Способ получения триазоло-тиено-диазепин-1-онов или их солей
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 882411
Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих
Текст
Союз Советскня Социалистических Республик//А 61 К 31/00 Государственный комитет СССР по делам изобретений и открытийИзобретение относится к способам 1 получения новых производных диазепина, обладающих ценными фармакологическими свойствами.5Цель изобретения - получение ценных, полезных соединений - достигает ся путем синтеза последних основанного на известной реакции получения кетонов из простых эфиров13.10Описывается согласно изобретению способ получения триаэоло-тиено-диаэепин-онов общей формулы Г гдеи 1 имеют вышеуказанные значения,4 И - низшая алкильная группа,Гидролиз проводят в кислой среде,15 предпочтительно при использованиигалогеноводородной кислоты, при температурах между комнатной и температурой флегмы реакционной смеси, предпочтительно при температуре флегмы.20 Соединения общей формулы П могут бытьпри этом растворены в растворителях,например низших спиртах или другихорганических растворителях, которыене влияют на реакцию, гидролиз, од 25 нако, можно проводить и без добавкиа, растворителя.Исходные соединения общей формулыП известны, они могут быть получены,например, путем галогенирования незалы 30 мещенного в 1-ом положении тиеноНили йоало генгидро1-алкой форму атом хлора, бром водород или атом или их солей пут за в кислой сред ксисоединения об и882411 Продолжение таблицы 2 3 215-217 П р и м е р 1. 8-Бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-триазоло (3,4-с) тиено- -2,3-е) 1,4-диазепин-он.12, 3 г ( О, 03 моля) 8-бром-б - (о-хлорфенил) -1-метоксиН-а-триазоло, 4-с) тиено (2, 3-е) 1, 4-диазепина кипятят с обратным холодильником в 300 мл 48-ной бромистоводородной кислоты 2 ч, затем разбавляют в 500 мл воды и после охлаждения кристаллы отсасывают. Кристаллы поглощаются в метиленхлориде, раствор моют насыщенным раствором бикарбоната натрия, сушат и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из метанола. Получают указанное в заглавке соединение с выходом 10 г = 85 теории с т,пл. 235- 238 С. 170-172 1 О 20 где- атом хлора, брома или йода,Д - водород или атом галогена,25 или их солей,о т л и ч а ю щ и й с я тем, чтосоединение общей формулы 11 9-22 8-Хлор-б фенил)-4 золо 13, 4 (2, 3-е) пин-он в (о-хлорН-триа-с)тиено,4-диаэемеют указан изшая алкил дролиэу в к вццелением ободном сос ые эначен ная групп слой сред целевого оянии или подве с пос проду в вид 8-Бром-б-(о-бромфенил ) - 4 Н- т риаэоло(3,4-с) тиено ( 2, 3-е) 1, 4-диаэепин-он 2-21 40 ки инф имание ПирсСоставитель Г.Кониоватор С.Запесочный Техред Т.Маточка РектоР С.Щомакписное аказ 1000ВН 88 Тираж. 446 ПИ Государственного к делам изобретений и оМосква, Ж, Раушс тета СССРытийнаб., д.4 о т 1303 лиал ППП "Патент", г,ужгород, ул.Проектная,4 триазоло-бенэодиазепина и обмена атома галогена на алкоксигруппу.В таблице представлены соедийения,полученные аналогично приведенномув примере 1 способу. 8-Йод-б-(о-хлорфенил)-4 Нтриазоло(3,4-с)тиено(2,3-е) 1,4-диазепин-он8-Хлор-б-фенилН-триазоло(3,4-с) тиено(2,3-е)1,4-диазепин-он Формула изобретенияСпособ получения триазоло-тиено-диаэепин-онов общей формулы 15 Л иЕ,и К - н гают ги едующим та в св соли.Источн ые во в Бюлер К нтезы.
СмотретьЗаявка
2582299, 22.02.1978
Заявитель
КАРЛ-ХАЙНЦ ВЕБЕР, АДОЛЬФ ЛАНГБАЙН, ЭРИХ ЛЕР, КАРИН БЕКЕ, ФРАНЦ ИОЗЕФ КУН
МПК / Метки
МПК: A61K 31/551, C07D 495/14
Метки: солей, триазоло-тиено-диазепин-1-онов
Опубликовано: 15.11.1981
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-882411-sposob-polucheniya-triazolo-tieno-diazepin-1-onov-ili-ikh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения триазоло-тиено-диазепин-1-онов или их солей</a>
4-амино-1-3, 3-диметил-2-оксо-1-(4-хлорфенокси)-бут-1-ил-1, 2, 4-триазолий хлорид в качестве промежуточного продукта в синтезе 3, 3-диметил-1-(1, 2, 4-триазол-1-ил)-1-(4-хлорфенокси) бутан-2-она
Номер патента: 1669152
Опубликовано: 10.08.1999
Авторы: Бобылев, Емельянова, Манаев, Пастушков, Пуцыкин, Рукасов, Тащи, Эпштейн
МПК: C07D 249/08
Метки: 3-диметил-1-(1, 3-диметил-2-оксо-1-(4-хлорфенокси)-бут-1-ил-1, 4-амино-1-3, 4-триазол-1-ил)-1-(4-хлорфенокси, 4-триазолий, бутан-2-она, качестве, продукта, промежуточного, синтезе, хлорид
4-Амино-1-[3,3-диметил-2-оксо-1-(4-хлорфенокси)-бут-1-ил] -1,2,4-триазолийхлорид в качестве промежуточного продукта в синтезе 3,3-диметил-1-(1,2,4-триазол-1-ил)-1-(4-хлорфенокси)бутан-2-она.
Способ получения производных тиено (3, 2-с)пиридина или их солей
Номер патента: 640665
Опубликовано: 30.12.1978
Автор: Эмиль
МПК: A61K 31/4365, C07D 513/04
Метки: 2-с)пиридина, производных, солей, тиено
...кг (выход 79%) 2-(2-тиенил)-атанола. 65 6П. и-Толуолсульфонат 2-(2-тиенил)-етпла. 8,32 кг (65 моль) 2-(2 тиенил)( 66,6 моль) хлорнда п-толуолсульфонилаи 6,8 кг (67,2 моль) триатиламина и63 л диизопропнлового эфира при комиатсной температуре. После перемешиваиия втечение 70 ч реакционную смесь выливают в 40 л воды. ОрганическУю, фазу промывали насыщенной углекислотой водойи чистой водой до нейтральной реакции,Высушивают над сульфатом натрия. Послеупаривания растворителя получают 16,62 кг(90,60%) птолуолсульфоната 2-(2-тиенпл)-атила,П 1. Хлоргидрат Й -( 2-хлорбензил)-2-(2 гиенил)-атиламина. 850 г (3 моль)и-толуолсульфоната 2-(2-тиенил) этилаи 850 г (6 моль) о-хлорбензиламинарастворяют а 3,2 л ацетонитрила,и смесьнагревают с обратным...
Способ получения производных триазола или их солей
Номер патента: 683619
Опубликовано: 30.08.1979
Авторы: Вильгельм, Ганс, Гельмут, Карл, Пауль-Эрнст
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08
Метки: производных, солей, триазола
...поясняется нижеследующими примерами,П р и м е р 1. 1-(2,4-Дихлорфекил)-2-(1,2,4.триазолил) этил 1.2,4.дихлорбензиловый эфир.25,8 г (0,1 моль) 1-окси-(2,4 дихлорфекил) 2. (1,2,4-.триазол.ил) -этана растворяют в125 мл диоксана и, размешивая, каплями добавляют в смесь из 4 г 80%-ного гидрата натрия 19и 00 мл диоксана. Затем в течение 1 ч нагревают с обратным холодильником. После охлажде.ния при комнатной температуре к получаемойтаким образом натриевой соли каплями добав.ляют 20 г (0,1 моль) 2,4- дихлорбензолхлорида,Затем нагревают в течение нескольких часов собратным холодильником, охлаждают и сгуща.ют путем отгонки растворителя. В остаток до.бавляют воду и метиленхлорид, органическуюфазу отделяют, сушат над сульфатом натрия...
Способ получения производных тиено (2, 3-с) пиридина или их солей
Номер патента: 618045
Опубликовано: 30.07.1978
Автор: Арман
МПК: A61K 31/4365, C07D 471/04, C07D 495/04
Метки: 3-с, пиридина, производных, солей, тиено
...и 100 мл 6 н. НСХ перемешивают 20 ч при комнатной температуре,упаривают в вакууме при 40 С, твердыйостаток экстрагируют эфиром, фильтруют 45и промывают эфиром. Поспе сушки получают хлористоводородную соль производного формулы Т, точка плавления которого (по Кофлеру) 203 С.Соответствующее основание может выделено путем нейтрализации водного раствора полученного производного аммиакоми экстракции эфиром, После удаленияэфира получают свободное основание.55П р и м е р 2. Попучение 7-окси-метил, 5, 6, 7-те тра гидр отиено 2, 3-с 1 пиридина (формула Т, 1=СН),В копбу, снабженную водоотделитепем и обратным хоподильником, загружают 100 г (0,794 мопь) 2-ацетиптиофена, 91 г (0,87 моль) диметипацетапя аминоацетапьдегида и 250 мл топуола. Смесь...
Способ получения производных тиено(3, 2-с) пиридина или их солей
Номер патента: 656521
Опубликовано: 05.04.1979
МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04
Метки: 2-с, пиридина, производных, солей, тиено(3
...15 дующим образом,При комнатной температуре в течение 12 ч перемешивают смесь 7,5 г(0,019 моль). продукта Формулы 11,3 г (0,021 моль) безводного карбона 20 та калия.и 50 мл диметилформаьпща.После отфильтровывания нерастворимойчасти выливают в 100 мл 1 н. солянойкислоты и экстрагируют эфиром. ВоЬ-.ную Фазу подщелачивают бикарбонатомнатрия (порошок) и экстрагируют метиленхлоридом. Иетиленхлоридные экстракты промывают водой, высушиваютнад безводным сульфатом натрия ивыпаривают досуха. Оставшиеся желтоватые кристаллы перекристаллизовывают из циклогексана, выход 5,6 г(83).П р и м е р 3. 5-Бензоил-этоксикарбонил-окситетрагидро,5,6,7-тиено-(3,2-с 1 -пиридин.Насыщают сухим газообразным хлоористым водородам охлажденный до -10 Сраствор 12 г (0,046...
Предыдущий патент: Способ получения бенз-ацил-бензимидазол (2)-производных или их солей
Следующий патент: Способ получения производных 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2 метоксииминоацетамидо-3-ацетоксиметил-3-цефем-4-карбоновой кислоты в виде син-изомеров
Случайный патент: Способ использования энергии давления нефтяных скважин и устройство для его осуществления