C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 20082

Опубликовано: 30.04.1931

Автор: Коновалова

МПК: C07D 217/24, C07D 401/14, C07D 455/04 ...

Метки: нефелина, очищения

...получаемых при очистке сырого эметина, выделяемого из корня ипекакуаны, производится обычно подкисленнем этого щелочного раствора последующим подще.лачиванием его аммиаком и экстракцией эфиром, Затруднения, представляющиеся при этом методе работы, заключаются в том, что осажденный аммиаком цефелин очень трудно растворяется в эфире, так что для полного его извлечения требуется многократная экстракция большим количеством эфира. Помимо большого расхода эфира полученный раствор требует обя. зательного сгущения, при чем цефелин выделяется вместе со смолистыми веществами, переходящими в эфирный раствор при длительной экстракции и окрашивающими цефелин в желтый цвет.С целью устранения указанных недо- таков, в предлагаемом способе цефелнн...

Номер патента: 207144

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Франсуа

МПК: C07D 401/14

Метки: 207144

...возникаеточень быстро. После 15 час пребывания в холодильнике экстракт отжимают, промывают 20100 см з и высушивают в течение 2 час подвакуумом (0,1 мм рт. ст.). Получают 30,6 госнования с т, пл. 174 - 176 С.После перекристаллизации в 400 г этанола,отжима, промывки 100 см 3 того же растворителя и высушивания в течение0 час при50 С 0,1 мм получают 18,8 г бис-(хлор-хинолил - 4) - 1 - пиперазинил - 4 - 1,5- диметил 3,3-пентана с т. пл. 17 - 178 С.18,8 г бис-пиперазин,5-диметил-З,З-пентана, служащего исходным материалом в этомпримере, получают обезбензиливанием в присутствии палладия 56 г бис-(бензил-пиперазинил) -1,5-диметил-З,З-пентана с т. пл, 70 -73 С. 56 г указанного продукта получают восстановлением с помощью алюмогидрата лития...

Номер патента: 403175

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 401/14, C07D 403/02

Метки: 403175

...которыми могут оыть замещены алифатические остатки Ъ и Л. Однако предпочтизелен незамещенный пиридильцый остаток. Ллкоксикарбоцильцый остаток Х содержит 1 - 4, преимущественно 1 или 2 атома углерода в алкильцой части. Для примера цеооходимо привести метоксикарбонцльцый и этоксикарбонильный остатки.В качестве солей новых К-метцлазолов важными являются прежде всего их соли с физиологически совместимыми кислотами. 1 х такого рода кислотам относяься галогеноводородные кислотынапример бромистоводородцая и хлористоводородная кислоты, фосфорные кислоты, сульфакислоты, моно- и дикарбоновые кислоты и оксикарбоновые кислоты, В качесзве примеров органических кислот следует привести уксусную, винную, молочную, яблочную, лимонную, салициловую,...

Номер патента: 432145

Опубликовано: 15.06.1974

Авторы: Афанасьев, Изобретени, Сагдуллаев, Сайдалиев, Сафаев

МПК: C07D 233/42, C07D 401/14

Метки: егоалкилпроизводных, пиперидино)-имидазолина, полученияn-metил-(пипepидиho)-2-tиojvletил

...продукт перекр цсталлцзовываютцз бензола,Выход 6,4 г, что составляет 79,01/, оттеоретического. Т. пл. 110 С,Продукт растворяется в горячем спирте,бензоле, этиловом спирте, хлороформе и дцоксане. В воде не растворяется.Найдено, %: С 62,75; Н 9,75; Дг 17,16;Я 9,79.СгНы 1 М 48,Вычислено, %: С 62,96; Н 9,87; И 17,28;Я 9,87.П р и м е р 3. Получение Х-метил-(3-метил пиперидино) - 2-тцометил- (3-метилпицеридино) -имцдазолина.В аналогичных описанным выше примерам условиях проводят реакцию взаимодействия 2,45 г (0,025 воля) 2-меркаптоцмидазолцна с 1,5 г (0,05 люля) параформа ц5,67 лгл (0,05 моля) 3-метилпцперидина в среде этилового спирта, цри 45 - 60 С в течение 1,5 - 2 час.Конечный продукт после выпариваниярастворителя перекристаллизовывают...

Номер патента: 584779

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Жан-Пьер, Макс, Эмилио

МПК: A61K 31/38, A61K 31/541, C07D 401/14, C07D 409/14 ...

Метки: соединений, солей, трициклических

...после перекристаллизации из бензола/гексана плавытся при 125 С,одо29,3 г 4-метокси- 4-(метилтио)-тиофенил-фенилуксусной кислоты перемешивают в течение 17 ч с 150 г полифосфорнойкислоты и 600 мл толуола, Реакционнуюомесь охлаждают до 60 С и раствор толуола декантируют, В остаток прибавляют леди воду и экстрагируют толуопом, Соединенные толуольные растворы промывают водойи водным раствором гидрокиси натрия, высушивают сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении, Получают 3-метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 )тиепин(11 Н)-он в виде красного масла.После перекрнсталлизации из ацетона/гексаона получают продукт с т. пл. 127 С 5517,8 г метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 ) тиепин(11 Н)-она суспендируютв 150 мл этанола и...

Номер патента: 589916

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Клод, Корнель, Майе

МПК: C07D 401/14

Метки: нафтиридина, производных, солей

...8,1 г солянокислого 1-метил-трет.бутилоксикарбоцилпиперазицоксидав 60 мл безводного этанола при кипячении в течение 30 мин с обратным холодильником,Пример 14,Ксуспензии 5 г 6-(7-хлор,8-нафтирид ин-ил) -7-оксо-фенокс ик арбонилокс и,7-дигидро-.5 Н-пирроло 13,4-Ь пиразина в 31 мл ацетонитрила прибавляют 575 мл 1-метилпиперазина,Реакционную смесь перемешивают в течениео1 час при температуре около 20 С, прибав- оляют 50 мл изопропилоксида, полученнуюсуспензию выливают в 300 мл изоцропилоксида, отфильтровывают нерастворимый продукт и промывают его 40 мл изопропилоксида, Посде сушки попучрт 3,6 г прсщукта, плавящегося при 185 С, который растворяют в 150 мл хлористкфо метилена, расфвор фильтруют. через 95 г силикагеля, находящегося в колонке...

Номер патента: 629877

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Клод, Корнель, Майе

МПК: C07D 401/14

Метки: нафтиридина, производных, солей

...над безводным сульфатом натрии и досуха концентрируют при поникенном давлении. Остаток растворяют в 50 млхлористого метилена и полученный раствор 35фнньтЯООТ через 25 Г силикаГеляр содерщжащегося и колонке диаметром 18 см,Последовательно элюируют 620 мл смесихлористый метилен/метанол (84:8 по Объему) н 190 мл смеси хлористый мети- Оахеи/метанол (90:10 по объему), Зти элюаты отбрасывают. Потом последовательноапюируют 140 мл смеси хлористый метилен/метанол (90:10 по обьему), 330 млсмеси хлорнстый метилвн/метанол (85: 15по объему) я 330 мл смеси хлрристый метилеи/метанол (80;20 по Объему),Соотидэтствуюцне ЯпОаты О бьед инБОт иконцентрируют при пониженном давлении,После перекристаллизации получеинОГО таким Образом аа из 20 мл Иолаполучают...

Номер патента: 683623

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Вальтер-Гунар, Гисберт, Курт, Макс, Отто-Хеннинг, Эрика

МПК: A61K 31/52, C07D 401/06, C07D 401/14, C07D 473/34 ...

Метки: производных, пурина, солей

...изопропанола, После кипячения с обратным холодильником в течение 6 часовупаривают в вакууме, остаток растворяютв хлористом метилене, промывают сначала2 н, раствором гидрата окиси натрия, затемводой, высупишают над сульфатом натрия,упаривают, остаток растворяют в ацетонеи разбавляют избытком насыщенного эфирного раствора хлористого водорода, Выпавшую соль перекристаллизовывают из изопропанола,Получают 14,6 г У-и-бутил-13- 4- (4 фторфеноксиметил) -пиперидино - пропил)адениндигидрохлорида (57/, от теории);т. пл, 180 - 182 С.9-(3-4-(2-Бромфеноксиметил)-пиперидино-пропил)- аденин из аденина и 3-4-(2-бромфеноксиметил)- пиперидино-пропилхлорида9-(3.4-(2-Хлорфеноксиметил)-пиперидино-пропил). аденин из аденина и 3-4-(2-хлорфеноксиметил)-...

Номер патента: 858564

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Грехам, Роберт, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидона, производных

...т,пл.205-209 С, выход 4571П р и м е р 2.0) Эквимолярнуюсмесь 2-нитроамино-(б-метокси-пиридилметил)-4-пиримидона и 2-(2-тиазолилметилтио)-этиламина кипятятс обратиым холодильником в этаноле втечение 18 ч. Твердое вещество, которое выкристаллизовывается при охлаждениир повторно кристаллизуют изэтано а, получают 2-(2-(2-тиазолилмети ио)-этиламино 3-5-(б-метокси 55-4-пиримидон в 2 н, растворе хлористого бОводорода в этаноле кипятят с обрат-ным холодильником в течение 24 ч.Смесь упаривают досуха, и осадок .снова кристаллизуют из смеси 2-пропанол/этанол, содержащей хлористый 45 8водород, получают 2-(2-(2-тиазолилметилтио)-этиламино 3-5-(б-окси- -пиркдилметил)-4-пиримидонтригидрохлорид, т,пл.200-204 СП р и м е р 3.0) Натрий (20,8 г)...

Номер патента: 944504

Опубликовано: 15.07.1982

Автор: Томас

МПК: C07D 401/14

Метки: 2-аминопиримидона, производных

...эфиром муравьиной кислотыи гидридом натрия в 1,2-диметоксиэтана, получают этиловый эфир 2-Формил-(34,5-триметоксифенил)пропионовой кислоты с 44 выходом.П р и м е р 9, 2,3-дигидро,4-бензодиоксин-карбоксальдегид;1,т, пл, 41-43 С, полученный взаимо 1 действием 3,4-диоксибензальдегидас диметиловым эфиром этандисульфокислоты и гидроокисью калия),конденсируют с моноэтиловым эфиром малоновойкислоты в пиридине с использованиемпиперидина в качестве катализатора,получают этиловый эфир 3-(6-(2,3-дигидро-,4-бензодиоксинил)акриловойкислоты, т, пл. 49-53 ОС, которыйвосстанавливают водородом в присутствии палладиевого катализатора наугле, полученный продукт конденсируют с этиловым эфиром муравьиной кислоты и гидридом натрия в...

Номер патента: 1088665

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Виктор, Джеймс, Курт

МПК: C07D 401/14

Метки: n-(4-индолилпиперидиноалкил, бензимидазолона, кислотами, производных, солей

...1-,пропил-бензимидазолона с точкой плавления178"С. Выход 71%.Аналогично описанному в примере2 из. 4"(З-индолил)-пиперидина,17. И-4-(3-индолил)-пипериди"но 1-пропил)-Н -изопропенил-бензимида.1золои с точкой плавления 68 С, Вы-;ход 42%.Ч Гидрохлорид Н-1 4-(1-изопропил-индолил)-пиперидино -пропиловного антигистаминного действия внутри- кожно впрыскивают 3 мкг 0,1 мл гистамина в физиологическом растворе поваренной соли,По истечении 30 мин после анти- генного раздражения крыс умерщвляют посредством СО 2. Вдоль позвоночного столба делают разрез, откидывают кожу и измеряют диаметр окрашенных в синий цвет мест (мм), Определяют среднюю площадь каждого пятна (в мм 2) и по полученным давным рассчитывают среднюю общую площадь для группы...

Номер патента: 1187720

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Антон, Вольфганг, Вольфрам, Курт, Эрнст-Отто

МПК: C07D 263/44, C07D 401/14

Метки: кислотноаддитивных, пиперидина, производных, солей

...гидрохлорида путем добавления 50 мл простого эфира. Выход продукта составляет 4 г. Для перевода в основание гидрохлорид суспендируют в 25 мл воды и добавляют 40 15 мп водного аммиака. Вьделенное ос нование, выход которого составляет 95,5%, после нерекристаллиэации иэ метанола имеет т. пл. 230 С.Иэ растворенного в горячем метаноле основания после добавления рас-четного количества метансульфокис.лоты выкристаллизовывается метансульфонат с т. пл. 307 С.Используемый в качестве исходного 50 вещества М-(4-пиперидил)-оксаэолидин-, -2,4-дион получают путем гидрирования 12 г И-(1-бензил)-пиперидил 1- -оксазолидин,4-диона в 400 мл метанола в присутствии 12 мп 13,6%-ного метанольного раствора соляной кислоты и палладия на угле в качестве...

Номер патента: 1258324

Опубликовано: 15.09.1986

Авторы: Акиноби, Каньи

МПК: C07D 211/90, C07D 401/14

Метки: варианты, дигидропиридина, его, производных

...полученное в примере 9, раствсряют в небольшом количестве метанолаи к полученному раствору прибавляютнебольшой избыток раствора хлористого водорода в метаноле, после чегореакционный раствор концентрируютв вакууме. Полученный в результате гдупаривания остаток перекристаллизовывают из смеси этанои - диэтиловыйэфир. В итоге получают желаемый дигидрохлорид 2- 4-(4,4 "диметилбенэ-гидрил)-1-пиперазинилэтил-метил,6- 25диметил-(З-нитрофенил)-1,4-дигидропиридии,5-дикарбоксилата в видесветло-желтого кристаллического вевества с т.нл. 182-183 С,Вычислено, Ж: С 62,44; Н 6,23;30М 7,87.С Н К О 2 НС 1Найдено,7: С 62,31; Н 6,19;И 7,90.П р и м е р 6: Свободное основание, полученное в примере 17, растворяют в небольшом количестве метанолаи прибавляют...

Номер патента: 1268585

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Воеводкина, Дьяченко, Лещинская, Павликов, Парамонов, Притыкин, Рубинштейн, Яковин

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14

Метки: анилина, качестве, пиперазиненамины, свободно-радикальные, стабилизаторов

...оценивают по изменениюсветопоглощения анилина, хранящегоося при 60 С. Измерения проводят наприборе ЛКФна бесцветном светоо 30фильтре с длиной волны 4500-7600 Ачерез 3,4,541,42 сут, что соответствует 1,5, 2., 2,5 22,22,5 мес выдержки при 20 С.П р и м е р 4. В свежеперегнанном анилине растворяют 0,001 мас.Ж З 5 И-(1-оксил,2,6,6-тетраметил-б -пинеридил)-пиперазина (а),Эффектстабилизации оценивают по изменениюсветопоглощения анилина в соответствии с примером 3.П р и м е р 5, В свежеперегнанном анилине растворяют 0,005 мас.ЖИ-(1-оксил,2,6,6-тетраметил-Д- пиперидил)-пиперазина, (а). Эффект стабилизации оценивают по изме.45 нению светопоглощения анализа в соответствии с примером 3.П р и м е р 6. Б свежеперегнанном анилине растворяют 0,0005...

Номер патента: 1303025

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Давид, Питер, Саймон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/72 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...4-(1,4-дигидропиридин-илметокси)ацетоацетата с соответствующим амидином гуанидином и охарактеризованы в табл. 1.1П р и м е р 10. 2-Амино-б-(.4-(2,3-дихлорфенил)-З-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил)-3-метил-пиримидон,Смесь 2-амино-б-(2,3-дихлорфенил)-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил- б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил-пиримидона(0,52 г), иодметана (0,14 г) и карбоната калия (0,14 г) в диметилформамиде (20 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 4 днейи затем упаривают, Остаток распределяют между хлороформом и водой, иорганический слой промывают два раза водой, сушат под безводным сульфатом магния и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из этилацетата,получают целевое...

Номер патента: 1322980

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-(1, 7-(пиррол-1-ил)-1, 7-(пиррол-1-ил)-1-этил-1, 8-нафтиридин-3-карбоновой, дигидро-4-оксохинолеин-3-карбоновой, кислот, производных, этил-1

...разлагаясь при298-300,С.Получение 6-фтор-(пиррол-ил)-1-этил,4-дигидро-оксохинолеинкарбоновой кислоты (этап Г),Суспендируют 2,5 г 6-фтор-амино-этил,4-дигицро-оксо-З-хинолеинкарбоновой кислоты в 15 мл уксусной кислоты и добавляют 1,32 г диметокситетрагидрофурана, нагреваютпостепенно для растворения, затем оставляют охлаждаться. Фильтруют образовавшийся осадок и промывают этанолом. Перекристаллизовывают из ацетонитрила и получают 1,4 г игольчастых кристаллов с т. пл. 251-252 С.Спектроскопические данныеН ЯМР 8 (ЛМСО с 6):1 48 (с ЗН)4,62 (с 1 2 Н); 6,38 (г. 2 Н); 7,34 (с2 Н); 7,99 (с 1, 1=61 Гц, 1 Н); 8,О(с 1, 1=11,4 Гц, 1 Н); 8,92 (Б Н);14,65 (8 1 Н).ИК (КВг) см : 1620; 1720,П р и м е р 3, Получение 1-этил -...

Номер патента: 1340589

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Джон, Симон

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14

Метки: 2-(4-замещенных, гидрохлоридов, диметоксихинолинов, пиперазино-4-амино-6

...водорода, Твердое вещество промывают эфиром и сушат, получая М-(4-бензилпиперазин-ил)этилиден-циано,5-диметоксианилин в виде гидрата дигидрохлорида, т.пл. 181-182 С. 2-Циано,5-диметоксианилин (20 г), следы соответствующей хлористоводородной соли (200 мг) и триэтилортоацетат (40 мл) перемешивают при 150 С в течение 1 ч с удалением35 этанола с помощью перегонки, СмесьОС НСИ,О0 сн +ннъснгсбиьНеочищенный продукт.(26,7 г) от предыдущего приготовления И в бензилпиперазин (21 г) и п-толуолсульфокислоту (100 мг) перемешивают вместе при 150 С в течение 2 ч при нео 45 большом понижении давления, После охлаждения остаток обрабатывают метиленхлоридом и экстрагируют разбавленной соляной кислотой (2 норм., 2 х 200 мл) . Кислый слой доводят до рН 4 (5...

Номер патента: 1400509

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил)-бициклических, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г. После выдержки бези:лци в течение ночи крыс помещали вкондиционируемые условия (2 +1 С,относительная влажность 65+53). Подкожно или внутрь крысам вводили испытуемое соединение или раствор (раствор хлорида натрия, 0,9%). Спустячас внутривенно вводили соединение48/80 в виде свежего раствора в воде в дозах 0.5 мг/кг (0,2 мл/100 г 25веса тела), В контрольных экспериментах 250 животным, обработаннымраствором хлорида натрия, вводилистандартную дозу соединения 48/80.Спустя 4 ч оставалось в живых неболее 2,87. животных, поэтому выживание в .течение 4 ч принято в качестве надежного критерия защитногоэффекта при введении лекарства.В табл. 1 перечислены значения"Д, для соединений формулы 1, Ука-знные значения ЕД - величины выЬо; оопытных...

Номер патента: 1521282

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Вальтер, Джеймс, Джозеф

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 401/14, C07D 417/06 ...

Метки: бутилпиперазин-1-ил)-пиридинов, имидопроизводных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклических

...1595, 1635, 1675, 1740, 2430,2950.П р и м е р 10. 2-14-4-(2,4-диоксо-тиа-З-азаспиро 4,4 нонан-ил )-бутил 1-1-пиперазинилпиридин-карбоксальдегид хлоргидрат.Смесь 3-(4-бромбутил)-5-спироциклопентил,4-тиазолинилдиона (5,5 г,0,018 моль); 2-(1-пиперазинил)пиридин-З-карбоксальдегида, приготовленного в примере 3, (3,4 г, 0,018 моль)и карбонат калия (4,9 г, 0,036 моль)кипятят с применением обратного холодильника в течение 24 ч в ацетонитриле (100 мл). Раствор фильтруют,концентрируют под вакуумом и подвергают испарительной хроматографии(СНС 1, 52 МеОН). Получают коричневое масло, которое растворяют в горячем ацетонитриле и нагревают со спиртовым раствором соляной кислоты, чтопозволяет получить после охлажденияи фильтрации белое твердое...

Номер патента: 1607687

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руор, Филип

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 491/048 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...инотропного эффекта на левомпредсердии морских свинок.Морских свинок умерщвляют в ре"зультате сдвига шейных позвонков.Левое предсердие изклевают и помещают под остаточным натяжением в 1 гв сосуд. для тканей, содержащий обогащенный кислородом раствор бикарбонатанатрия по Кребсу и поддерживаемыйпри 37 С. Левое предсердие подвергают электрастимулированию с частотой2 Гц при импульсах прямоугольной формы продолжительностью 1 мс, Напряжение поддерживают на уровне: порс"военапряжение Х 1,5 (испытания проводятс напряжением тока, составляющим1,5"кратное порогового напряжения;пороговое напряжение - это напряжение, требуемое для электростимулирования левого предсердия, после егоопределения проводят испытания науровне 1,5-кратного порогового...

Номер патента: 1644717

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Гастон, Жозеф, Франс

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил, бициклического, кислот, конденсированного, приемлемых, присоединения, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...ридинкарбоксилата, 32,4 ч, оксидартути (11) и 480 ч. этанола перемешивают в течение 1 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционнуюсмесь Фильтруют над диатомитовой землей и полученный Аильтрат выпаривают.Остаток перемешивают в 1,1-оксибисэтане. Кристаллический продукт отФильтровывают и сушат, в результатечего получают 38 ч. (83,17) этил- 25(промежуточное 14).Аналогичным образом получают следующие соединения:этил-//1-//5-метил-Ауранил/метил/-1 Н-бензимидазол-ил/-амино/1-пиперидинкарбоксилат, полугидрат,т.пл. 150,1 С (промежуточное 15);этил-//3-//5-метил-Фуранил/метил/-ЗН-имидазо 4,5-Ь 1 пиридин-ил/амино/-1-пиперидинкарбоксилат в видеостатка (промежуточное 16);этил-//3-//2-метил-Ауранил/метил/-ЗН-имидазо...

Номер патента: 1720489

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Альбертус, Людо, Ян

МПК: A61K 31/415, C07D 401/14

Метки: 3-пиперидинил-индазола, кислой, приемлемой, присоединения, соли, фармацевтически

...4 (6- 40фтор-метилН-индазол-ил)-1-пиперидинил-этил)-2,4-(1 Н, ЗН)хиназолиндиона,т.пл. 250,1 С (соединение 1).П р и м е р 4. Смесь 4,4 мас,ч. 6-(2-бромэтил)-2,3-дигидро-метилН-тиазоло, 452-апиримидин-она моногидробромида,3,7 мас.ч, 6-фтор-(4-пиперидинил)-1 Н-индазол дигидрохлорида, 4,25 мас.ч, карбоната натрия и 120 мас.ч, 4-метил-пентанона отфильровывки вьи.у а;ч:., г, получая2,5 частей (48.3%) 6-(2-4-Жк р.1 Н-индазол-ил)-и ип ериди нилэтил, 2,3-ди гидро-метилН-тиазол 3,2-апи римидин-она,т.пл. 207,6 С (соединение 2),П р и м е р 5. 0,7 мас.ч, 50",ь нойдисперсии гидрида натрия в минеральном маслесуспендируют в петролейном эфире в атмосфере азота. Растворитель декантируюти добавляют 55 мас.ч. диметилсульфоксида,6 мас.ч....

Номер патента: 1731056

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Дуглас, Роберт, Тьерри

МПК: C07D 401/14

Метки: буспирон, гидрохлорида, другую, кристаллической, кристаллическую, одной, полиморфной, полиморфную, превращения, форму, формы

...гидрохлоридаР 203.В 12 л 4-горлую круглодонную колбу,снабженную обратным холодильником, мешалкой, с валом и лопастями из нержавеющей стали, термометром и трубкойдля ввода азота, расположенной нижеуровня растворителя, помещают 2500 млксилола и 500 г (1, 185 моль) буспирон НС 1 (прим.1). Суспензию нагреваютдо кипения, пропуская в то же времяазот через раствор, Когда температура в колбе достигнет 137 С, тонкойструей вводят 1500 мл циклогексанона(прим.2). Суспензию нагревают при кипячении с обратным холодильником дотех пор, пока не образуется прозрачный раствор и наверху и на стенкахколбы не останется буспирон НС 1(прим.3). Нагревание убирают и даютсодержимому колбы самопроизвольно охлаждаться, Через 20 мин, когда содержимое колбы...

Номер патента: 1750425

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Виктор, Мелвин, Ричард

МПК: A61K 31/44, C07D 213/127, C07D 213/24 ...

Метки: ароматических, гетероароматических, дизамещенных, соединений

...магния, фильтровали и выпаривали. Сырой продукт растирали с эфиром, чтобы получить 2,0 г продукта,Этот материал подвергали хроматографии на двуокиси кремния с использованием смеси гексан: .этилацетат(70:30). Фракции, содержащие продукт,соединяли и выпаривали, чтобы получить 1,7 г дизамещенного продукта.Его подвергали перекристаллизациииз хлорбутана, чтобы получить 1,1 г.:диалкилированного ксантана, т,пл212 - 213 С: -: .;: .".15П р и м е р 7. 9,9-.Бис(4-пириди-нилметил)флуорен,Растворяли 3,0 г (18,0 ммоль)флуорена в 20 мл тетрагидрофуранаи охлаждали до -20 оС в атмосфере 20азота, По каплям в течение 15 мин "добавляли н-бутиллитий (11,5 мл,1,57 М). После перемешивания в течение 30 мин его переносили в раствор18 0 ммоль...

Номер патента: 1779250

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Джон, Келвин, Кеннет, Майкл

МПК: C07D 211/90, C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 498/02 ...

Метки: дигидропиридина, производных

...посредством РАЕ, смогут найти клиническое применение для лечения различных видов аллергических заболеваний, воспалительных. процессов и повышенной секреции, таких как астма. артрит, ринит, бронхит и крапивница.Кроме укаэанных выше назначений, РАЕ может вызывать ряд других действий. Так, при циркуляторном шоке, котооый характеризуется общей гипотонией, легочной гипертонией и повышенной проницаемостью легочных сосудов, данные симптомы могут быть имитированы путем вливания РАЕ, Данные действия в сочетании с тем фактором, что циркулирующие количества РАЕ увеличиваются в результате вливания эндоксина, показывают, что РАЕ является основным медиатором в некоторых формах удара. Внутривенное вливание РАЕ дозами 20 - 200 пикомоль кг мин в...

Номер патента: 1799381

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Анталне, Вильмош, Дьердьне, Золтан, Золтанне, Имре, Иштванне, Каролине, Лайошне, Ласло, Ласлоне, Мария, Пирошка, Ференц, Чаба, Шандор, Янош

МПК: C07D 401/14

Метки: 4-(пиримидин-2-ил-1-пиперазинил)бутил-8, 5декан-7, 8-(4-пиперазин-1-ил-бутил)-8-азаспиро4, 9-диона, азаспиро4, гидрохлорида, полу, солей

...моля). 8 Н-азаспиро 4,5 деканизобретением эта реакции проводится в 7,9-диона в 60 млдиметилформамида.оприсутствии связующего кислоту вещества Смесь охлаждается до 5-10 С и при- метанольного раствора метилата натрия в этой температуре перемешивается 1 ч, Заинертном растворителе, таком как диметил- тем добавляется 54 г(0,25 моля) 1,4-дибромформамид, сначала при 5-10 С, а затем по бутана, Нагреваемая до комнатнойвышают температуру до комнатной. При температуры смесь перемешивается 2 ч иэтом образуется соединениес высокой затем выливается в 100 мл ледяной воды,селективностью с отличным выходом, Оно Органическая фаза отделяется, водная фазане нуждается в очистке для последующих экстрагируется с помощью 50 мл:хлорофорпревращений. Избыток...

Номер патента: 1704433

Опубликовано: 09.07.1995

Авторы: Владимирова, Журба, Киселева, Кузнецов, Серова, Чередникова

МПК: C07D 401/14, G03C 1/34

Метки: 6-диазагомоадамантан, 9-тиоуреидо-3, антивуалирующего, вещества, замещенный, качестве, процессе, проявления, фотографических, черно-белых

...ммоль) гидроксида калия в 30 мл воды иоставляют на 12 ч в холодильнике. Обраэо 35 вавшийся осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают иэ метанола. Получают2,07 г (68) 9-тиоуреидо-фенил-З,б-диаэагомоадамантана (соединение 1 в), т,пл, 208209 С,40 Найдено, 7 ь: С 63-62; Н 7,28; 5 10,65,С 16 Н 22 М 4)Вычислено, : С 63,54; Н 7,33; ч 18,52;Я 10,60.ИК-спектр, ю, см; 3360, 3260, 316045 М Н), 1605 (аром), 1550 (БАСЯМ).Масс-спектр, М: 302.П р и м е р 3. 9-Тиоуреидо,8-диметилЗ,б-диазагомоадамантан (соединение 1 б).К раствору 0,17 г (2,2 ммоль) роданидааммония в 2 мл ацетона при перемешивании прибавляют 0,216 г(12,83 ммоль) бенэоилхлорида.Выпавший осадок отфильтровывают, Кполученному раствору по каплям прибавля 55 ют раствор 0,3 г (1,53 г...

Номер патента: 1536768

Опубликовано: 09.08.1995

Авторы: Басаргин, Владимирова, Журба, Кузнецов, Охтина, Чередникова

МПК: C07D 401/14, G03C 1/34

Метки: антивуалирующих, веществ, диазагомоадамантаны, качестве, процессе, проявления, фотографических, черно-белых

Диазагомоадамантаны общей формулыгде R метил или фенил,в качестве антивуалирующих веществ в процессе проявления черно-белых фотографических материалов.

Номер патента: 1825501

Опубликовано: 10.12.1995

Авторы: Вощула, Дуленко, Комиссаров, Мамонов, Налетов, Харин

МПК: A61K 31/44, C07D 401/14

Метки: 3-азабицикло3, 4-диона, dl-3-(4-4(2-пиридил)-1пиперазинилбутил, активность, дигидрохлорид, нейролептическую, октан-2, противорвотную, противотревожную, проявляющий, триметил

DL-3- 4-[4-(2-пиридил) -1-пиперазинил] бутил} -1, 8, 8-триметил-3-азабицикло [3, 2, 1] октан-2, 4-диона дигидрохлорид формулыпроявляющий противотревожную, нейролептическую и противорвотную активность.

Номер патента: 944300

Опубликовано: 20.05.2000

Авторы: Вакар, Вульфсон, Журин, Климзо, Кулешова, Левинсон, Михеева, Мокроусов, Савинова, Самойлова, Сускина, Шапиро

МПК: C07D 251/68, C07D 401/14, G03C 1/10 ...

Метки: активаторов, галогенсеребряных, диили, дисульфокислоты, инфрахроматических, качестве, красителем, п-бистриазиниламиностильбен-о, производные, сенсибилизированных, спектрально, трикарбоцианиновым, эмульсий

Производные п,п'-бистриазиниламиностилобен-o,o'-дисульфокислоты общей формулыгде R=-OCH3, -O(CH2)2OCH3, Me - щелочной металл,в качестве активаторов галогенсеребряных инфрахроматических эмульсий спектрально сенсибилизированных ди- или трикарбоцианиновым красителем.