A61K 31/54 — содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам

Номер патента: 523632

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/135, A61K 31/435 ...

Метки: плевромутилинов

...на 700 мл дистиллированной40 воды и,экстрагируют 5 раз, применяя всего700 мл,простого эфира. Тонкослойно-хроматографически одноролный водный слой гидрохлорида после фильтрования при температуре бани - 30 С выпаривают,в закууме и по 45 лучают,пенообразный продукт, который сушат при 60 С в,закучме над гидроокисью,калия. Гилрогонфумарат имеет т, пл. 110 -115 С,П р и м е р 7. 14-Дезокси-1(2-,диизопро 50 пил аминоэтил) -меркаптоацетокси-мутилин.1,54 г диизопропиламиноэтанола прибавляют в атмосфере азота к раствору 0,35 гнатрия в 25 мл абсол. этанолапосле чегоприбавляют по каплям раствор 5,33 г 14-,дез 55 окси-тозилоксиацетоксимутилина в 15 млэтилметилкетонаперемешивают еще 5 часпри комнатной томпературе и выпаривают ввакууме досуха....

Номер патента: 556728

Опубликовано: 30.04.1977

Авторы: Винфрид, Ганс, Гартмунд, Герберт

МПК: A61K 31/426, A61K 31/54, A61P 33/10 ...

Метки: 3-аза-1, аминофенилимино, солей, тиациклоалканов

...Можно использовать концентрированную соляную кислоту.П р и м е р 1, 2- (4 аминофенилимино) -Х-метилтиазолидин.25 27,9 г 2-(4-карбэтоксиаминофенилимино)-Мметилтиазолидина нагревают в течение 16 час вместе с 150 мл концентрированной соляной ЗН й 1 - 3 атомагалоид, и-це, содержащ - водород К - алки аллил, К 2 или 3, солей, зак ей форму в котороуглеродлое числили икение о ючаетсы 11 что соедисн СН, - СН=СН, Формула изобретения ЗН 2я=, -СН 1. 8 2 ) 12 ц30 Составитель СПолякова Корректор Н. Аук Техред И. Карандашова Редактор Л. Герасимова Заказ 1164/1 Изд.431 Тираж 560 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 кислоты...

Номер патента: 576936

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Бела, Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош

МПК: A61K 31/426, A61K 31/54, C07D 277/18 ...

Метки: 2-фенилгидразинотиазолинов, или-тиазинов, солей

...Зб мл этанола кипятят 2,5 час.Этанол отгоняют под вакуумом, разбавляют 20 млледяной воды и годщелачивают концентрированным водным раствором гидроокиси аммония,Выделившийся сироп обрабатывают хлороформом, хлороформенный раствср сушат над сульфатом натрия, растворитель отгоняют под вакуумом, Получают 18 г неочищенного 2 - (2,6 -дихлорфенил) - гидразино - 2- тиазолина, который растворяют в 15 мл бензола и осаждают гидрохлорид, приливая спиртовой раствор соляной кислоты при охлаждении, Получают О,бг гидрохлорида 2 - (2,6 - дихлорфенил) - гидразино - 2- тиазолина, т,пл, 241 - 242 (разложение), При перекристаллизации из смеси этанола и эфира (1:1) т.пл, 242 - 243 (разложение), По структуре и физическим свойствам полученный продукт идентичен...

Номер патента: 598557

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Йосеф, Отто, Рольф-Эберхард, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/535, A61K 31/54, C07D 213/30 ...

Метки: 1-фенокси-3-аминопропан-2-ола, производных, солей

...вакууме. Образующееся в остатке маспо перегоняют в вакууме, Собирают Фракциюо125-150 С/0,3 мм рт, ст которую растворяют в диоксане, К полученному растворуприбавляют раствор винной кислоты в диоксане.Вьшавшии тартрат отфильтровывают,перекрастаппйэовывают из смеси, диметипформамидсложный уксусный эфир и переводят в свободное основание. Получают с 73%-ным выходом 1-(-ниридип) -З-аминобутан-оп.2-Никотиноип-метипвинипамин подучают .следующим образом, 7,5 г никотиноипацетона растворяют в 45 мп безводного этанопа, прибавпяют 20 мл аммиака и перемешивают в автоклаве в течение 3 сут при 50 С.Прозрачный раствор после концентрирования,дает масло, которое затвердевает. После перекристаппизации из топуола попучают с 91%ным выходом...

Номер патента: 786895

Опубликовано: 07.12.1980

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...

Метки: кислот, кислотно-аддитивных, морфолинкарбоновых, производных, солей, тиазан-или, тиазолидин

...соль 3- ;-(3-ацетилтио-метилпропаноил) -тиазолидинкарбоновой кислоты (5,1 г) нагревают с обратным холодильником вместе с 250 мл ацетонитрила, охлаждают и фильтруют. Этот кристаллический продукт перекристаллизовывают из изопропанола с получением 2 г дициклогексиламмониевой соли 3-(0-3- -ацетилтио-метилпропаноил)тиазолидин-карбоновой кислоты, т.пл.202-204 С, (с 6 =-124,5(с 2, метанол), Соль переводят в свободную кислоту распределением ее между 10- ным водным бисульфатом калия и этилацетатом. Органическую фазу концентрируют до сухого остатка и последний кристаллизуют из смеси этилацетатгексан, т.пл. 104-105 С,-4 = -203,6 (с 1,0, метанол).П р и м е р 4. 4-(3-Ацетилтиопропаноил)1,4-тиазан-карбоновая кислота.Гидрохлорид...

Номер патента: 795470

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...

Метки: кислот, линкарбоновых, морфо, производныхтиазолидин, тиазанили

...смесей. В указанном выше процессе синтеза может быть использован рацемат или один из энантиомеров в качестве исходного материала. В том случае, когда используют рацемический исходный материал, стереоизомеры; полученные в продукте, могут быть отделены с помощью хроматографирования или с помощью методов фракционной кристаллизации.-Изомер по отношению к углероду аминокислоты представляет собой предпочитаемую изомерную форму.Предлагаемые соединения замедляют конвертирование декаптида ангиотензина 1 в ангиотензин 11 и таким образом являются пригодными для снижения или уменьшения ангиотензина, влияющего на повышенное давление, т.е, для обеспечения снижения давления крови. П р и м е р 2. 3-(3-Меркапто-...

Номер патента: 803859

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/54, C07D 277/06, C07D 279/12 ...

Метки: аддитивныхсолей, кислотно, тиопропионами-дов

...3-ацетклтка-метклпрапкановой кислоты в15 мл бензала, Суспензкю выдерживают прк перемешкванкк; поддерживая охлаждение в теченке начк, Далее промывают смесь вОдОЙ, в (Отарой растворяются не раствор(ые в бензале соедкненкя, Бензальный раствор сушат,фильтруют и выпаривают досуха. Собиают маслянистый остаток (8,6 г),редставляющкй собой этиловый эфир(3-ацетклтко-метклпропанакл)-4 - тетрагкдратказкн)-3-кл )-карбоновой ккслоты.Б. Па методике стадии Б примера1, на исходя кз 7,7 г этилового эфира (3-ацетклтка-метклпрапанол)-4 - тетрагкдротказкн,4 )-3 кл -карбоновой кислоты, получают 5;2 г (3-меркапта-метклпрапанакл)-4- тетрагкдратказкн)-3-кл)-карбановойкислоты,ЯМР-спектр: совместим со структурой, отсутствие сигналов 5-СОСН.ИК-спектр:...

Номер патента: 1209026

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Антонин, Велфред

МПК: A61K 31/44, A61K 31/5375, A61K 31/54, A61P 25/24 ...

Метки: арилциклобутилалкиламиновых, соединений

...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...

Номер патента: 1252326

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Унковский, Фисюк

МПК: A61K 31/54, C07D 279/06, C08K 5/45 ...

Метки: 6-окситетрагидро-1, алкилзамещенных, тиазин-2-тионов

...примеру 1 из 1 г 34 диметил-иэотиоцианато-пентанонав 2 мл ме.анола и 0,49 г гидросульфида натрия в 4,4 мл метанола при про 40должительности реакции 1 ч получают0,814 г (67,9 Х) 4,4,5,6-тетраметилокситетрагидро,3-тиаэин-тионас т.пл. 94 - 94,5 С (ацетон - гексан).Найдено, Х: С 46,59; Н 7,33;Я 31,68,45С,Н КОВ,Вычислено, Ж: С 46,8; Н 7,Э 6;Я 31 23.ИК-спектр (суспенэия в ваз.масле)см 1: 1535 (тиоамид), 3090 (Н -Н),3230 (-ОН).П р и м е р 3. (5,6-Тетраметилен 6-окситетрагидро,3-тиазин-тион) -4-спироциклогексан.Аналогично примеру 1 из 1 О г552-(1-иэотиоцианатоциклогексил)циклогексанона в 20 мл метанола и 11,2 ггидросульфида натрия в 100 мл метаноля при продолжительности реакции2 ч получают 5,4 г (47,27)...

Номер патента: 1685413

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Васина, Зинакова, Левин, Мурадов, Рахметов, Чилингиров, Шакиров

МПК: A61B 17/00, A61K 31/54, A61K 31/7036 ...

Метки: антибиотикотерапии, эндолимфатической

...лечснии. =о В. - .е . О 8- РаЦИИ Ка ГРганаХ бРОШКОй ПОЛОСТИ ПИОСЛ 8 ли .видации ГНО кого ОчаГа в ХОрекь брч ххей " тонкой кигнки ВВОДЯТ на 1 5 - 2 0 Гм фихскр Гот к пэриентальной брюшине хлп,ъ вик: лозый михооиоо Гатоп. Свободный кп. нец мкхрпиор"-" Оа выводят кл Гере лнюго боюекчю стекх", В послеГперационком пе- О,"г,ЛЕ ",ВР 83 МИКРОИРРИГЗТОР ВВОДЯТ ЛИДВЗУгата 1 Еп а 1 к.,ф ы ,лакаур.в 3 : - - еп Я- гг к Гам.;шк е д, " 1 0 1 Г г век;,", - ио;.и ,биотика с лидваткческойрВа:;Ю В .,81, ПГИЧрГХо.; П,",Хт:;Хе Д 8 ГГ;.:г ПООКОЛ ВН 8 ГПВРаЦИОННОИ РВНЫ И фикс, ют к кожа шз;,ком, Операционную рак. зашиваот кгглухо, по показаним брюшную полость дрекируют. В послеоперац;Окном перис. в мик"оироигатор вво;,т из;.Всчета "1 ел. ка 1 кг массы тела...

Номер патента: 1731052

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Гарри, Джеффри, Джон

МПК: A61K 31/54, C07D 279/28

Метки: алкиловых, кислотно-аддитивных, низших, приемлемых, сложных, соединений, солей, фармацевтически, фенотиазиновых, эфиров

...плавления 107 - 110 С. Данныеанализа на СНП, ЯМР- и массспектромет"рических анализов согласуются с уаэанной структурой,ж)2-/10-(2-Диметиламинопропил)-.2-.фенотиазинил/-2-метилпропионовая кйслота (соединение Р),Свободное. основание соединенияех(0,8 г) суспендируют в смеси,состоящей из пропиленгликоля (4 мл)и гидрата окиси натрия (10 мл), нагревают при кипячении в течение 72 ч и до его отверждения, после чего преципитат отфильтровывают перекристаллизовывают из смеси МеоН/ЕсоАС с выходом соединения Р в виде гидрохлорида (0,4 14 г), т,пл. 192 - 196 С (раз 15 лож.).Вычислено:. С 61,98; Н 6,69; И6,88.Сг, Нг 6 МгОБ НС 1Найдено: С 61,73; Н 7,62; И 6,83.Единственный значительный ион вмасс-спектре при химической ионизации относится к...

Номер патента: 1786803

Опубликовано: 30.07.1994

Авторы: Гречко, Смирнов, Томчин

МПК: A61K 31/54, C07D 487/04

Метки: 6-b-индола, 8-амино-3(2-диэтиламиноэтилтио, восстановление, гидрохлорид, микроволнового, мозга, острого, периоде, после, раннем, термостресса, триазино, ускоряющий, функций

...аналог подобного действия - шегосостояниеостроготепловогошока(гидигидрохлорид 3(2-диметиламиноэтилтио)-: пертермиядо42,5 ОС,каталепсия, 8-метокси,2,4-триазино 5,6-Ьиндола., экзофтальм"и другое) внутрибрюшинно ввоУказанная цель достигается синтезом 35 дили соединение (15 мг/кг) или известный соединения . : аналог - сотединение П (40 мг/кг). КонтСпособ его получения основан на реак-рольным животным вводили равный объем ции алкилирования 8-амино,3-дигидро- физиологического раствора. Физиологиче,2,4-триазино 5,6-Ь)индолтиона-З ский раствор вводили также интактным жигалоидными алкилами и включает взаимо вотным, действие этого вещества сгидробромидом Поведенческие реакции животных в ди-диэтиламиноэтилбромида в присутствии намике...

Номер патента: 792887

Опубликовано: 20.09.1996

Авторы: Виноградов, Кравченко, Лосев, Пастушенков, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/54, C07D 513/04

Метки: 4-тиадиазино, 9b-окси-2-фениламино-1, выносливость, высоте, животных, индол, неадаптированных, повышающий, физическую

9в-Окси-2-фениламино-1,3,4-тиадиазино (5,6-в)индол формулы:повышающий физическую выносливость у неадаптированных к высоте животных.