Гирева

Номер патента: 1660379

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Гирева, Демченко, Домрачев, Карина, Крымов, Мартьянова, Навценя, Наумова, Шашкина, Шерман

МПК: C07J 5/00

Метки: 20-дион, 21-диацетат, 22rs)-16, 4-диен-3, будесонида, бутилидендиокси11, дигидроксипрегна-1, качестве, продукта, промежуточного, синтезе

...в 2,5 л охлажденной до 3-5 С воды. Перемешивают 2,ч, осадок фильтруют, промывают водой, сушат до постоянной массы.Получают 21,03 г (96 ф) технического 11,21 - диацетат 11 Р,21 - дигидроксипрегна,4,16-триен,20-диона, т.пл, 195- 220 С,Очистка технического 11,21-диацетата 11. Р,21 - дигидроксипрегна - 1,4. 16 - триен - 3,20 - диона, 20 г технического продукта растворяют при 40 - 45 С в 900 мл ацетона, прибавляют 5 г активированного угля и кипятят 30 мин. Суспензию фильтруют горячей через угольную подушку, уголь промывают горячим ацетоном (180 мл в 3 приема), Фильтрат упаривают в вакууме до объема 60 мл и оставляют при 3 - 5 С на 16 - 20 ч, Осадок фильтруют, промывают охлажденным ацетоном, сушат до постоянной массы. Получают 14,8...

Номер патента: 1656870

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Вайсман, Гирева, Демченко, Домрачев, Крымов, Мартьянова, Навценя, Наумова, Тюляев

МПК: C12P 33/00

Метки: гидроксистероидов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДОВ, включающий предварительное выращивание трансформирующей культуры микроорганизмов и микробиологическую трансформацию II - ацилоксистероидов в II - гидроксистероиды с последующим их выделением, отличающийся тем, что, с целью интенсификации, ускорения процесса, а также расширения технологических возможностей способа за счет использования II - ацилоксистероидов, содержащих C2 - C7-ацильные остатки, в качестве...

Номер патента: 677409

Опубликовано: 15.08.1994

Авторы: Гаценко, Гирева, Казакова, Крымов, Мучникова, Ошкало

МПК: C07J 5/00

Метки: полиоксистероидов, прегнанового, ряда

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИОКСИСТЕРОИДОВ ПРЕГНАНОВОГО РЯДА общей формулы где X - водород или фтор;R1 и R2 - гидроксильная группа или один из R1 и R2 гидроксильная группа, а другой - водород; - двойная или насыщенная связь между C1 и C2,отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, 16 , 17

Номер патента: 851947

Опубликовано: 15.08.1994

Авторы: Волжина, Воронин, Гаценко, Гирева, Казакова, Крымов, Мучникова, Шершнева

МПК: C07J 5/00

Метки: ацетонида, триамцинолона

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТОНИДА ТРИАМЦИНОЛОНА взаимодействием триамцинолона с ацетоном в присутствии хлорной кислоты в качестве катализатора, отличающийся тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, процесс проводят в метаноле при температуре от 40oС до температуры кипения реакционной смеси.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что процесс проводят при соотношении триамционолона, ацетона и метанола, равном 1 : 12 - 36 : 6 - 18.

Номер патента: 331680

Опубликовано: 23.02.1991

Авторы: Гирева, Зыкина, Мальцева, Резниченко

МПК: C07D 233/64

Метки: 4(5)-имидазолилметилового, n-бис-(2-хлорэтил)аминофенилуксусной, дигидрохлорида, кислоты, эфира

...п-бис-,(2-хлорэтил)-аминофенилуксусной кислоты с выделением целевого продукта обычными приемами. Исходные продукты берут в эквимолярных количествах. Реакцию ведут в расплаве при температуре кипящей водяной бани.П р и м е р. Тонко растертую смесь 3,3 г (0,01 моль) гидрохлорида хлор(51)5 С 07 1) 233/64 // А 61 К 31/415 2(54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИЩЦРОХЛОРИЛА 4- (5)-ИМИДАЗОЛИЛМЕТИЛОВОГО ЭФИРА д-БИС-(2-ХПОРЭТИЛ)АМИНОФЕНИЛУКСУСНОЙ , КИСЛОТЫ, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что гидрохлорид 4 (5)-оксиметилимидазола подвергают взаимодействию с гидрохлоридом хлорангидрида п-бис- (2-хлорэтил) -аминофенилуксусной кислоты с выделением целевого продукта. обычными приемами. и-бис- (2-хлор этил) -аминофенилуксус нойкислоты формулы ангидрида и-бис-...

Номер патента: 250902

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алешина, Болдырева, Гирева, Зыкина, Мальцева

МПК: C07D 233/90

Метки: 4(5)-карбпропоксиимидазолил-5(4)-амида, бис-(2-хлорэтил)-аминофенилуксусной, кислоты

...ПРОПОКС армацевтическои промышленно П р и м е р. К тонкорас си 4,1 г (0,012 моль) гид хлорангидрида и-бис-(2-хлор нофенилуксусной кислоты и 2, моль) н-пропилового эфира 4( имидазол(4) -карбоновой ки 300 мл безв одного б ензола пр каплям ррибавляют раствор-аминоимидазол(4)-карбоновой киспоты подвергают взаимодействию схлорангидридом п-бис-(2-хлорэтил)"-аминофенилуксусной кислоты в присутствии избытка триэтиламина в среде инертного растворителя при температуре до 100 С с последующим выцелением целевого продукта известнымлриемом. вого эфира 4(5)-аминоимидазо -карбоновой кислоты с хлора дом п-бис-(2-хлорэтил)-амино уксусной кислоты в присутст бытка триэтиламина в качеств тора хлористого водорода. Ре идет в инертном...

Номер патента: 525311

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алешина, Гирева, Мальцева, Муратова

МПК: A61K 31/4172, A61P 35/00, C07D 233/58 ...

Метки: активностью, аминофенилмасляной, карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид, кислоты, обладающий, п-ди-(2-хлорэтил, противоопухолевой

...дней) в дозе 8 мг/кг препарат угнетает рост 45 опухоли на 90,4 Х. Во второй серии опытов лечение крыс начинают через 72 ч после перевивки и продолжают в течение 5 дней. Результат оценивают через 10 дней после окончания 50 лечения. В дозах 6, О и 12, 8 мкг/кг имбутин вызывает полное рассасывание опухоли. В дозе 12, .8 мг/кг препарат оказывает токсическое действие на организм, снижая вес тела животных, 55 уменьшая вес селезенки и вызывая ги- бель 10 Х животных.Таким образом, при первичном испы-. тании имбутин проявляет выраженную 11бспособность тормозить рост опухолей,в связи с чем было проведено расширенное изучение его противоопухолевой активности в сравнении с хлор"бутином . - препаратом группы хлорэтил.аминов, применяемым в...

Номер патента: 937460

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Анисимова, Воронин, Гаценко, Гирева, Куковеров, Чихалова

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: 21-диокси-1, оксидо-17, прегнадиендиона-3

....30 ром, взятым в количестве 3,2-3,5 моль.4 937460 Формула изобретения Перекристаллизацией из смеси хлороформ-метанол 1:1 (по объему) полу" чен аналитический образец с т.пл. 228-50 229 фС, (А) +62,6 ф(С 0,5, хлороформ);Е м 441 (Лю 250 нм, метанол)1П ример 2. К 50 мл ацетона прибавляют при пермешивании 5 г (0,013 моль) 21-ацетатаА,21-диок- си,4,9(11)-прегнатриендиона,20, 10 мл воды, охлаждают до О+2 С и эа" гружают 2,59 г (0,0088 моль) 97-ного, дибромантина. Суспензию перемешивают 40 при указанной температуре в течение 30 мин, прибавляют к не( 1,03 мл 28,5-ной хлорной кислоты и 4,5 мл воды и выдерживают при О+2 С и перемешивании еще 20 мин, прибавляют 10-ный раствор сернистокислого натрия до отсутствия синего пятна на йод;крахмальной...

Номер патента: 819119

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Гаценко, Гирева, Михалева, Стешина

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 16-ненасыщенныхстероидов, прегнанового, ряда

...в течение 1,5 ч.Реакционную массу охлаждают до комнат Оной температуры и выливают в 154 млохлажденной воды. Выпавший осадокфильтруют, промывают водой и сушат при50 - 55 С до постоянной массы,Получают 1,26 г (93,34%) 11,21-диацетата 11 Р,21-диокси,4,16-прегнатриендиона 3,20 с т. пл. 229 - 231 С, Очистка углем иперекристаллизация из изопропиловогоспирта дают 0,968 г (71,72%, считая на исходный триацетат) продукта с т, пл, 241 в ЗО242 С; а 2 в 0 =+167 (с=1, хлороформ);яД 547, (Хша 239 нм, метанол) ИК-спектр(вазелиновое масло) см - . 1735, 1745, 1685,1667, 1635, 1610, 1585.35П р и м е р 2. 21-Ацетат 11 р,21-диокси 4,6-прегнадиендиона,20.Смесь 2 г (0,00448 моль) 17,21-диацетата11 Р,17 а,21 - триокси 4 - прегнендиона - 3,20;1 г (0,0102 моль)...

Номер патента: 631514

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Гирева, Резниченко, Траппель

МПК: A61P 7/10, A61P 9/12, C07C 311/39 ...

Метки: 3-(н-бутил)амино4-фенокси-5, кислоты, сульфамилбензойной

...в среде метанола.Гидрирование водородом метанольного раствора смеси нитропроизводного сульфамилбензойной кислоты и масляного альдегида осуществляют при комнатной температуре в присутствии катализатора - 10 палладия на угле. Это позволяет проводить в одну ста1514 Формула изобретения Составитель Т.Попова Редактор З.Бородкина Техред И.Борисова Корректор Л.ВасилинаЗаказ 6283/26 Тираж 517 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Сонета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Иосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППД еПатент", г. ужгород, ул. Проектная, 4Адию каталитическое гидрирование нитропроизводного и воестановй,".альное алкилирование полученного аминопроиэводного масляным альдегидом. При этом выход целевого...

Номер патента: 243622

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Алешина, Гирева, Зыкина, Мальцева, Петрова

МПК: C07C 101/16

Метки: 2-хлорэтил)-аминофенилуксусной, 4(5)-карбэтоксиимидазолил5(4)-амида, бис, кислоты

...кислоты в присутствии избытка триэтиламина при температуре кипения с последующим выделением целевого продукта известным способом.:П р и м е р. К смеси 7,7 г (0,023 мрль) гидрохлорида хлорангидрнта тт -бис-(2-хлорэтил)-аминофенилуксусной кислоты н 3,6 г (0,023 моль) этилового эфира 4(5)-аминонмидазол(4)-карбоновой кислоты в 400 мл езводного бензола при 10-15 С н остоянном перемешивании прибавляют о каплям раствор 8,0 мл (0,0575 мол триэтиламина в 25 мл бензола,Реакционную массу кипятят 1 часводяной бане и горячей фильтруютгндрохлорнда триэтиламина; Изьтрата при охлаждении выпадает беО б и и она от фил) ЗаяннтЕЛЬ ПовокУЗ ательскнй хнмико-фармацет лый осадок 4(5)-карбэтоксиимндазолнл- -5(4)-амида П...

Номер патента: 362014

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Болдырева, Вител, Гирева

МПК: C07D 233/88, C07D 233/90

...растворе электролита. Про дукт реакции подщслачивают водным раствором едкого натрд до рН 9, отфильтровывд 1 от илам, а фильтрат подкисля 10 т солянон кислотой, упаривают до малого объема, обесцвечнвают кипячением с активированным углем н 30 цслевои продукт осаждают концентрированным раствором соды. Выход 60,6%.П р и м е р, 60 г чугунных стружек кннят 5 гг 10 5 цсн в концснтрировднном растворе соды н промывают водой до нейтральной реакции. Обезжиренные стружки, 480 .цл воды н 12 л 1, концентрированной соляной кислоты нагревают с обратным холодильником на кипящей водяной бднс. Смесь охлаждают до 45 - 47" С, пр 1 лнвают 240 .и. спирта н при энергичном перемешивдннн небольшими норциямн прибавляют 24,5 г (0,13 .цоль) эт;пового...