и данные тонкослойной хроматографии полученного продукта полностью идентичны аналогичным характеристикам соединения (А), полученного по примеру 1.(3). Процесс проводят аналогично примеру 7(2), с той разницей, что вместо 35 мл ДМА используют 30 мл диметилсульфоксида (Д(СО). Реакционную смесь обрабатывают по примеру 4 (2), в результате получают 3,81 г (выход 72,77) бесцветного кристаллического продукта. После перекристаллизации его из смесиметанола и этилацетата получают бесцветные игольчатые кристаллы, имеющие т.пл. 292-296 С (с...

Номер патента: 795455

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Кеиити, Кикуо, Сигехо, Хисао, Ясуо

МПК: A61K 31/136, C07C 225/22

Метки: btop, амино)-аминобутиро, производных, фенона

...в зависимостиот условий реакции . При получении 4кеталя его переводят в соответствующий Д в (втор .-амино) -о-аминобутирофенон путем гидролиза.-(Втор -амино) -о-аминобутирофенон и/или его кеталь извлекают из рреакционной смеси известными способами выделения и очистки в свободномвиде или в виде их солей,П р и м е р 1. Смесь 4,9 г гидрохлорида-(4-окси-(3-трифторметилфенил)-пиперидино 1-4-Фтор-нитробугтирофенона, 1 г 5-ного палладия наактивированном угле (50-ной влажности) и 80 г метанола энергично перемешивают в атмосфере водорода прикомнатной температуре до поглощения ф 0расчетного количества водорода. Катализатор отфильтровывают, промываютгорячим металлом, фильтрат упариваютв вакууме. Полученное в остатке твердое вещество промывают...

Номер патента: 741792

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Кеиити, Кикуо, Сигехо, Хисао, Ясуо

МПК: C07C 97/10

Метки: втор-амино-о, нитробутирофенона, производных, солей

...основание или третичный амин, Процесс, какправило, ведутпри температуре от комнаткой до температурскипения реакционной смеси. Целевой продуктвыделяют в виде свободного соединения илисоли, такой как гидрхлорид, гидробромид,сульфат, фосфат, цитрат и др,Пример 1,А, Смесь 3,7 г 4-бром.1 (4 фтор.2-нитрофенил)-1,1-этилендиокси-н.бутана, 2,5 г 4.окси4. (3 трифторметилфенил) -пиперидина, 1,4 гбезводного поташа, каталитического количествйодистого калия и 20 мл метилизобутилкетоннагревают 2 ч при 80.90 С. После охлаждешреакционную смесь разбавляют 100 мл воды иэкстрагируют этилацетатом, Экстракты промывают водой и насыщенным водным растворомхлористого патра, сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают над вакуумом,получают 4- 4 окси-...

Номер патента: 724086

Опубликовано: 25.03.1980

Автор: Кикуо

МПК: A61K 31/7052, C07H 15/22

Метки: аминогликозида, производных, солей

...мл амберлита С(3 - 50 (ИН 4), промывают колонку 30 мл воды и элюируют1000 мл воды и 1000 мл 1.н. гидрата окиси аммония. Элюат (270 мг) из фракций89 - 95 растворяют в 6 мл воды, абсорбируют на колонке 100 мл амберлита С 6 - 50+элюируют 1000 мл воды и 0,5 н. гидрата окиси аммония. Элюаты иэ фракций 159 - 166лиофилизируют до получения 71 кг требуемого вещества (выход 6%), а)+ 86,3 +зэ1,2" (с = 1,016, вода).Тонкослойная хроматография (Кизельгель60 Р 4 Мерк): й 0,45 (система растворителя - метанол: концентрированный аммиак1:1, для сравнения й А канамицина 0,25,П р и м е р 4. Получение 1 1 ч.(4-оксипиперидин.4. карбонил) тобрамицина," А, К раствору 9,0 г (17,9 ммоль) дигил.рата торбамицииа в 322 мл воды добавлякп322 мл лири,тина, 32...

Номер патента: 704482

Опубликовано: 15.12.1979

Авторы: Есио, Кикуо, Нобуаки

МПК: H01H 33/42

Метки: выключатель, высоковольтный

...10 разрядника.Корпус 1 отделен от заземленного основания 11 изоляционной трубой 12 и в нем расположена схема заряда конденаатора 8. В выключателе на фиг. 1 она содержит трансформатор тока 13, первичной обмоткой которого является токопровод 4, электрически соединенный с корпусом 1; Вторичная Обмотка 14 трансформатора тока под,ключена к двухполупериодному выпря-, мителю 15, от которого заряжается аккумуляторная батарея 16 через нагруэочный резистор 17, реле максимального напряжения 18 и его нормально закрытые контакты 19, В схеМу заряда конденсатора входит под-соединенный к аккумуляторной батарее 16 инвертор 20, выход которого сое динен с первичной обмоткой зарядного трансформатора 21. Схема заряда конденсатора 8 позволяет заряжать его...

Номер патента: 676181

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Есисюке, Кикуо

МПК: D01D 13/00

Метки: непрерывного, нитей, синтетических

...намоткит пневматическое сопло 5 15 для захвата нитей, соединенное с источником б подачи сжатого газа ксборником 7 отходов при помощи г " хтрубопровдов 8 н 9. Средство дляпринудительной намотки гибких трубой) проводов расположено над узлом 4 намотки и содержит направляющие 10 к11, на которых соответственно навязлгибкие трубопроводы.8 к 9, выполненные из упругого материала (см.Фкг.2) 25 илк установленный на валу 12 посредством спиральной пружины растяжениябарабан 13 (см.Фкг.1). Прк этом гибкие трубопроводы 8 и 9 через отверстия на валу 12 и вращающиеся клапаны14 и 15. сообщаются и источником бподачи сжатого газа,и сборником 7отходов.Работает устройство следующим образом.Свежесформированные нити, поступающие иэ узла формования,...

Номер патента: 640663

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигеаки, Сигехо, Тосияки, Хироси, Хисао

МПК: A61K 31/517, C07D 239/80

Метки: нитрохиназолинона, производных

...- 2-илметил 4-(2- тиенил) -6 - нитро(1 Н) - хгпазолинон; т. пл.208,5 - 209,5 С, 65 итрох П р и м е р 1, К суспензии 3,2 г 4-фенил-нитрохиназолинона(1 Н) в 50 мл 20 дпметилформамида добавляют 0,7 г 50%-ного гидрида натрия, и смесь перемешивают при 50 С в течение 1 ч. Затем к полученной смеси добавляют 3,96 г бромистого тетрагидрофурфурила, и полученную 25 смесь перемешивают при 100 С в течениеч. После охлаждения реакционную смесь выливают в 300 мл воды и полученную смесь экстрагируют хлороформом, Экстракт промывают водой и высушивают над З 0 безводным сульфатом натрия. Раствори- тель удаляют под вакуумом и получают осадок в виде масла красного цвета. Остаток хроматографируют на силикагеле с применением хлороформа в качестве элюи-...

Номер патента: 626695

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Есиаки, Кацуми, Кикуо, Сигехо, Хисао, Цуеси, Юнки

МПК: A61K 31/423, C07D 261/20, C07D 413/06 ...

Метки: бензизоксазола, производных, солей

...лития, калия, амальгамированного натриясо спиртом или жидким аммиаком, ихсульфиды, например сульфид натрия илиаммония,Примерами используемых растворителей являются спирты (трет-бутанол, эта 20нол, метанол), эфиры (диэтиловый эфир,тетрагидрофуран, диоксан, диметоксиэтан), углеводороды (гептан, гексан,бензол, толуол), амиды (диметилформ 2амид, гексаметилеифосфоротриамид), вода и т.дВ качестве растворителя может бытьиспользован избыток используемой кислоты.Полученные бензизоксаэоньные сое 30динения Т можно превратить в их соли и переводить из солей в свободныеоснования обычными способами.Нижеследующие примеры ичлюстри 35руют способ по изобретению, но не ограничивают его,Лример 1, Краствору 9,03 гдигидрата хлористого мова в 72 г...

Номер патента: 618042

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Есихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Мипухиро, Митихиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: A61K 31/5513, A61P 25/22, C07D 243/36 ...

Метки: 4бензодиазепина, производных, солей

...при помешивании.При окислении с испопьзованием озона 4 Ореакцию проводят при комнатной температуре ипи более низкой. Производное 2-аминометилиндола растворяют или суспендируют в растворитепе, таком как уксуснаякиспота,четыреххпористый углерод, озонированный кислород барботируют через раствор ипи суспензию при перемешивании.Целевое производное бензодиазепина может быть выдепено из реакционной смеси в сыром виде путем экстракции с предшествующей нейтрапизацией ипи без таковой, с выпариванием досуха, Иапее продукт при необходимости очищают перекристаплизацией из подходящего растворителя, такого как этаноп, изопропаноп, изопропиповый эфир ипи их смеси, по стандартной методике.Производное бензодиазепина может быть выделено в виде соли,...

Номер патента: 612627

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигеаки, Сигехо, Тосияки, Хироси, Хисао

МПК: A61K 31/517, C07D 239/80

Метки: нитрохиназолинона, производных

...6 г этилкарбамг.та и 0,5 г хлористогоф оцинка нагревают при 180 С (температура водяной бани) в течение 2 час.После охлаждения реакционную смесь 10растворяют в хлороформе и хлороформный . раствор промывают водой и высушивают над безводным сульфатом натрия.Раствлритель удаляют под вакуумом иполучают 1-(2-тиен-Фенил-нитро-15-3,4-дигидрохиназолинон(1 Н),Затем полученное соединение растворяют в 80 мл диоксана и к растворудобавляют по каплям 1,6 г перманганатакалия в 30 мл воды. После перемешива- щния смеси при комнатной. температурев течение 2 час добавляют несколькокапель азотной кислоты. Образующийсяосадок бурого цвета отфильтровываюти фильтрат концентрируют под вакуумом. 8 Остаток растворяют в хлороформе...

Номер патента: 592350

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Исаму, Кейити, Кикуо, Масару, Масахару, Сигенари, Сигехо, Хисао, Юнки

МПК: C07C 49/76

Метки: бутирофенона, производных, солей

...мэжно легко превращать в аддитивные /1 0-1 5 мм тт 1 507,Э 1 ф у.соли с органическими или неорганическими п При кипячении сме икислэтами известными способами. бутирэфенона (1 О 2,3 г), этнленгликоля(3,2 г) и бензола (500 г) с обратнымхолодильникэм в течейие 30 ч удаляют воду в Виде азеотропа, охлаждают смесь,промывают ее водой и сушат над безводнымсудьфатэм натрия. Еензэльный слэй концентрируют.Перегонкой подучают 4-хдор-(24-дифторфенил)-1,1- этидендиоксибутант,кип,109-120 оС/1,3 1,5 мм; п1,495.Гример 1.Смесь-хдор,4-дифторбутирофе н она(14,2 г), 4-(4-хлорфенид)-4-оксипиперидина (13,8 г), безводного карбоната калия(9,0 г), йодистого калия (0,5 г) и диметил-формамида (170 мд) нагревают в течениео20 ч при 90-110 С....

Номер патента: 589913

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигеаки, Сигехо, Тосияки, Хироси, Хисао

МПК: A61K 31/498, C07D 239/80

Метки: нитрохиназолинона, производных

...калия, метилата натрия, этилата натрия, этилата калия, тоиэтиламина или пиридина. Процесс можно проводитьпри комнатной, при повышеннои или пониженной температуре,25 где Й Р и К 5 имеют вышеуказанные зна ячения,То же То ж же Исходные соединения являются новыми соединениями, которые получают взаимодействием соединения формулы З.рС=ОИОмн- срР 2 33В з 1 с тригалоидуксусной кислотой или ее реакционноспособным производным формулыХ 1х, - с-соои3где Х Х и Х имеют вышеуказанные зна- .чения,П р и м е р 1, Смесь 2,36 г 2-(й-тетр агидрофурфур ил трихл ор ацет амид о) -5-ни т.робензофенона, 2,4 г ацетата аммония,0,5 гтриэтиламина и 30 мл этанола перемешивают при кипячении с обратным холодильникомв течение 10 ч, Затем растворитель удаляют и к...

Номер патента: 585814

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Ешихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Митихиро, Мицухиро, Сигехо, Такахиро, Тосиеки, Хисао

МПК: C07D 243/26

Метки: бензодиазепина, производных

...находящихся в пределах от комнатной до температуры кипения применяемого растворителя,Полученные указанным способом производные бензодиазепина формулы 1 образуют соли, являющиеся продуктами присоединения пригодных в фармацевтическом отношении кислот,Примерами таких кислот служат: хпористоводородная, бромистоводородная, серная, фосфорная, азотная, уксусная, малеиновая, уумаровая, винно-каменная, янтарная,камфоро-сульфокислота, этансульфокислота,аскорбиновая, молочная кислота и подобныеим,11 р и м е р 1, Раствор 5 г 5-(О-фторфепил) -7-хлор, 3-диги проН-бензодиазепип-она в 40 мл И,1 ч-аиметилформамида добавляют к суспензии 1,25 гметоксида натрия в 40 мл Я,Я -пиметилформамида и полученную смесь нагреваютопри температуре 50-60 С 1 ч,...

Номер патента: 584772

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Есихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Митихиро, Мицухиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: C07D 243/28

Метки: бензодиазепина, производных, солей

...всырой форме путем экстракции с предшествующей нейтрализацией или без таковой, с выпариванием досуха. Далее, продукт, при желенин, очищают перекристаллизвцией из подходящего растворителя, такого, как этанол,изопропвнол, изопропиловый эфир или их смеси по стандартной метоцике.Производное бензодиазепина, полученноев соответствии с упомянутым выше методомможет быть также выделено в виде соли образующейся в результате присоединения кислоты при обработке кислотой, например минеральной кислотой, такой как хлористоводородная, бромистоводороцная, серная,азотнаяили фосфорная кислота, или органическойкислотой, такой как малеиновея, фумаровая,янтарная, муравьиная или уксусная кислота,П р и м е р 1. К раствору 1 г 2-( --феноксиэтил)-амине...

Номер патента: 568361

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Исаму, Кейити, Кикуо, Масару, Масахару, Сигенари, Сигехо, Хисао, Юнки

МПК: A61K 31/452, C07D 295/108

Метки: бутирофенона, производных, солей

...обратным холодильником, охлаждают, разбавляют водой, подщелачивают насыщенным водным раство.фб ром карбопата натрия и экстрагируют хлороформом. Экстракт промывают водой, сушат над без.водным сульфатом натрия, концентрируют в ваку.уме, перекристаллизовывают из зтанола и получают7 . (4 - оксо . 1 - фенил - 1,3,8- триазаспиро - 4,5 вц . декан - 8 - ил)- 2,4 - дифторбутирофенон,т.пл, 190 - 204 С,Подобным образом (см. примеры 2 - 4) получа 4 - 4 - Окси - 4 . (3 трифторметилфенил)бб "пиперидин - 1 - ил - 1 (2,4- дифторфенил) - 1,1.этилендиоксибутан7- 4- Окси. 4. (3- трифторметилфенил) пи.(50 мл) перемешивают 30 час при комнатной темературе, выливают в воду, экстрагируют этилаце.татом, промывают экстракт достаточным количеством воды и...

Номер патента: 566537

Опубликовано: 25.07.1977

Автор: Кикуо

МПК: H01H 33/64

Метки: выключатель, газовый

...уплотнением 31. Клапан подпружинен пружиной 32, Между корпусом иклапаном расположена камера 33, внутрикоторой установлен демпфер 34. С другойстороны внутреннего фланца расположенакамера 35, которая через трехходовэй клапан 36 соединена с впускной трубой 37 иотводной трубой 38, сообшаюшейся с атмосферой. Канал 39 сообшает камеры 33и 35,Внутри клапана 14 проходит приводнаяштанга23, один конец которой связанс контактами выключателя через изоляционную штангу. Концевая же часть 22 штанги23 имеет вид подпружиненного поршня,перемешаюшегося к задней части корпуса,выполненной в виде стакана 40, на заднейстенке которого установлен демпфер 41 ивыполнены отверстия 42, образующие воздушный демпфер. Через эти отверстия из камеры 43...

Номер патента: 563118

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Исаму, Кейити, Кикуо, Масору, Сигенари, Сигехо, Хисао

МПК: C07C 49/76

Метки: производных, солей, фенилкетоновых

...8- -( -бел,-:оиллропил)-1-фенил,3,8-триазоспнро ( 4,5декан. В качестве соединений обшей формулы 8 й - Х- Я можно применять гидразин, фе нилгидразиц, замешенный фенилгидразин, 1,1-дифецилгидразцц, алкилгидразин диалкилгидразцц, гцдроксиламин, семикарбазид и т. и. Эти соедццеция мож;чо применять в, виде свободного основания, гидрата или со,ли. Фецилкетоцовые производные обшей формулы 1 можно превращать в соли обработ- кой мццеральцьви кцслоталли (например соляной, 6 роми стоводородной, се рноф, азотной) органическими кислотами (например уксусной, лимонной, щавелевой, молочной, корич ной, винной, янтарной, аскорбиновой), галоидалкилами (например метилхлоридом, этилхлоридом, метилбромидом, метилиодидом),алкилтозилитами (например...

Номер патента: 558643

Опубликовано: 15.05.1977

Авторы: Иосихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Митихиро, Мицухиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: C07D 243/28

Метки: бензодиазепина, производных

...виде комплексной соли кислоты, путем обработки или такой минеральной кислотой как соляная, бромистоводородная, серная, азотная, фосфорная или органической, кислотой: малеиновой, фумаровой, янтарной, муравьиной или уксусной кислотой. П р и м е р 1. К раствору 1 г 2-(Д-оксиэтил)- амино-хлорбензофенона в 20 мл метиленхлорида добавляют 1,2 г оксазолидин,5-диона. К смеси добавляют 10 мл газообразного хлористого водорода при охлаждении льдом, и смесь встряхивают при комнатной температуре. Реакционную смесь погружают в воду, нейтрализуют водным раствором аммония и экстрагируют метиленхлоридом, Экстракт отделяют и сушат над сульфатом натрия и растворитель удаляют при пониженном давлении. Осадок кристаллизуют и перекристаллизовывают из этанола....

Номер патента: 545271

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Есио, Кикуо, Нобуаки

МПК: H01H 47/00

Метки: переключателем

...трансформатор тока 5 в конденсатор 14 через диоды 12 и 13. По мере заряда конденсатора 14 напряжение на двухпереходном диоде 17 поднимается и когда оно достигает определенной величины, диод 17 пробивается.Когда переключатель 27 включается действующим сигналом, катушка 25 возбуждается током источника 26,50 60 65 5 10 15 20 25 30 35 40 45 точнику ее питания 26 через переключатель27 (фиг. 3).Разрядные конденсаторы 3 и 4 поочередноразряжаются на катушку 28 переключателячерез разрядник 29 и подвижный контакт 30(фиг. 1).В цепь включения разрядника входят (фиг.5) источники питания 31 и 32, ползуны 33 и34, трансформаторы 35 и 36, конденсаторы 37,38 и 39, диоды 40 и 41 и тиристор 42, причемконденсаторы 37 и 38 включены параллельновыходным...

Номер патента: 539544

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Есио, Кикуо, Нобуаки

МПК: H01H 31/00

Метки: выключатель, синхронный

...возникает определенное напряжение. Измерение линейного .напряжения осуществляется путем измерения этого индуктированного напряжения, Соответственно, напряжение системы может быть измерено без подсоединения дорогостоящего измерительного трансформатора кондепсаторного типа к источнику энергии или линии передачи, Кроме того, условия, при которых контакты 1 находятся в разомкнутом и замкнутом состояниях, могут быть определены путем измерения абсолютной величины напряжения между двумя выводами конденсатора, а следовательно, может быть определено напряжение переключения данного выключателя.Каждый из контактов 1 выключателя замыкается сжатым газом, поступающим с заземленной стороны в соответствии с командой на замыкание,Процесс повторного...

Номер патента: 528871

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Кадзуо, Кей, Кикуо, Мичихиро, Сигехо, Хисао

МПК: C07D 239/72

Метки: 2-(1н, производных, хиназолинона

...относятся такие гидроокиси щелочных металлов, как гидроокись натрия и калия, карбона. ты щелочных металлов, например карбонат калия, такие гидриды щелочных металлов, 05 как гидрид натрия, алкоголяты щелочных металлов, например метилат натрия, этилат н атр ия, калия ил и л ития.Реакцию предпочтительно ведут в подходящем растворителе. К пригодным растворителям относятся вода, ацетон, тетрагидрофуран, бензол, толуол, ксплол, диметилформамид, диэтилсульфоксид, нитробензол, пиридин, николин, хинолин и т. и. Обычно реакцию проводят при температуре в пределах от комнатной до точки кипения примененного растворителя.Г 1 р и м ер 1. К раствору 14,5 г 2-амино- нитробензофенона в 60 мл хлористого метилена по каплям при перемешивании и...

Номер патента: 515451

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Исаму, Кикуо, Масару, Сигенари, Хисао

МПК: C07D 211/06

Метки: аминофенилкетона, производных, солей

...осуществляют озоном, реак. цию желательно проводить при комнатной температуре, 3 (7 . пиперидинопропил) .- индольное производное или его соль растворяют или суспендируют в растворителе таком, как муравьиная и уксусная кислоты, тетрахлорид углерода или им подобные, и озонированный кислород пропускают в раствор или суспензию при перемешивании.Производное аминофенилкетона (1) можно отделить от реакционной смеси в сыром виде экстракцией или фильтрованием с предварительной нейтрализацией или без нее. В дальнейшем продукт очищают, если требуется, перекристаллизацией из подходящего растворителя такого, как этанол, изо 40 цропанол или им подобные с помощью станцзра ныхприемов.Конечный продукт фрмулы 1 можно подвергатьгидролизу длм образования...

Номер патента: 498909

Опубликовано: 05.01.1976

Авторы: Есихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Митихиро, Мицухиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: C07D 243/26

Метки: бензодиазепина, производных

...5 г 5 фениг 7 .хлор,3 .дигидроН4-бензодиазепина- -2 она в 40 лтл Я , й -диметилформамида добавляют к суспензии 1,3 г лтетоксида натрия в 40 мл лт , М -диметилфорлтамида и смесь нагревают 1 час при Г озОС, После охлаждения хлорида при температуре ниже 10 С вводят 4,36 г 2-феноксиэтилхлорида в 20 мл сухого толу" ола, после чего смесь перемешивают при085 С в течение 5 час. Реакционную смесь выливают в воду и извлекают хлоороформом,Хлороформньге вытяжки собирают, промывают насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают над безводным серно- кислым натрием и концентрируют до сухого состояния. Остаток кристаллизуют ии переттргтстягтлттзовывеют ттз смеси изопропеногт-хлороформ, получая 1-( 5 феноксиэтил)-5 фенил 7-хлор 1,3-дигидро 2 Н...

Номер патента: 489331

Опубликовано: 25.10.1975

Авторы: Исаму, Казуо, Кикуо, Митихиро, Сигео, Тадаси, Такахиро, Тосиюки, Хисао, Цуеси

МПК: C07D 53/06

Метки: 3-дигидро-1н-1, бензодиазепина, производных

...целевого про -фенил-хлор,3-диг диаэепина, составляет на И -хлоранилин, из путем ряда преврашен продукт - 5-фен ил- 3.,4-бензоииазепинеду-. прсьШро 2,5 в эовввш егос1-1, 4-бене о емежуточнь, 3-ди ги дрокой способ характеризуется - свя:;ь в 4, 5 положениях -фенил-хлор,3-дигндроивзепин-онв легко восств Осствнввливвюшнм агентом ития-алюминия), поэ 1 ому т ь такие условия реакции, п казвинм восствнввли ввюши бы восств тем, чтосоедине 1 1-1,4 нвьливвлвгвемый способпродукта 14 ф, сч з которого получ ний исходный пр прошения процес елевого продукт олучения пронзво Пред егко у и рввл яе мтвя на и -хлорают путем ряда ния ыхо ен лин,(гндрируино лори котом агент од кт преврвше Для уом обр а и;.овннении редложен новых 2,3-дигилвыхода ц25 сп.)соб л...

Номер патента: 475775

Опубликовано: 30.06.1975

Авторы: Исаму, Йосихару, Казуо, Кикуо, Мицухиро, Мичихиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: C07D 53/06

Метки: бензодиазепина, производных

...- 2 Н - 1,4-бензодиазепин-он в 10 мл этанола добавляют водный раствор едкого натра и смесь оставляют на ночь при комнатной температуре,Реакционную смесь выливают в воду и экстрагпруют хлористым метиленом, Экстрактыхлористого метилена соединяют, промываютнасыщенным раствором поваренной соли, сушат над сульфатом натрия и растворительудаляют. Остаток перекристаллизовывают изэтанола и получают 1-(Р-оксиэтил)-5-фенил-хлор,8-дигидроН - 1,4 - бензодиазепин-он; т, пл. 158 - 160 С. Выход 93%; содержаниечистого продукта 99,2%.Используя вышеуказанный способ, но заменяя 1- ф-ацетоксиэтил) -5-фенил-хлор,3-дигидроН,4-бензодиазепин-он или 1- (р-бензоилоксиэтил) -5-фенил,3-дигидроН,4-бензодиазепин-оном, получают...

Номер патента: 475774

Опубликовано: 30.06.1975

Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигехо, Хисао

МПК: C07D 51/48

Метки: производных, хиназолина

...атом галогеца включает фтор, хлор,475774 01 токн и йод. Г 1)Уппа алкилена, пРедстдвленная формулой СтуНгп, включает, например,метилен, этилен, 1-метилэтилен, 2-метилэтилен и триметилен.По предлагаемому способу производные 5хиназолина общей формулы (1) получают на.греванием соединений общей формулы (11)В-СпН,-4-ССфНг10СН- ОН11 2в которой К К К К и и имеют указанные выше значения, в присутствии кислоты. 15Примерами используемых для данной целикислот являются неорганические кислоты, такие как серная и хлористоводородная, и органические кислоты, такие как уксуснаяи т. д. 20Реакция обычно протекает в интервале температур от 90 до 120 С.Пример. К раствору 2,9 г 2-(2-этоксиэтиламино) -5-хлорбензгидрола в 30 мл уксусной кислоты добавляют 0,9...

Номер патента: 459888

Опубликовано: 05.02.1975

Авторы: Исаму, Кикуо, Масару, Сигенари, Тадаси, Хисао

МПК: C07D 29/12

Метки: бутирофенона, производных

...мл 5%-ного этанольного раствора хлористого водорода и нагревают 4 час с обратным холодильником. После отгонки растворителя в вакууме добавляют к остатку 100 мл воды, перекристаллизовывают из этанола и выделяют 1- р-(2-метил-индолил) - пропионил-фенилпиперидин, т. пл. 121 - 122 С.Аналогично получают 1- Р- (2-метил-фтор-индолил)-пропионил) - 4-Кз - 4-К 4-пиперидины, перечисленные в табл. 2. Из синтезированных производных пиперидина, как в примере 1, получают индольные соединения, свойства которых приведены в табл. 1, а также 2-метил- р-(4-окси-п-хлорфенилпиперидино) -пропил - 5 - фториндол- метил-у-(4-окси - 4-и - толилпиперидино)- пропил-фториндол, т. пл. 183 в 1 С, 2-метил-у -(4-окси-м - трифторметилфенилпиперидино)-пропил - 5-фториндол...

Номер патента: 453840

Опубликовано: 15.12.1974

Авторы: Изобретени, Кацуо, Кикуо, Косиба, Митихиро, Хисао

МПК: C07D 239/80

Метки: 453840

...-1,2,3,4,7,11 Ь - гсксагидроЬ-фенил- бН -пиримидо- (1,2-с) -хиназолин-она с т. пл.275 в 2 С.П р и м е р 3. Аналогично способу, описанному в примере 1, но употребляя вместо этилендиамина 1 ч-метилэтилендиамин, получают 9-хлор,2,3-10 Ь-тетрагидро -метило - фснплимидазо,2-с-хиназолинбН-он, т. пл, 270 - 271 С.Пр и мер 4. К раствору 1,89 г 2-трихлорацетамидо-хлорбензофенона в 40 мл диметилсульфоксида прибавляют 3,05 г моноэтаноламина и полученную смесь нагревают при температуре около 90 С в течение 3 ч. После охлаждепи рсакционную смесь выливают в 300 мл воды и эктрагируют хлороформом. Экстракт промывают двумя порциями воды и сушат над безводным сульфатом натрия, растворитель удаляют при пониженном давлении. ОстатОк хромятОГряфиру 1 от ня...

Номер патента: 435614

Опубликовано: 05.07.1974

Авторы: Казуо, Кикуо, Косиба, Митихиро, Сигео, Хисао

МПК: C07D 239/82

Метки: 2-1н-хиназолинона, производных

...растворяют в 50 мл хлороформа, промывают раствор водой, сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают досуха в вакууме до образования бесцветных кристаллов, которые промывают смесью диэтилового и петролейного эфиров, сушат и получают 1,45 г 1-циклопропилметил-фенил -6-хлор -2-1 Н)-хиназолинона, т. пл.172,5 - 173,5 С. Аналогично получают производные 2-1 Н)- хиназолинона формулы 1, перечисленные в таблице. 6.Й,Т. пл С ЦиклопропилметилТо же фенил То же О РСвН 4 о-ССН, л-СН С,Н л ОСНЗСН 4фенил То же вЦикло 6 утилметилЦиклопентилметил.ЦиклогексилметилЦиклогексилэтил2, 2. 2-Трифторэтил 1 п на, Йг, Йэ, К и и имеют указанные выше ния, обрабатывают окислителем с послеим выделением целевого продукта изми приемами,где К значе дующ вести...

Номер патента: 421192

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Иностранна, Исаму, Кикуо, Лтд, Масару, Сигенари, Хисао

МПК: C07D 211/14, C07D 211/44, C07D 401/04 ...

Метки: 421192

...на льду, постепенно добавляют 20 мл воды и осадок отфильтровывают. Фильтрат концентрируют до 1/3 первоначального объема и экстрагируют 100 мл эфира. Эфирный раствор промывают водой и сушат над безводным карбонатом калия, затем в него вводят газообразный хлористый водород. Образовавшийся белый осадок собирают фильтрованием, промывают эфиром и перекристаллизовывают из этанола/эфира. Получают 4,1 г 1-(и-фторфенил) -4-пиперидино- бутаол-хлоргидрата в виде белого кристаллического порошка, плавящегося при 158 - 159 С,П р и м е р 2. К смеси 2,0 г литийалюминийгидрида и 50 мл тетрагидрофурана постепенно добавля 1 от раствор 5,0 г 1-р-(-фторбензоил)пропионил 1 - 4-(гг-хлорфенил)-4-оксипиперидина в 40 мл тетрагидрофурана, Смесь перемешивают в...