C07D 217/18 — с аралкильными радикалами
Способ получения (-) о метил-даурицина
Номер патента: 554674
Опубликовано: 23.03.1981
Авторы: Евстигнеева, Накова, Толкачева
МПК: A61K 31/472, A61P 35/00, C07D 217/18 ...
Метки: метил-даурицина
...течение 3 ч прио140" 150 С. Вспенивание реакционной массы начинается через 5 мин после начала реакции и продолжается в течение 25-30 мин. Продукты реакцИи делят на колонке с окисью алюминия 11 ст. акт. Из бензольных и бензолхлороформных фракций (80: 20) при отгонке растворителя получают вязкое маслоОбразное вещество, кристаллизующееся при растирании с петролейным эфиром или с гексаном, Выход 2,93 г (68 у 6) т пл 56 58 СеНайдено,ЗС 65,47, 65,71, Н 6,14,,28, М 3,47, 3,87,9,25.СЗ 7 Н,Й О 6 5Вычислено, Ъ: С 65,.87, Н 6,23, й 4 30 949П р и м е р 4. Бис-Р -(3,4-диметоксифенил)-этил 3 -тиоамиц 2-метоксидифенилоксид"4,5-диуксусной кислоТЫСмесь 1,66 г гомовератриламина, 1,6 г 2-метокси,4-диацетилдифенилового эфира и 0,8 г ромбической серы...
Способ получения производных изохинолина в виде их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей
Номер патента: 1405700
Опубликовано: 23.06.1988
Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет
МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/18 ...
Метки: аддитивных, виде, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически
...т.пл. 134 С с разложением8(н-бутил-карбамоиламино)-2(п-толил)-2-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин-малеат, т,пл, 168 С (с разло"жением).Фармакологическая активность но"вых соединений в соответствии с изобретением доказана следующими опытами;1, Акутная токсичность Яс. после96"часового периода наблюдения, измеренное ЬЭп значение.2, Доза Яс., которая тормозит каталепсию у 507, мышей, вызванную 13моль/кг дозой галоперидола,3. Наименьшая доза .п., котораяувеличивает или снижает смертностьмьппей.4, Доза Бс которая у 507. мьппейтормозит каталепсию, вызванную дозой110 ы моль/кг тетрабензина.5. Доза Яс., которая у 507 мьппейпредотвращает птоз, вызванный дозой79 х моль/кг тетрабензина,6. Наименьшая доза Бс., котораятормозит у мьппей снижение...
Способ получения производных изохинолина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами
Номер патента: 1681724
Опубликовано: 30.09.1991
Авторы: Вальтер, Георг, Герд, Гюнтер, Дитрих, Ильзе, Отто, Франц
МПК: C07D 217/16, C07D 217/18
Метки: изохинолина, кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически
...Флегмы. Затеи сгущают, осгаток поглощают в 200 мл метиленхлорида и подщелачивают путем добгвления при раэмешивании в раствор ледяной воды и поташа, Перерабатывают обычным образом путем встряхивания с мегиленхлоридом, сушки органической фазы над сульфатом натрия, удаления растворителя и т,д. Затем очищают на колонне с силикагелем элюент,метиленхлорид и метанол в объемном соотношении 100:2), Выход З,О г 83 ф 4 теории) указанного соединения с т, пл, 158- 180 ОС.Аналогично получают сведенные в табл.1 соеДинения указанной формулы,Биологические данные.Исследования на изолированном серд. це Лангендорффа.Изолированное сердце крыс, ретроградная перфузия через аорту. Злектростимуляция (300 импульсов/минпериод импульса 1 мс). Измерение...