C07D 221/28 — морфинаны

Номер патента: 440837

Опубликовано: 25.08.1974

Авторы: Викк, Лангбейн, Мерц, Штоккхаус

МПК: C07D 221/28, C07D 405/04

Метки: 440837

...1 способом, исходя израцемического 3-оксиморфинана и 2-этилхлорметилфурана, получают хлоргидрат указанного соединения с выходом 95/О, т. пл.180 С.Г 1 р и м е р 10. К-(2-Этилфурилметил-(3) )З-оксиморфинан.Описанным в примере 1 способом, исходя израцемического 3-оксиморфинана и 2-этилхлорметилфурана, получают указанное соеди 1:ение в виде основания с выходом 91%, т. пл.160 С.П р и м е р 11. (+) -И-Этилфурилметил(3) ) -З-оксиморфинан,Описанным в примере 1 способом, исходяиз (+) -3-оксиморфинана и 2-этил-хлорметилфурана получают указанное соединение ввиде основания с выходом 74 О/о, т. пл. 158 С.Исходное соединение можно получить, например, следующим образом. Аналогично примеру 1 алкилируют (+)-3-оксиморфинан с 5...

Номер патента: 508193

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 221/28

Метки: бензоморфанов, или-морфинанов, метоксиметил-фурилметил)-6

...5,9 , Кдиметил-метокси,7-бенэоморфана в присуствии 2,1 г бикарбоната натрия в тетрагидрофуране/диметилформамиде с 2,6 г (0,011 моль) этилового. эфира 2-. бромметилфуран-. карбойОвай кислоты кипятят с обратным холодильником в течение 4 час при перемешивании, Затем массу упаривают в вакууме и остаток экстрагируют 50 мл хлорформа и 50 мл воды путем встряхивания. Водную фазу после отделения в делительной воронке еше раз экстрагируют 26 мл хлороформа. Оба хлорформных раство ра соединяют, промывают 40 мл воды, сушат сульфатом натрия и упаривают в вакууме. Остаток состоит иэ 2-(3-этоксикарбонилфурфурил)-5,9 сС -диметил- ,.метокси,7-бензоморфана, используемого для последующего восстановления,Б, Хлоргидрат 5,9 оС -диметил-( 3-...

Номер патента: 510999

Опубликовано: 15.04.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 221/28

Метки: 7-бензоморфанов, илиморфинанов, метоксиметил-фурилметил)6

...5, 9 сс -диметил-( 23-фуроил) -2 - ( 2-метоксимси) -6,7 -бензоморфан.К суспензии 3,26 г (0,015 моля) 5,9 сСдиметил-окси -6,7-бензом орфана в 33 млабсолютного хлористого метилена и 6 млтриэтиламина при перемешивании в течение 1 ч, по каплям дэбавляют раствор5 75 2 г :метоксиметил-фуроилхлорида,Затем в течение 4 ч кипятят с обратнымхолодильником. Охлаждают и в присутствиильда последовательно промывают 2 раза,каждый раз 30 мл 2 н. НСГ и три раза водой, каждый раз по 30 мд, После сушки надсульфатом натрия раствор хлористого метил на упаривают в вакууме. Остаток весом7,7 г состоит из 5,9 ос -диметид-(2-метоксиметид-фуроил)-2 -( 2-метоксиметил, l3-фуроид-экси) -6,7-бензоморфана, которыйв следующей стадии реакции...

Номер патента: 608474

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Бернард, Иво, Ирвин, Тьерри

МПК: C07D 221/28

Метки: изоморфинановых, производных

...а,9-гексагидро-б-метаксифенантрена в 100 мл хлора- Форма (реактивнога) сразу добавляют к 1000 мл 0,1 н, раствора брома в хлороформе (концентрацию бром-хлороформеиного раствора нельзя увеличивать), ,находящегося в одногорлой колбе на 2 л с круглым дном, снабженной магнитной мешалкой, предварительно охлажденной на бане со смесью льда и соли до 0 С. После перемешивания в течение 5 мин реакционную смесь концентрируют на роторном испарителе при 35- 40 С и в вакууме до отгонки около 90о, хлороФорма. Оставшийся осадок отфильтровывают (если осадок сразу не отфильтровать, то ан становится липким и его. труднее очищать) и промывают холодным (0-5 С) раствором хлороформа в эфире 40 (1:1), а,затем эфиром.После предварительной сушки отсасыванием...

Номер патента: 633477

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Казуо, Максвелл, Ричард, Тецудзи

МПК: C07D 221/28

Метки: изомеров, окси-9-азаморфинина, оптических, циклопропилметил3

...или ацетон, выделяют образующуюся днастереоиэомерную соль (+) или (-)-азаморфинана, маточный раствор концентрируют и добавляют дополнительное количество д -О,О-дибенэоилвиныой кислоты или (2 Р :ЗР)-2-нитротартраниповой кислоты ипи (25:3 5)-2-нитротартраниловой кислоты, выделившуюся при атом диастереоизомерную соль обьедиияют с полученной ранее, обрабатывают основанием и выделя ют целевой продукт.Предпочтительно, рацемический (Х)-И -цикл опроп ил мети п-окси-аэвморфинан633477 Составитель А. АнисимовРедактор Н, Потапова Техред 3. Фанта Корректор Е. Папп Заказ 6414/49 Тираж 517 Подписное 0 НИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д 4/5Финиап ППП "Патент", г....

Номер патента: 635868

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Бернард, Иво, Ирвин, Терин

МПК: A61K 31/485, C07D 221/28

Метки: морфиновых, производных, солей

...оставляют при комнаткой температуре на 6 ч. После обычной обработки получают масло, которое растворяют в 10 мл эфира и оставляют на 24 ч при ,.од С, осадок отфильтровывают и получают 2,3 г (66%) с т.пл, 134-136 С.Перекриствллизация из смеси СНС 1 я-эфир дает продукт с т.пл, 140-142 С,Вычислено,9 о. С 74,31; Н 7,429Й 4,13.С1)ОэНайдено,%; С 74,13; Н 7,39; И 4,13,Пример 4.Я20 й -Ьиклопропилметил-окси- 25-метоксиморфинан.К перемешиваемой суспенэии 1,8 гвлюмогидрида лития в.50 мл безводноготетрагидрофурана по каплям в течение5 мин добавляют раствор 6 г (17 ммоль)полученного в примере 3 соединения в10 мл тетрагидрофуранв, кипятят 1 ч,затем обрабатывают обычным способом.Продукт растворяют в петролейном эфире(т.кип, 40-60 С) и фильтруют...

Номер патента: 727140

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Гари, Иво, Кэрол, Хенри

МПК: A61K 31/485, C07D 221/28

Метки: 14-гидроксиморфинана, производных

...игольчатого шприца, в атмосфере азота.Полученную смесь нагревают 2 ч, а затем концентрируют при пониженном давлении для удаления растворителя,Образовавшийся борный комплекс циклобутилметилового амина можно использовать непосредственно для следующейреакции или можно гидролизовать водной кислотой, например хлористоводородной, для получения целевого диолапримера 3, т.пл, 120-122 С. Восстановление амидо-функции транс-диолапримера 3 соответствующими борнымисоединениями также дает целевойпродукт,П р и м е р 5. Циклобутилметил-гидрокси-З-метоксиморфинан,Способ А. Циклизация борным комплексом.К остатку барного комплекса отреакции восстановления бора (0,08 моль)из примера 4 добавляют 320 г безводной фосфорной кислоты (полученнойиз 85-ной...

Номер патента: 1450742

Опубликовано: 07.01.1989

Автор: Элай

МПК: C07D 221/28, C07D 489/02

Метки: бензоатных, оксиморфинана, производных, эфиров

...контактирование активного компонента с чувствительнымицентрами в организме млекопитающего, Они могут вводиться любыми существующими известными способамивведения фармацевтических препаратов как в виде индивидуальных анальгетиков, так и в композиции с другими терапевтическими агентами. Онимогут вводиться сами по себе, однакоцелесообразно вводить их вместе сфармацевтически приемлемым носителем. Выбор того или иного носителяопределяется исходя из способа введения и стандартной фармацевтическойпрактики,Предлекарства по предлагаемомуспособу могут вводиться орально ввиде твердых форм, например в видетаблеток, капсул, или порошка, илив жидкой форме, например в виде эликсиров, сиропов и суспензий.Целевые соединения представляютсобой...