C07D 285/15 — шестичленные кольца

Номер патента: 782337

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Амосова, Гаврилова, Завьялов, Ильюченок, Трофимов, Фригидова

МПК: A61K 31/548, A61P 39/06, C07D 285/15 ...

Метки: 4-диметил-6-амино-1, 4н-2, действием, дитиазин, обладающий, радиозащитным

...от осадка М(СеН)НЮ.,СД м 93 3 782337ия центральнойосадок промывают 3 раза эфиром (103), симптомы возбуждения ценИэ объединенных эфирных растворов нервной системы При в бри внутрибрюшинномудаляют эфир в вакууме. Полученный введен и в . 8 з 3целевои продукт перекристаллизовывают иэ СС 1 . Получают 1,5 г (70%) 2 4 ветствующих 1/8 и 1/2 СД , 2 Н 4 Н-дкметкл б амико 5 дитиазин-диметил-б-амико,3,5- проявлял выраженную радиозащитнактивность равную 50 и 40%. В этих2,4-диметил-б-амино,3;5-дитиазин - дозах соеоэах соединение хорошо переносилосьустойчивое бесцветное кристалличес животнымиив тными и не оказывало побочныхкое веЩество, растворимое в спиртах, эффектов Пктов. ротекторный индекс для ис"хлороформе, четыреххлористом...

Номер патента: 1685935

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07D 285/15

Метки: 2-(бензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 4-дихлорфенил)-2-(бензо-2, n-(3, бензойные, качестве, кислоты, продуктов, промежуточных, синтезе, тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлорбензамида, хлорфенил)или

...кслот,Смесь 23,1 г (0,068 моль) 2тиадиазол-сул ьфонил)аминакислоты (пример 1), 400 мл ле1685935 искомого вещества, т,пл. 203-205 ОС, дисперсность 4 - 8 мкм,Найдено, %: С 44,5; Н 2,3; С 20,3;й 11,21; Я 12,7,С 19 Н 11 С 13 М 402Вычислено, %: С 44,4; Н 2,2; С 1 20,7;й 10,9; Я 12,5,П р и м е р 4, Использование 2-(бензо 2,1,3-тиадиазол-сульфонил)ам и но)-5-хлорбензойной кислоты для получения й-(4 хлорфен ил)-2-(бензо,1,3-.тиадиаэолсульфонил) амина)-5-хлорбензамида.Аналогично примеру 3, но используявместо 3,4-дихлоранилина эквивалентное (вмолях) количество 4-хлоранилина, получаютназванный бензамид с выходом 65%, белыйс желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, т.пл, 224-226 С.Найдено, %: С 47,5; Н 2,6; й 11,8; Я 13,8.С 19 Н...

Номер патента: 1685936

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Баяндина, Друсвятская, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова, Уварова

МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамиды, n-(галоидфенил)-2-(бензо-2, активностью, обладающие, трихоцефалезе, экспериментальном

...при 20-25 С в течение 12 ч. Отгоняют летучие продукты в вакууме, остаток промывают водой, прибавляют 20 мл уксусной кислоты и перемешивают на кипящей водяной бане 30 мин, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают водой и растворяют при нагревании в 20 мл диме1685936 ОРН СОХНС 1 сперим Структурная ф тилформамида, раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и выливают в охлажденную до 5 С смесь, состоящуюиэ 40 мл иэопрогганола и 200 мл воды. Отфильтровывают осадок, промывают водой, 5спиртом и сушат, Получают 7,4 г (72,07 ь)целевого соединения (соединение Г) ст,пл, 203 - 205 С и дисперсностью 4-8 мкм.Найдено, 7 ь: С 44,5; Н 2,3 ,С 20,8; й11,21; Я 12,7, 10С 19 Н 11 С 3 ч 40 зЯ 2Вычислено, о С 44,4; Н 2,2, С 20,7,й 10,9; Я...

Номер патента: 1685937

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07D 285/15

Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил, 3-тиадиапрозол-4-сульфонил, амино-5, амино-5-хлор-n-(4-хлорфенил, бензамида, качестве, кислота, продукта, промежуточного, синтезе, хлорбензойная

...7,90.1685937 Сог в качестве промежуточного продукта в синтезе 2-1(7-бромбензо,1,3-тиадиаэол- сул ьфонил)амин о)-5-хлор-М-(4-хлорфенил) бенэамида, обладающего антигельминтной активностью,Составитель Т.РаевскаяТехред М.Моргентал Корректор О;Кравцова Редактор И,Дербак Заказ 3573 Тираж Подписное ВНИИПИ.Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 13035,Москва,Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина. 101 П р и м е р 2, Получение 2-7-бромбен;зо,1,3-тиадиазол-сульфонил)амино)-5- хлор-й-(4-хлорфенил) бензамида.На первой стадии получают хлорангидрид 2-(7-бромбенэо,1,3-тиадиазол-суль фониламино)-5-хлорбензойную кислоту.Смесь 8,97 г (0,02 моль) 2-Ц...

Номер патента: 1687586

Опубликовано: 30.10.1991

Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Смирнов, Уварова

МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...

Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлор-n, 4-хлорфенил)бензамид, активностью, желудочно-кишечного, нематод, обладающий, против, тракта

...3. Антигельминтная активность И-(4-хлорфенил)-2-Ц 7-бромбенэо,1,3-тиадиазол-сул ьфонил)амино) -5-хлорбензамида (препарата Г),Опыт 1. Провели на 21 овце 10 - 12-месячного возраста, средней массой тела 35 кг, В 5 г фецес овец обнаружили в среднем по 57 зкз, (10-157 экэ.) яйц кишечных стронгилят, по 13,8 зкз, (10 - 30 экэ.) яиц трихоцефалюсов. Оцев разделили на 7 групп, по 3 головы в каждой, Овцы первой группы были контрольными, они антигельминтиков не получали, Овцы второй груп пь получали фенотиазин по 0,5 к/кг, третьей руппы - нафтамон по 0,5 к/кг, четвертой группы - фенкур по 5 мг/кг, пятой группы - препарат Гпо 30 мг/кг, шестой группы - препарат Гпо 60 мг/кг, седьмой группы - препарат Гпо 100 мг/кг, Бсе препараты овцы получали...

Номер патента: 1705292

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицин, Петров, Смирнов, Уварова

МПК: A61K 31/41, C07D 285/15

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамид, n-(4-хлорфенил)-2-(бензо-2, активностью, антигельминтной, обладающий

...обрабатывают раствор активированным углем и медленно приливают при раэмешивании 300 мл изопропанола и 600 мл воды, мелкокристаллический осадок отфильтровывают, промывают водой и спиртом,Получают 51,8 г (64) светло-желтого вещества с величиной кристаллов 2-4 мкм и т,пл. 224-226 С.Найдено, : С 41,5; Н 2,6; С 14,6: й 11,8; 13,2.Вычислено,7 ь: С 47,6; Н 2,5; С 14,8; й 11,7; Я 13,4. П р и м е р 2, Исследование токсическихсвойств препарата Г,Изучение токсических свойств (острой токсичности) препарата Гбыло проведено на белых мышах весом 12-15 г. Препарат вводили внутрь в виде взвеси в крахмзльном клейстере. Найдено, что мыши перэносят препарат без признаков токсического действия а дозе до 4000 мг/кг массы животного, т.е....

Номер патента: 1756319

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Астафьев, Баяндина, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова, Уварова

МПК: A61K 31/41, C07D 285/15

Метки: 2-хлор-4-(2-окси-3, 3-тиадиазол, 5-дибромбензоил)амино-фенокси, активность, белых, бензо-2, гименолепидозе, мышей, проявляющий

...при. фильтре гептаном, Для очистки осадок рас- гименоллепидозе (инвазии карликовым цвып- - "тирают с 5 О-ным водным раствором нем).;. , йа 2 СОз, отфильтровывавт,промывают воЦелью изобретения является новой про-дой и сушат; Далеесухойпродукт растворяизводное 2-хлор-фенокси-бензо,1,3-тиа- " ют в 50 мл диоксана при кипении, горячий диазола, обладающее более высокой раствор обрабатывают водоактивированактйвностью при гименолепйдозе;ным углем, и медленно"приливают из ка1756319. мулы ОН 31- г ОН-Со гк,С 1 .81" Редактор Н, Р оставитель Т, Раевскехред М,Моргентал ррект орови Заказ 3060 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ С 113035, Москва, Ж-З 5, Раушская наб., 4 й...