Способ получения имидазолсодержащих соединений или их кислотно-аддитивных солей

ZIP архив

Текст

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНЖАЩИХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИАДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ СУДАРСТВЕНКЫЙ КОМИТЕТ СССРО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ(21) (22) (31) (32) (33) (46) (71) (72) Герд Дите Эрих Штре (53) (56) кие с. 2 4027137/23-0418.03.86Р 3510044.3, Р 3546244.2 20.03.85; 28.12.85ВЕ30.01.89. Бюл. Р 4Берингер Ингельгейм КГ (ОЕ) Вальтер Лезель, Отто Роос, Шнорренберг, Дитрих Арндтс,.Гинцен, Франц-Иозеф Кун, Лер, Рихард Рейхль, Ильзе лер и Георг Шпек (ПЕ)547.781.785.07(088.8)Эльдерфильд Р. Гетероцикличессоединения, т. 5, И.Л, М 1954,(57) Изобретение касается имидазолсодержащих веществ, в частности соединений общей формулы 1Изобретение относится к способу получения новых имидазолсодержащих соединений, которые можно использовать для лечения коронарных болезней.Целью изобретения является получение новых соединений с лучшими фармакологическими свойствами, чем пропранолол - препарат, используемый для лечения коронарных болезней.П р и м е р 1. Сложный этиловый 1 эфир 5,6-дигидро,9-диметокси-ме.тилимидазо-(1,5-а)-изохинолин-карбоновой кислоты. 80 1456016 А 3 где К - ОН, -МНК,: К, - С, . -алкил,не- или замещенный СНЗО или морфолиногруппой, которые могут быть использованы в медицине для лечения коронарных заболеваний. Цель - созд ние новых более активных веществ указанного класса. Их синтез ведут циклизацией,.например, этилового эфира 2-3,4-днметоксифенил-этиламинокарбонил-И-ацетилглицина в присутствии например, метансульфоновой кислоты и Р О(100;10), т.е. агента Я конденсации - циклизации. Выделение целевого вещества ведут в свободном виде или в виде кислотно-аддитивной соли. В случае необходимости проводят омыление для выделения нужного Я целевого продукта. Новые вещества малотоксичны и активны при дозе 0,4- 1,5 мг/кг против 2,3 мг/кг. 2 табл. ФфСл 50 г сложного этилового эфира 2-(3,4-диметоксифенил)-этиламинокарбонил-И-ацетилглицина добавляют при перемешивании к 100 г предварительно нагретой до 100 С смеси метансульфоновой кислоты и пятиокиси фосфора (100:10) и смесь остаивают в течение 30 мин при 120 С. По окончании реакции реакционную смесь последовательно наливают на лед, нейтрализуют содовым раствором, экстрагируют метиленхлоридом, сушат над сульфатом натрия, сгущают до 50 мл,1,2 0,95 0,9 0,75 0,54 13 0,40 Пропанолол 2,3 Составитель Г.ЖуковаТехред Л.Олийнык Корректор Н. Король Редактор А.Лежнина Заказ 7460/58 Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-полиграФическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Исследуемоесоединениепо примеру в Таблица 2

Смотреть

Заявка

4027137, 18.03.1986

Берингер Ингельгейм КГ

ВАЛЬТЕР ЛЕЗЕЛЬ, ОТТО РООС, ГЕРД ШНОРРЕНБЕРГ, ДИТРИХ АРНДТС, ДИТЕР ГИНЦЕН, ФРАНЦ-ИОЗЕФ КУН, ЭРИХ ЛЕР, РИХАРД РЕЙХЛЬ, ИЛЬЗЕ ШТРЕЛЛЕР, ГЕОРГ ШПЕК

МПК / Метки

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/10, C07D 487/04

Метки: имидазолсодержащих, кислотно-аддитивных, соединений, солей

Опубликовано: 30.01.1989

Код ссылки

<a href="https://patents.su/4-1456016-sposob-polucheniya-imidazolsoderzhashhikh-soedinenijj-ili-ikh-kislotno-additivnykh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения имидазолсодержащих соединений или их кислотно-аддитивных солей</a>

Похожие патенты