Такуси

Номер патента: 1364239

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Генри, Такуси, Терренс

МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 35/00 ...

Метки: 7-ациламино-9а-метоксимитозана

...(ВЬ).На основе 668 мг (2 ммоль) митомицина С, 192 мг (4 ммоль) МаН в виде50 Х-ной дисперсии и 536 мг (4 .ммоль)бензилизоцианата получено 110 мг(12 ) искомого соединения по методике, описанной в примере 10, т,пл.145-147 С.Вычислено,7.: С 58,53; Н 5,45,М 14,84,СгэН гМ 60Найдено,Х: С 58,93; Н 5,45;М 14,12.П р и м е р 13. 7-Пиклопропанкар 45бониламиноа-метоксимитозан (ВЬ -6906).(2 ммоль) М-гидроксисукцинимидовогоэАира виклопропанкарбоновой кислотыпроводят реакцию по методике, описанной в примере 1. Хроматографированием на силикагеле (2 Х СН ОН-СН С 1 )получают 65 мг (8 ) искомого соедине ния т.пл. 102-104 С.Вычислено,7: С 55; Н 5,59,:М 13,5СгНггМ 40 0,75 . НгО 39 6Найдено,7: С 55,16, Н 5,88,М 12,86,П р и м е р 14,...

Номер патента: 1301831

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Долатрай, Такуси, Терренс

МПК: C07D 487/14

Метки: 7-замещенные, активностью, метоксимитозана, обладающие, противоопухолевой

...10:1) показывает, что почти весь митомицин С израсходован в процессе реакции, Нахроматографе полученный продукт проявляется в виде зеленой полосы.Растворитель и летучие вещества удаляютконцентрированием реакционной смесидосуха при пониженном давлении с получением сиропа, который растворяютв хлористом метилене и наносят наколонку с 40 г силикагеля, после чего колонку элюируют 200 мл 17-ногометанола в хлористом метилене,200 мп2 Е-ного метанола в хлористом метилене и 400 мл 5 Е-ного метанола в хлористом метилене. Фракции, содержащиезеленую полосу, представляющую собойпродукт, объединяют и концентрируютдо аморфного твердого вещества, весящего 110 мг. Выход 137 Это вещество растворяют в 2 мл ацетона и осаждают из раствора...

Номер патента: 1258327

Опубликовано: 15.09.1986

Авторы: Долатрай, Такуси, Терренс

МПК: C07D 487/04

Метки: 7-замещенных, метоксимитозана

...0 ЮН 2 ОСНторяют пример 5, заме С 9 р-метокси"7-(Я-мет ном в том же молекуля амин о) ом кол ми ест 8, 7-(1,3-Диметил- ен)-9 д,-метоксимитозан эолинилид 3 МН0,34 г (1 ммоль) митомицина С растворяют в 5 мл 1 3-диметилУ45 -имидазолидона н к раствору добавляют О, 1 г гидрида натрия (50% в масле, 208 ммоль) при комнатной температуре. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 20 мин и затем5 О охлаждают на ледяной солевой ваннеодо -15 С. При этой температуре смесь выдерживают 10 мин, а затеи к ней добавляют 0,65 г (2 ммоль) 2-хлор,3-диметил,5-дигидро-(ЗН)-имидаэолиминий хлорида. После этого смесь сно 3 а выдерживают при -15 С в течеоние 1 ч и затем разводят этилацетатом.и хроматографируют на колонке с Гидрид натрия (50%-ная...

Номер патента: 1251806

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Долатрай, Такуси, Терренс

МПК: C07D 487/14

Метки: 7-замещенных, 9а-метоксимитозана

...мл) в растворе хлороформ/метанол 10: при 50 С в течение 1 ч. Целеной продукт получают с выходом 48%; ТСХ: ВГ=0,50 (смесь хлористый метилен/метанол 9:1).Вычислено, 7: С 56,39; Н 5,94;13,85 батывают 3 мл 11,1-диметилацетамиддиметилацеталя. Затем суспенэию нагревают до 75-80 С и перемешивают в течение 2 ч. На этой стадии ТСХ (хлористый метилен/метанол 10:1) показывает, что почти весь митомицин С израсходован в процессе реакции, На хроматограмме полученный продукт проявляется в виде зеленой полосы. Растворитель и летучие нещества удаляют концентрированием реакционной смеси досуха при пониженном давлении с получением сиропа, который растворяют и хлористом метилене и наносят на колонку с 40 г силикагеля, после чего колонку элюируют 200 мл...