Такафуми

Номер патента: 1795971

Опубликовано: 15.02.1993

Авторы: Ацуси, Еичи, Такафуми, Хирохито

МПК: C07D 471/04

Метки: пиразолопиридинового, соединения, соли

...над сульфатом магния и выпарили в вакуу 5-е/пириди ридин (тран см ; 1635, 1590, 0,89 (ЗН, т 6,2 Н, д.,11 Гц),2,78 рокий), 6,60 (1 Н,1 Гц), 7,06 - 7,67 8,39 (1 Н, д 1 Гц).1-/3-(2-Фенилпиразоло/ н-ил)-арилоил/-4- этилпип л.зомер).ИК-спектр (хлороформ) 1520.ЯМР-спектр (С С 3) м,д: Гц), 1,03 - 1,47(4 Н, м,), 1,72 (2 (2 Н, т., 13 Гц), 4,22 (2 Н, ши д 16 Гц), 6,76 (1 Н, т.д., 7 и (7 Н, д), 7,82 (1 Н, д., 16 Гц),Масс-спектр: 359 (М ).П риме р 14,1-/3(2 ло/1,5-е/пиридин-ил) акр симетилпиперидин (транс-исо Р ИК-спектр (вазелиновое масло). см 1: 1640, 1590, 1 ЫО, 1440, 1413,П р и м е р 15. 1-/3-(2-Фенилпиразоло/1,5-е/пиридин-ил) акрилоил(-2-(2-метоксиэтил)-пиперидин (транс-изомер).ИК-спектр (вазелиновое масло), см 1635. 1590, 1510.П р и м е р 16....

Номер патента: 1779249

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Казуо, Казуюки, Масааки, Такафуми

МПК: C07D 295/04

Метки: variant, его, карбостириловых, производных

...Бесцветные иглообразные кристаллы (из смеси этанол-вода), Т. плавления 171-172 С.б-Оксо-(4-бензил-пиперазинил)пропил,4-дигидрокарбостирил. Бесцветные иглообразные кристаллы (из смеси этанол-вода). Т, плавления 177 - 178 С.6-1-Оксо-(4-1-тетралинил-пи пера зи нил)-и ро пил,4-ди гидрокарбостирил.Бесцветные призмообранные кристаллы (изсмеси этанол/метанол). Т, плавления 187- 5-1-Оксо-(4-фен ил-пипе разин ил)атил,4-дигидрокарбостирил. Бесцветныеиглообразные кристаллы (из метанола). Т.плавления 195 - 198 С (с разложением),5-1-Оксо-(4-фенил-пиперазинил)пропил,4-дигидрокарбостирил. Бесцветные иглообразные кристаллы (из смеси этанол-метанол). Т. плавления 180 - 182 С.5-(1-Оксо-4-(2-это...

Номер патента: 1367857

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Казуо, Казуюки, Масааки, Такафуми

МПК: C07D 241/02

Метки: карбостирильных, производных

...(2 бром- -хлор,1,1-трифторэтан), со скоро стью 2 л/мин в течение 3 мин, Анестезированную мьппь извлекали из камеры5 и определяли промежуток времени между введением анестезирующего вещества и пробуждением. Мьппам контрольной группы орально ввели 1%-ный гуммиара биковый физиологический раствор в дозе 0,1 мл/кг веса.Полученные результаты приведены ниже.Соединение ЗД , мг/кг Соединение 1,35 1,52 1,05 4,05 1,95 1,34 Время, мин 15 1,02 13,3 9 0,12 11,5 10 6,02 20 8,0 1,60 12 0,056 13,0 25 13 4,16 14 3,23 0,39 16 0,24 18 0,34 0,79 9,56 10,32 26 27 1,25 8,89 2,01 30 0,56 0,14 4,86 31 32 7,80 Хлорпромазин,10,6 6,79 20.33 34 1,95 В. Активность ингибирования подпрыгивания у мьппей, индуцированногометамфетамином и Ь-ВОРА,Мышам (штамм Ййу, вес...

Номер патента: 1232144

Опубликовано: 15.05.1986

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 29/00, C07D 215/06 ...

Метки: карбостирильных, производных

...хлороформ);5-3- 4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси 3-3 4-дигидрокарбос тирил; т. пл. 200-201 С, бесцветные)кристаллы игольчатой формы (из метанола);7- 1."-4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси) -3,4-дигидрокарбостирил, т.пл. 170-171 С, призматические кристаллы желтоватого цветаобразные кристаллы слабожелтоватогоцвета (из этанола)5- 3- (4-(2-метил-хлорфенил) -1 пиперазинил пропокси,4-дигидрокарбостирил, т.пл, 202-203 С, бесцветные кристаллы пластинчатой Формы(из смеси этанол - хлороформ),5-3- Г 4-(2-метил"5-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидро- Окарбостирил; т.пл. 172-176 С, бесцветные кристаллы призматическойформы (из смеси этанол - хлороформ);7- 13-4-(2-метил-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидрокарбостирил;...

Номер патента: 1140687

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 25/20, A61P 37/08 ...

Метки: карбостирильных, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в 200 мл 2 Н водный5 раствор гидрата окиси натрия, затем полученное нерастворимое вещество выделяют фильтрованием, промывают водой и высушивают. Неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этанола, получая 21,5 г 8-бром-(3- хлоропропокси)-3,4-дигидрокарбостирила в виде бесцветных игольчатых кристаллов с т.пл. 184-185 С.П р и м е р 9. 5 г 6-хлор-бром 15 7-окси,4-дигидрокарбостирила и 3 г гидрата окиси натрия смешивают с 120 мл изопропанола и перемешивают при 50-60 С в течение 1 ч. Затем туда добавляют 10 мл 3-бромхлоропропана и перемешивают смесь в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют лод пониженным давлением досуха, полученный таким образом остаток экстрагируют хлороформом. Хлороформовый слой промывают водой и высушивают....

Номер патента: 1091857

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/06, C07D 401/12 ...

Метки: карбостирила, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически, четвертичных

...кислота, фумаровая кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота, малоновая кислота, метансульфоновая кислота, бензойная кислотаи т.п,Превращения производных карбостирила общей формулы 1 в их четвертичн е соли Та проводят в инертном раст1091857 10,70 9,73 11,00 пературу ванны поддерживают 36 С и в нее пропускаюг газовую смесь, состоящую из 57 СО и 57 02, После 10-минутного пропускания в ванну добавля ют 10 М гистамина, исследуют чувст вительность ткани и получают кривую зависимости от дозы гистамина (контрольная). По достижении постоянного значения кривой для реакции от дозы гистамина (контроль) в ванну добав ляют 10 г/мл испытываемого соединения и через 5 мин еще гистамин для получения кривой зависимости от дозы....