Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-( пиперидино-этил)-бензимидазолия, обладающий способностью угнетать иммунитет
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Поставленная цель достигается адамантильным производным бензимидазола вьппеуказанной формулы,1 Заявляемое соединение по сравнению с известным иимунодепрессантомцитостатиком циклофосфаном обладаетбольшей активностью и большей широтой,терапевтического, действия (еготоксичность в 15 раз меньше, чем уциклофосфана),Соединение получают взаимодействием эквимолекулярных количеств бромметиладамантилкетона с 2 аминопиперидиноэтилбензимидазолом в средеорганического растворителя,Соединение получается с высокимвыходом и выделяется обычными приемами Строение синтезированного соединения подтверждено элементным анализом и ИКефспектромПример получения бромида 2 амино(10 ммоль)2 амино 1 пиперидиноэтилбензимидазола в 30 вщ ацетона прибавляют при перемешивании 2,57 г(10 ммоль) бромметиладамантилкетона,Реакционную смесь оставляют при комнатной температуре на 6 8:ч, Выпавший белоснежный осадок отфильтровывают, промывают ацетоном, эфиром,Выход 4,7 г 93,9 Ж , Белые кристаллыс:тпд, 265 267 ЦС разл из спирта)В ИК спектре, снятом в вазелиновоммасле, наблюдается полоса поглощениякарбонильной группы при 1715 смипоглощение ассоциированной аминогруппы " в области 3050-3320 смНайдено, Ж: С 62,4; Н 7,10;Вг 16,3 М 11;4,С Н ИОВгВычислено Х С 623 Н 74Вг 159; И 11;2Биологическую активность соединения определяли по его способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10 мьппей,Титры антител выражали в индексах депрессии (ИД): отношение средних титров антител, выраженных в1 о 8 в опыте к средним титрам антител в 1 ое , в контроле, Величина0,7 и менее свидетельствует о дос"товерной иммунодепрессии,Установлено, что заявляемое соединение значительно. угнетает гуморальный иммунитет (ИД,5).Для сравнения по той же схеме былиспытан эталонный препарат - иммунодепрессант циклофосфан, Иммунодепрессивный индекс (ИД) для циклофосфанав данных условиях составил 0,6,Преимущества заявляемого соединения по сравнению с эталонным иммуно"депрессантом цитостатиком циклофосфаном очевидны, Его иммунодепрессивныйэффект более выражен (ИД,5), а уциклофосфана ИД=О;6, Преимуществомсоединения является также низкаятоксичность. Его ЛД при однократном внутрибрюшинном введении превышает 3000 мг/кг (для циклофосфанаЛД о - 200 мг/кг,:т,е, вьппе, чем напорядок), а эффективная доза 50 мг/кгТерапевтический индекс заявляемогосоединения равен 20,:т;е, в 15 разбольше, чем для циклофосфана,Таким образом, выявлено новоесоединение, обладающее иммунодепрессивным действием более выраженным,чем у циклоФосфана, и практическине токсичное, Эти свойства соединения могут быть использованы для создания препарата, применяемого притрансилантации органов и тканей, атакже при лечении аутоиммунных заболеваний
СмотретьЗаявка
3438071, 07.05.1982
НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ФАРМАКОЛОГИИ АМН СССР, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ПО БИОЛОГИЧЕСКИМ ИСПЫТАНИЯМ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
АВДЮНИНА Н. И, АНИСИМОВА В. А, АСТАХОВА Л. И, КЛИМОВА Н. В, КОВАЛЕВ И. Е, ПЯТИН Б. М, ШИПУЛИНА Н. В
МПК / Метки
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4453, A61K 31/4523, A61P 23/02, A61P 25/18, A61P 29/00, A61P 31/00, A61P 37/06, A61P 9/12, C07D 401/06
Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, бромид, иммунитет, обладающий, пиперидино-этил)-бензимидазолия, способностью, угнетать
Опубликовано: 15.11.1990
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-1069385-bromid-2-amino-3-1-adamantilkarbonilmetil-1-piperidino-ehtil-benzimidazoliya-obladayushhijj-sposobnostyu-ugnetat-immunitet.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-( пиперидино-этил)-бензимидазолия, обладающий способностью угнетать иммунитет</a>
Способ получения карбацефалоспориновых соединений
Номер патента: 1575940
Опубликовано: 30.06.1990
Автор: Джон
МПК: C07D 487/04
Метки: карбацефалоспориновых, соединений
...цеАем"-4-карбоксилата (203 мг),Сложноэйирное образование ацилируютследующим образом:; сложноэФирное образование (203 мг; О,б 897 ммоль) растворяют в 23 мл хлористого метилена,раствор охлаждают до 0 С; к холодномураствору добавляют К-аллилоксикарбонилФе нилглицин (170, 4 мг: О, 7242 ммоль),пиридин (1,142 ммоль; 0,092 мл) и оксихлорид йасйора (07587 ммоль;0,071 мл); раствор перемешивают на холоде в течение 30-40 мин. Тонкослойная хроматограФия смеси показываетодно основное пятно для продукта и одно малое пятно. Затем смесь вливаютв смесь 80 мп этилацетата и 40 мл 1 н.соляной кислоты. Слои разделяют и органический слой промывают один раз40 мл 1 н. соляной кислоты, дважды -порциями по 40 мл насьпценного водногораствора бикарбоната натрия и...
5-амино-3-метилпиразол гидрохлорид как промежуточный продукт в синтезе азои трициклических соединений
Номер патента: 1643536
Опубликовано: 23.04.1991
Автор: Берестевич
МПК: C07D 231/38
Метки: 5-амино-3-метилпиразол, азои, гидрохлорид, продукт, промежуточный, синтезе, соединений, трициклических
...массу обрабатываютванной соляной кислотой3при 50 фС в течение 30 мин, отфильтровывают примеси, растворители (вода и изопропанол) отгоняют на ротационном вакуумном испарителе, остаток перекристаллиэовывают из иэопропанопа, этанола или из их смесей с. водой. В случае замасливания осадка, упарива . ют водноспиртовую реакционную массу после подкисления до появления в кол О бе кристаллов, охлаздаютр отфильтровывают кристаллы, проиывают их на фильтре изопропанолом.(около 1/4 час" ти по объему от всего количества маточника)р из маточника отфильтРовыва ет вновь выпавший осадок, промывают небольшии количеством изопропанола, ."заточник упаривают и повторяют выделение осадка 5-аиино-иетилпиразол гидрохлорида, Получают целевой продукт : выходом 95 Х...
Способ получения фосфорнокислых соединений и водорода
Номер патента: 13394
Опубликовано: 31.03.1930
Автор: Ипатьев
МПК: C01B 25/26
Метки: водорода, соединений, фосфорнокислых
...может быть превращен количественно в моно илп дпаммонпй фосфат, при чем эти соли получаются в чистом кристаллическом состоянии,Варьируя количество воды, вводимой в реакцию, можно в значительной степени влиять на форму образующегося фосфата. Прп применении большего количества воды естественно будут получаться разбавленные растворы, при употреблении малого количества воды очень крепкий рассол, который прп выдуванип прп температуре реакции может быть превращен в порошкообразный продукт, пли при охлаждении при известных условиях температуры п перемешивания он может быть подвергнут кристаллизации, прп чем больп 1 ая часть продукта получается в келаемой форме с определен ной величиной зерна, Эта кристаллизацияудается в особенности...
Способ получения замещенных винилцефалоспоринов
Номер патента: 1407400
Опубликовано: 30.06.1988
Авторы: Дзюнь, Есио, Симпей, Такаюки, Хидеаки
МПК: C07D 501/24
Метки: винилцефалоспоринов, замещенных
...1-СН, Р) С 1 ОН НО ОН -Сн, Р) СН,О ОН -СН, (г) г Т аблица 2нимальные ингибирующие концентрацииг/мп, по методике разбавления агаро(агар Мюллер-Хинтона) Со единения Гоаф бф Гп1 2 1 2 0,92 0,8 0,8 О,9 (ВМУ13 ( ВВ 5-1058) 0,2 1,4 0,4 0,4 11 (ВВ 5-1064) 24 (ВВ 5-1065) 8 (ВВ 5-1067) 3 15 (ВВ 5-10761 36 .62 4 2 1,10 3,6 4,1 8,3 8,3 Цефадроксид ф Среднее для пяти орган тельные стафилококкиф линаза не образуется: Б. ацгецв Тега 1 ша, Б. Гпб грамположител ну; продуценты пеницилл А 9606, Б, ацгецз А 1509 Гоа грамотрицател ну и цефалотииу: Е. со ае Д 11, Р. шз.гаЪ 1 з.з часть испытания,1, змов каждой группы; Гпа, грамположичувствительные к пенициллину; пеницил-ацгецз БшЬ А 9537, Б. ацгецз А 9497, ацгецз А 9534, Бацгецв А 9601. ные стафилококки,...
Способ отделения соединений ниобия или тантала от соединений титана
Номер патента: 74957
Опубликовано: 01.01.1949
Автор: Сырокомский
МПК: C22B 3/00, C22B 34/12, C22B 34/24
Метки: ниобия, отделения, соединений, тантала, титана
...гидролизуются при значительно больших значениях рН; гидролиз полностью заканчивается лишь при рН =4,3, В этих условиях проведение дифференциального гидролиза может полностью обеспечить четкое разделение соединений титана и соединений ниобия, что имеет большое технологическое значение.Предлагаемый способ отделения соединений ниобия или тантала от соединений титана состоит в том, что сернокислые (или с другими анионами) растворы, содержащие соединения ниобия или тантала и титана, подвергаются восстановлению электролизом или же металлами (например, алюминием, цинком, железом и т. п.) до полного восстановления соединений титана и части ниобия или тантала до трехвалентного состояния.749571 огда проба с тимолом покажет отсутствие ионов...
Предыдущий патент: Гидробромид 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2 диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола, обладающий способностью пролонгировать снотворное действие барбитуратов
Следующий патент: Способ измерения равновесной фазы в фазотроне в момент захвата частиц в ускорение
Случайный патент: Устройство для гибки профилей с растяжением