Патенты с меткой «син-изомеров»
Способ получения производных 3-карбамоилоксиметил-7 аминотиазолил ацетамидоцеф-3-ем-4-карбоновой кислоты в виде син-изомеров, или их солей
Номер патента: 700065
Опубликовано: 25.11.1979
МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/34 ...
Метки: 3-карбамоилоксиметил-7, аминотиазолил, ацетамидоцеф-3-ем-4-карбоновой, виде, кислоты, производных, син-изомеров, солей
...выдержки н течение ночи при 5 С смесь экстрагируют 4 ным раствором бикарбоната натрия, Водный раствор промывают эфиром, затем подкисляют до рН 2, осадок обезвожинают, промывают водой и эфиром, сушат и получают продукт, идентичный продукту, полученному в примере 1.П р и м е р 4. 2-(2-ймино-тиазолил)-2-(метоксиимино)-этилацетат, син-иэомер.Смешивают 1 г 4-хлор-а-метоксии"миноэтилацетилацетата 3 мл абсолютного зтанола и 0,42 г измельченной тиомочевины. Смесь перемешивают при комнатной температуреприблизительно 2 ч. Разбавляют60 мг, эфира, полученный хлоргидраткристаллизуется, Его перемешивают,обезвожинают, промывают, сушат иполучают 685 г хлоргидрата, который растворяют в 4 мл воды при50 С, добавляют ацетат калия дополучения рН...
Способ получения производных 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2 метоксииминоацетамидо-3-ацетоксиметил-3-цефем-4-карбоновой кислоты в виде син-изомеров
Номер патента: 882412
Опубликовано: 15.11.1981
Автор: Рене
МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/34 ...
Метки: 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2, виде, кислоты, метоксииминоацетамидо-3-ацетоксиметил-3-цефем-4-карбоновой, производных, син-изомеров
...см диоксана.оПеремешивают 1 ч при 23-25 С.Затем вводят в течение 15 мин при28-29 С раствор 4,919 г третбутилового эфира бромуксусной кислоты в15 см диоксана. Перемешивают 1 чпри 26-28"С, а затем прибавляют спромежутком в 10 мин сперва 0,471 гтретбутилата калия, а затем раствор0,772 г третбутилового эфира бромуксусной кислоты в 2 см диоксана.Перемешивают 45 мин при 25 С в атмосфере аргона, доводят до рН 6 прибавкой 0,5 см уксусной кислоты, азатем перегоняют досуха и получают19,4 г смолы.Эту смолу забирают в 100 см хлористого метилена и 100 см воды, азатем подкисляют до рН 2-3 прибавкой25 см нормального раствора солянойкислоты. Декантируют, промывают дистиллированной водой фильтруют, заново экстрагируют хлористым метиленом,сушат,...
Производные цефалоспорина в виде син-изомеров, проявляющие антибактериальную активность
Номер патента: 1520064
Опубликовано: 07.11.1989
Авторы: Есимаса, Исао, Сейитиро, Сигето, Такаси, Хироси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/46
Метки: активность, антибактериальную, виде, производные, проявляющие, син-изомеров, цефалоспорина
...После концентрирования в вакууме остаточный продукт концентрирования очищают в хроматографической колонке с силикагелем (элюент: смешанный растворитель ацетон-вода в соотношении 9:1), и в результате получают желаемый продукт (13 мг).П р и м е р 5, 7 р-(2)-2-(2-Ами" нотиазол-ил)-2-метоксии:иноацетамидо 1-Э-(4-карбамоил в 1 в хинуклидинио)метил-цефем-карбоксилат С - СОВН Б(240 мг) суспендируют в хлористомметилене (4 мл), после чего добавляют Н-метил-М-(триметилсилил)трнфторацетамид (330 мкл). Полученнуюсмесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение ЭО мин. Послеохлаждения льдом добавляют йодтриметилсилан (200 мкл) и полученнуюсмесь перемешивают в течение 15 мин.Затем реакционную смесь концентрируют в вакууме и в результате...