C07D 207/27 — с замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомом азота кольца
Способ получения бета-оксиэтилпирролидона
Номер патента: 125568
Опубликовано: 01.01.1960
Авторы: Давиденкова, Лущик, Ушаков
МПК: C07D 207/27
Метки: бета-оксиэтилпирролидона
...этилс посл- СО Х,СН СН,О СН, -П мет из ени счСпособ получения р-оксиэтилпирролидона восстановление лсукцинимида, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что восстановлен ем электролиза в сернокислом растворе при 0 - 5,т П р и м е р. Восстановление проводят на свинцовых электродах, имеющих форму стаканов. В качестве пористой перегородки используют алундовый стакан. Процесс ведут при 1 - 5 (при охлаждении реакционной смеси водой со льдом). Катодная жидкость состоит из раствора (2 молей) р-оксиэтилсукцинимида, полученного нагреванием эквимолекулярных количеств моноэтаноламина и янтарной кислоты в 50%-ной серной кислоте (900 лл), Анодная жидкость представляет собой 504-ную серную кислоту. Плотность тока на катоде составляет 90 л 1 а на 1 слт; кон...
Способ получения ы-2, 3-эпоксипропил-а-пирролидона
Номер патента: 196850
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Зеленска, Пономаренко, Сидельковска
МПК: C07D 207/27, C07D 303/36
Метки: 3-эпоксипропил-а-пирролидона, ы-2
...для получения лаков, ппастических масс,Предлагаемый способ получения Х,3-эпоксипропил-а-ппрролидона заключается во взаимодействии калийпирролидона и эпихлоргидрина в органическом растворителе, например диэтиловом эфире или хлористом метилене, при температуре 35 - 50 С.15Пример 1. Синтез К-эпоксипроп и л-сс-п и р р о л и д о н а (растворитель -диэтиловый эфир). 12,4 г (0,1 г моль) калийпирролидона добавляют к 60 мл абсолютногодиэтилового эфира и при температуре 20 С 20прибавляют 27,6 г (0,3 г люль) эпихлоргидрина. Смесь мягко кипит при 40 - 45 С в течение 3 час, Затем отфильтровывают осадок(калийхлорид), удаляют из фильтрата эфир,а в вакууме при 30 мм рт, ст. избыток эпихлоргидрина, остаток перегоняют при давлении 3 мм рт. ст. и...
243516
Номер патента: 243516
Опубликовано: 01.01.1969
Авторы: Иностранна, Ностранец
МПК: C07D 201/08, C07D 207/27
Метки: 243516
...ной атм пирроли вают до)СООА 1 К,где а, игодвер га ют где и - целое число от 3 до 5,К/ К - (СН 2) ,СОХгде т , гдтеют вышеуказанное значение, заимодействию с аммиаком или но, % Х 19 71,му способу может быть получен так. со-пирролидинпропионамид, т. пл. О(ер 2, Получение 2-оксо-пирролиди. нилида.си из 0,5 моль анилина и 0,5 г тонко. нного металлического натрия в инерт. осфере добавляют 0,15 моль 2-оксо динацегэтила. Затем медленно нагреполного растворения натрия, послеЗаказ 2391/17 Тираж 480 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Минисгров СССРМосква, Центр, пр. Серова, д. 4 Типография, пр. Сапунова, 2 3чего температуру повышают до 120 С и поддерживают ее 3 час. Получают 2-оксо-пирролидинацетанилид, т. пл....
Способ получения ы-
Номер патента: 376370
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Пономаренко, Сидельковска
МПК: C07D 207/27
...выхода эпоксид матривает последующее удаление о ся воды в ниде азеотропа с бснзоло а относятсяеление произ стадий,ского калия гидроокисейа и предус- бразующейм). П р и м е р 2. 8,5 г (0,1 г-моль) а-пир дона, 13,8 г (0,15 г-моль) ЭХГ н 21 мл кипятят 17 час и обрабатывают, как и в мере 1, Выделяют 4,5 г (28,3%) 2,3-диокс пил-а-пирролидона, т. кип. 143 в 1 С/0,0 по 1;045П р и м е р 3. 17 г (0,2 г-моль) а-пнр дона, 74,4 г (0,8 г-моль) ЗХГ, 40 мл дист рованной воды кипятят 20 час и обраба ют, как в примере 1, Выделяют 1 (55,9%) 2,3-диоксипропил-а-пирроли т, кип, 123 - 125 С/0,01 мм: тго 1,5042,роли- воды прппро 3 лтм; роли- иллн- тыва- ,66 г дона,есса предлагается 25 эпихлоогидрином при кипячении, в пирролидоном и 1: 4, Целевой проособом,...
415871
Номер патента: 415871
Опубликовано: 15.02.1974
Авторы: Джордж, Иностранна, Иностранцы, Циба
МПК: C07C 227/16, C07C 229/28, C07D 207/27, C07D 265/06 ...
Метки: 415871
...кислоты, гидрохлорид которого плавится после пере- кристаллизации из уксусного эфира при 149 - 15 дс,сложный этиловый эфир 4- (2-оксопирролидино) -фенилуксусной кислоты, т. кип. 171 - 175 (0,15 мм рт. ст.), т. пл. 63 - 65,сложный этиловый эфир 4- (2,5-диоксопирролидино) - фенилуксусной кислоты, т. пл.118 в 1 после перекристаллизации из бензола;морфолид - 4- (4 - гидроксипиперидино) - фенилтиоуксусной кислоты, т. пл, 170 - 172 после перекристаллизации из метанола;сложный этиловый эфир 4-(2,6-диоксопиперидино)-фенилуксусной кислоты, т. пл, 147 - 149 после перекристаллизации из смеси этанола и диэтилэфира;сложный этиловый эфир а-(2-оксопирролидино)-фенил-пропионовой кислоты, т. кип, 180 - 185 (0,15 мм рт. ст.), т. пл. 42 -...
1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4 (2-оксопирролидинометил) и 1-фенил-3 -метил-4-алкил (бензил)-4-( -метилкапролактил) пиразолон-5, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 577208
Опубликовано: 25.10.1977
Авторы: Амбарцумян, Бунянтян, Дангян, Ковина, Месропян, Пидэмский
МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 207/27, C07D 231/26 ...
Метки: 1-фенил-3, 1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4, 2-оксопирролидинометил, активность, анальгетическую, бензил)-4, метил-4-алкил, метилкапролактил, пиразолон-5, проявляющие
...которая через 23 дня кристаллизуется. Кристаллы перекристаллизовывают из нетролейного эфира,о,Выход продукта 70%; т, пл. 68-70 С,Найдено,%: С 70,0; Н 7,9; й 13,0ЗО Исследование биологического действиясоединений проводят при внутрибрюшинном введении нв белых мышах и крысах линии Вистер. Ддя оценки анадьгетического действия используют общепринятуюметодику З 5 "горючей плвстиикиф,В качестве эталона для сравнения анальгетической активности испытан амидопирин в дозе 100 мг/кг. Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы 4 пррвьнивют 500 мг/кг.Результаты испытаний, подтверждающиеанальгетическов действие соединений, представлены в таблице. СНО, К,Вычислено,%: С 69,7; Н 7,6; й 12,8Выход 80,9%, г. пл, 84-86 С,оНайдено,%; С...
, -(дитиооксалил)-бисбутиролактам, проявляющий антимикробную активность, и способ его получения
Номер патента: 528848
Опубликовано: 05.11.1977
Авторы: Воронин, Зинченко, Ковешников, Нещадим, Плешаков, Рудзит, Скачилова, Титаренко, Яковлев
МПК: A61K 31/4025, A61P 31/04, C07D 207/27 ...
Метки: активность, антимикробную, дитиооксалил)-бисбутиролактам, проявляющий
...в (дитиооксалил)-бис"т "бутиролактама является к, к -(дитиооксалил)-бист-аминомасляная кислота, которая подвергается циклизации в среде инертного растворителя хлористым тионилом, При температуре 80-85 фС в течение 15- 20 мин циклиэация протекает практически количественно.528848 формула изобретения- С - С3й антимикробн ктивност проявляющи Р 49-16870/08), 1974. Р 1343426 ) 1974. Р.МарюлинацкаЯ Козырек Сос тав ител тор Ь.Емельянова Техред М, Лев.Макаревич 553 та Совета М ний и откры аушская наб Тиражкомитобреть Б 415 ктная, 4 илиал ППП Патент",од, ул. П Ужг В качестве инертного растворителя в предлагаемом способе могут быть применены хлористый метилен, четыреххлористый углерод, бензол, толуол. Однако применение ниэкокипящих растворителей с...
Способ получения производных пирролидина
Номер патента: 674671
Опубликовано: 15.07.1979
МПК: A61K 31/4015, C07D 207/27
Метки: пирролидина, производных
...одниз них 2-оксо-пирролидинацетамидприменяется в медицине под названиемпирацетам .Однако в литературе отсутствуют.ведения о получении предлагаемыхпроизводных пирролидина.Целью изобретения является расширение имеющегося арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается предлагаемым способом получения производных пирролидина общей формулы де й и Ы - одинаковые или различ 2ые и означают водород или алкил С -С,и - 0-2,75,Составитель И.БочароваТехред И. Асталош Корректор А.Гриценко Редактор Е.Хорина Заказ 3918/60 Тираж 512 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д.4/5 Филиал ППППатент.ф, г.ужгород, ул .Проектная,4 ные и означают водород...
Способ получения производных простагландина
Номер патента: 676162
Опубликовано: 25.07.1979
Авторы: "пьер, Жак, Сули, Шарль
МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00, C07D 207/27 ...
Метки: производных, простагландина
...0,200 г этилового эфираРЬ-аза-деакси,1 б-диметил-ПГЕ.( в виде светло-желтой жидкости,которую определили с помощью тонкослайнай хроматографии как гамогенную; выход 67,В= 0 50;ИК-спектр (пленка): ОН на 3420 см,СО (эфир) на 1735 см , СО (амид +С=С) на 170 смЯМР-спектр (СРСЕ,): д= 0,9 РРш-гидрокси-актен-(Е) -ил) -2-пирралидинана в 10 мл метанола каплямиодобавляют при О С 5 мл 0,5 н. гидраакиси натрия, Реакционную средуперемешивают при комнаткой температуре в течение 12 ч, затем добавляют20 мл воды, Смесь экстрагируют метиленхларидам и водную фазу подкисляют добавлением 5 мл НС 8 (1 н,) споследующим экстрагированием метиленхларидам, Этот раствор промываютводой, насыщенной хлористым натрием, осушают и растваритель отгоняютв вакууме. Получают...
Способ получения -карбокси -1-гексил-5-3 -ацетокси-1 октен (е)ил-2-пирролидинона
Номер патента: 715019
Опубликовано: 05.02.1980
Авторы: "пьер, Жак, Сули, Шарль
МПК: A61K 31/559, C07C 405/00, C07D 207/27 ...
Метки: 1-гексил-5-3, ацетокси-1, е)ил-2-пирролидинона, карбокси, октен
...11, заключаетсяО.-с -карбокси-гексил- 3 -1- 1 - октен (Е) -ил -2 - пирролидино усной кислотой при температуреиной смеси, после чего целевойт известными методами.П р и м е р. Получение 01 в .(сз-карбокси -10 - 1 - гексил-13 в ацетокси - 11 - октен(Е) - ил -- 2 - пирролидинона, ипи 01. в 8 в аэав 11 в- 15 - 0 - ацетил - ПГЕСмесь 0,169 г (0,0005 моль) 01. - са-карбок.си - 1-гексил - 5 - 31 -гидрокси - 1 - октен(Е) -1 - ил 1 - 2 - пирролидинона, 10 мл уксусной кислоты и 10 мл дистиллированной воды нагревают с обратным холодильником в течение 24 ч.Воду и уксусную кислоту отгоняют в вакуумев присутствии бенэола. Эту операцию повторяЯО ют несколько раз. Остаток несколько раэ промывают гексаном, следы гексана удаляют в вакууме и получают...
Металлические соли n-(1-окси-2, 2, 2-трихлорэтил)-пирролидона или -тиопирролидона, обладающие угнетающим действием на центральную нервную систему
Номер патента: 671273
Опубликовано: 07.07.1982
Авторы: Безносенко, Белкин, Володкович, Кукаленко, Лакоза, Полякова, Уланова, Шестакова
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/555, A61P 25/04 ...
Метки: 2-трихлорэтил)-пирролидона, n-(1-окси-2, действием, металлические, нервную, обладающие, систему, соли, тиопирролидона, угнетающим, центральную
...с соответствующими солями металлов при комнатной температуре илипри кипячении в абсолютном спирте.Полученные соединения, как пойазали испытания, обладают избирательнымдействием на центральную нервную сис"тему.При этом они обладают преимуществами по сравнению с й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)тиокапролактамом, взятым в качестве эталона, посколькупредлагаемые вещества не сочетаютнейролептический эффект со способностью нарушать координацию движений иоказывать при этом снотворный и наркотический эффект.П р и м е р. Получение комплексной соли хлорида меди с й-(1-окси,2 -трихлорэтил)тиопирролидоном.К спиртовому раствору соответствующего тиопирролидона добавляют Сц 61 при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают...
Ртутные соли -(1-окси-2, 2, 2-трихлорэтил)-лактамов, обладающие свойствами фунгицидов и протравителей семян
Номер патента: 681779
Опубликовано: 15.07.1983
Авторы: Андреева, Кукаленко, Петрова, Пронченко, Украинец, Уланова, Шестакова, Юхнина
МПК: C07D 207/27
Метки: 1-окси-2, 2-трихлорэтил)-лактамов, обладающие, протравителей, ртутные, свойствами, семян, соли, фунгицидов
...8 ч. Спирт упаривает, остается белый осадок, которыйнесколько раз промыв-сот холодным спиртом, поп ают 2,4 г продукта (выход 953) с температурой плавления133-135 С. Строение полученного сое-.0динения подтверждено элементным анализом и ИК-спектрами.25 Найдено,3: С 13,891 Н 1,87; М 2,79.СЬНВС 1 МаяньеВычислено,Ф С 14,27; Н 1,59;М 2.,78.В ИК-спектрах наблюдаются полосыпоглощения в области 3200 см(М Нд).П р и м е р 2. Получение солихлорида ртути с М-(1-окси,2,2-трихлорэтил)капролактамом,В 1,3 г соответствующего лактамав абсолютном спирте добавляют 1,36 гН 9 С 12 в абсолютном спирте Смеськипятят в течение 8 ч, упариваютспирт, оставшийся белый осадок промывают несколько раз холодным спиртом и получают 2,4 г продукта (выход 901) с...
Способ получения амидов лактам -уксусных кислот
Номер патента: 1093245
Опубликовано: 15.05.1984
МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/4355 ...
Метки: амидов, кислот, лактам, уксусных
...(БН);1055 (ОН). ЯМР-спектр (СЭС 1): 0,8-2,8 мультиплет 13 Н 1 3,0-4,0 мультиплет 7 Н:2 Н пирролидинон + Б-СН 2(бутил)+2 Н этил+ 152 +ОН; 4,88 триплет 1 Н:Нд,ьм,с, 7,15 три плет 1 Н:БН.Масс-спектр: М+ 242 м/е.Аналогично получают соединение 3.2-3.4. 203.2. Б-Циклогексил-о-(2-оксиэтил)- -2-оксо-пнрролидинацетамид. Выход целевого продукта 73%2т.пл. 122-123 С, мол. вес 268. 25Вычислено, %: С 62,7; Н 8,95Б 10,44,СНг 41 гО,.Найдено, %: С 62,52; Н 8,94,И 10,42,ИК-спектр: (КВг): 3500 (ОН)3300 (1 Н); 1660 (СО); 1530 (1 Н)р1050 (ОН).ЯМР-спектр (СРС 1 ): 0,9-2,8 мульти3+4плет 16 Н:4 Н пирролидинон+2 Н этил+35С.Н И ОНайдено,: С 55,08; Н 8,38;И 12,76.ИК-спектр (пленка): 3420 (ОН)3300 (1 ЯН); 1660-1690 (СО); 1540 (ИН);1055 (ОН),ЯМР-спектр (СЭС 1 ):...
Способ получения производных пиррола
Номер патента: 1200849
Опубликовано: 23.12.1985
Авторы: Жан-Пьер, Клод, Патрик
МПК: C07D 207/27
Метки: пиррола, производных
...дистилляцию остатка при пониженном давлении, Г,/0,01 мм рт.ст.; 115- 22 С.Дистиллят кристаллизуется т,пл.75-76 С, вес. 1,3 г.2, 2-(2-Пирилил)-2-(1-пирролил)- -4-дииэопропиламинэтилбутират.оПри 00 С в атмосфере азота нагревают в течение 1 ч 30 мин смесь9 4плавления этого соединения 106107 С.Аритмические свойства,Противоаритмическое действиеполученных соединений было выявлено на животном, страдающем желудочковой аримией.Собаки нечистокровных пород были анестезированы, затем им были введены зонды - металлические спиралив коронарную зону, В то же время микроэмиттер - модулятор частоты закрепляют на спине животного и соединяютс двумя околосердечными электродами.Животное, помещенное в бокс, ис-пытывает таким образом прогрессирующий тромбоз...
Способ получения 5-алкил -карбэтоксиметил-2-пирролидонов
Номер патента: 1245573
Опубликовано: 23.07.1986
Авторы: Донская, Лизак, Седавкина
МПК: C07D 207/27
Метки: 5-алкил, карбэтоксиметил-2-пирролидонов
...во- ратура дорода, реакции,Пирроли- Дикетодоипипера- эии каракт ии, ч ксиа ио-п ирролид ус пил иой Я 1 скОХ)ск(ОХ)О О 20 Изобретение относится к новому способу получения новых химических соединений пирролидинового ряда, а именно к способу получения 5-алкил- -И-карбэтоксиметил-пирролидонов, которые могут найти применение как полупродукты для синтеза биологически активных соединений.Цель изобретения - разработка нового способа получения новых сое динений - 5-алкил-Б-карбэтоксиметил- -2-пирролидонов.П р и м е р 1, Во вращающийся автоклав емкостью 250 мл помещают 15,5 г (0,09 моль) этилового эфира 15 1-кетогептановой кислоты, 1,05 г (0,09 моль) этилового эфира глицина, 100 мл абсолютного этанола (метанола), 1,5 г (1 ОЕ веса субстрата)...
Способ получения производных 2-пирролин-3-карбонитрила или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1251800
Опубликовано: 15.08.1986
Авторы: Герхард, Горст-Дитмар, Губерт, Гюнтер, Иоганнес, Фолкер, Эдгар
МПК: C07D 207/27
Метки: 2-пирролин-3-карбонитрила, кислотно-аддитивных, производных, солей
...сгущают досуха и ос 125таток кристаллизуют из изопролацола. Выход составляет 8,6 г бесцветных кристаллов с т.пл. 55 С.Аналогично получают следующие соединения: 51-(2-диметиламинопропил)-2-метилтио-оксо,4-дифенил-пирролин-З-карбойитрил (соединение Чо,6), выход767, т.пл, 106 С;1-(2-диэтиламинозтил)-2-метилтио- 10-2-пцрролин-карбоцитрцла ц цагреч вают с обра гным холодильником в течение 1 О мин. Добавляют каплями раст вор 8,3 г гидрохлорцда Б-(2-хлорэтил)-пиперидцна в 80 мп этанола и кипятят 1 ч. Реакционную смест сгущают ц распределяют остаток междуметиленхлоридом и водой, Органическую фазу сгущают досуха и осадоккрцсталлизуют из этацола. Выход составляет 9,9 г бесцветных кристаллов, т.пл. 139 С.Аналогично получают следующие...
Способ получения производных пиррола
Номер патента: 1253428
Опубликовано: 23.08.1986
Авторы: Жан-Пьер, Клод, Патрик
МПК: C07D 207/27
Метки: пиррола, производных
...сил Иетил 1 м Кетил 2 166-167 Таблица 2 Найдено, Х Вычислено, 7 1 С Н В С Н . Я 3 4 5 6 7 8 1 а С, Н,Н,О, НС 1 60,84 9,5 13,30 60,64 9,51 13,32 66,84 10,02 1672 60,30 9,80 16,60 1 г СгаН М О 66,89 10,02 16,72. 66,77 10,05 16,86 16 СНБО 63,37 8,74 15,84 63,30 8,65 15,80 67,07 9,27. 18,40 66,89 9,19 18,43 С Н И О 7. 2 Я адХд С Н И О, НС 1, Н О 59,73 10,02 11,61 59,82 9,73 11,66 С Н М О, С,Н 03 62,17 8,04 9,06 62,58 8,22 8,88 1 е 1 ж С Н М О, С Н С 60,83 7,94 8,51 60,85 7,84 8,481 С Н Х О, НС 1 60,84, 9,57, 13,30, 60,64 9,60 13,06 59,86 8,16 8,73 60,03 8,20 8,60 69,58 10,65 14,32 69,56 10,71 14,46 73,49 10,37 11,64 3,79 10,31 11,73 1 л Изучена биологическая активность соединений 1 551. Активность при нарушениях сердечного ритма,...
Способ получения амидов 4-фенил-пирролидон-2-уксусной-1 кислоты
Номер патента: 1265191
Опубликовано: 23.10.1986
Авторы: Бауков, Зиемелис, Крамарова, Кумеров, Плоне, Полевой, Тауритис, Шипов
МПК: C07D 207/27
Метки: 4-фенил-пирролидон-2-уксусной-1, амидов, кислоты
...В трехгорлую колбу, снабженнуюмеханической мешалкой, обратным холодильником и капельной воронкой,помещают 16,5 г (0,1 моль) 4-фенилпирролидона, 24,2 г (0,24 моль)триэтиламина и 100 мл толуола, Приперемешивании добавляют по каплям 191 234,4 г (0,22 моль) триметилбромсилана, смесь перемешивают 3 ч при нагревании на масляной бане (60-80 С), затем фильтруют, осадок промывают30 мл толуола, Фракционированием.фильтрата получают 21,5 г (92%) 1 триметилсилил-фенилпирролидонаст кип. 185-186 С (15 мм рт.ст,),и 1,5291.Э1П р и м е р 2. Получение метилового эфира 4-фенилпирролидон-уксуснойкислоты.а) В колбу, снабженную механической мешалкой и насадкой Кляйзена, помещают 30 г (0,128 моль). 1-триметилсилил-фенилпирролидонаи 19,7 г(0,129 моль)...
Способ получения амидов 4-фенил-пирролидон-2-уксусной-1 кислоты
Номер патента: 1265192
Опубликовано: 23.10.1986
Авторы: Бауков, Зиемелис, Крамарова, Кумеров, Плоне, Полевой, Тауритис, Шипов
МПК: C07D 207/27
Метки: 4-фенил-пирролидон-2-уксусной-1, амидов, кислоты
...фракция с т,кип. 77-78 С. 55 .Фракционированием реакционной смеси получают 21 г (ОЕ) эфира с т.кип, 173-174 С (1 мм рт,ст.), и" 1,534. 192 йИК-спектр (тонкий слой 0 см ):1780 (С О сложноэфирный), 1700(0,1 моль) метилового эфира бромуксусной кислоты, 3,06 г (0,02 моль)триметилбромсилана. Смесь нагреваютна масляной бане (150"175 С), Нагре"вание ведут до прекращения выделения триметилбромсилана. Фракционированием реакционной смеси получают19,7 г (843) эфира с т.кип. 17315 С (1 мм рт.ст.), и" ,1,5390.ИК-спектр совпадает со спектромсоединения, полученного в предыдущем опыте.в) В перегонную колбу Кляйзенапомещают 15,1 г (0,0645 моль) 1-триметилсилил-фенилпирролидона,10,9 г (0,0712 моль) метиловогоэфира бройуксусной кислоты, 0,05...
Способ получения производных пирролидина в виде смеси диастереоизомеров или их оптически активных антиподов или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1281172
Опубликовано: 30.12.1986
МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, C07D 207/27 ...
Метки: активных, антиподов, виде, диастереоизомеров, кислотно-аддитивных, оптически, пирролидина, производных, смеси, солей
...метилена и 0,53 мл ацетилхлорида, Затем смесь выпаривают. Остаток отгоняют в трубке с шаговым рас.расширением. Получают этиловый эфир(К/Б)-2-(3-ацетокси-оксо"пирролидинил)уксусной кислоты с т,пл.225 С/0,01 мм рт.ст.Ь) К 0,40 г этилового эфира (К/Б)- -2-(3-ацетокси-оксо-пирролидинил) уксусной кислоты прибавляют 45 млнасыщенного раствора аммиака в метаноле. Оставляют стоять 1 ч при ком-.натной температуре и затем реакционную смесь выпаривают, В остаток прибавляют четыре раза ацетонитрил икаждый раз выпаривают. Получают (К/Б).-2-(3-окси-оксо-пирролидинил)25ацетамид, который после перекристаллизации из смеси метанол/этиловыйоэФир (1:3) плавится при 163-164 С,П р и м е р 12. (К/Б)-2-(3-ацетокси-оксо-пирролидинил)уксуснойкислоты...
Способ получения n-(2, 3-эпоксипропил)-пирролидона
Номер патента: 506181
Опубликовано: 30.12.1987
Авторы: Орешкина, Пономаренко, Сидельковская, Трифонова
МПК: A61K 31/4015, C07D 207/27, C08K 5/3415 ...
Метки: 3-эпоксипропил)-пирролидона, n-(2
...ЭХГ 1 8 или1:6, Выход ЭПП ЬОХ (считая на Ы -пирролидон ). Процесс можно проводить вприсутствии добавок органических раст 40ворителей, например изобутанола, иэопропанола, диметилформамида (ДИФА),бензола, которые ускоряют реакцию илиоблегчают выделение целевого продук- .та.45П р и м е р 1. В трехгорлую круглодонную колбу, снабженную мешалкой,капилляром и непрерывно действующейсистемой для отгонки азеотропной сме 1 2си ЭХГ и воды, помещают 34,3 г (0,4 г-моль) 1-пирролидона, 236 г (3,2 г-моль) ЭХГ и при интенсивном перемешивании всыпают 24,8 г порошкообразной гидроокиси калия, наблюдая небольшое разогревание реакционной массы (до 32-35 С),Затем нагревают 1 ч на масляной бане (температура в бане 60-63 С) в вакууме (115- 120 мм рт.ст.),...
N-ди-(н-пропил)ацетиллактамы, обладающие нейротропным и антигипоксическим действием и ослабляющие проявление алкогольной абстиненции
Номер патента: 1300887
Опубликовано: 30.05.1990
Авторы: Бартч, Буров, Вундерлих, Ковалев, Лихошерстов, Ломан, Островская, Попова, Раевский, Сколдинов, Трофимов, Ценкер, Шмидт
МПК: A61K 31/341, A61P 25/00, A61P 25/32 ...
Метки: n-ди-(н-пропил)ацетиллактамы, абстиненции, алкогольной, антигипоксическим, действием, нейротропным, обладающие, ослабляющие, проявление
...перегоняют в вакууме, собирая фракцию с т.кип. 133134 С/2 мм рт,ст. Выход 17 г (703), 45и1,4770.ФЭНайдено, 7: С 70,29; 70,63;Н 10,82; 10,89; Б 5,92; 5 р 91,Вычислено, 7.: С 70,25 Н 10,53 501 5,85 Нейротроцую активность предлагаемых соединений изучали в острых опытах на белых мышах весом 18-22 г н оценивали ее по следующим показателям: токсичность и общее действие; спонтанная двигательная активность; двигательная активность, стимулируе 87мля Фецм) ин 1 Ом 5ФиОм; кг)орлипця дни,ьеИ 1 Ио тесту 1 р)и 1ег)- ся стержня;:)Ффект при икси) ); Им электрошоке; влияние цд э+4)ект тиоиентдлл цлтрия н субцлркотической дозе; влияние цд эффект цлркотичесной доэь тиоцецтлля цлт 1)и 51Дя оцецк 1 действия 1 злу 1 емых веществ цл эФФект этлцолд...
Способ получения производных 1-арилсульфонил-2 пирролидинона
Номер патента: 1657055
Опубликовано: 15.06.1991
Авторы: Джулио, Карло, Мишель, Фернандо, Эмилио
МПК: C07D 207/27
Метки: 1-арилсульфонил-2, пирролидинона, производных
...ведут по примеру 9, но используют 2,76 г 2-пирролидинона в81 см тетрагидрофурана, 21,7 см1,5 М раствора бутнллития в н-гексанепри (-20) в (-15) С, а затем 9 г хлорида (4-диизопропиламина)-бензолсульфонила в 45 смтетрагидрофурана.После хроматографии (элюант:этиловый эфир уксусной кислоты - н-гексан1:2) получают 3,4 г целевого продукта, т,пл, 140-145 фС, После кристаллизации в иэопропаноле получают продукт,плавящийся при 142-145"С,Вычислено,: С 59,23; Н 7,46;, Я 8,63.С 1 ьОд+НдОЭ. (324,45),Найдено,; С 59,09; Н 7,38;Н 8,57.П р и м е р 14, 1-(4-Изопропилтио-1фенилс ульфо нил) -2-пирролидино н .Процесс ведут по примеру 9 но ис)пользуют 1,7 г 2-пирролидинон в 51 смтетрагидрофурана, 13,3 см 1,5 М раст. вора н-бутиллнтия в н-гексане...
Способ получения лактамов
Номер патента: 1750422
Опубликовано: 23.07.1992
Авторы: Акира, Масаеси, Масару, Микио, Митинори, Теруми, Хисатака, Юдзи
МПК: C07D 207/27, C07D 227/087
Метки: лактамов
...0,75 г 2-пирролидона с 0,39 г 601-го гидрида натрия и50 50 мл сухого толуола который получают кипячением с оЬратным холодильником в течение 1 ч, после чего всю массу кипятят с обратным холодильником 15 ч, а затем фильтруют с целью удалить нерастворяющиеся ма 55 териалы и получить фильтрат, Полученный таким оЬразом фильтрат промывают водой, сушат, освобождают от растворителя его отгонкой под пониженнымдавлением, после чего перегоняют получив 2,03 г бесцветного 1-С 8-(пропилтио)-октил -азациклопентан-онаВнешний вид: бесцветный прозрачный маслоподобный продукт,Температура колонки: 144 - 150 Спри остаточном давлении 0,8 мм и ,ст,Данные элементного анализа дляСН ИОБ.Вычислено, /: С 66,37; Н 10,77;и 5,16.Найдено,С 6623; Н 10,51;в 5,23П р и м...
Способ получения лактамов
Номер патента: 1750423
Опубликовано: 23.07.1992
Авторы: Акира, Масаеси, Масару, Микио, Митинори, Теруми, Хисатака, Юдзи
МПК: C07D 207/27, C07D 227/087
Метки: лактамов
...0,2 мм рт,ст,Ланне элементного анализадлЯ Сзы 1 ОВ;Вычислено,: С 72,00; П 11,82;и 3,65.Найдено,Ж; С 7215; Н 11,62", Н 3 ббП р и м е р 6. В смесь 0,4: г60 ь-нога гидрида натрия и 50 мл сухого толуола по каплям ввели раствор 1,13 г азациклогептан-она вталуоле, прокипятили с обратным хоКетопрофенЭтанол 2,847,1 лодильником в течение 1 ц, послечего ввели 9,00 г 1,10-дибромдекана, а затем дополнительно прокипятили с обратным холодильником в те 5цение 12 ч, в результате чего получили реакционную смесь Полученнуютаким образом реакционную смесьпромыли водой, высушили, освободилиот растворителя его отгонкой под 1 Опониженным давлением, а затем перегнали, получив 2,79 светло-желтого1 в (10-бромдецил)-азациклогептан-она,Полученный таким...
Способ получения s -этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида
Номер патента: 1797607
Опубликовано: 23.02.1993
Авторы: Жан, Жан-Пьер, Женевьев, Эрик
МПК: C07D 207/27
Метки: этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида
...гидроокиси калия и 8,1 г (0,025 мол) бромистого тетрабутиламмония в растворе а в 100 мл дихлорметана, При той же температуре и при хорошем смешивании добавляют капля по капле раствор, содержащий 77,5 г (0,55 мол) хлористого 4-хлорбутирила в 100 мл дихлорметана, В ходе добавления разбавляют реакционную среду одновре- С менным введением 550 мл дихлорметэна, 4 После 2 ч перемешивания при 0 С добавляют к смеси 29 г измельченной гидроокиси калия. После четырех с половиной часов реакции снова добавляют 29 г измельченной гидроокиси калия и перемешивают еще в течение 1 ч при 0 С, Затем фильтруют реакционную смесь на гифлоцеле и выпаривают фильтрат при пониженном давлении. Остаток очищают хроматографией на двуокиси кремния...
N-ацильные производные 4-фенил-пирролидин-2-онов, обладающие церебропротективным (ноотропным) действием
Номер патента: 1746665
Опубликовано: 10.10.1995
Авторы: Вальдман, Воронина, Вундерлих, Гарибова, Глозман, Жмуренко, Зигемунд, Ломанн, Мещерякова, Рахманкулова, Розанцев, Росток, Серединин, Ценкер
МПК: A61K 31/40, C07D 207/27
Метки: 4-фенил-пирролидин-2-онов, n-ацильные, действием, ноотропным, обладающие, производные, церебропротективным
N-Ацильные производные 4-фенил-пирролидин-2-онов общей формулыгде а) R1-дипропилметил, R2 R3.-водород;б) R1-4-хлорфеноксиметил, R2 R3 водород;в) R1-3-пиридил, R2 R3 водород,г) R1-4-хлорфенил, R2 R3 водород,д) R1-4-метоксифенил, R2 этоксикарбонил, R3 водород,е) R1-дипропилметил, R2 этоксикарбонил, R3 водород;ж) R1-дипропилметил, R2 водород, R3 хлор;з) R1-4-метоксифенил, R2...
5-п-изопропоксифенил-n-карбамоил-2-пирролидон, обладающий транквилизирующей активностью
Номер патента: 1499877
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Аветисян, Азарян, Джагацпанян, Карапетьян, Кочаров, Меликьян, Стручков
МПК: A61K 31/40, C07D 207/27
Метки: 5-п-изопропоксифенил-n-карбамоил-2-пирролидон, активностью, обладающий, транквилизирующей
5-п-Изопропоксифенил-N-карбамоил-2-пирролидон формулыобладающий транквилизирующей активностью.