C07D 489/06 — с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 14

Номер патента: 921467

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Гордон, Джон, Рышард, Ян

МПК: A61K 31/343, A61K 31/485, A61P 23/00 ...

Метки: морфина, производных

....амиио-И-циклопропилметилнорморфинон(0,56 г, 33%) в виде иглообраэных кристалловбледно. желтого цвета с т, пл. 138 в 1 С.б) Раствор 14--витро-й.циклопропилметилноркодеинона (или соответствующего диметилке-таля) в хлористом метилене охлаждают до60 С, подвергают обработке трехбромистымбором и перемешивают при температуре от "20одо 30 С в течение 1 ч, Реакционную смесьподвергают обработке метиловым спиртом,вводят в раствор гидрата окиси натрия, нейтрализуют путем пропускания углекислого газа иэкстрагируют хлористым метиленом, Послевыпаривания экстрактов и перекристаллизацииполучающегося твердого вещества из смеси ди.этиловьй эфир/петролейный эфир (с т. кип. 40 -60 С) получают 14- В -нитро-М-циклопропилметилнорморфиион в виде...

Номер патента: 1398776

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Илона, Тибор, Шандор, Юлиана

МПК: C07D 489/06

Метки: n-деметил-морфинов, производных

.... МС, тп/е: 265 /М; 1007; 25 (503).П р и м е р 4. Ч-деметилдигидрокодон.3,34 г (10 ммоль) 6-0-ацетилди" гидрокодеина М-деметилируют по примеру 3. После кислотного гидролиза в результате охлаждения соляно-кислую соль продукта не выделяют из раствора в осадок, поэтому ее, после непосредственного подщелачивания концент" рированным раствором гидроокиси аммония, получают посредством экстрагирования хлороформом, а затем кристал.лизуют из этилового спирта. Выход 1,9 г (667). Т.пл. 194 С.ПМР-спектр (СРС 1 ): 6,7 (сЫ, Н,2 2 Н); 4, 6 (с 3, Н/3; 1 Н); 4,3 (ш, Н-б;1 Н); 3,8 (Я,ОМе; ЗН) .МС, ш/е: 287 /М+; 3007П р и м е р 5. М-деметилморфин.3,7 г (10 ммоль) З,б-ди-О-ацетилморфина растворяют в 100 мл 1,2-дихлорэтана, после чего по примеру 3...