C07D 213/75 — амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

Номер патента: 68784

Опубликовано: 01.01.1947

Авторы: Герчук, Лившиц

МПК: C07C 211/43, C07C 275/54, C07D 213/75, C07D 277/48 ...

Метки: аминов, ароматических, гетероциклических, мочевины, одновременного, первичных, производных, симметричных

...паром. Из оставшегося в колбе раствооа при действии пикриновой кислоты получают пикрат с температурой плавления 236, идентичный с пикратом б-аминохинолина, Реакция идет по уравнению: - лН с ин- П о - ын садив 11 ) П р и м е р 2. 0,3 г М,У-дипиридил-мочевины кипятяч с 10 мл акилина в течение 40 мин, Смесь обрабатывают разбавленной соляной кислотой. Нерастворившуюся часть отсасывают и кристаллизуют из спирта. Температура плавления 236. Вещество не дает депрессии с дифенилмочевиной. Кислый фильтрат подщелачивают и экстрагируют эфиром. При сливании эфирной вытяжки с эфирным раствором пикриновой кислоты получают пикрат с температурой плавления 217, идентичный с пикратом а-аминопиридина.Пр и м ер 3. 0,5 г Х,М-ди-(4-метилтиазолил)-2-мочевины...

Номер патента: 183754

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Дрегваль, Мартынюк

МПК: C07D 213/75

Метки: 2-ациламинопиридинов

...конечных продуктов и их харакриведены в табл. 1 и 2. ия 2-Х-ацилами-2-аминопиридионовых кислот в де бензола при оединения могут е фармацевтиче- физиологически оензола ангидри раствор бане. П туры ре воды, о рого вь щают кВыхо стики п яоль аминопив 30 мл сухого 10 ТаблицаСумм арн формул Т, пл., С,ристаллизатор) 64 15 1 С,.Н,О 6,64,4 9 - 70 18/и. 5330: М К, 52,6 1,0485; и ййр 52,33 лчислено: М Предложен способ получен нопиридинов взаимодействиев нов с хлорангидридами карб присутствии пиридина в сре температуре "- 100"С. Такие с быть использованы в качеств ских препаратов и других активных веществ. П р и м е р. К раствору 0,2 ридина и 0,2 г моль пиридинют хлорученный водянойемперат 40 лтл из котои очи% Т. пл., Сристаллизатор...

Номер патента: 195454

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Куликова, Шибанов

МПК: C07D 213/75

...или без лл сухого ечение 5 -металлическо олуола нагревают при кипении охлаждают, промь 7 чваюонную в твором 2% -ного едкого кого растворителяего. ра воритель Примерридина, 1 г италлическогопри перемешиционную ма200300 ллствором 2%высушивают 1. Смесь 0,5 г лола оль а-аминопиридин натрия нагревают ( ванин в течение 5 - ссу охлаждают, ра бензола, промывают ного едкого натра, и фр а кци он ируют. укта 73%, т. кип,. пл. 47 С. о пр т. ст.) Выход конечн178 в 1 С (1 мл 0 Найдено, %: Х 1,00,дным ра еотропно С 1 зНЛз 5 Вычислено, %: К 1,10. чного продукта 71%, т. кимлт рт. ст,), т. пл. 47 С.Х 21,15. В аналогичнь получают други слов соединения, свойства которых приведены 30 таблице. Выход ког179 - 180 С (1 Найдено, % С,зНзХз. 2-винилпи и 02 гме 10...

Номер патента: 377316

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Институт

МПК: C07D 213/64, C07D 213/69, C07D 213/75 ...

Метки: ommimmuilt, всесоюзная, нькб

...,4: С 73,99; Н 5,77; И 6,16.Хиах (в этаноле) 242 нм (е 4510), 353 нм=-7,93 м. д ббсн=8,07 м, д 1=7 гц,15,6 = 7 гц, 16 =- 2,07 гц. П р и м е р 3, Получение 1-(3-К-бутилпггридон)-3-фенилпропенона(Ч).К охлажденной до 0 смеси 0,6 лгл 0%-ного ЫаОН и 0,4 лгл метанола при перемешиванин прибавляют 0,33 г бензальдегида и затем 0,3 г 1 ибутил-ацетилпиридона(И). Смесь перегегциьают 2 час при температуре 10 С и затем 1 час при комнатной температуре. После добавления эфира органический слой отде. ляют, промывагот водой, сушат и упаривают. Полученное в остатке соедшение Ч очищают хроматографией на силикагеле (система гексан: ацетон: 1). Получагот 0,65 г целевого 1;рсдукта (Ц, 77, считал на соединение И, с т. пл. 55 - 57 С (пз 80",-ного...

Номер патента: 378007

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Аллен, Петер

МПК: C07D 213/69, C07D 213/75

Метки: 6-оксипиридона-2, производных

...поднимается до 80 С. Смесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют 200 ч, воды и фильтруют. Оставляют фильтрат на ночь, что приводит к выделению осадка 3-ацетиламино-этил-окси-метплпиридона, который собирают фильтрованием, промывают трехкратно 20 ч. воды и высушивают под вакуумом при 40 С. Продукт идентичен во всех отношениях продукту, полученному по методике примера 1.П р и м е р 3. 11,5 ч, 1-фенил-нитрозо-метил-оксипиридонасуспендируют в смеси 70 ч, уксусной кислоты и 10 ч. уксусного ангидрида вместе с 2 ч, катализатора, содержащего 3% палладия на угле в виде пасты с равным по весу количеством воды. Смесь перемешивают в среде водорода до полного завершения поглощения водорода. Раствор фильтруют и фильтрат разбавляют...

Номер патента: 538662

Опубликовано: 05.12.1976

Авторы: Вальтер, Хериберт

МПК: C07D 213/75

Метки: 2-бензоил-3-аминопиридина, производных, солей

...перемешивают 2 час, добав- П р и м е р 9, 2 - Бензоил. 3 - бромацетамидо.ляют воду до начала кристаллизации и перекристал- -6 - хлорпиридин.лизовывают остаток из смеси метанол. вода. Выход К раствору 312 г 2 - бензоил - 3 - амино - 6 о48 г,т. пл. 140 С, об хлорпиридина в 1250 мл ацетона при охлажденииа р я м е р 2 2 Бенэонл 3 (3 3 льдом в течение 1 5 мин пРибавлЯют по каплЯмдиметнлакрилоиламино) - 6 - хлорпиридин. 135 мл бромацетилхлорида, выдерживают 2 час и20 г 2 . бензоил - 3 - амино - б - хлорпиридина и отсасывают осадок. Выход 363 г, т, пл. 128 С.14 г 3,3 - диметилакрилоилхлорида перемешивают П р и м е р 10. 2 . (о- Хлорбенэоил) . 32 час в 100 мл дноксана и 9,5 мл пиридина и 30-трифторацетиламино- б- хлорпиридин.вьщеляют...

Номер патента: 561508

Опубликовано: 05.06.1977

Авторы: Вальтер, Хериберт

МПК: C07D 213/75

Метки: 2-бензоил3-(аминоацетиламидо, пиридина, производных, солей

...метанол, зтанол,191 клозлифзт 1 гчсские эфирь 1, например тетра рофуран или дно 1 ссан,"едактор Т.Шарганова орректор А. Гриценк Заказ 1690/ тираж 553 В 1 ИИПИ Государственного по делам изоб 113035, Москва, ЖПодвета Микискрытий испо тров СС комитета Со ретений и от 35, Раушска наб., д лнал Г 1 ПП "Патент натром, или действием разбавленных кислот, на.пример разбавленной уксусной кислоты,П р и м е р 1, 2 Бенэоил 3 . ,аминоацетил.амидо)б . хлорпиридин.100 г 2 - бензоил 3 . бромацетиламидо 6-хлорпиридина прибавляют к 400 мл жидкого аммиака при перемешивании, Смесь перемешивают 4 часпри -40 С, затем упаривают аммиак. Твердый остаток растворяют в 400 мл хлористого метилена ираствор промывают один раэ 400 мл воды. Органи.ческий слой сушат...

Номер патента: 673173

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: C07D 209/48, C07D 213/75, C07D 215/38 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.разл. 255 С.Для синтеза 6-(1-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(Феноксикарбонил окси)-6,7-дигидроН-пирроло,4-Ь --пиразина к суспенэии 6,3 г б-(7-хлор,8-нафтиридин-:ил)-5-окси-оксо" -б;"7-дигидроН-пирроло,4-Ь-пираэина в 63 см безводного пиридина при 35о5 С добавляют 9, 4 г фен илхлорформи ат а;постепенно нагревают до 60 С и этутемпературу поддерживают в течение 1 ч.Охлажденную реакционную смесь выливают в 350 см дистиллированной водыЭпри 10 С, осадок отфилтровывают ипромывают 120 смводы, 40 смацетонитрила и 40 см дииэопропилового эфира,высушивают и получают 7,2 г 6-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(феноксикарбонилокси)-6,7-дигидроН 45-пиразин получают добавлением 32...

Номер патента: 717038

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38 ...

Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие

...цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие...

Номер патента: 735168

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 213/74 ...

Метки: карбоновой, кислоты, соли, циклической

...эованы для терапевтических целей или служить в качестве промежуточщх продуктов для получения лекарствешплх веществ. Они проявляют антиаллергическое действие, которое может быть использовано в профилактике и для лечения 25 "аллергических заболеваний, таких как астма, сенная лихорадка, коньюнктивит, крапивная лихорадка, экземы, атопический дерматит. Эти соединения имеют также бронхорасшнряющее и сосудорасширяющее действия. В профилактикеЗО астмы они по сравнению с известным препаратом (кромоглициновая кислота) обладают бо. лее длительным действием и эффективностью при оральном применении.Эффективная доза зависит от назначения, з например от вида аллергического состояния и составляет при легочном введении -20-500 мг/кг, при...

Номер патента: 740769

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4402, A61P 7/10 ...

Метки: активность, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие, третичнобутиламмония

...1,56 г (0,01 моль) 2-пиридилоксаминовой кислоты и 0,73 г (0,01 моль)третичнобутиламина нагревают в течение 5 мин в 10 мл зтанола. Охлаждают,осадок отфильтровывают и криСталлиэуют из воды.Выход 75,3(1,8 г), т.пл. 212213 С,Аналогично получают соединение 2(см.табл,1).Диуретическое действие полученныхсоединений проверяли на белых крысахпо методике первичного фармакологического исследования биологическиактивных веществ 3).Мочегонные свойства указанных соединений определяли на 30 белых крысах-самках весом 150-170 г.В каждый опыт брали по 5 крыс,которым вводили вещества в дозе200 мг/кг через рот на фоне воднойнагрузке .50 мл/кг. Объем мочи, выделенный животными за 3 ч, служил показателем интенсивности мочеотделения.Полученное количество...

Номер патента: 943235

Опубликовано: 15.07.1982

Автор: Кравченя

МПК: C07D 213/75

Метки: ациламинопиридинов

...добавлять олеум к массу лед, Осадок фильтруют, проны- смеси аминопиридина с карбоновай вают водой до РН 7,0-7,5, сушат, кислотой, а при ацилировании тверды- Получают 2,0 г(953) 2-бенэоиламиноми карбоновыми кислотами - аминопи- о пиридин, т.пл. 77-79 С. ридин к смеси олеума с карбоновой Аналогично иэ 1,0 г (0,0106 моль)кислотой. 3-аминопиридина, 1,5 г (0,0123 моль)П р и м е р 1. 4-Ацетиламинопири бенэойной кислоты 30 мл 204-ного дин, олеума получают 1,95 г (934) 3-бен 0К смеси 2,0 г (0,0213 моль) щ зоиламинопиридина,т, пл. 116-118 С, 4-аминопиридина с 1,5 г (0,025 моль) Аналогично из 2,0 г (0,0213 моль) Уксусной кислоты прибавляют при раз 4-аминопиридина, 3,0 г (0,0245 моль) мешивании 6,0 мп 20-ного олеума бензойной кислоты, 6,0...

Номер патента: 1053751

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамида, водорастворимых, пиридил)-2-метил-4-окси-2, солей

...испытании отека ноги крысы, ВызВанного карагининокл, Л 11 зиновая и аргцнцновая соли 1, 1-диоксида 8 -(2-пиридил) -2-мет 11 Л-оксцН,2-бензтиазин-карбоксамида легко ц сыстро растворяются в воде и поэтому быстрее всасываются в кровь црц оральном Введении ло сравне 111 по с соответству 1 ошей менее растворимой солью кальц 11 я или безводной солью натрия, Кроме того, эти соли дают лрозрач 1 пяе стабильные водлые растворы паже гри высоких концентрациях (более 50 мгмл.П р и м е р 3, В 1000.-м 11 ллил 1 лтровую реакционную колбу Эрлен; лейерд, сцабженную магнитной .,: Э 1 ца,:ко ц Обратным холо ц 11.1-11 цком, помешацст 3.5 г (0,01 моль)4,. (2,пцр 11 Д 11 л) 2,метил,.л Окоп 2 Ц1, 2-бензтиазцн-карбоксамцп 3.,1-дцоксцд, 1,д 4 г (1,01...

Номер патента: 1091855

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Вальтер, Зигфрид

МПК: A61K 31/4425, A61P 29/00, C07D 213/75 ...

Метки: 2-амино-3-карбэтоксиамино-6, фторбензиламино)пиридин-малеата

...следующей формулеЬ 100+ , фгде Й - высота полосы при 1170 смЬ - высота полосы при 1160 см 1.Стандартное отклонение ЯА - 5 Е.Малеатные смеси с различным содержанием обеих кристаллических модификаций А и В кроме ИК-спектра могут также характеризоваться определенной областью плавления,Ниже представлены области плавления для смесей определенных составов (определение температуры плавления осуществлялось с помощью прибора Ме с 1 Ь г РР): 855 8перемешивают 24 ч при комнатной температуре, Образовавший я 2-амцно-нитро-хлорпиридин вводится во взаимодействие в виде суспецзии послетого, как исследование на цепрореагировавший 2,6-дихлор-З-цитропцрцдицс помощью тонкослойцой или газовойхроматографии дало отрицательныерезультаты, С суспенции...

Номер патента: 1158043

Опубликовано: 23.05.1985

Автор: Джон

МПК: C07C 127/19, C07D 213/75, C07D 213/89 ...

Метки: 1-бензоил-3-(арилпиридил, мочевины, производных

...К - метил или атом хлора, а К атом хлора, К - фенил, в пара-положении замещенный атомом брома, хлора или фтора, метилом или СР;если и = 1 и один из К -рода, щ = 1-2; группа ИН относительно пиридикольца находится в третьем нии ядра, группа К находится ом положении пиридинового коль если щ = 1 любой из заместитенаходится в пятом положении пиридинового кольца, засоединений, в которых щесли и = О, К,- метилесли и = О, один иза другой - атом водородется незамещенным Фенил К - атом водорода, брома, хлора или фтора, или метокси, при условии, что оба радикала не означают одновременно атом водорода, а также при условии, что когда если и = 1, каждый из К - атомхлора или фтора, К- метил, а Кпара-замещенный фенил атомом брома,хлора или Фтора,...

Номер патента: 1265193

Опубликовано: 23.10.1986

Авторы: Быкова, Хабаров, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 213/75

Метки: 3-этоксикарбониламинопиридина

...предприятие, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 1 2651Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 3-зтоксикарбониламинопиридина, который может найти применение как полупродукт для синтеза биологически активных соединений.Целью изобретения является повыше ние выхода 3-этоксикарбониламинопиридина.П р и м е р 1. В стеклянном реак- О торе объемом 20 л растворяют 2,23 кг гидразида никотиновой кислоты в растворе 3,5 л концентрированной соляной кислоты в 2 л воды. К полученной смеси в течение 2-3 ч при интенсивном 15 .перемешивании и температуре 5-10"С :прибавляют раствор 2,7 кг нитрита натрия в 5 л воды, выдерживают 1 ч при 5-10 С и нейтрализуют растворомкг карбоната натрия в 5 л воды. 20 Образовавшийся азид...

Номер патента: 1398772

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Петер, Хельмут, Юрген

МПК: A61K 31/191, A61K 31/44, A61P 29/00 ...

Метки: 2-амино-3-этоксикарбониламино-6, фторбензиламино)-пиридинглюконата

...в атмосфере азота, после чегополученную суспензии смешивают с приОготовленным при 40 С в течение 40 мин но-этоксикарбониламино-(и-Фторбензиламино)-пиридина Формулы зн - с- о - Сн1щ О С 6 Н 1207 раствором 1,781 г (0,01 моль) 0 -лактона глюконовой кислоты в 10 мл воды. Реакционную смесь нагреваюто45 мин при 50 С до образования прозрачного раствора, после чего смесьоупаривают досуха в вакууме при 40 С,Полученный остаток дополнительно упаривают с 10 мл абсолютного этиловогоспирта и продукт сушат в вакууме нри50 С.Выход 4,33 г.П р и м е р 4. 3,043 г (0,01 моль)2-амико-этоксикарбониламино-(ифторбенЗиламино)-пиридина суспендируют в 10 мл абсолютного этиловогоспирта в атмосфере азота, после чего полученную суспензии смешивают соприготовленным...

Номер патента: 1405703

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Айно, Ирма, Магнус, Матти, Пекка, Пентти, Эркки

МПК: C07D 213/75, C07D 279/02

Метки: 2-бензотиазин-1, 2-метил-4-гидрокси-2н-1, диоксид-3-n-(2-пиридил)-карбоксамида

...аминолиэа с -аминопиридином в присутствии тиоилхлорида и 2,6-диметилпиридина едут при 40-80 С в среде 1,2-дихлор". тана.П р и м е р 1. 2-11 етил-карбоки-метилсульфонилоксиН,2-бенотиазин,1-диоксид-Б,Б-диметилаце амидсольват.Раствор, который содержит 42,3 г 0,1 моль) бензил-метил-метилульфонилоксиН-бензотиаэин,1 - иоксид-карбоксилата (т.пл. 110 - 112 С); 8,7 г (0,1 моль) Б,Б-диметилС 1 цетамида и 2 г 10%-ного палладиево 1 о катализатора, на растительном угле гидрогенизуют в течение 3 ч при нормальном давлении и комнатной температуре, Катализатор отфильтровывают при пониженном давлении, посредством чего получают 41,8 г (99,5% теоретического количества) целевого продукта (т,пл, 102"104 оС).П р и м е р 2,...

Номер патента: 1535382

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Джозеф, Энтони

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4427, A61K 31/5415 ...

Метки: 1-диоксидов, 2-бензотиазин-1, 2-метил-3-n-(2-пиридил)-карбамоил-4, алкокси-2н-1, замещенный

...до комнатной температуры и концентрируют в вакууме для удаления растворителя. Этот остаток разделяют между метиленхлорндом и водой, отделяют органический слой, промывают его дважды насыщенным водным раствором бикарбоната натрия и один раз рассолом, после него обезвоживают над безводным сульфатом магния. Осушитель удаляют фильтрацией, растворитель выпаривают при пониженном давлении и получают сырой остаток. Этот остаток подвергают хроматографии на 100 г силикагеля (0,038- 0,063 мм), использовав в качестве элюента смесь метиленхлорида с этилацетатом (4:1 по объему), и получают 300 мг (223) чистого целевого продукта с т, пл, 137-139 С (после предварительного перетирания с изопропиловым спиртом н обезвоживания до постоянного веса),...

Номер патента: 1527852

Опубликовано: 10.05.1996

Авторы: Гвоздецкий, Ковтун, Мизрах, Полонская

МПК: C07C 279/18, C07D 213/75

Метки: гуанидинов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГУАНИДИНОВ общей формулыгде R низший алкил или N(R)2 остаток пиперидина;R низший алкил, алкенил или фенил;R фенил или пиридил,или их хлоргидратов, включающий взаимодействие производного диамида угольной кислоты с фосфорсодержащим соединением при нагревании с последующим разложением реакционной массы и выделением целевого продукта в виде основания или соли, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и расширения ассортимента получаемых веществ, в качестве...