1-окси-4-адамантил-1, 4-диазабицикло 4, 3, 0нонан, обладающий гипертензивной активностью

ZIP архив

Текст

) 1 И) 31/б ГОСУДАРСТ 8 ЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЭОБ ЕТЕНИЯМ И ОН 1 ЦТИОРИ ГКНТ СССР ОБРЕТЕНИЯ ОП КОМУ С ТЕЛЬ(21) .(22) (46) В 42ватепьский инстиН СССР и Научноститут по биолохимических соеди" иаз аб ссл гичес некий(56) Каверина Н.В, Нонахлоэин - нвый препарат для лечения ишемичес облть рм. журнал болезни сердца, Хим.979, Ие 5, с. 115.Вихляев Ю,И, Антика актив нос.ть производных Хим.-фарм. журнал, 1910 алыминова Ю. А. Ада изводеьее пирролиднна и кая активность, Хим.-ф 1982, е )О, с. 197. алептическ адама н О, 95 5. о" ст мантильныеих биологи рм. журнал зоб учениедин относится к по хотоцикуу ологическн активных новы. ЕИИ тЦел химиче повыше иэобретения -кого соединени ово синтез облад ной актщегоевзсна ще гипертензи н 1 "ок оимер, Получ нтил,4-диаэаб и- э.01 нона 1-о 8 г дикси-адама нонана н 4 млислогы кнлят 278 С,Т Выче таеона, 993-ной ят с обр азабнп равьин екл й к и 373240 из 24.04. 845 т 1190. БюлНаучно-исследфармакологии АИедовательскийким исытаеия 5)5 С 07 Э 487/08, А 254) 1-ОКСИ"4-АДАМАНТИЛ"р 4- АВИЦИКЛО 4,3,0 НОНАН, ОБЛ ГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 57) 1-0 ксн-адамантил,4 цикло, 3,01 -нонан й гипертензивной ак одильником в течение 15 н. Избымуравьиной кислоты и 1 т 4-диаэабило,30-нонана отгоняют в ваме, остаток растворяют в 50 мл тоола и высаживают днхлоргидрат амиприбавлением .этилацетата, насыного хлористым водородом до рНдихлоргидрат отфильтровывают, екристаллиэовывают из этанола-рек- иката и получают кристаллы с т.пл, -280 С, Найдено, 3: СД 1979.н з 0 Сдно.слеео,7.: СД 20,29.1197419 Редактор О. Филипов а Т ехред М,Моргентал Корректор М,Пожо юввЫйюваоаваеЗаказ 4347 Тираж 328 ПодлиснреВЯИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород; ул. Гагарина,01 Хлоргидрат растворяют э вк 1 пе, лодщелачивэют щелочью и экстрагируютэфиром основание, Получают (1-окси-адамантил ) -1,4-ди аз абицикло 14, 3,0 1-нонан,т. пл, 102-104 С (этанол), Найдено,% С 73,51; Н 10,11,СН,ЯВычислено, %; С 7386; Н 10,21,Влияйие 1-окси-адамантил"1,4-ди"гавабнцикло,3,01"новака на основныепок аз атели деятел ьности сердечно-сосудистой системы исследовали в опытахна анестеэированных животных (крысысамцы массой 180-250 г). Изучали влияние описываемого соединения на арте".риальное давление и частоту сердечныхсокращений, Параллельно регистрировали ЭКГ во втором стандартном отве"денни,Соединение вводили внутривенно спостоянной скоростью и в постоянномобъеме в спедукщих дозах: 0,1; 10;3,0; 50 и 10,0 мг/кг. Все исследованные дозы вызывали гипертенэию, однако наибольший эффект оказь 1 вало соединение в дозе 5,0 и 10,0 мг/кг (гивертеп.зчл 20-5%, длптв льность 15- 20 мин) .В опытах на анастезировалных кошках (самцы массой 3000-3500 г), у ко" торых гипотенэия была вызвана 5-7-минутной асфиксией, соединение в дозе 5,0 мг/кг(в/в) вь 1 звало длительйый подъем артериального давления (15- 20%, 40-60 мин), С увеличением дозы соединения до 10,0 мг/кг (в/в) артериальное давление поднималось на 25%, эфФект длился около 60 мин. В клинике для подъема артериапьного давления традищонно применяют но" радреналин и его синтетический аналог меэатон, Эффект этих препаратов хотя и более выражен (подъем артериального давления около 30%), однако очень кратковременен (3-5 мин).вОписываемое соединение при однократном внутривенном введении. иа модели гипотензии повышает артериальное давление на 20"25% в течение 60 мин,1-Окси-адамантил,4-диазабидикло,3,0,1-конан имеет ЛД 6=325- "400 мг/кг.

Смотреть

Заявка

3732401, 24.04.1984

НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ФАРМАКОЛОГИИ АМН СССР, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ПО БИОЛОГИЧЕСКИМ ИСПЫТАНИЯМ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

АСТАХОВА Л. И, КАВЕРИНА Н. В, КЛИМОВА Н. В, КРЫЖАНОВСКИЙ С. А, КОВАЛЕВ И. Е, ЛАВРОВА Л. Н, ПУШКАРЬ Г. В, ШИПУЛИНА Н. В

МПК / Метки

МПК: A61K 31/655, A61P 9/12, C07D 487/08

Метки: 0нонан, 1-окси-4-адамантил-1, 4-диазабицикло, активностью, гипертензивной, обладающий

Опубликовано: 15.11.1990

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-1197419-1-oksi-4-adamantil-1-4-diazabiciklo-4-3-0nonan-obladayushhijj-gipertenzivnojj-aktivnostyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1-окси-4-адамантил-1, 4-диазабицикло 4, 3, 0нонан, обладающий гипертензивной активностью</a>

Похожие патенты