Друсвятская

Номер патента: 1794941

Опубликовано: 15.02.1993

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21

Метки: n(3-нитро-4-хлорфенилсульфонил)-5-хлор-антраниловая, качестве, кислота, обладающего, продукта, промежуточного, противотрихоцефале, хлорбензамида, хлорфенил)-2(3-нитро-4-хлор-фенилсульфонил)амино-5

...медтропической медского(54) й(3-НИТРО-ХЛОРФЕНИЛСУЛ ЬФОНИЛ)-5-ХЛОР-АНТРАНИЛОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ ПОЛУЧ Е Н ИЯ М-(4-ХЛ О Р-Ф ЕНИЛ)-(2-(3-НИТРО-ХЛОРФ ЕНИЛСУЛ ЬФОНИЛ)АМИН О)-5-ХЛОР БЕ Н ЗАМИДА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОТРИХОЦЕФАЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ1794941 С 1 о ЬО,ИН Ой Составитель Ф.МихайлицынТехред М.Моргентал Корректор екмар Редактор твенно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 Про Препарат Гпроявляет 100,ф-ную эффективность при гемонхозе, буностомозе. нематодирозе, фасциолезе, хабертиозе и трихоцефалезе овец в дозе 0,06 г/кг, в то время как известные антигельминтики ФЕНОТИАЗИН, НАФТАМОН и ГЕКСИХОЛ эффективны только в дозе 0,5 г/кг массы животного,Данные по токсичности приведены в...

Номер патента: 1754712

Опубликовано: 15.08.1992

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07C 311/21

Метки: n-(3-нитро-4-хлорфенилсульфонил)-антраниловая, активностью, бромбензамида, качестве, кислота, обладающего, продукта, промежуточного, противотрихоцефалезной, хлорфенил)-2-(3-нитро-4-хлорфенилсульфонил)-амино-5

...послечего перемешивают реакционную массу40 еще 1 ч при 40 С и выливают в 2 л холоднойводы. Осадок сначала маслянистый, затемзатвердевает, его отфильтровывают, промывают водой и кристаллизуют из изопропилового спирта. Получают 18,7 г (86,0 г)45 вещества светло-желтого цвета с т,пл. 203205 С.Найдено, ; С 35,75; Н 2,00; Вг 17,97; О7,98; Й 6,77; Я 7,21,С зН 8 В ГС Й 206350 Вычислено, : С 35,84; Н 1,85; Вг 18,34;С 8,14; Й 6,43; Я 7,36.П р и м е р 3. Получение Й-(4-хлорфенил)- 2-(3-нитро-хлорфенилсульфонил)амино)-5-бромбенэамида (препарата Г). 52,5 г55 (0,12 моль) Й-(3-нитро-хлорфенилсульфонил)-5-бромантраниловой кислоты кипятятс 80,0 мл хлористого тионила до полногорастворения осадка (около 1 ч). Отгоняют отполученного хлорангидрида...

Номер патента: 1710057

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Смирнов, Уварова

МПК: A61K 31/433, A61P 33/10

Метки: кишечных, лечения, нематодозов, овец

...спонтаннозараженных кишечными нематодами.В 5 г Ьецес их находят в среднем 20по 57 экз. (10-157 экз.) яиц кишечных стронгилят, по 13,8 экз. (1030 экз) яиц трихоцеаалюсов, Овец делят на 7 групп, по 3 головы в каждой.Овцы первой группы антгельминтиков 25не получают, они служат инвазионнымконтролем. Овцам второй группы задаютфенотиазин по 0,5 г/кг, третьейгруппы - нафтамон по 0,5, г/кг, четвертой группы - препарат Гпо 3030 мг/кг, пятой группы - препаратГпо 60 мг/кг, шестой группы -препарат Г"1501 по 100 мг/кг, седьмойгруппы - фенкур по 5 мг/кг, Все препараты овцам задают индивидуально,внутрь. перез 15 дн всех овец убивают и подвергают гельминтологическомувскрытию,Из данных следует, что препаратГобладает высокой активностью 40против...

Номер патента: 1705292

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицин, Петров, Смирнов, Уварова

МПК: A61K 31/41, C07D 285/15

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамид, n-(4-хлорфенил)-2-(бензо-2, активностью, антигельминтной, обладающий

...обрабатывают раствор активированным углем и медленно приливают при раэмешивании 300 мл изопропанола и 600 мл воды, мелкокристаллический осадок отфильтровывают, промывают водой и спиртом,Получают 51,8 г (64) светло-желтого вещества с величиной кристаллов 2-4 мкм и т,пл. 224-226 С.Найдено, : С 41,5; Н 2,6; С 14,6: й 11,8; 13,2.Вычислено,7 ь: С 47,6; Н 2,5; С 14,8; й 11,7; Я 13,4. П р и м е р 2, Исследование токсическихсвойств препарата Г,Изучение токсических свойств (острой токсичности) препарата Гбыло проведено на белых мышах весом 12-15 г. Препарат вводили внутрь в виде взвеси в крахмзльном клейстере. Найдено, что мыши перэносят препарат без признаков токсического действия а дозе до 4000 мг/кг массы животного, т.е....

Номер патента: 1687586

Опубликовано: 30.10.1991

Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Смирнов, Уварова

МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...

Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлор-n, 4-хлорфенил)бензамид, активностью, желудочно-кишечного, нематод, обладающий, против, тракта

...3. Антигельминтная активность И-(4-хлорфенил)-2-Ц 7-бромбенэо,1,3-тиадиазол-сул ьфонил)амино) -5-хлорбензамида (препарата Г),Опыт 1. Провели на 21 овце 10 - 12-месячного возраста, средней массой тела 35 кг, В 5 г фецес овец обнаружили в среднем по 57 зкз, (10-157 экэ.) яйц кишечных стронгилят, по 13,8 зкз, (10 - 30 экэ.) яиц трихоцефалюсов. Оцев разделили на 7 групп, по 3 головы в каждой, Овцы первой группы были контрольными, они антигельминтиков не получали, Овцы второй груп пь получали фенотиазин по 0,5 к/кг, третьей руппы - нафтамон по 0,5 к/кг, четвертой группы - фенкур по 5 мг/кг, пятой группы - препарат Гпо 30 мг/кг, шестой группы - препарат Гпо 60 мг/кг, седьмой группы - препарат Гпо 100 мг/кг, Бсе препараты овцы получали...

Номер патента: 1685937

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07D 285/15

Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил, 3-тиадиапрозол-4-сульфонил, амино-5, амино-5-хлор-n-(4-хлорфенил, бензамида, качестве, кислота, продукта, промежуточного, синтезе, хлорбензойная

...7,90.1685937 Сог в качестве промежуточного продукта в синтезе 2-1(7-бромбензо,1,3-тиадиаэол- сул ьфонил)амин о)-5-хлор-М-(4-хлорфенил) бенэамида, обладающего антигельминтной активностью,Составитель Т.РаевскаяТехред М.Моргентал Корректор О;Кравцова Редактор И,Дербак Заказ 3573 Тираж Подписное ВНИИПИ.Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 13035,Москва,Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина. 101 П р и м е р 2, Получение 2-7-бромбен;зо,1,3-тиадиазол-сульфонил)амино)-5- хлор-й-(4-хлорфенил) бензамида.На первой стадии получают хлорангидрид 2-(7-бромбенэо,1,3-тиадиазол-суль фониламино)-5-хлорбензойную кислоту.Смесь 8,97 г (0,02 моль) 2-Ц...

Номер патента: 1685936

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Баяндина, Друсвятская, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова, Уварова

МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамиды, n-(галоидфенил)-2-(бензо-2, активностью, обладающие, трихоцефалезе, экспериментальном

...при 20-25 С в течение 12 ч. Отгоняют летучие продукты в вакууме, остаток промывают водой, прибавляют 20 мл уксусной кислоты и перемешивают на кипящей водяной бане 30 мин, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают водой и растворяют при нагревании в 20 мл диме1685936 ОРН СОХНС 1 сперим Структурная ф тилформамида, раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и выливают в охлажденную до 5 С смесь, состоящуюиэ 40 мл иэопрогганола и 200 мл воды. Отфильтровывают осадок, промывают водой, 5спиртом и сушат, Получают 7,4 г (72,07 ь)целевого соединения (соединение Г) ст,пл, 203 - 205 С и дисперсностью 4-8 мкм.Найдено, 7 ь: С 44,5; Н 2,3 ,С 20,8; й11,21; Я 12,7, 10С 19 Н 11 С 3 ч 40 зЯ 2Вычислено, о С 44,4; Н 2,2, С 20,7,й 10,9; Я...

Номер патента: 1685935

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07D 285/15

Метки: 2-(бензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 4-дихлорфенил)-2-(бензо-2, n-(3, бензойные, качестве, кислоты, продуктов, промежуточных, синтезе, тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлорбензамида, хлорфенил)или

...кслот,Смесь 23,1 г (0,068 моль) 2тиадиазол-сул ьфонил)аминакислоты (пример 1), 400 мл ле1685935 искомого вещества, т,пл. 203-205 ОС, дисперсность 4 - 8 мкм,Найдено, %: С 44,5; Н 2,3; С 20,3;й 11,21; Я 12,7,С 19 Н 11 С 13 М 402Вычислено, %: С 44,4; Н 2,2; С 1 20,7;й 10,9; Я 12,5,П р и м е р 4, Использование 2-(бензо 2,1,3-тиадиазол-сульфонил)ам и но)-5-хлорбензойной кислоты для получения й-(4 хлорфен ил)-2-(бензо,1,3-.тиадиаэолсульфонил) амина)-5-хлорбензамида.Аналогично примеру 3, но используявместо 3,4-дихлоранилина эквивалентное (вмолях) количество 4-хлоранилина, получаютназванный бензамид с выходом 65%, белыйс желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, т.пл, 224-226 С.Найдено, %: С 47,5; Н 2,6; й 11,8; Я 13,8.С 19 Н...

Номер патента: 1378303

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: C07D 237/32

Метки: 4-(3-нитро-4-аминофенил)-1(2н)фталазинона

...копо делам изобретений и113035, Москва, Ж, Раув а Подпвсноитета СССР ткрытийкая наб д. 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгорол, ул. Проектна Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4-(3-нитро-аминофенил)-(2 Н)фталаэинона формулы 1 когорыи является промежуточным продуктом для синтеза антигельминтного препарата фталбендазола, Метпловый эфир 5(6)".(2 Н-фталаэинонилэ Н- -бензимидазолйл-карбоновой кислотыЦель изобретения - упрощение технологии процесса, увеличение выхода целевого продукта за счет того,что 3-нитро-хлорбензофенон-карбоно-вую кислот подвергают взаимодействию с аммиаком в этиленгликоле при 120 С и полученную реакционную масосу обрабатывают гидраэвнгидратом при 70-80 С.П р...

Номер патента: 1349039

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Алферова, Джумаев, Друсвятская, Михайлицын, Пулатов, Шевченко

МПК: A61K 31/502, A61P 33/12

Метки: крупного, лечения, рогатого, скота, цистицеркоза

...изобретения является повышение эффективности лечения.П р и м е р 18 телят текущего года рождения экспериментально заражают онкосферами бычьего цепня в 1 О дозе 3 тыс, экземпляров. Через 5 месяцен после заражения 4 телят лечат метиловым эфиром 5(6)- 1(2 Н)- фталаэинонил-1 Н-бенэимндазолил- карбаминовой кислоты (фталбендаэол) в дозе 100 мг/кг живой массы ежедневно в течение 4 дней с водой. Остальные 4 теленка служат контролем. Результаты вскрйтия телят через 1 месяц после лечения показывают, что у телят 20 опытной группы от.53 до 883 цистицеркозов погибают, а в контроле они все остаются живыми. П р и м е р 216 телок и бычков экспериментально заражают онкосферами бычьего цепня в дозе 3000 экземпляров. Животных делят на,4 группы. Через 5...

Номер патента: 1218649

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/502, A61P 33/10 ...

Метки: 4-1н-бензимидазолил-2-карбаминовой, 5(6)-1(2н)-фталазинонил, кислоты, метилового, формулы, эфира

...хорошем перемешивании к 5 л холодной воды. Выделившееся твердое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат,По указанной методике могут быть получены следующие продукты:(3-нитро-аминофенил) 2-(иэобу. токсикарбонил)фенилметанон с т,пл. 31"133 С.П р и м е р Э, Получение 4-(3- нитро-аминофенвл).-1(2 И)фталазиноК раствору 0,5 моля одного из(Э-нитро-аминофенил) 2"алкоксикарбонил)фенил 1 метанонов, указанныхв примере 2, в 1 л иэопропиловогоспирта при температуре кипения раствора прибавляют за 1 ч при перейео шивании 85 мл гидразингидрата. Реакционную массу кипятят еще 30 мин,охлаждают до 20 С, отфильтровываютвыделившийся осадок, промывают егоизопропиловым спиртом и сушат. По" Б лучают 135,6 г (96,8 Х) 4-(3-нитро- .4"аминофенил)-1(2...

Номер патента: 1246558

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: C07C 221/00, C07C 225/10

Метки: 4-амино-3-нитробензофенона

...наб д, 4/5.Производственно-полиграфическое предприятие, г. ужгород, ул. Проектная, 4 Целью изобретения является упрощение процесса.П р и м е р. 4-Амнно-нитробензофенон.Смесь 5,22 г (0,02 моль) 4-хлор- -3-нитробензофенона с 4,8 г(0,08 моль) мочевины растираютв ступке и нагревают до 180-200 С. Выдерживают при этой температуре и пе 46558 2ремешивании 2 ч и вьшивают в 200 млгорячей воды. После охлаждения осадок отфильтровывают, растирают с50 мл 1 ОХ-ного раствора КаСОа, промывают водой, сушат. Выход 4,70 г(973). Переосаждением водой из нэо"пропанола получают продукт с т. нл,139-140 С, идентичный заведомому образцу (ТСХ, т пл. рефщйабй щнИЬ) И) Проведеаие процесса аде бее ннзкой температуре нюФейфоМраено, поскольку разложение мочевины...

Номер патента: 1343762

Опубликовано: 15.04.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: C07C 229/00

Метки: 3-нитро-4-аминофенил)-2, бутоксикарбонил)-фенил-метанона

...технологических операций. При этом выход целевого продукта увеличивает-ся с 51 до 303 (считая на исходную кислоту). 134376Изобретение относится к усовер" шенствованному способу получения (3-нитро-аминофенил)- 2 -(и-бутокГ )сикарбонил)-фенил 1-метанона - проме 5 ауточного продукта синтеза антнгельминтного препарата - фталбендазола.Целью изобретения.является увели чение выхода целевого продукта и упрощение процесса, 10П р и м е р. (3-Нитро-амннофенил)2 "н-бутоксикарбонвл)-феннл 1- метаион (1)Смесь 20 г (0,0 б 5 моль) 3-нитро-хлорбензоилбензойной кислоты, 10 г катионита КУ-8 и 50 мп бутанола кипятят при перемешиванин с насадкой Дина"Старка 10 ч, Контроль: ТСХ (силу Вол, бензол:спирт щ 15:2).По окончании реакции катионит...

Номер патента: 1133842

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Волкенштейн, Гольдфарб, Друсвятская, Карманова, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Овечкина, Стоянович, Тайц, Уварова, Фабричный, Черняева

МПК: A61K 31/506, A61P 33/10, C07D 239/06 ...

Метки: 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2, памоата, тиенил)-винилпиримидина, транс-1

...(см. табл.3).Преимуществом описываемого способа в сравнении с известным является то, что способ позволяет исключить одну стадию - стадию размола целевого продукта и тем самым из процесса производства пирантеля памоата исключается стадия, связанная с повьппенной взрывоопасностью воздушной взвеси мелкодисперсного порошка. Кроме того, описываемый способ позволяет осуществйть регенерацию используемых органических растворителей (диметилформамида и алканолов С-Сз), так как они имеют значительные различия в температурах кипения, благодаря чему удается осущесгвить их разделение и регенерацию с высоким выходом (82-91 Х). Описываемый способ позволяет резко сократить объем используемых растворителей и тем самым значительно увеличить съем целевого...

Номер патента: 1587050

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07D 285/14

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амина, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n-(4, 7-бромбензо-2, антигель, бромбензо-2, качестве, обладающего, продуктов, производные, промежуточных, синтезе, хлорфенил)бензамида

...%; С 37,76; Н 1,86; Вг 19,49; И 10,05; Б 15, 64.5 С ЭН 8 ВгМО 4.Б . Вычислено, %: С 37,69; Н 1,95; Яг 19,29; Б 10,12; Б 15,48.П р и м е р 2. Получение 2-(7- -бромбензо,1,3-тиадиазол-сульфо 1 ил)-амино -5-бромбензойной кислоты.8,3 г (0,02 моль) 2-Ц 7-бромбензо 2,1,3-тиадиазол-сульфанил) амино- бензойной кислоты ст.пл. 224-225 С гри нагревании до 80 С и перемешива 1 ии растворяют в смеси 30 мл диметилормамида и 10 мл ледяной уксусной ислоты. Полученный раствор охлаждао т до 40 С и при перемешивании приавляют по каплям раствор 1,2 мл20 3,75 г, 0,0234 моль) брома в 5 мл ксусной кислоты. Перемешивают 30 минвыливают в 250 мл холодной воды. садок вначале маслянистый, при стояии становится кристаллическим, Его 25 отфильтровывают,...

Номер патента: 1004383

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Джабарова, Друсвятская, Коваленко, Колосова, Кротов, Лебедева, Найденова, Шведова

МПК: A61K 31/381, C07D 333/14

Метки: 4-теноил-0-фенилендиамина

...молярном соотношении реагентов 1:(3-3,5); (6-7).П р и м е р 1. 3-нитро 1-хл ноил-кетон, К раствору 11 г(0,075 М) тиофена при 70 С прибавляют 0,14 г (0,001 М) свежепрокаленнотщательно растертого под слоемтиофена. Выдерживают смесьфпри перемешивании и температуре 110-11 ГС в течение 4 ч, Избыток тиофена удаляют ввакууме. Охлажденную реакционную массурастирают с 20 мл 10%-ного раствораОООН, осадок отфильтровывают, промывают водой и кристаллизуют из изопропилового спирта. Выход 8,7 (65%)т. пл. 117-8 С.П р и м е р 2, 3-нитро 4-аминофенил-,(0,0325 М) полученногов примере 1вещества в 35 мл ДМСО при пере,мешивании и температуре 80-88 С пропускают газообразный аммиак в течение5 ч, Конец реакции определяют методом фТСХ (силуфол, бензол-спирт...

Номер патента: 595314

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Амвросиева, Бехли, Друсвятская

МПК: C07D 239/70

Метки: 2-аминоперимидина

...процесса, исключение токсичных продуктов из числа исходных продуктов, исключение проведения процесса под давлением.Поставленная цель достигается описываемым способом получения 2-аминоперимидина взаимодействием хлоргидрата 1,8-диаминонафталина с цианамидом, последующим кипячением с эквимолярным количеством водного раствора едкой щелочи и последующим переведением полученной соли в целевой продукт.Отличительными признаками способа являются использование в качестве исходного продукта цианимида, щелочная циклизация образующего продукта. Таким образом получают 2-аминоперимидин с выходом 85%, практически в две стадии, так как все операции проводятся без выделения промежуточных продуктов.П р и м е р 1, 2-Аминоперимидин.К суспензии 19,5 г (0,1...