Предводителева

Номер патента: 668275

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Андреева, Гаджиева, Карцева, Кравченко, Олешко, Предводителева, Рябоконь, Чернов, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 487/04 ...

Метки: 10-дигидропиридазино, 5-оксиалкил-5, активностью, обладающие, производные, противоопухолевой, хиноксалина

...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...

Номер патента: 1056616

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Карцева, Першин, Предводителева, Филитис, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 31/06 ...

Метки: 3-аминопроизводных, 5-дигидропиридазино-3, viтrо, активностью, йодметилаты, обладающие, противотуберкулезной, хиноксалина

...13 р 4-Ь 1 хиноксалина (соединение 1);.Смесь 2,5 г (0,0046 моль) йодме"тилата 1-бутил-йод8"диметил, опигнпропирииа нино 1 3, 4-ь 1 хи ноас алина, 1,12 г (0,0112 моль) Н-метилпипераэина и 50 мл абсолютного этанола кипятят 1 ч. Выделившиеся приохлаждении раствора .до 0-2 С кристаллы отфильтровываютПолучают 2,2 г (75,5%) целевогопродукта в виде оранжевых кристаллов с т.пл. 240-242 С (ацетон/спирт1:1)Н %: С 51,77 Н 6,511 2 1 б,58.Со й Ф 111 1 фо х ьа аО4 О СЭ О Ъ В сч сч ч . лчаиЪ сч юа е 1ааоо м л в 1сч 1 охэх 1 ОХХ Я Ъфх ещофе 1овофф х6"зхо Я ч1 1 ф 1 оа хЭ ц х 1 5 1 1 ф 1 СЭ 1 1 1 1 1 И 1 Ч 1 1о 1 Х9 1 ХЯ 1 О ф, 1 1фЪ фЪ аЪ Хб х н н о г ф х ф 1 СЛ 1 1 1Оаэ а м Ф х мфи ырц счф йф 41056616 10 Т а б л и ц а 2...

Номер патента: 496805

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Андреева, Карцева, Кравченко, Предводителева, Рябоконь, Чернов

МПК: C07D 487/04

Метки: пиридазино, производные, хиноксалина

...г (0,015 моль) 1-бутил-хлор-метил,5 - дигидропиридазино(3,4-6) хиноксалина растворяют при нагревании в 80 мл этанола. Затем к смеси прибавляют 4 г (0,04 моль) метилпиперазина и кипятят 4 ч, Смесь упаривают до 1/3 обьема, добавляют 2 мл спиртового раствора НС 1, потом охлаждают. Выделившийся осадок отфильтровывают. Получают 5,4 г (82%) желтых кристаллов с т. пл. 293 - 295 С (из спирта).Найдено, %; С 54,71; Н 7,11; М 9,02; С 15,91,С 2 оНзо 1 ч вС 1 зНзО.Вычислено, %: С 54,30; Н 7,23; К 18,95; С 1 16,00.Пример 2. Получение гидрохлорида семигидрат 1-бутил- (Р-оксиэтиламино) -5-метил,5 - дигидропиридазино (3,4-6) хиноксалина,1,9 г (0,0064 моль) 1-бутил-хлор-метил,5 - дигидропиридазипо (3,4-6) хиноксалина растворя 1 от при...

Номер патента: 540868

Опубликовано: 30.12.1976

Авторы: Карцева, Предводителева, Шведов

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 4бензо, диазабициклоалканов, пиридазино3, производные, соли

...р и м е р 2. Получение дигидрохлорида 3(1-метилпиперазинил) - пиридазино 3,4 - Ьбензо Ь -1,4-диазабициклооктана.Получают из 2,4 г гидрохлорида 3- (1-метилпиперазннил) - 5 - (3-оксиэтил)-5 Н,10 Нпиридазино 3,4-Ьхиноксалина и 10 мл хлорокиси фосфора в условиях примера 1. Выходдигидрохлорида 3- (1-метилпиперазинил) -пиридазино 3,4-Ь бензо Ь - 1,4 - диазабнциклооктана 1,48 г (77,5/о); т, пл. 350 С (изабс. спирта).Найдено, %: С 53,19; Н 5,84; М 21,89; С 118,40.Сг 7 НоХ 6 2 НС.Вычислено, %: С 53,54; Н 5,82; И 22,03; С 118,61.П р и м е р 3. Получение 3,8-дихлор-метилггнридазино 3,4-ЬбензоЬ - 1,4 - диазабициклооктана.Смесь 7 г 3,8-дихлор- (р-оксиэтил) -7-метилН,10 Н-пиридазино 3,4-Ьхиноксалина и25 мл хлорокиси фосфора перемешивают...

Номер патента: 252331

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Куркина, Потапова, Предводителева, Щукина

МПК: C07C 337/08

Метки: п-ацетаминобензльтиосемикарбазона

...образом, весь процесс, состоящий пз 10 трех х 11 мических стадий, объединяется в однутехнологическую стадшо и проводится без выделения промежуточных продуктов. Выход тиоацетазона 49 - 52%, считая на гг-нптротолуол. Препарат по качеству соответствуег 15 техническим условиям.П р и м е р. 0,48 кг серы растворяют принагревании в 6 ,г 17% -ного водного раствора едкого патра и в течение 1,5 час прибавляют к кипящему раствору 0,8 кг гг-нитротолуола 20 в 3,2 л этанола. Реакционную смесь по окончании прибавления кипятят 1 час, охлаждают ло 30 - 35 С и лобавляют к ней 0,8 кг хлористого натрия. Высолившийся спиртовой слой, содержащий п-аминобензальлегил, отделяют 25 и разбавляют 8 .г толуола, Спирт, воду ичасть толуола отгоняют в виде...

Номер патента: 118504

Опубликовано: 01.01.1959

Авторы: Аронсон, Предводителева, Розанова, Щукина

МПК: C07D 285/135

Метки: 2-амино-5-меркапто-1, 4-тиодиазола

...чего олово выделяют, р вь направляют в процесс. мучения индикарбо целью повь да проводолова, поами и вн особ по гидраз что, с тиоами ческого и приезола путем циктл ичающийзацию гидразинте в присутствии егенерируют изИзвестен способ получения 2-амино-меркапто,3,4-тиодназола путем циклизации гидразиндикарботиоамида в соляной кислоте,Предлагаемый способ позволяет повысить выход 2-амино-меркапто,3,4-тиодиазола. Это достигается тем, что циклизацию гидразиндикарботиоамида проводят в технической соляной кислоте в присутствии металлического олова, после чего олово выделяют, регенерируют известными приемами и вновь направляют в процесс.П р и м ер. 30 г гидразиндикарботиоамида, 160 и,г 20%-ной технической соляной кислоты, 3,5 г измельченного олова...