Гидробромид 8-адамантил-1, з-диметилимидазо 4, 5-с имидазо 1, 2-а пиридин-2-она, обладающий спазмолитическим действием

Номер патента: 1048746

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

ZIP архив

Текст

(71) Институт физикхимии и углехимии АНи Донецкий медициним. А.М.Горького1 10487Изобретение относится к новому химическому соединению ряда имидазопиридина,а именно к гидробромиду 8- адамантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо 1,2-а 3 пиридин-она формулыснЖ О(1)сн нвг Вг Спаэмолитическая активность гидробромида 8-адамантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо 1,2-а 1 пиридинО она оценивалась в опытах на изолированных отрезках подвздошной кишки,крыс массой 180+20 г. Отрезки помещались в раствор Тироде (рН 7,3+0,1)при температуре 38 С в условиях поо25 стоянной аэрации кислородом. Активность выражалась величиной рА опредЭделяемой по методу ЯсМЫ. ЗначениерА 1, найденное на 5 - б.отрезкахкишки, усреднялось. Сокращения кишкиЗр достигались воздействием хлоридабария в концентрациях 710 5 и514. 10 г/мл. Регистрация тонусаосуществлялась в изотоническом растворе с помощью тензоэлектрическогоб преобразователя. Начальное растяжениеотрезка кишечника составляло 1,Сокращения расшифровывались самопишущим потенциометром ПСРТ. Эффекты,вызываемые исследуемым соединением,4 О сопоставлялись с аналогичными эффектами дибазола.Установлено, что изучаемое соединение 1 обладает спазмолитическимдействием, обнаруживая активность Г(рА, = 4,9+1), сопоставимую с активностью дибазола (рА = 4,73+0,28).Гидробромид Я-адамантил,3-диметилимидазо,5-с-имидазо 1,2-апиридин-она обладает малой токсичносб 0 тью: ЛД более 400 мг/кг.50Таким образом, гидробромид 8-ада-мантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо (1,2-а 1 пиридин-она обладает м спазмолитической активностью, сопоставимой со спазмолитической активностью дибазола. е в качестве ва широко рохлорид 2--сн,с,н м нс ии о который проявляет спазмолитическуюактивность и может найти примененигде В - водород, метил"третичный бутил, адамантил, фенил, 3,4-диметоксифенил.Однако сведения о вторичных свой.ствах этих соединений в патентной и научно-технической литературе отсутствуют.В медицинской практикспаэмолитического средстприменяется дибазол (гидбенэилбензимидазола) фор Целью,изобретения является рас рение арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается о сываемым гидробромидом 8-адамантил .1,3-диметилимидаз о,5-с 1 имидаз о 1,2-а 1 пиридин-она формулы 1, кот рый может быть получен вэаимодейст ем 4-амико,3-диметилимидазо 4,5- пнридин-она с бромацетиладаманта в.кипящем диметилформамиде.П р и м е р, Кипятят 1,78 г 46 2

Смотреть

Заявка

3385038, 29.01.1982

ИНСТИТУТ ФИЗИКО-ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ И УГЛЕХИМИИ АН УССР, ДОНЕЦКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ ИНСТИТУТ ИМ. А. М. ГОРЬКОГО

ЮТИЛОВ Ю. М, ХАБАРОВ К. М, КОМИССАРОВ И. В, ФИЛИППОВ И. Т

МПК / Метки

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14

Метки: 8-адамантил-1, гидробромид, действием, з-диметилимидазо, имидазо-2, обладающий, пиридин-2-она, спазмолитическим

Опубликовано: 30.12.1987

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-1048746-gidrobromid-8-adamantil-1-z-dimetilimidazo-4-5-s-imidazo-1-2-a-piridin-2-ona-obladayushhijj-spazmoliticheskim-dejjstviem.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Гидробромид 8-адамантил-1, з-диметилимидазо 4, 5-с имидазо 1, 2-а пиридин-2-она, обладающий спазмолитическим действием</a>

Похожие патенты