Патенты с меткой «5-тетрагидро-1»

Номер патента: 245787

Опубликовано: 01.01.1969

Автор: Станкевичус

МПК: C07D 267/10

Метки: 5-тетрагидро-1, бензоксазепина

...35 - 40 лил метилового спирта, помещают туда же 4,62 г(0,025 лтоль) метилового эфира 2-цианофеноксиуксусной кислоты и добавляют около20 лл метилового спирта, после чего солер 5 гкимое колбы продувают несколько раз водородом, Гидрируют прп атмосферном давлении 2,5 - 3 час при встряхивании. К тому времени поглощается рассчитанное количествоводорода,О Спиртовой раствор осторокно сливают, катализатор промывают несколько раз по 20 -25 ял метилового спирта. Собранный спиртовой раствор фильтруют, отгоняют метиловыйспирт. Полученный кристаллический остаток5 весит 3,6 г, т. пл. 112 - 114 С. После кристаллизации из четыреххлористого углерода т. пл.113 в 4 С,Пример 2. Восстановление 245 тригидр о,4-б ензоксазели ион а. К20...

Номер патента: 300466

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Кост, Лубас, Станкевичус

МПК: C07D 267/14

Метки: 4бензоксазепино-4, 5-тетрагидро-1, карбоксамидина

...ряда, которые могут найти широкое применение в фармацевтической промышленности.Описан способ получения 1,3-дигидро- (1 Н) -изоиндолкарбоксамидина, заключающийся в том, что гидрохлорид изоиндола обрабатывают 5-метилизотиомочевиной в присутствии двууглекислого натрия при нагревании.Применение этого способа к тетрагидро,4- бензоксазепинам позволяет синтезировать новые вещества, которые превосходят в некоторых отношениях известные лекарственные средства этого ряда.Предлагается способ получения 2,3,4,5-тетрагидро,4-бензоксазепино- карбоксамидина. заключающийся в том, что 2,3,4,5-тетрагидро,4-бензоксазепин подвергают взаимодействию с 5-метилизотиомочевиной или ее солью в водном растворе при нагревании, Целевой продукт выделяют известными...

Номер патента: 304748

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранна, Ностранец

МПК: C07D 267/14

Метки: 4-бензоксазепинов, 5-тетрагидро-1

...гидро,4-бензоксазепина гидрируют вместе с 16,8 г (0,15 моль) гексагидробензальдегида в 250 мл этилового спирта высшей очистки в присутствии 2,0 г 10%-ного палладинированного угля при 45 - 50 С. После поглощения 2680 м,г (0,12 моль) водорода отделяют катализатор фильтрацией, сильно испаряют в вакууме и фракционируют остаток в глубоком вакууме на перегонной колонне Вигра, 2-фенил - 4 - циклогексилметил - 2,3,4,5 - тетрагидро,4-бензоксазепин дистиллирует как бесцветное масло с т. кип. 178 - 183 С (0,06 торр).Оксалат соединения плавится при 177 - 178 С (с р азложением),Подобным способом реакцией обмена можно получить следующие соединения.2-фенил,4,3,5-тетр агидро,4-бензоксазепин с ацетальдегидом и каталитическим восстановлением...

Номер патента: 326191

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Днепропетровский, Кост, Московский, Половина, Соломко

МПК: C07D 243/12

Метки: 2-оксо-зн-1, 5-тетрагидро-1, бензодиазепинов

...4 г цинковой пы,ш в течене 0,5 час. Реакционную смесь кипятят о - Ь час. Окраска раствора изменяется от темно-вишневой до светло-желтой. Реакционную массу нейтрализуют содой до рН 8. Фильтрат упаривают, а 2-оксо-ЗН,2, 4,5-тетрагидро,5-бензодиазепин экстрагируют бензолом. Выход 0,99 г (61(с), т. пл. 140 - 141 "С (пз бензола).П р и м е р 3. 1 олучепие 8-метоксп-оксо,2,4,5-тетрагпдро,5-бензодпазеппна.К 7,62 г (О,ОЗ лоль) метилового эфира Гч- (2-пптро-метоксифенил) +аланина в 90 лл метанола и 54 лл концентрированной соляной кислоты прибавляют небольшими порциями 12 г цинковой пыли в течение 0,5 час. Реакционную смесь кипятят 5 час. Окраска раствора изменяется от вишневой до светло-яелтой.326191 Предмет изобретения Составитель Т....

Номер патента: 497771

Опубликовано: 30.12.1975

Автор: Рене

МПК: C07D 41/08

Метки: 3-бензазепинона-2, 5-тетрагидро-1, 5-этено2н, производных

...пл. 99 - 100 С. Выход 16%.Анализ для С 15 НаЫгОз (272)Вычислено, %: С 66,3; Н 5,9; Ы 10,320 Найдено, %; С 65,7; Н 5,8; Ы 10,7 Способ получения производных 1,3,4,5- 25 тетрагидро,5-этеноН-З-бензазепинонаобщей формулы(п)п где К - атом водорода, галоид, алкил или35 алкоксирадикал с 1 - 4 атомами углерода; Г - алкилрадикал с 1 - 4 атомами углерода, алкенил с 2 - 4 атомами углерода, аралкил или арилрадикал, а и - целое число 1 или 2, отличающийся тем, что 1,34540 тетрагидро,5-этеноН-З-бензазепиноноб. щей формулы 11 значения,оцианатом ет привеыделением мами, где К0 подверг формул денноецелевого Составитель С. Чернова Тскред А. Камышников Корректор Е. Рожкова Левят Редакт ПодписноеСР Тираж 529Совета Министровоткрытийая наб., д. 4,5 Заказ...

Номер патента: 502604

Опубликовано: 05.02.1976

Автор: Рене

МПК: C07D 223/16

Метки: 3-бензазепинона-2, 5-тетрагидро-1, 5-этено2н, производных

...Х 7,1.СзНзМО (мол. вес 199),Вычислено, %: С 78,4; Н 6,6; Х 7,0.П р и м е р 2. 3-(2-Оксиэтил) -1,3,4,5-тетра- гидро,5-этеноН-З-бензазепинон.К суспензии 4,5 г (0,024 моль) 1,3,4,5-тетрагидро - 1,5-этеноН-З-бензазепинона - 2 в 50 мл,ксилена добавляют при быстром перемешивании 1,16 г (0,048 моль) гидрида натрия и нагревают 5 мин с обратным холодильником. Смесь охлаждают до 10"С и,прикапывают к,ней 1,96 г (0,024 моль) гликольхлоргидрина, растворенного в 10 мл ксилена. После добавления реактива смесь нагревают 3 час с обратным холодильником, затем выливают на лед, декантируют органическуюфазу, сушат и вынарывают досуха в вакууме.Остаток хроматографируют на,кремниевой,колонке. Таким образом выделяют двефракции; 1,75 г исходного продукта...

Номер патента: 963468

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Вильхельм, Клаус-Улльрих, Хайнрих-Вильхельм, Хеннинг

МПК: C07D 313/08

Метки: 5-диона, 5-тетрагидро-1, бензоксепин-3, производных

...отсасывают и перекристаллизовывают из циклогексана с толуолом.Получают 126 г 2,3,4,5-тетрагидро 7-хлор-бензоксепин,5-диона с температурой текучести 131-134 Г, (604 оттеоретического),П р и м е р 2. К раствору 28,7 г(0,1 моль) метилового эфира (2-ацетил-бром)-Феноксиуксусной кислотыв 150 мп сухого тетрагидрофурана по40каплям при перемешивании добавляют8,8 г (0,11 моль) трет-бутилата лития в 50 мл сухого тетрагидрофуранатаким образом, чтобы температура поддерживалась в интервале 25-35 С. Затем суспензию. выливают в 400 мл петролейного эфира и отсасывают осажденную соль лития 2,3,4,5-тетрагидро-бром-бензоксепин,5-диона. Этусоль вводят в смесь из 150 мл воды и11 мл соляной кислоты (323), Осажденный продукт отсасывают, растворяютв...

Номер патента: 1029827

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Карл, Кеннет

МПК: C07D 223/16

Метки: 3-бензазепинов, 5-тетрагидро-1, меркаптозамещенных, солей

...промывают 10-ным раствором гидроокиси натрия, затем экстрагируют в хлороформе, Полученный экстракт упаривают в вакууме и остаток подвергают хроматографии на двуокиси кремния с использованием смеси метанол - хлороформ, получают 48 г 9-хлор,8-диметокси-З-метил-б-фенилтио,3,4,5-тетра- гидроН-бензазепин гидрохлорид, т.пл, 209-210 С.К раствору указанного 9-хлор соединения (3,76 г, 0,0104 моль ) в 120 мл метансульфокислоты добавляют С -метионин (,8,6 г, 0,058 моль), Смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, быстро охлаждают при помощи системы лед - вода и добавляют концентрированную гидро- окись аммония до рН 9,5, Полученную смесь экстрагируют этилацетатом и экстракт сушат над сульфатом натрия. После упаривания этилацетата получают...

Номер патента: 1238732

Опубликовано: 15.06.1986

Авторы: Вильям, Джэкоб, Роберт

МПК: C07D 223/16

Метки: 5-тетрагидро-1, 6-хлор-3-метил-2, бензазепина, гидрохлорида

....промывают эфиром исушат до получения 2-хлор-Н-(2-хлорэтил)-.1-метилбензолэтанамингидрохлоряда с т. пл. 110 С,К смеси 41,5 г (0,155 моль) вьппеуказанного хлорэтанамингидрохлоридаи 6,26 г (0,117 моль) аммонийхлоридадобавляют 41 г безводного хлористогоалюминия . Реакционная смесь стаетгомогенной, расплавляется и выделяется тепло. Смесь помещают в маслянуюбаню, которую нагревают до 175 С иперемешивают в течение 30 мин. Добавляют дополнительное количество (20 г)хлористого алюминия и полученнуюсмесь нагревают еще 30 мин, Добавляют окончательную порцию (41 г) хлористого алюминия и реакционную смесьнагревают 20 ч, Охлаждают ее до140 С и выливают в 3 л ледяной воды,содержащей 300 мл концентрированнойсоляной кислоты, и перемешивают в...

Номер патента: 1373322

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада

МПК: A61K 31/4465, A61K 31/4523, A61K 31/553 ...

Метки: 5-тетрагидро-1, бензоксазепин-4-она, производного

...применением в качестве элюента смеси, состоящей иэ воды и метанола всоотношении 1:1, Полученный элюатконцентрируют в вакууме и лиофилиэуют с получением в результате 0,71 г3(8) - 1(8)-карбокси-(4-пиперидил)пентил 1-амина-оксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-уксуснойкислоты (соединение 1), представляющей собой бесцветный порошок.(.0=-118(в воде).11 зучение антигипертонической активности соединения 1.Эксперимент 1. Исследование ингибирующего влияния соединения 1 цаэцзим превращения ангиотензина 1(ЭПА),)ксперимент проводили с использованием гиппурил,-гистидил-.-лейцица (ГГЛ) в качестве основы, а птибирующее действие на ЭПА выражали в процентах ингибировация на количество гиппуровой кислоты, образуемой ЭПА при вводе соединения 1. Раствор...

Номер патента: 1459613

Опубликовано: 15.02.1989

Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/12 ...

Метки: 5-тетрагидро-1, бензоксазепин-4-она, гидрохлоридов, производных

...предлагаемый способ позволяет получать новые произ" водные 2,3,4,5-тетрагидро,5-бенэоксазепин-она, которые являются перспективными для создания низкотоксичных противогипертонических препаратов. Формула изобретения Способ получения производных 2,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-она формулыомнснсоов,о5СН 2 СОВ 1 где К, - окси-, 1-трет-бутоксикарбонил-фенилэтиламино-,1-карбокси-фенилэтиламино 1 Обензилокси- или трет-бутоксигруппа;К - водород, этил, н-бутил,этоксикарбонилметил ипи бен.зил;15К - водород, линейный или разветвленный С-С-алкил,этил,который замещен С-С 7"циклоалкилом, фенилом, толилом,4-тетрагидропиранилом или4-тианилом, С-С-алкил,который замещен 4-пиперидилом или 1-бензилоксикарбонил-пиперидилом, илиС 4-С-алкил, который...