Патенты с меткой «бензодиазепинов»

Номер патента: 326191

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Днепропетровский, Кост, Московский, Половина, Соломко

МПК: C07D 243/12

Метки: 2-оксо-зн-1, 5-тетрагидро-1, бензодиазепинов

...4 г цинковой пы,ш в течене 0,5 час. Реакционную смесь кипятят о - Ь час. Окраска раствора изменяется от темно-вишневой до светло-желтой. Реакционную массу нейтрализуют содой до рН 8. Фильтрат упаривают, а 2-оксо-ЗН,2, 4,5-тетрагидро,5-бензодиазепин экстрагируют бензолом. Выход 0,99 г (61(с), т. пл. 140 - 141 "С (пз бензола).П р и м е р 3. 1 олучепие 8-метоксп-оксо,2,4,5-тетрагпдро,5-бензодпазеппна.К 7,62 г (О,ОЗ лоль) метилового эфира Гч- (2-пптро-метоксифенил) +аланина в 90 лл метанола и 54 лл концентрированной соляной кислоты прибавляют небольшими порциями 12 г цинковой пыли в течение 0,5 час. Реакционную смесь кипятят 5 час. Окраска раствора изменяется от вишневой до светло-яелтой.326191 Предмет изобретения Составитель Т....

Номер патента: 626702

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Джибан, Дэвид

МПК: A61K 31/551, C07D 495/04

Метки: бензодиазепинов, солей, тиено

...салициловая,// -ацетоксибензойная, кикотиновая или изоникотиковая илиорганические сульфоковые кислоты, например метансульфоковая, этаксульфоновая,2 оксиэтаясульфоновая, толуолсульфоновая,кли нафталин-сульфояовая, Помим. фармацевтически приемлемых солей получаюттакже соли пикриновой и щавелевой кислоты, они могут служить в качестве промежуточных продуктов при очистке целевыхсоединений или цри получении целевых фармацевтически приемлемых солей, или являются полезными при идентификации или очистке указанных оснований,П р и м е р 1, 10-(4-и-хлорбензил/(25 мл) кипятят 16 ч с обратным холодильником, выпаривают досуха и целятмежду водой и метиленхлоридом, Органические экстракты промывают водой, сушатнад сульфатом магнии,"...

Номер патента: 629879

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Джибан, Дэвид

МПК: A61K 31/551, C07D 495/04

Метки: бензодиазепинов, солей, тиено(1

...при этом получают свободное основание, которое затем превращают в дигидрохлорид, т. пл, 235-240 Сок) 7-трифторметил-этил0.т к тнд 1 ПИПЕраЗИНИЛ)-Н=ТИЕНГ 1 =Ь .Ь 1 бен зодиа зеницу.7-трифто рметил-этил"9, 1 О - дц Гидро= -4 Н-тиецо (2 т 3-Ь( 1 5) бензодиязеп 111-10- Онл) 10-(4-метил-гиперазицилН-тиено 3 т 2-Ц( 1,5) бензодназепиц:9,10-дигидроН-тиено (3 т 2-Ц 1.,5) бензодиазепин-он, т, пл. 202=.2060 С(четыреххлористый углерод), выход целевого продукта 1,3 г (44%);м) 7 фтор(4-метил-пиперазинил)-4 Н-тиено 3,2-Ц( 1,5) бензодиазепиц;7 фтор, 10-дигидроН-тиецо 3,2- -Ь( 1,5) бензодиазепин-он, т. Пл, 206 2080 Сн) 7-хлор-(4-метил-пиперэзи- нил) 4 Н-тиено 3,2-Ц ( 1, 5) бензодиазепиц7-хлор, 1 О-дигидроН-т иено 3 2- -Ь(1,5) бензодиазепин-он, т. пл,...

Номер патента: 791749

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Сидоров, Чарушин, Чупахин

МПК: A61K 31/551, C07D 243/12

Метки: 5-дигидро-1н-1, бензодиазепинов, производных

...сок где й - имеет приведенные выше значения, в присутствии диэтиламина при комнатной температуре,Реакция идет очень быстро и Заканчивается в течение нескольких минут. Целевые продукты выделяют известными способами с выходом 55-76. Полученные соединения представляют собой бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в диметилсульфоксиде, хлороформе и не растворимые в воде. Некоторые характеристики соединений приведены в таблице.Строение соединений установлено на основе спектральных данных(ЯИР 1 Н и 13 С )и результатов химических экспериментов с хиноксалиниевым катионом, имеющим в гетерокольце дейтериевые метки. Строение 2,5-дигидроН,5-бензодиазепинов подтверждается также исследованием их масс-спектров. Наличие пиков...

Номер патента: 904526

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Вольфганг, Инза, Клаус-Улльрих, Рольф, Ханс, Хорст

МПК: A61K 31/5513, C07D 487/04, C07D 498/04 ...

Метки: 2-аннелированных, 7-фенил-1, бензодиазепинов, солей

...образный реакционный продукт вносят1 Н,4-бензодиазепина; 1,2,4,4 а-тет- в эфир. Из концентрированного растрагидро-(2 -хлорфенил) - 5 Н-(1,4)ок- вора получают кристаллическийсазино (4, 3-а) (1, 4) -бензодиазепин в 40 1, 2, 4, 4 а, 5-гексагидро-хлор-февиде масла, ИК-спектр 1615 см-"(С=И) нил-пиразино-(1,2-а) (1,4) -бензодиа 1,2,4,4 а-тетрагидро-(2 -Фторфенил)- зепина в количестве 5 г с т,пл. 132 г5 Н- (1,4) оксазино(4, 3-а) (1,4) -бензодиазепин в виде масла, ИК-спектр".1610 см (С=И) . 45 , Таким же образом получают иэ 1-,П р и м е р 3. 10,0 г 7-хлор- ф-хлорэтил) -2-хлорметил-фенил,3 (Ь-хлорэтил) -2-хлорметил-Фенил- дигидроН-, 1,4-бензодиазепина, его2,3-дигидроН,4-бензодиазепина в 7-бром-, 7-метил-, 8-метокси-, 7,8100 мл этанола...

Номер патента: 1253430

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Дитмар, Ханс, Хорст

МПК: A61K 31/5513, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: 2-ациламинометил-1н-2, 3-дигидро-1, бензодиазепинов, кислот, присоединения, солей

...из толуола. По" лучают 6,7 г основания с т.пл. 172- 174 С. Выход 49,37.П р и м е р 9, 1-Метил- атно" фен-карбонил)-М-метиламинометил 1- 5-фенилН,3-дигидро,4-бензодиазепин,7,6 г 1-метил- (тиофен-карбонил)-аминометил 3-5-фенилН,3-дигидро,4-бензодиазепина растворяют в 100 мл тетрагидрофурана и при перемешивании и при комнатной температуре смешивают с 0,66 г гидрида натрия (807-ного в масле), Затем реакденно смешивают с раствором 1,36 мл40 метилйодида в 10 мл тетрагидрофурана (время прикапывания около 30 мин). После этого реакционный раствор пе. - ремешивают 2 ч при 5-10 С, затем разобавляют с 10 мл ледяной воды и таким45 количеством толуола, чтобы после добавления дальнейшей воды образовались две фазы. Органическую фазу несколько раз...

Номер патента: 1362732

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Асратян, Маретина, Остроумов, Петров, Цилько

МПК: C07D 243/12

Метки: 2-диалкиламино-4-метил-3н-1, бензодиазепинов

...Выход продукта4,1 г (693), т.пл. 152 С (хлороформ).Найд.ено,.: С 71,50; Н 7,49;И 20,92;2 5 зВычислейо,: С 71,61; Н 7,51;И 20,88.Пикрат, т.пл. 220 С (сп, разл.).Найдено, %1 С 50,38; Н 4,29;Н 19,48С, Н ИОВычислено % С 50 23 Н 4 22Н 19,53.П р и м е р 2, 2-Диэтиламинометил-ЗН,5-бензодиазепин (16) из1-диэтиламино-бутин-она и о-фенилендиамина.В условиях, описанных в примере 1,с использованием 2,2 г (0,016 моль)1-диэтиламино-бутин-З-она, 1,7 г(0,016 моль) о-фенилендиаминаи 30 млабсолютного ТГФ получают 3,0 г (77 )2-диэтиламино-метил-ЗН,5-бензо А ж(СН 2 з 5 Н д(сн,СНз(1 а) появляются в виде синглета в области3,07 м.д. (6 Н), метиленовая группа Н - 40 .в области 2,87 м.д. (2 Н), Протоныфенильного ядра резонируют в слабомполе в виде мультиплета Н...

Номер патента: 1737338

Опубликовано: 30.05.1992

Авторы: Беляева, Мухин

МПК: G01N 33/50

Метки: бензодиазепинов, инкубации, крови, среда, сыворотке

...- Ко 15 - 1788.3, Расчет концентраций диазепама в сыворотках,15 Для каждой пробы вычисляют величинуспецифического связывания как разностьмежду пробами, не содержащими и содержащими избыток немеченого диазепама,Для каждой пробы определяют величи 20.ну Е 1:Е = ЯВ/ЯВ - 1где ЯВ, - величина специфического связывания в образце с сывороткой без диазепама;25 ЯВ - величина специфического связывания в определяемом образце,Вычисляют коэффициент пересчета К:К = Е/100,где Ек - величина Е для контрольной сыво 30 ротки,100 - концентрация диазепама в этойсыворотке, нг/мл.Определяют концентрацию диазепамав исследуемых сыворотках С.35 С, := Е/К.П р и м е р 3. Аналогично примеру 2, нов качестве радиоактивного лиганда используют Н-диазепам в...