A61K 31/541 — не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 584779

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Жан-Пьер, Макс, Эмилио

МПК: A61K 31/38, A61K 31/541, C07D 401/14 ...

Метки: соединений, солей, трициклических

...после перекристаллизации из бензола/гексана плавытся при 125 С,одо29,3 г 4-метокси- 4-(метилтио)-тиофенил-фенилуксусной кислоты перемешивают в течение 17 ч с 150 г полифосфорнойкислоты и 600 мл толуола, Реакционнуюомесь охлаждают до 60 С и раствор толуола декантируют, В остаток прибавляют леди воду и экстрагируют толуопом, Соединенные толуольные растворы промывают водойи водным раствором гидрокиси натрия, высушивают сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении, Получают 3-метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 )тиепин(11 Н)-он в виде красного масла.После перекрнсталлизации из ацетона/гексаона получают продукт с т. пл. 127 С 5517,8 г метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 ) тиепин(11 Н)-она суспендируютв 150 мл этанола и...

Номер патента: 721003

Опубликовано: 05.03.1980

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/541, C07D 235/30, C07D 277/08 ...

Метки: производных, тиазинилбензимидазола, тиазолинил

...в 290 млбензоли затем добавляют 8 мл пиРидина После этого к этой смесиприливают раствор 5 мл циклогексанола в 50 мл бензола. Полученную реакционную массу кипятят 4 ч и Фильтруют. Бенэольный Фильтрат тщательнопромывают разбавленной кислотой,разбавленной щелочью и водой. Бензольный раствор сушат и упариваютв вакууме. Получают 12,5 г (88)циклогексил-нитро-хлорбензоата,т.пл.57-58 С,Найдено, %: С 54,90; Н 5,151И 5 у 14.Сд 3 Н д С 100Вычислено, Ъ: С 55, 04; Н 4,97;И 4,94,Б. Циклогексил-нитро-дибен- .зиламинобензоат,Смесь 2,8 г (0,01 моль) циклогексил-нитро-хлорбенэоата и 4,4 мл(0,022 моль) дибензиламина в 20 млдиметилформамида кипятят б ч, Затемреакциоййую массу упаривают в вакууме и остаток разбавляют в 500 млводы. Водную смесь...

Номер патента: 858565

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/541, A61P 33/10 ...

Метки: 3-пергидротиазина, производных

...отделяют кристаллы, промывают их последовательно в смеси 25 мл окиси изопропила и 25 мл этилового эфира, а затем дважды в 50 мл окиси изопропилена, после чего сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) при 40 С, Таким образом получают 21,2 г 2-пиридилдитиокарбамат-оксобутила (структура соединения определена по инфракрасному спектру в вазелине), плавящегося при 74 С.П р и м е р 3. Опыт осуществляют в условиях, аналогичных укаэанным в поимеое 2, однако используют 54,0 г 2-пиридилдитиокарбаматтриэтиламмо-. ния и 17,0 г 1-пентен-она в 400 мл безводного ацетонитрила при температуре не выше 5 С. Реакция протекает в течение 3 ч при 5-20 С. Неочищенное соединение (45,0 г ) растворяют в смеси 200 мл хлороформа и 50 мл этилацетата....

Номер патента: 1400508

Опубликовано: 30.05.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/541, A61P 1/04 ...

Метки: арилтиазолов, производных

...н-бутанола нагревают с обратным холодильником в течение 4 ч и охлаждают, Полученную смесь фильтруют, фильтрат концентрируют в вакууме и остаток хроматографируют дважды на колонках с силикагелем, сначала отмывают из адсорбента 85:15 хлороформом/метанолом, затем ацетоном, что дает 491 мг (532) указанного в заголовке соединения в виде твердого жел- ЗО того вещества, температура плавления 210-211 С. Масс спектр (в/е ) 308 (М ); Н - ЯМР (СТ)зОР) доли на млн. (сР): 0,7-1,9 (в, 11 Н); 3,2 (в, 2 Н);7,13 (Я, 1 Н). 35Вычислено, 7:46,73; Н 6,54; И 36,34.С 1 НИЬЯНайдено, %: С 46,63; Н 6,42;Н 36,03. аоП р и м е р 5, Активность в отношении противодействия к гистами ну-Н.Активность соединений по предла.гаемому изобретению, противодейству ющему...