C07D 307/935 — циклопента [в] фураны или гидрированные циклопента [в] фураны, не конденсированные с другими кольцами

Номер патента: 776558

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Бела, Габор, Иштван, Ласло, Тибор

МПК: A61K 31/5575, A61P 35/00, A61P 7/02 ...

Метки: бициклических, виде, лактолметил-эфиров, эпимеров

...75-76 С. Тонкослойнаяхроматография: выделение производятна тонкослойной пластине "Ро 1 уцгаещ511.С./ОЧз" в смеси 2:1 изопропилового эфира и этилацетата, Ру 0,56максимумы в инфракрасных лучах - при3400 с 2940 г 2860 ю 1720 к 1640 ю 1610 г1280, 1120, 1100, 1050, 750 см ,Эндоэпимер является маслом,.Тоикослойная хроматография Р 0,45,П р и м е р 2. (-)-2,3,3 аВ,баВ-Тетрагидро-оксо- и эндометокси 60 -5,К-(п-фенилбензоилокси)-48-(38-гидрооксиокт-трас-енил)-циклопентаноМ Фуран.В снабженную мешалкой 50 мя-вуюколбу помещают 2,25 г (5 ммоль) (-"65 -2,3,3 аВ,баВ-тетрагидро-гидрокси(.Ь)фурана. Добавляют еще 20,3 мп безводного Метанола и перемешивают смесьдб тех пор,пока не пройзойдет полное.растворение .Добавляют еще 0,05 мл (0,5...

Номер патента: 847914

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Дьердь, Иштван, Йожеф, Магдолна

МПК: A61K 31/5585, A61K 31/724, A61P 7/02 ...

Метки: включенияс, комплексов, производных, простациклинов, циклодекстрином

...Ч СЬещ Составитель Т. Левашов Редактор М, Недолуженко ТехрЕд С. Мигунова Кректор М,Шарош Заказ 5548/88 ВНИИПИ Госу по делам 13035, Москва, Тираж 443енного комитетатений и открытиРаушская наб.,исное а З 4/ П "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная филиал Комплексы включения с-циклодекстрином производных простациклина .общей Формулы 1 существенно более стабильны и оказывают более длительное действие, чем свободные производные простациклина. Эти комплексы могут использоваться как эффективные лекарственные препараты при наличии тромббн и для предотвращения их образования.П р и м е р 1. К 1 мл Фосфатного буферного раствора с рНдобавляют б мл дистиллированной воды. В нагретом до 30 С растворе растворяют 190 мг -циклодекстрина (содержание воды 14)....

Номер патента: 1382834

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Бела, Габор, Иштван, Кристина, Марианна, Тамаш, Шандор

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5585, A61P 1/04 ...

Метки: 4-тринор1, 5-интер-м-фениленпростациклина, обладающие, производные, свойствами, цитозащитными

...4-пентил-ил, 6-метил- гептен-ил, н-октил, н-пентил, метоксиэтоксиметил, этоксиметил, гекс-еноксиметил, пент-енметил, феноксиметил, пентилоксиметил, хлорфеноксиметил; К - фтор, хлор, метокси,цианоили метильная группа; К - водород, фтор, хлор, циано, нитро, метокси или ацетиламиногруппа, обладающие цитозащитными свойствами.Цель изобретения - получение новых производных класса простациклина, являющихся более стабильными в сравнении с известными простациклиновыми аналогами, что повышает их фармакологическую активность.П р и м е р 1. Получение 3-бромметилбензойной кислоты.1 О г (73,4 ммоль) ш-толуоловой кислоты растворяют в 75 мл четырех- хлористого углерода, после чего в раствор добавляют 0,2 г 2,2 -аэо-бис 1...

Номер патента: 1391501

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Бела, Габор, Дьердь, Иштван, Карой, Кристина, Марианна, Пал, Петер, Тамаш, Шандор

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: интер, производных, фениленпростациклинов

...Сырой продукт очищают хроматографически на колонке с силикагелем этилацетатом. Получают в виде5(2)- или 5(Е)-изомера 380,4 мг(31,9 ) или 387,6 мг (32,5 ). И вэтилацетате 0,28 или 0,25.(мерк силикагелевые пластины арт.5715,этилаце тат),ПИР (СОС 1), А 7,25-8,0 (4 Н); 5,6 (1 Н)1 3,5-4,25 (5 Н),П р и м е р 11. Натриевая соль 2,3,4-тринор,5-интер-м-фенилен- метил,14-дидегидро-ба-карбопростагландина. Работает, как описано в примере 8,с тем различием, что в качестве исходного вещества применяют 385,6 мг= 0,6 (мерк силикагелевые пластиныарт.5715, бензол:диоксан:уксуснаякислота=20:10:1).Указанным в примерах 1-11 образомиз соответствующих исходных соединений получены следующие соединения(в том случае, если не указаны дополнительные данные,...

Номер патента: 1421741

Опубликовано: 07.09.1988

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Марианна, Петер, Шандор

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: 7-оксопростациклина, активные, антиагрегатным, гипотензивным, действием, обладающие, оптически, производные

...хроматография: анализ проведен в кислой Форме В = 030 (раст воритель в хроматографии: 20 бензол, 1 О диоксан, 1 уксусная кислота). ИК (см , КВг): 3500-3200, 2940, 2850, 1720, 1650, 1615.П р и м е р 5. Натриевая соль 7- оксо,17,18,19,20-пентанор-циклопентил-РО 12.340 мг (0,74 ммоль) метилового эфира 7-оксо,15-диацетил"16,17, 18,19,20-прнтанор-циклопентил-РО 1 55 растворяют в 50 мл метанола, к раствору добавляют 0,5 мл одномолярного метанолъного раствора метилата натрия и реакционную смесь перемешивают 3 .142174 4в течение 10 ч при комнатной температуре. Метанол частично удаляют (полный объем: приблизительно 20 мл), добавляют 5 мл нормального раствора гидроокиси натрия и смесь перемешиваютв течение 3 ч при 40 С. Метанол...

Номер патента: 1424735

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Марианна, Петер, Шандор

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: 7-оксопростациклина, производных

...20-пентанор-циклогексил-РС 1,К раствору, состоящему из 113 мг (0,31 ммоль) метилового эфира 7-оксо,14-дидегидро, 17,18,19, 20 1424735-пентанор-циклогексил-РС 1,7 мпметанола и 3 мл воды, добавляют2 мп (2 ммоль на 1 моль воды) раствора гидроокиси натрия и смесь пе 5ремешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Иетаноп удаляютпри пониженном давлении к к остатку добавляют 10 мп дистиллированнойводы. Водный раствор промывают 2 х 5 мп 10оэфира, охлаждают до О С и окксляютс помощью приблизительно 2 мп охлажденного раствора бисульфата натрия (в 1 моль воды) до рН 5-6, затемэкстрагируют 2 х 10 мп этнлацетата.Водную фазу окисляют с помощью раствора (0,1 моль) бисульфата натриядо рН 3-4 и промывают с 2 х 20...

Номер патента: 1447282

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Анджей, Барбара, Ежи, Станислав, Яцек

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: алкен-1, гексагидро-2н-циклопента, дигидрокси-3, ил)-2, производных, фурана

...5,6,6 ар-гексагидроН-циклопента (Ь) фуран (формула 5, Аг = СН, В, 74 (з, 9 Н, 81 ССН ) .Описанный продукт растворяют в меаноле (2 мл) и обрабатывают амальгаой натрия (67. Иа) в атмосфере арона при комнатной температуре в теение 14 ч. По истечении этого времеи раствор декантируют с остатковмальгамы, разбавляют гексаном (30 мл),промывают насыщенным раствором хлористого аммония и рассолом, сушат(МАМБО) и растворитель выпариваютпод уменьшенным давлением. Остаток(84 мг) хроматографируют на силикагеле (2 г) с применением для элюирования смеси толуола и гексана всоотношении 4:1,Получен целевой продукт (72 мг)в форме масла, спектр в инфракрасной области мокс1450 (СС), 1260,1250 (СН 81,пСНБд), 170, 150,1060 (С = .С, 81-0) смСпектр "Н ИМК...

Номер патента: 1447823

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Дьюла, Ева, Иштван, Йене, Карой, Ласло, Пат, Петер

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00, C07D 307/935 ...

Метки: 7-оксо-pgj, аналогов, давление, действие, крови, кровяное, проявляющие, свертываемость, снижающие, соли, тормозящее, эфедрином

...Реакционную смесь оставляют стоять в течение 24 ч и кристаллизуют с помощью смеси гексана и этилацета. Получают 958 мг целевого соединения. Физико-химические константы продукта полностью идентичны с константами соединения, полученного по при" меру 1.П р и м е р 5. Соль 7-оксо, 16-диметил-РС 1 -(-) -эфедрина.(1; А-транс-винилен; К-Н; В- -СКК ; Х - валентная связь, К =К -СНК -н-пентил)3 уф 4608 мг (1,5 ммоль) метилового эфира 7-оксо в ,16-диметил-РСЕ (11; К-СН, К 6-Н, при этом другие символы имеют указанные выше значения) растворяют в смеси 8 мл метанола и 7 мл 1 н. раствора гидроокиси натрия, после чего реакционнуюо смесь гидролизуют при 40 С в тече- ние 1 ч. Реакционную смесь перемешивают указанным в примере 4 способом. При...

Номер патента: 1454250

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Дьюла, Ева, Иене, Иштван, Карой, Ласло, Пал, Петер

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: 7-оксо-pgj, аналогами, солей, эфедрина

...до 5 мл, К раствору добавляют 171 мг (0,93 ммоль) (-)-эфедрина. Смесь оставляют на 24 ч и кристаллизуют с помощью смеси гексана и этилацетата. Получают целевое соединение в виде белых кристаллов, выход 113 иг, т.пл, 115-120 С.Тонкослойная хроматография (после подкисления, в виде свободной кислоты):КГ=О,ЗО (бензол:диоксан :уксусная кислота"-20: 10: 1) .Уф мас 288 ни.18 бд 3,890.И р и м е р 3. Соль 7-оксо,14- диде гидро, 17, 18, 19, 20-пе к танор1454250.5 тилоного эфира 7-оксо, 14-дидегидро, 15-диане тнл, 17, 18, 19, 20-пе н" танор-циклогексил-РС 1 2 (А - -СЫС-, К- Н, В Х - валентная связь, К - циклогексил, К э " СНэ, К- ацетил) О и 50 мл метанола добавляют метанольный раствор метилата натрия (0,5 мл, 0,5 ммоль) 1 М. Реакционную смесь...

Номер патента: 1470189

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Миклош, Пал, Петер, Шандор

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: интерфураниленпростациклинов, производных

...до 0 С,оПосле перемешивания при 0 С в течение 30 мин и при 25 С в течение 3 ч,реакционную смесь отфильтровьваютотсасыванием, осадок дважды промывают порциями по 5 мп метанола, и Фильтрат выпаривают почти полностьюпод пониженным давлением. Остатокразбавляют 200 мп этилацетата, экст 1470189рагируют 20 мл воды, а затем 20 млНасыщенного раствора хлористого натрия и высушивают над безводным сульфатом магния в присутствии триэтилмина. После очистки с помощью хро 5Матографии на короткой колонке (100 гКизельгеля С и смесь гексан - ацетон.ачестве элюанта) получают 298 мгеле ого продукта в ниде желтоватоо кристаллического вещества. т.пл.31-134 С; К = 0,27 (гексан - ацеоон 3:2) .П р и м е р 8. Получение 2 ,5 -)интерфуранилен-, 3, 4"...

Номер патента: 1698253

Опубликовано: 15.12.1991

Авторы: Веселы, Вотава, Дедек, Йежек, Козьмик, Кубелка, Мостецки, Палечек, Станек, Стибор, Чапек, Черны

МПК: C07D 307/935

Метки: гексагидро-5-гидрокси-4, гидроксиметил-2н-циклопента, производных, фуран-2-она

...пропионилпроизводное пропионат 5-бром-гидроксиметилбицикло(2,2,1)гептан-она общей формулы45 11(Х - бром, В 2 - СНзСНг - ) (выход 92% оттеоретического значения),П р и м е р 3. К раствору 3,04 г ацетилпроизводного общей формулы 111 (Х - хлор,К 2 - СНз) в 30 мл уксусной кислоты добавля 50 ют 15 мл 40 О-ной перуксусной кислоты(перстерил) в течение 10 мин. Смесь перемешивают в течение 8 ч при температуре помещения, а потом оставляют на ночь. Послеразбавления смеси 100 мл ледяной воды55 добавлением твердого сульфита натрия разлагают перекись, органическую фазу экстрагируют дихлорэтаном (8 раз по 25 мл),экстракт промывают насыщенным раствором бикарбоната натрия и высушиваютсульфатом магния, После отпаривания рас Ф 1698253твора в вакууме...